Ｎ−エチルキノロンおよびＮ−エチルアザキノロンの誘導体およびアナログ
本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の２つは、独立して、ＣＲ１ｃまたはＮであり、残りは、独立して、ＣＲ１ｃであるか；または
Ｚ３およびＺ４は一緒になってＳであり、Ｚ１およびＺ２の１つはＣＲ１ｃまたはＮであり、他は、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立して、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキルにより置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノ基が、（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノカルボニルから選択されるか；または隣接炭素原子上のＲ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃの２つは一緒になって、エチレンジオキシ基を形成してもよく；
Ｒ２は水素、または（Ｃ１−４）アルキルであるか、あるいはＲ６と一緒になって、Ｙ基を形成し；
Ａは（ｉ）基：
【化２】
（式中：Ｒ３はＲ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃと同意義であるか、あるいはオキソまたはアミノメチルであり、ｎは１または２である）
であり；
または、Ａは（ｉｉ）基：
【化３】
（式中：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であるか；
あるいは、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３およびＮ間の結合である）
であり；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８、またはＮＲ６であり；
１つのＲ４は、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃと同意義であり、残りの基およびＲ８は水素であるか、あるいは、１つのＲ４およびＲ８は一緒になってオキソであり、残りは水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；あるいはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルにより置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｙは、ＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；（Ｃ＝Ｏ）；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であり；
または、ＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８およびＲ７は一緒になって結合であり；
Ｕは、ＣＯ、およびＣＨ２から選択され；
Ｒ５は、置換されていてもよい二環式炭素環または各々の環に４つまでのヘテロ原子を含有する複素環（Ｂ）：
【化４】
（式中、少なくとも１つの環（ａ）および（ｂ）は芳香族であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合、ＣまたはＮであり、または非芳香環の一部である場合ＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、または、これに加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０〜４個の原子のリンカー基であり、これらの原子は、各々独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、これに加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は２〜６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の原子は、各々独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４であり、これに加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルによりモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニルから選択されるか；または
Ｒ１４およびＲ１５は、一緒になって、オキソを意味し；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノ基が（Ｃ１−４）アルキルによりモノまたはジ置換されていてもよいアミノカルボニルであり；
ｘは、各々独立して、０、１または２である）
である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが、各々独立して、水素、メトキシ、メチル、エチル、シアノ、またはハロゲンである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１ａがメトキシ、シアノ、フルオロ、クロロまたはブロモであり、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが水素である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
ＵがＣＨ２である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ２がＮであり、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２およびＺ３がＮおよびＺ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１がＣＲ１ｃであり、Ｚ４がＮであり；
Ｚ１およびＺ２がＮであり、Ｚ３およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃである、
前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が：
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−置換７−クロロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
２−置換１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−置換５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａが（ｉａ）基であり、ｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシであるか、Ａが３−ヒドロキシピロリジン−４−イルメチルまたは４−ヒドロキシピペリジン−３−イルメチルである、請求項６または７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が：
【化５】
［式中：
Ｙ３は、ＣＨ２またはＯであり；
Ｒ１０は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ１−６）アルコキシから選択される］
である、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が：
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
２−置換１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−置換５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１がＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２がＮであり、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３がＮであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１およびＺ３がＮであり、Ｚ２およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２およびＺ３がＮであり、Ｚ１およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４がＮであり、Ｚ１およびＺ２が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、およびＺ１およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１がＣＲ１ｃであり、Ｚ４がＮであり；
Ｚ１およびＺ２がＮおよびＺ３およびＺ４は、独立して、ＣＲ１ｃである、請求項９または１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが（ｉａ）基であり、ｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシであるか、あるいはＡが３−ヒドロキシピロリジン−４−イルメチルまたは４−ヒドロキシピペリジン−３−イルメチルである、請求項９〜１１いずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが４−ヒドロキシピペリジン−３−イルメチルである、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が：
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−置換７−クロロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
２−置換１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−置換５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１がＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２がＮであり、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３がＮであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１およびＺ３がＮであり、Ｚ２およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２およびＺ３がＮであり、Ｚ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４がＮであり、Ｚ１およびＺ２が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１がＣＲ１ｃであり、Ｚ４がＮであり；
Ｚ１およびＺ２がＮであり、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃである、
請求項１３または１４記載の化合物。
【請求項１６】
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
７−フルオロ−１−（２−｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２（１Ｈ）−キノリノン
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−７−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−７−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
６−｛［（１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−８−エチル−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−８−エチル−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１０−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｈ］キノリン−９（１０Ｈ）−オン
１０−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｈ］キノリン−９（１０Ｈ）−オン
