本発明は、一般式（３）の１，３-ジオキソラン-２-オンを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式（１）の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に関する。更に本発明は、一般式（３）の１，３-ジオキソラン-２-オンの誘導体の形態の中間体の単離を伴って、又は、伴わずに、一般式（５）の２-ヒドロキシカルボン酸エステルを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式（１）の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に、関連する。本発明の方法によって、反応が非常に穏やかな塩基性条件下で行われることが可能になり、高極性非プロトン性溶媒中での反応とは異なり、副反応物の生成がより少なく、かつ、より高い収量をもたらす。酸-及び／又は温度-感受性化合物を合成することが可能である。


（３）


（１）
（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。）


（５）
（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、及び、Ｒ₆が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。）
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本発明は、ナフチルピリミジン類似体、ナフチルピリミジン類似体を製造する方法、ナフチルピリミジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体を投与することを含む正規のＷｎｔ−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい４〜７員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル；Ｒ^２は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい３〜７員の環状基、−ＳＲ’、−ＳＯＲ’、または−ＳＯ_２Ｒ’（Ｒ’は置換基）；Ｒ^３は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−Ｏ−Ｃｙ（Ｃｙは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基）、−ＳＲ’’、−ＳＯＲ’’、または−ＳＯ_２Ｒ’’（Ｒ’’は置換基）、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基；Ｒ^４は水素、または置換されていてもよいアルキルである；但し、Ｒ^３が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、Ｒ^２は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく；さらに、５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンおよび５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンを除く］。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）