説明

新規のイソカルボスチリルアルカロイド誘導体

本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド(isocarbostyrilalkaloid)誘導体に関し、特に式(I)又は(II):


(式中、R、R、R、R、R、R、及びRは、請求項に規定されたものと同じ意味を有する)の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び/又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
構造式I又はII:
【化1】

(式中、Rは水素(hydrogen)、又はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキル(alkyl)、アリール(aryl)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アラルキル(aralkyl)、シクロアルキル(cycloalkyl)、Het、Het、アルケニル(alkenyl)、アルキニル(alkynyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アミノ(amino)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールチオ(arylthio)、ホルミルアミノ(formylamino)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、若しくはサッカリル(saccharyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、又はヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
はオキソ(oxo)、又はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、アルキルチオ(alkylthio)、ホルミルアミノ(formylamino)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、若しくはサッカリル(saccharyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アルキルアミド(alkylamido)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、ヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)、又はホスファチル(phosphatyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、アルキルチオ(alkylthio)、ホルミルアミノ(formylamino)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、又はサッカリル(saccharyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、又はヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、スルファト(sulfato)、アリールアルキルオキシ(arylalkyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、アルキルチオ(alkylthio)、ホルミルアミノ(formylamino)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキル(alkyloxycarbonylalkyl)、カルボキシアルキル(carboxyalkyl)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、又はサッカリル(saccharyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、又はヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
或いはR及びRは、それらが付加する炭素(carbon)原子と共にジオキソラン(dioxolane)環を形成し、該環はアルキル(alkyl)又はアリール(aryl)から選択される1つ又は2つの置換基で任意に置換され、
は水素(hydrogen)、又はアルキル(alkyl)、アルキルオキシカルボニルアルキル(alkyloxycarbonylalkyl)、アリールオキシカルボニルアルキル(aryloxycarbonylalkyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、アルケニル(alkenyl)、アルキニル(alkynyl)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、シクロアルキル(cycloalkyl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アミノカルボニル(aminocarbonyl)、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル(haloalkylcarbonylaminocarbonyl)、アルキルカルボニルアミノカルボニル(alkylcarbonylaminocarbonyl)、若しくはシクロアルキルアルキル(cycloalkylalkyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、又はヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
は水素(hydrogen)、オキソ(oxo)、又はチオキソ(thioxo)であり、
は水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルコキシ(alkoxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アラルキルオキシ(aralkyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アリールカルボニルアルキルオキシ(arylcarbonylalkyloxy)、カルボキシアルキルオキシ(carboxyalkyloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ(alkyloxycarbonylalkyloxy)、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ(aryloxycarbonylalkyloxy)、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ(hydroxycarbonylalkyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、スルファト(sulfato)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、アルキルアミノアルキルオキシ(alkylaminoalkyloxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、シクロアルキルアルキルオキシ(cycloalkylalkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、ホルミルアミノ(formylamino)、アリールアミノ(arylamino)、シクロアルキルアミノ(cycloalkylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、ホスファチル(phosphatyl)、チオール(thiol)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールチオ(arylthio)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アリールスルホニル(arylsulfonyl)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、−O−R−O−R、若しくはサッカリル(saccharyl)から選択される基であるが、ここで、Rはアルキレン(alkylene)又はアルケニレン(alkenylene)であり、Rは水素(hydrogen)、アルキル(alkyl)、アリール(aryl)、Het、Het、又はシクロアルキル(cycloalkyl)から選択され、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミド(alkylamido)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、又はホスファチル(phosphatyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