５−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル
８−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−カルボニトリル
５−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル
５−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル
７−ブロモ−１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノキサリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
６−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
７−クロロ−６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンフマレート
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１０−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−フルオロ−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｈ］キノリン−９（１０Ｈ）−オン
７−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノキサリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−２（３Ｈ）−オン
７−フルオロ−１−［２−（４−｛［（７−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）エチル］−２（１Ｈ）−キノキサリノン
６−クロロ−４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−１，２，４−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−オン１−オキシド
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
３−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−５Ｈ−ピリダジノ［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
３−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノキサリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−５Ｈ−ピリダジノ［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンフマレート
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ）−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５−フルオロ−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−５−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
５−クロロ−３−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−フルオロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２（１Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（２Ｓ）−４−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−２−モルホリニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（２Ｓ）−４−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−２−モルホリニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（２Ｓ）−２−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（３Ｓ）−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−｛［（｛（３Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
５−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−３−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン
５−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−３−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６（５Ｈ）−オンフマレート
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン５−オキシド
７−フルオロ−１−（２−｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン５−オキシド
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−（メチルオキシ）−１，２，４−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン
２−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
４−クロロ−２−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
４−クロロ−２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
４−メチル−２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
４−（メチルオキシ）−２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
７−フルオロ−２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）エチル］−１，２−ジヒドロ−４−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−４−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−４−メチル−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−４−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
２−（｛［（（３Ｓ）−１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
ｃｉｓ−７−クロロ−６−｛［（｛（３ＲＳ，５ＲＳ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−５−ヒドロキシ−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−［２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
６−｛［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
（＋／−）１−（２−｛３−（アミノメチル）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン 異性体１
（＋／−）１−（２−｛３−（アミノメチル）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン 異性体２
ラセミ１−［２−（４−アミノ−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピペリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
から選択される化合物または表１〜７のいずれかに記載の化合物の遊離塩基あるいはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンまたはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン二塩酸塩；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンベンゾエート；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンフマレート；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン塩酸塩；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンシトレート；または
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンＬ−タートレート。
【請求項１９】
４−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンまたはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
４−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン二塩酸塩；または
４−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンベンゾエート。
【請求項２１】
哺乳動物の細菌感染症の治療方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２２】
哺乳動物における細菌感染症の治療において用いるための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の２つは、独立して、ＣＲ１ｃまたはＮであり、残りは、独立して、ＣＲ１ｃであるか；または
Ｚ３およびＺ４は一緒になってＳであり、Ｚ１およびＺ２の１つはＣＲ１ｃまたはＮであり、他は、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立して、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキルにより置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノ基が、（Ｃ１−４）アルキルにより置換されていてもよいアミノカルボニルから選択されるか；または隣接炭素原子上のＲ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃの２つは一緒になって、エチレンジオキシ基を形成してもよく；
Ｒ２は水素、または（Ｃ１−４）アルキルであるか、あるいはＲ６と一緒になって、Ｙ基を形成し；
Ａは（ｉ）基：
【化２】
（式中：Ｒ３はＲ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃと同意義であるか、あるいはオキソまたはアミノメチルであり、ｎは１または２である）
であり；
または、Ａは（ｉｉ）基：
【化３】
（式中：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であるか；
あるいは、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３およびＮ間の結合である）
であり；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８、またはＮＲ６であり；
