本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、その多くの実施態様において、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）のインヒビターとして一群のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を提供し、この化合物を調製する方法、この化合物を一つ以上含む医薬組成物、この化合物を一つ以上含む医薬製剤を調製、およびこの化合物またはこの医薬組成物を用いて、ＣＤＫに関連する一つ以上の疾患を治療、予防、阻害、または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用であり得、増殖性疾患、例えば、癌、炎症、および関節炎の治療および予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである使用
【化１６１】


（式中、二環式基
【化１６２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化１６３】


から選ばれ、
式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^８およびＲ^１０は特許請求の範囲に定義した通りである）を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外）の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式（ＶＩ）の化合物の使用を提供する。
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化学式(I)を有している化合物であって、環Ａが置換又は非置換の単環式又は多環式の環を表し、ｍ＝正の整数であり、ｎ＝０〜５であり、Ｘ＝ＣＨであり、Ｙ＝―Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１Ｒ^２、―ＮＲ^１Ｒ^２、又は―Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^４であって、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^４はそれぞれ、Ｈ、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より個別に選択されるか又は、Ｒ^１及びＲ^２は、置換又は非置換複素環式環の部分を形成するように連結している、又は、Ｘ＝Ｎであり、Ｙ＝―Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^３であって、Ｒ^３は、Ｈ、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アミン、置換又は非置換炭素環式環、置換又は非置換複素環式環、又はそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される。
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本発明は、モルフィナン−６−オン、並びにその塩、中間物、及び類似体の合成のための方法を対象とする。本発明は、ケタール（１０００）を調製するための方法を対象とし、この方法は、一連の工程でヘキサヒドロイソキノリン（８００）をケタール（１０００）に変換することを含み、この一連の工程は、（ａ）ホルミル化剤を用いて、ヘキサヒドロイソキノリン（８００）をＮ−ホルミル誘導体（９００）に変換する工程と、（ｂ）ケタール化剤を用いて酸触媒の存在下で、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）をケタール（１０００）に変換する工程とを含み、それによってヘキサヒドロイソキノリン（８００）のケタール（１０００）への変換は、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）の中間体結晶化を伴わずに進行する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

【課題】喘息等の治療に有用なＳＰ及びＮＫＡの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。


［式中、Ｑ¹はピロリジン−１−イル又は４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノであり；Ｑ²は（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｑ³は水素であり；Ｑ⁴は３，４−ジクロロフェニルであり；そしてＱ⁵はフェニル、ベンジル、２−メトキシフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル、２−イソプロポキシベンジル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである。］ （もっと読む）

本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、本明細書中で定義されるような化合物の使用に関する。化合物は、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、糖尿病前症、糖尿病、脂質異常症、多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎等の自己免疫疾患、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、乳癌、結腸癌、肺癌、膵癌および前立腺癌等の癌、炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒を含む多数の臨床状態の治療または予防のための薬物の調製において有用である。 （もっと読む）