点線は任意の二重結合を表すが、
ただし、Rが水素(hydrogen)であり、R及びRがヒドロキシル(hydroxyl)であり、Rが水素(hydrogen)又はメチル(methyl)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rがヒドロキシル(hydroxyl)であるならば、Rはヒドロキシル(hydroxyl)ではなく、
が水素(hydrogen)であり、R及びRがヒドロキシル(hydroxyl)であり、Rが水素(hydrogen)又はメチル(methyl)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つ点線が二重結合を表す場合、Rがヒドロキシル(hydroxyl)又はメトキシ(methoxy)であるならば、Rはヒドロキシル(hydroxyl)又はメトキシ(methoxy)ではなく、
、R、及びRがアセトキシ(acetoxy)であり、Rが水素(hydrogen)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRがヒドロキシル(hydroxyl)、メトキシ(methoxy)、又はアセトキシ(acetoxy)である場合、Rはヒドロキシル(hydroxyl)又はアセトキシ(acetoxy)ではなく、
が水素(hydrogen)であり、R及びRがそれらが付加する炭素(carbon)原子と共に2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン(2,2-dimethyl-1,3-dioxolane)を形成し、Rが水素(hydrogen)、4−メトキシベンジル(4-methoxybenzyl)、又はメチル(methyl)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rがヒドロキシル(hydroxyl)、メトキシ(methoxy)、エトキシ(ethoxy)、アセトキシ(acetoxy)、又はベンジルオキシ(benzyloxy)であるならば、Rは水素(hydrogen)又はヒドロキシル(hydroxyl)ではなく、Rがアセトキシ(acetoxy)であるならば、Rはアセトキシ(acetoxy)ではなく、Rがヒドロキシル(hydroxyl)、メトキシ(methoxy)、又はアセトキシ(acetoxy)であるならば、Rはメトキシ(methoxy)ではなく、
、R、及びRがアセトキシ(acetoxy)であり、Rが水素(hydrogen)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRが水素(hydrogen)、ベンゾイルオキシ(benzoyloxy)、又はアセトキシ(acetoxy)である場合、Rは水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、アセトキシ(acetoxy)、又はメトキシ(methoxy)ではなく、
、R、及びRがヒドロキシル(hydroxyl)であり、Rが水素(hydrogen)又は4−メトキシベンジル(4-methoxybenzyl)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRが水素(hydrogen)、メトキシ(methoxy)、又はヒドロキシル(hydroxyl)である場合、Rはテトラヒドロピラニルオキシ(tetrahydropyranyloxy)、ベンゾイルオキシ(benzoyloxy)、ベンジルオキシ(benzyloxy)、又は1−O−3−ヒドロキシブチリル(1-O-3-hydroxybutyryl)ではなく、
が水素(hydrogen)であり、R及びRがアセトキシ(acetoxy)であり、Rが水素(hydrogen)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRがメトキシ(methoxy)又はアセトキシ(acetoxy)である場合、Rはベンゾイルオキシ(benzoyloxy)又はアセトキシ(acetoxy)ではなく、
が水素(hydrogen)であり、R及びRがメトキシ(methoxy)であり、Rがメチル(methyl)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRがメトキシ(methoxy)である場合、Rはメトキシ(methoxy)ではなく、
、R、及びRがアセトキシ(acetoxy)であり、Rが水素(hydrogen)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRがアセトキシ(acetoxy)である場合、Rは水素(hydrogen)ではなく、
、R、及びRがヒドロキシル(hydroxyl)であり、Rが水素(hydrogen)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRがヒドロキシル(hydroxyl)又はメトキシ(methoxy)である場合、Rはベンゾイルオキシ(benzoyloxy)ではなく、
がヒドロキシル(hydroxyl)であり、R及びRがそれらが付加する炭素(carbon)原子と共に2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン(2,2-dimethyl-1,3-dioxolane)を形成し、Rが水素(hydrogen)又は4−メトキシベンジル(4-methoxybenzyl)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rがヒドロキシル(hydroxyl)又はアセトキシ(acetoxy)であるならば、Rは水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、メトキシ(methoxy)、又はアセトキシ(acetoxy)ではなく、
がヒドロキシル(hydroxyl)又は水素(hydrogen)であり、R、R、及びRがヒドロキシル(hydroxyl)であり、Rが水素(hydrogen)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rは水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、メトキシ(methoxy)、又はベンジルオキシ(benzyloxy)ではなく、
が水素(hydrogen)であり、R、R、及びRがベンゾイルオキシ(benzoyloxy)であり、Rが水素(hydrogen)、又はベンゾイル(benzoyl)若しくはベンゾイルオキシ(benzoyloxy)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rは水素(hydrogen)又はメトキシ(methoxy)ではなく、
が水素(hydrogen)であり、R、R及びRがベンゾイルオキシ(benzoyloxy)であり、Rがオキソ(oxo)であり、且つRがメトキシ(methoxy)である場合、Rはメトキシ(methoxy)ではなく、