１つのＲ４は、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃと同意義であり、残りの基およびＲ８は水素であるか、あるいは、１つのＲ４およびＲ８は一緒になってオキソであり、残りは水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；あるいはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルにより置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｙは、ＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；（Ｃ＝Ｏ）；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であり；
または、ＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８およびＲ７は一緒になって結合であり；
Ｕは、ＣＯ、およびＣＨ２から選択され；
Ｒ５は、置換されていてもよい二環式炭素環または各々の環に４つまでのヘテロ原子を含有する複素環（Ｂ）：
【化４】
（式中、少なくとも１つの環（ａ）および（ｂ）は芳香族であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合、ＣまたはＮであり、または非芳香環の一部である場合ＣＲ１４であり；
Ｘ２は、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、または、これに加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０〜４個の原子のリンカー基であり、これらの原子は、各々独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、これに加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｙ２は２〜６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の原子は、各々独立して、芳香環または非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、ＣＲ１４であり、これに加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルキルによりモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノまたはアミノカルボニルから選択されるか；または
Ｒ１４およびＲ１５は、一緒になって、オキソを意味し；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノ基が（Ｃ１−４）アルキルによりモノまたはジ置換されていてもよいアミノカルボニルであり；
ｘは、各々独立して、０、１または２である）
である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが、各々独立して、水素、メトキシ、メチル、エチル、シアノ、またはハロゲンである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１ａがメトキシ、シアノ、フルオロ、クロロまたはブロモであり、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが水素である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
ＵがＣＨ２である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ２がＮであり、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２およびＺ３がＮおよびＺ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１がＣＲ１ｃであり、Ｚ４がＮであり；
Ｚ１およびＺ２がＮであり、Ｚ３およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃである、
前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が：
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−置換７−クロロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
２−置換１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−置換５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａが（ｉａ）基であり、ｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシであるか、Ａが３−ヒドロキシピロリジン−４−イルメチルまたは４−ヒドロキシピペリジン−３−イルメチルである、請求項６または７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が：
【化５】
［式中：
Ｙ３は、ＣＨ２またはＯであり；
Ｒ１０は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ１−６）アルコキシから選択される］
である、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が：
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
２−置換１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−置換５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１がＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２がＮであり、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３がＮであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１およびＺ３がＮであり、Ｚ２およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２およびＺ３がＮであり、Ｚ１およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４がＮであり、Ｚ１およびＺ２が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、およびＺ１およびＺ４が、独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１がＣＲ１ｃであり、Ｚ４がＮであり；
Ｚ１およびＺ２がＮおよびＺ３およびＺ４は、独立して、ＣＲ１ｃである、請求項９または１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが（ｉａ）基であり、ｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシであるか、あるいはＡが３−ヒドロキシピロリジン−４−イルメチルまたは４−ヒドロキシピペリジン−３−イルメチルである、請求項９〜１１いずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが４−ヒドロキシピペリジン−３−イルメチルである、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が：
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イル
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル
６−置換２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−置換７−クロロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル
２−置換１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−置換５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１がＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２がＮであり、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３がＮであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ１およびＺ３がＮであり、Ｚ２およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ２およびＺ３がＮであり、Ｚ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４がＮであり、Ｚ１およびＺ２が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃであり；
Ｚ３およびＺ４が一緒になってＳであり、Ｚ１がＣＲ１ｃであり、Ｚ４がＮであり；
Ｚ１およびＺ２がＮであり、Ｚ３およびＺ４が、各々独立して、ＣＲ１ｃである、
請求項１３または１４記載の化合物。
【請求項１６】
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
７−フルオロ−１−（２−｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２（１Ｈ）−キノリノン
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−７−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−７−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
６−｛［（１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−８−エチル−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−８−エチル−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１０−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｈ］キノリン−９（１０Ｈ）−オン
１０−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｈ］キノリン−９（１０Ｈ）−オン
５−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル
８−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−オキソ−７，８−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−カルボニトリル
５−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル
５−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル
７−ブロモ−１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノキサリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］オキサチイノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
６−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６，７−ジフルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン
７−クロロ−６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンフマレート
６−（｛［（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１０−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−フルオロ−２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｈ］キノリン−９（１０Ｈ）−オン