、R、R、及びRがベンゾイルオキシ(benzoyloxy)であり、Rが水素(hydrogen)又はベンゾイル(benzoyl)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rは水素(hydrogen)ではなく、
がアセチルオキシ(acetyloxy)であり、R、R、及びRがベンゾイルオキシ(benzoyloxy)であり、Rが水素(hydrogen)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rは水素(hydrogen)ではなく、
、R、R、及びRがヒドロキシル(hydroxyl)又はアセチルオキシ(acetyloxy)であり、Rが水素(hydrogen)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rはホスファチル(phosphatyl)ではなく、
が水素(hydrogen)であり、R、R、及びRがアセトキシ(acetoxy)であり、Rが水素(hydrogen)であり、且つRがオキソ(oxo)である場合、Rは水素(hydrogen)ではなく、
が水素(hydrogen)である場合、Rは水素(hydrogen)ではない)を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、又は薬学的に許容可能な塩、及び/又は溶媒和物。
【請求項2】
構造式:
【化2】

(式中、R、R、R、R、R、R、及びRは請求項1に規定されたものと同じ意味を有する)の1つを有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
がヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、アルキルチオ(alkylthio)、ホルミルアミノ(formylamino)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、又はサッカリル(saccharyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、又はヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
がヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、スルファト(sulfato)、アリールアルキルオキシ(arylalkyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、アルキルチオ(alkylthio)、ホルミルアミノ(formylamino)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキル(alkyloxycarbonylalkyl)、カルボキシアルキル(carboxyalkyl)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、又はサッカリル(saccharyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、又はヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つR、R、R、R、及びRが請求項1に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項4】
及びRが、それらが付加する炭素原子と共にジオキソラン(dioxolane)環を形成し、該環がアルキル又はアリールから選択される1つ又は2つの置換基で任意に置換され、且つR、R、R、R、及びRが請求項1に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項5】
が水素(hydrogen)若しくはヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルキル(alkyl)、アリール(aryl)、アルコキシ(alkoxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アラルキル(aralkyl)、アリールオキシ(aryloxy)、シクロアルキル(cycloalkyl)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、Het、Het、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、若しくはサッカリル(saccharyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、又はHetアミノ(Het2amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つR、R、R、R、及びRが、請求項1〜4のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
がオキソ(oxo)、又はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、アルキルチオ(alkylthio)、ホルミルアミノ(formylamino)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、マンノヘプツロシル(mannoheptulosyl)、セドヘプツロシル(sedoheptulosyl)、アベクオシル(abequosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、コージビオシル(kojibiosyl)、ラミナリビオシル(laminaribiosyl)、ニゲロシル(nigerosyl)、プリメベロシル(primeverosyl)、ルチノシル(rutinosyl)、チベロシル(tyvelosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、マルトペンタオシル(maltopentaosyl)、マルトヘキサオシル(maltohexaosyl)、マルトへプタオシル(maltoheptaosyl)、シコシル(sicosyl)、パノシル(panosyl)、イソパノシル(isopanosyl)、イノシル(inosyl)、N−アセチルガラクトサミニル(N-acetylgalactosaminyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、キトビオシル(chitobiosyl)、キトビオースマンノシル(chitobiosemannosyl)、グルコサミニル(glucosaminyl)、N−アセチルグルコサミニル(N-acetyl-glucosaminyl)、オクチルグルコピラノシル(octylglucopyranosyl)、オクチルリボフラノシル(octylribofuranosyl)、シクロへキシルグルコピラノシル(cyclohexylglucopyranosyl)、シクロへキシルキシロフラノシル(cyclohexylxylofuranosyl)、ベンジルグルコピラノシル(benzylglucopyranosyl)、ベンジルアラビノフラノシル(benzylarabinofuranosyl)、N−アセチルラクトサミニル(N-acetyl-lactosaminyl)、アコサミニル(acosaminyl)、アミセトシル(amicetosyl)、アミロシル(amylosyl)、アピオシル(apiosyl)、アルカノシル(arcanosyl)、アスカリロシル(ascarylosyl)、バシロサミニル(bacillosaminyl)、ボイビノシル(boivinosyl)、セロトリオシル(cellotriosyl)、カコトリオシル(chacotriosyl)、カルコシル(chalcosyl)、クラジノシル(cladinosyl)、コリトシル(colitosyl)、シマロシル(cymarosyl)、ダウノサミニル(daunosaminyl)、デソサミニル(desosaminyl)、d−グリセロ−L−グロ−ヘプトシル(d-glycero-L-gulo-heptosyl)、ジギノシル(diginosyl)、ジギタロシル(digitalosyl)、ジギトキソシル(digitoxosyl)、エバロシル(evalosyl)、エベルニトロシル(evernitrosyl)、ホロサミニル(forosaminyl)、フコサミニル(fucosaminyl)、ガロサミニル(garosaminyl)、ハマメロシル(hamamelosyl)、イソレボグルコセノニル(isolevoglucosenonyl)、カノサミニル(kanosaminyl)、カンソサミニル(kansosaminyl)、ラクトサミニル(lactosaminyl)、ラクトースジアミニル(lactosediaminyl)、フシトリル(fucitolyl)、マルツロシル(maltulosyl)、マンノサミニル(mannosaminyl)、メレチトシル(melezitosyl)、マイカミノシル(mycaminosyl)、ミカロシル(mycarosyl)、マイシノシル(mycinosyl)、ミコサミニル(mycosaminyl)、ノビオシル(noviosyl)、オレアンドロシル(oleandrosyl)、パラトシル(paratosyl)、ペロサミニル(perosaminyl)、プランテオシル(planteosyl)、ニューモサミニル(pneumosaminyl)、プルプロサミニル(purpurosaminyl)、キノボサミニル(quinovosaminyl)、キノボシル(quinovosyl)、ラムニトリル(rhamnitolyl)、ラムノサミニル(rhamnosaminyl)、ロジノシル(rhodinosyl)、ロドサミニル(rhodosaminyl)、サルメントシル(sarmentosyl)、ソラトリオシル(solatriosyl)、スタキオシル(stachyosyl)、ストレプトシル(streptosyl)、ウンベリフェロシル(umbelliferosyl)、トレハロサミニル(trehalosaminyl)、1,6−アンヒドロ−D−グルコピラノシル(1,6-anhydro-D-glucopyranosyl)、1−ヒドロキシ−α−D−アロピラノシル(1-hydroxy-a-D-allopyranosyl)、2,3:5,6−ジ−O−イソプロピリデン−D−マンノフラノシル(2,3:5,6-di-O-isopropylidene-D-mannofuranosyl)、2−アミノ−2−デオキシ−D−ガラクチトリル(2-amino-2-deoxy-D-galactitolyl)、2−デオキシリボシル(2-deoxyribosyl)、2−デオキシグルコシル(2-deoxyglucosyl)、5−アミノ−5−デオキシ−D−グルコピラノシル(5-amino-5-deoxy-D-glucopyranosyl)、6−デオキシ−D−ガラクチトリル(6-deoxy-D-galactitolyl)、2−アミノ−2−デオキシグルコシル(2-amino-2-deoxyglucosyl)、2−アセトアミド−2−デオキシグルコシル(2-acetamido-2-deoxy-glucosyl)、2−アミノ−2−デオキシガラクトシル(2-amino-2-deoxy galactosyl)、2−アセトアミド−2−デオキシガラクトシル(2-acetamido-2-deoxy-galactosyl)、2−アミノ−2−デオキシマンノシル(2-amino-2-deoxy mannosyl)、2−アセトアミド−2−デオキシマンノシル(2-acetamido-2-deoxy-mannosyl)、2−アセトアミド−2−デオキシ−4−O−β−D−ガラクトシル−D−グルコシル(2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl)、2−アミノ−2−デオキシ−4−O−β−D−ガラクトシル−D−グルコシル(2-amino-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl)、6’−N−アセチルグルコサミニルラクトシル(6'-N-acetylglucosaminyllactosyl)、2−アセトアミド−2−デオキシ−3−O−α−L−フコシル−D−グルコシル(2-acetamido-2-deoxy-3-O-a-L-fucosyl-D-glucosyl)、6−O(2−アセトアミド−2−デオキシ−β−D−グルコシル)−D−ガラクトシル(6-O(2-acetamido-2-deoxy-b-D-glucosyl)-D-galactosyl)、2−アセトアミド−2−デオキシ−3−O−β−D−ガラクトシル−D−グルコシル(2-acetamido-2-deoxy-3-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl)、2’−アセトアミド−2’−デオキシ−3−O−β−D−グルコシル−D−ガラクトシル(2'-acetamido-2'-deoxy-3-O-b-D-glucosyl-D-galactosyl)、3−フコシル−D−ラクトシル(3-fucosyl-D-lactosyl)、又は3−フコシル−2−アセトアミド−2−デオキシ−4−O−β−D−ガラクトシル−D−グルコシル(3-fucosyl-2-acetamido-2-deoxy-4-O-b-D-galactosyl-D-glucosyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、チオ(thio)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、アシル(acyl)、カルボキシル(carboxyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アルキルアミド(alkylamido)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルアミノスルホニル(alkylaminosulfonyl)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アルキルオキシアミノアルケニル(alkyloxyaminoalkenyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、アリールオキシ(aryloxy)、ハロアリール(haloaryl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、ヒドロキシアルキル(hydroxyalkyl)、又はホスファチル(phosphatyl)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つR、R、R、R、及びRが、請求項1〜5のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
がオキソ(oxo)、又はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、マンノヘプツロシル(mannoheptulosyl)、セドヘプツロシル(sedoheptulosyl)、アベクオシル(abequosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、コージビオシル(kojibiosyl)、ラミナリビオシル(laminaribiosyl)、ニゲロシル(nigerosyl)、プリメベロシル(primeverosyl)、ルチノシル(rutinosyl)、チベロシル(tyvelosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、マルトペンタオシル(maltopentaosyl)、マルトヘキサオシル(maltohexaosyl)、マルトへプタオシル(maltoheptaosyl)、シコシル(sicosyl)、パノシル(panosyl)、イソパノシル(isopanosyl)、イノシル(inosyl)、N−アセチルガラクトサミニル(N-acetylgalactosaminyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、キトビオシル(chitobiosyl)、キトビオースマンノシル(chitobiosemannosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、アルキルアミド(alkylamido)、チオール(thiol)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ホスファチル(phosphatyl)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つR、R、R、R、及びRが、請求項1〜6のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