７−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノキサリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−２（３Ｈ）−オン
７−フルオロ−１−［２−（４−｛［（７−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）エチル］−２（１Ｈ）−キノキサリノン
６−クロロ−４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−１，２，４−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−オン１−オキシド
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
３−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−５Ｈ−ピリダジノ［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
３−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノキサリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−５Ｈ−ピリダジノ［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンフマレート
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ）−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］エチル｝−３−ピロリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−５−フルオロ−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−５−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
５−クロロ−３−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−フルオロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２（１Ｈ）−オン
６−｛［（｛（３Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−３−ピロリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（２Ｓ）−４−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−２−モルホリニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（２Ｓ）−４−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−２−モルホリニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（２Ｓ）−２−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）エチル］−７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン
７−クロロ−６−（｛［（（３Ｓ）−１−｛２−［７−（メチルオキシ）−２−オキソ−１，５−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
７−クロロ−６−｛［（｛（３Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
５−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−３−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン
５−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−３−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６（５Ｈ）−オンフマレート
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン５−オキシド
７−フルオロ−１−（２−｛４−［（［１，３］オキサチオロ［５，４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン５−オキシド
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−６−（メチルオキシ）−１，２，４−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−オン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン
２−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
４−クロロ−２−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ピペリジニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（６Ｈ）−オン
２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
４−クロロ−２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
４−メチル−２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
４−（メチルオキシ）−２−｛［（１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−４−ピペリジニル）アミノ］メチル｝−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
７−フルオロ−２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）エチル］−１，２−ジヒドロ−４−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−４−キノリンカルボニトリル
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−４−メチル−２（１Ｈ）−キノリノン
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−４−（メチルオキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン
２−（｛［（（３Ｓ）−１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（１Ｈ）−オン
ｃｉｓ−７−クロロ−６−｛［（｛（３ＲＳ，５ＲＳ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−５−ヒドロキシ−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン
６−（｛［（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−｛２−［６−（メチルオキシ）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル］エチル｝−３−ピペリジニル）メチル］アミノ｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
４−［２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
６−｛［（｛（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
１−［２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノリノン
６−｛［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−１−［２−（７−フルオロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル）エチル］−４−ヒドロキシ−３−ピペリジニル｝メチル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン
（＋／−）１−（２−｛３−（アミノメチル）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン 異性体１
（＋／−）１−（２−｛３−（アミノメチル）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン 異性体２
ラセミ１−［２−（４−アミノ−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピペリジニル）エチル］−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
から選択される化合物または表１〜７のいずれかに記載の化合物の遊離塩基あるいはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンまたはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン二塩酸塩；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンベンゾエート；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンフマレート；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン塩酸塩；
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンシトレート；または
１−（２−｛４−［（６，７−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝エチル）−７−フルオロ−２（１Ｈ）−キノキサリノンＬ−タートレート。
【請求項１９】
４−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンまたはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
４−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン二塩酸塩；または
４−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）エチル］−６−（メチルオキシ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オンベンゾエート。
【請求項２１】
哺乳動物の細菌感染症の治療方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２２】
哺乳動物における細菌感染症の治療において用いるための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５４３８５０（Ｐ２００９−５４３８５０Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１９９７８（Ｐ２００９−５１９９７８）
【出願日】平成１９年７月１８日（２００７．７．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５７４２２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００９７００
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１８日（２００７．７．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５７４２２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００９７００
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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