が水素(hydrogen)、又はアルキル(alkyl)、アルキルオキシカルボニルアルキル(alkyloxycarbonylalkyl)、アリールオキシカルボニルアルキル(aryloxycarbonylalkyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、アルケニル(alkenyl)、アルキニル(alkynyl)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、シクロアルキル(cycloalkyl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アミノカルボニル(aminocarbonyl)、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル(haloalkylcarbonylaminocarbonyl)、アルキルカルボニルアミノカルボニル(alkylcarbonylaminocarbonyl)、若しくはシクロアルキルアルキル(cycloalkylalkyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つR、R、R、R、R、及びRが、請求項1〜7のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
が水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルコキシ(alkoxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アラルキルオキシ(aralkyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アリールカルボニルアルキルオキシ(arylcarbonylalkyloxy)、カルボキシアルキルオキシ(carboxyalkyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ(alkyloxycarbonylalkyloxy)、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ(aryloxycarbonylalkyloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ(hydroxycarbonylalkyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、スルファト(sulfato)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、アルキルアミノアルキルオキシ(alkylaminoalkyloxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、シクロアルキルアルキルオキシ(cycloalkylalkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、ホルミルアミノ(formylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、シクロアルキルアミノ(cycloalkylamino)、スルファト(sulfato)、ホスファチル(phosphatyl)、チオール(thiol)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールチオ(arylthio)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アリールスルホニル(arylsulfonyl)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、−O−R−O−R、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、マンノヘプツロシル(mannoheptulosyl)、セドヘプツロシル(sedoheptulosyl)、アベクオシル(abequosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、コージビオシル(kojibiosyl)、ラミナリビオシル(laminaribiosyl)、ニゲロシル(nigerosyl)、プリメベロシル(primeverosyl)、ルチノシル(rutinosyl)、チベロシル(tyvelosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、マルトペンタオシル(maltopentaosyl)、マルトヘキサオシル(maltohexaosyl)、マルトへプタオシル(maltoheptaosyl)、シコシル(sicosyl)、パノシル(panosyl)、イソパノシル(isopanosyl)、イノシル(inosyl)、N−アセチルガラクトサミニル(N-acetylgalactosaminyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、キトビオシル(chitobiosyl)、キトビオースマンノシル(chitobiosemannosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Rはアルキレン(alkylene)又はアルキル(alkyl)であり、Rは水素(hydrogen)、アルキル(alkyl)、アリール(aryl)、Het、Het、又はシクロアルキル(cycloalkyl)から選択され、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ホスファチル(phosphatyl)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミド(alkylamido)、Hetアミノ(Het1amino)、又はHetアミノ(Het2amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つR、R、R、R、R、及びRが、請求項1〜8のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
が水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルコキシ(alkoxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アラルキルオキシ(aralkyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アリールカルボニルアルキルオキシ(arylcarbonylalkyloxy)、カルボキシアルキルオキシ(carboxyalkyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ(alkyloxycarbonylalkyloxy)、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ(aryloxycarbonylalkyloxy)、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ(hydroxycarbonylalkyloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、スルファト(sulfato)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、シクロアルキルアルキルオキシ(cycloalkylalkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、ホルミルアミノ(formylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、シクロアルキルアミノ(cycloalkylamino)、ホスファチル(phosphatyl)、チオール(thiol)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールチオ(arylthio)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アリールスルホニル(arylsulfonyl)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、−O−R−O−R、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、マンノヘプツロシル(mannoheptulosyl)、セドヘプツロシル(sedoheptulosyl)、アベクオシル(abequosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、コージビオシル(kojibiosyl)、ラミナリビオシル(laminaribiosyl)、ニゲロシル(nigerosyl)、プリメベロシル(primeverosyl)、ルチノシル(rutinosyl)、チベロシル(tyvelosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、マルトペンタオシル(maltopentaosyl)、マルトヘキサオシル(maltohexaosyl)、マルトへプタオシル(maltoheptaosyl)、シコシル(sicosyl)、パノシル(panosyl)、イソパノシル(isopanosyl)、イノシル(inosyl)、N−アセチルガラクトサミニル(N-acetylgalactosaminyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、キトビオシル(chitobiosyl)、キトビオースマンノシル(chitobiosemannosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Rはアルキレン(alkylene)又はアルケニレン(alkenylene)であり、Rは水素(hydrogen)、アルキル(alkyl)、アリール(aryl)、Het、Het、又はシクロアルキル(cycloalkyl)から選択され、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、ホスファチル(phosphatyl)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、アルキルアミド(alkylamido)、Hetアミノ(Het1amino)、又はHetアミノ(Het2amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
且つR、R、R、R、R、及びRが、請求項1〜9のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
構造式:
【化3】


(式中、R、R、R、R、R、及びRは、請求項1〜10のいずれか一項に規定されたものと同じ意味を有する)の1つを有する、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
が水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルキル(alkyl)、アリール(aryl)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アラルキル(aralkyl)、シクロアルキル(cycloalkyl)、アリールアミノ(arylamino)、Het、Het、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、又はHetアミノ(Het2amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
がオキソ(oxo)、又はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、アルキルアミド(alkylamido)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ホスファチル(phosphatyl)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
がヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、又はニトロ(nitro)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
がヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、スルファト(sulfato)、アリールアルキルオキシ(arylalkyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキル(alkyloxycarbonylalkyl)、カルボキシアルキル(carboxyalkyl)、アルキルアミノアルキル(alkylaminoalkyl)、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、又はHetアミノ(Het2amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
が水素(hydrogen)、又はアルキル(alkyl)、アルキルオキシカルボニルアルキル(alkyloxycarbonylalkyl)、アリールオキシカルボニルアルキル(aryloxycarbonylalkyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、アルケニル(alkenyl)、アルキニル(alkynyl)、シクロアルキル(cycloalkyl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アミノカルボニル(aminocarbonyl)、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル(haloalkylcarbonylaminocarbonyl)、アルキルカルボニルアミノカルボニル(alkylcarbonylaminocarbonyl)、若しくはシクロアルキルアルキル(cycloalkylalkyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、且つ
が水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルコキシ(alkoxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アラルキルオキシ(aralkyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アリールカルボニルアルキルオキシ(arylcarbonylalkyloxy)、カルボキシアルキルオキシ(carboxyalkyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ(alkyloxycarbonylalkyloxy)、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ(aryloxycarbonylalkyloxy)、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ(hydroxycarbonylalkyloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、シクロアルキルアルキルオキシ(cycloalkylalkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、ホルミルアミノ(formylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、シクロアルキルアミノ(cycloalkylamino)、ホスファチル(phosphatyl)、チオール(thiol)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールチオ(arylthio)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アリールスルホニル(arylsulfonyl)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、−O−R−O−R、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Rはアルキレン(alkylene)又はアルケニレン(alkenylene)であり、Rは水素(hydrogen)、アルキル(alkyl)、アリール(aryl)、Het、Het、又はシクロアルキル(cycloalkyl)から選択され、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、アセトアミド(acetamido)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ホスファチル(phosphatyl)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換される、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
が水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルキル(alkyl)、アリール(aryl)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、アラルキル(aralkyl)、シクロアルキル(cycloalkyl)、アリールアミノ(arylamino)、Het、Het、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、アミノ(amino)、アミノアルキル(aminoalkyl)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、又はHetアミノ(Het2amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
がオキソ(oxo)、又はヒドロキシル(hydroxyl)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アリールアミノ(arylamino)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、アルコキシ(alkoxy)、アリールオキシ(aryloxy)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、シクロアルキルカルボニルオキシ(cycloalkylcarbonyloxy)、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、アルキルアミド(alkylamido)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、
及びRが、それらが付加する炭素(carbon)原子と共にジオキソラン(dioxolane)環を形成し、該環はアルキル(alkyl)又はアリール(aryl)から選択される1つ又は2つの置換基で任意に置換され、
が水素(hydrogen)、又はアルキル(alkyl)、アルキルオキシカルボニルアルキル(alkyloxycarbonylalkyl)、アリールオキシカルボニルアルキル(aryloxycarbonylalkyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、アルケニル(alkenyl)、アルキニル(alkynyl)、シクロアルキル(cycloalkyl)、Hetアルキル(Het1alkyl)、Hetアルキル(Het2alkyl)、シクロアルキルアルキル(cycloalkylalkyl)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アルキルオキシカルボニル(alkyloxycarbonyl)、アミノカルボニル(aminocarbonyl)、ハロアルキルカルボニルアミノカルボニル(haloalkylcarbonylaminocarbonyl)、アルキルカルボニルアミノカルボニル(alkylcarbonylaminocarbonyl)、若しくはアリールカルボニル(arylcarbonyl)から選択される基であり、各々の基はハロゲン(halogen)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換され、且つ
が水素(hydrogen)、ヒドロキシル(hydroxyl)、又はアルコキシ(alkoxy)、アルケニルオキシ(alkenyloxy)、アルキニルオキシ(alkynyloxy)、アラルキルオキシ(aralkyloxy)、アルキルカルボニルオキシ(alkylcarbonyloxy)、アリールカルボニルオキシ(arylcarbonyloxy)、アリールカルボニルアルキルオキシ(arylcarbonylalkyloxy)、カルボキシアルキルオキシ(carboxyalkyloxy)、アルキルオキシカルボニルアルキルオキシ(alkyloxycarbonylalkyloxy)、アリールオキシカルボニルアルキルオキシ(aryloxycarbonylalkyloxy)、ヒドロキシカルボニルアルキルオキシ(hydroxycarbonylalkyloxy)、アルキルアミノカルボニルオキシ(alkylaminocarbonyloxy)、アリールアミノカルボニルオキシ(arylaminocarbonyloxy)、アルキルアミノチオカルボニルオキシ(alkylaminothiocarbonyloxy)、アリールアミノチオカルボニルオキシ(arylaminothiocarbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het1carbonyloxy)、Hetカルボニルオキシ(Het2carbonyloxy)、アリールオキシ(aryloxy)、Hetオキシ(Het1oxy)、Hetオキシ(Het2oxy)、シクロアルキルオキシ(cycloalkyloxy)、シクロアルキルアルキルオキシ(cycloalkylalkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het1alkyloxy)、Hetアルキルオキシ(Het2alkyloxy)、アミノ(amino)、アルキルアミノ(alkylamino)、アルケニルアミノ(alkenylamino)、アルキルカルボニルアミノ(alkylcarbonylamino)、アリールカルボニルアミノ(arylcarbonylamino)、ホルミルアミノ(formylamino)、アリールアミノ(arylamino)、Hetアミノ(Het1amino)、Hetアミノ(Het2amino)、アルキルスルホニルアミノ(alkylsulfonylamino)、シクロアルキルアミノ(cycloalkylamino)、ホスファチル(phosphatyl)、チオール(thiol)、アルキルチオ(alkylthio)、アリールチオ(arylthio)、アルキルスルホニル(alkylsulfonyl)、アリールスルホニル(arylsulfonyl)、アルケニルカルボニルオキシ(alkenylcarbonyloxy)、−O−R−O−R、グルコシル(glucosyl)、フルクトシル(fructosyl)、ガラクトシル(galactosyl)、マンノシル(mannosyl)、リボシル(ribosyl)、リブロシル(ribulosyl)、キシルロシル(xylulosyl)、エリスロシル(erythrosyl)、エリトルロシル(erythrulosyl)、ラムノシル(rhamnosyl)、トレオシル(threosyl)、ソルボシル(sorbosyl)、プシコシル(psicosyl)、タガトシル(tagatosyl)、フコシル(fucosyl)、アラビノシル(arabinosyl)、キシロフラノシル(xylofuranosyl)、リキソシル(lyxosyl)、タロシル(talosyl)、プシコシル(psicosyl)、イドシル(idosyl)、グロシル(gulosyl)、アルトロシル(altrosyl)、アロシル(allosyl)、イソマルトシル(isomaltosyl)、マルトシル(maltosyl)、ラクトシル(lactosyl)、スクロシル(sucrosyl)、セロビオシル(cellobiosyl)、トレハロシル(trehalosyl)、ゲンチオビオシル(gentiobiosyl)、メリビオシル(melibiosyl)、ツラノシル(turanosyl)、ソホロシル(sophorosyl)、イソスクロシル(isosucrosyl)、ラフィノシル(raffinosyl)、パラチノシル(palatinosyl)、ラクツロシル(lactulosyl)、ゲンチアノシル(gentianosyl)、3−マンノビオシル(3-mannobiosyl)、6−マンノビオシル(6-mannobiosyl)、3−ガラクトビオシル(3-galactobiosyl)、4−ガラクトビオシル(4-galactobiosyl)、マルトトリオシル(maltotriosyl)、マルトテトラオシル(maltotetraosyl)、イソマルトトリオシル(isomaltotriosyl)、イノシル(inosyl)、マンノトリオシル(mannotriosyl)、グロボトリオシル(globotriosyl)、エルロシル(erlosyl)、ネオトレハロシル(neotrehalosyl)、又はグルコサミニル(glucosaminyl)、そのL異性体若しくはD異性体、そのα型若しくはβ型、そのピラヌロン(pyranuronic)型若しくはフラヌロン(furanuronic)型、そのピラノース(pyranose)型若しくはフラノース(furanose)型、それらの組み合わせ、そのデオキシ(deoxy)誘導体、そのヒドロキシル(hydroxyl)保護アセテート(acetate)若しくはベンゾイル(benzoyl)誘導体、そのアミノ(amino)誘導体、そのアミド(amido)誘導体、そのチオ(thio)誘導体、その二糖、三糖、オリゴ糖、若しくは多糖から選択される基であるが、ここで、Rはアルキレン(alkylene)又はアルケニレン(alkenylene)であり、Rが水素(hydrogen)、アルキル(alkyl)、アリール(aryl)、Het、Het、又はシクロアルキル(cycloalkyl)から選択され、各々の基はハロゲン(halogen)、チオール(thiol)、アルキル(alkyl)、ハロアルキル(haloalkyl)、アルコキシ(alkoxy)、ハロアルコキシ(haloalkoxy)、アルキルカルボニル(alkylcarbonyl)、アリールカルボニル(arylcarbonyl)、アリール(aryl)、アラルキル(aralkyl)、Het、Het、シクロアルキル(cycloalkyl)、カルボキシル(carboxyl)、アシル(acyl)、カルボキシアミノ(carboxyamino)、アシルアミノ(acylamino)、アセトアミド(acetamido)、アセトアミド(acetamido)、オキソ(oxo)、シアノ(cyano)、ニトロ(nitro)、又はアミノ(amino)から独立して選択される1つ又は複数の置換基で任意に置換される、請求項11に記載の化合物。
【請求項14】
薬剤として使用される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
薬学的に許容可能な賦形剤、及び治療的に有効な量の少なくとも1つの請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項16】
癌の治療における請求項15に記載の医薬組成物の使用。
【請求項17】
癌の予防及び/又は治療ための、及び/又はそれに関連する合併症、及び/又は症状、及び/又は炎症反応を予防、治療、及び/又は緩和するための薬剤の調製に対する請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項18】
前記癌が白血病、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、CNS癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、骨肉腫、骨髄腫、胃癌、十二指腸癌、食道癌、甲状腺癌、血液癌、又はリンパ腫から選択される、請求項16又は17に記載の使用。
【請求項19】
前記癌が非小細胞肺癌、CNS癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、胃癌、食道癌、又はリンパ腫から選択される、請求項16〜18のいずれか一項に記載の使用。
【請求項20】
治療的に有効な量の少なくとも1つの請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物を、このような治療を必要とする個体に投与することを含む、癌を治療及び/又は予防する方法。
【請求項21】
癌が治療されるように、治療的に有効な量の少なくとも1つの請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物を、このような治療を必要とする個体に投与することを含む、請求項20に記載の癌を治療する方法。
【請求項22】
前記癌が白血病、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、CNS癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、神経膠腫、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、骨肉腫、骨髄腫、胃癌、十二指腸癌、食道癌、甲状腺癌、血液癌、又はリンパ腫から選択される、請求項20又は21に記載の方法。
【請求項23】
前記癌が非小細胞肺癌、CNS癌、黒色腫、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、肉腫、膵臓癌、結腸直腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、胃癌、食道癌、又はリンパ腫から選択される、請求項20〜22のいずれか一項に記載の方法。

【公表番号】特表2010−505920(P2010−505920A)
【公表日】平成22年2月25日(2010.2.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−531859(P2009−531859)
【出願日】平成19年10月12日(2007.10.12)
【国際出願番号】PCT/EP2007/060906
【国際公開番号】WO2008/043846
【国際公開日】平成20年4月17日(2008.4.17)
【出願人】(505129585)ユニバイオスクリーン エス.アー. (8)
【Fターム(参考)】