国際特許分類[C07D491/113]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | スピロ―縮合系 (451) | 酸素含有環中に異項原子として2個以上の酸素原子を有するもの (202)
国際特許分類[C07D491/113]に分類される特許
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SMO阻害剤としてのピリダジン誘導体
本発明は、一般に腫瘍形成、癌、新生組織形成、および非悪性過増殖性障害を含み、これらに限定されないヘッジホッグ経路に関連する病状の診断および処置に関連する新規化合物に関する。本発明は、新規化合物、新規組成物、その使用方法およびその製造方法を含み、ここで、かかる化合物は一般に治療における薬剤として薬理学的に有用であり、その作用機序が、ヘッジホッグおよびSmoシグナル伝達経路を阻害する薬剤を使用する、その腫瘍形成、腫瘍増殖および腫瘍生存の阻害方法である場合を含む。 (もっと読む)
キナゾリン誘導体
明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの1つを用いてがんを治療する方法も開示される。 (もっと読む)
PI3キナーゼおよびmTOR阻害剤としてのトリアジン化合物
式I(I)の化合物[式中、R1は(II)または(III)であり、R2、R4、およびR6〜9は本明細書で定義されている]、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、PI3キナーゼおよびmTORを阻害し、様々な癌等のPI3キナーゼおよびmTORによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化1】
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CCR10アンタゴニストである2−スルホニルアミノ−4−ヘテロアリールブチロアミド
本発明は、式(I)の化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R4、ArおよびHetは、本明細書中で定義されている通りである)および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、CCR10の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式(I)の化合物を使用する方法に関する。
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4’4’−ジオキサスピロ−スピロ置換テトラメート
本発明は、新規な式(I)の4’4’−ジオキサスピロ−スピロ置換テトラメート(式中、A、B、G、m、n、W、X、YおよびZは明細書に挙げられた意味を有する。)、これらのいくつかの製造方法および殺有害生物剤および/または除草剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、4’4’−ジオキサスピロ−スピロ置換テトラメートを含む選択的除草剤組成物にも関し、作物植物適合性を改善する化合物にも関する。本発明は、さらに、新規な4’4’−ジオキサスピロ−スピロ置換テトラメートおよびこれらのエノールの水溶性濃縮物、前記製剤の製造方法および殺有害生物剤および/または除草剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、アンモニウムまたはホスホニウム塩および場合によって浸透性増強剤の添加による、特に4’4’−ジオキサスピロ−スピロ置換テトラメートを含む植物保護剤の作用における改善、対応する薬剤、これらの製造方法および殺虫剤および/または殺ダニ剤としての植物保護におけるおよび/または望ましくない植物生長の防止のためのこれらの使用にも関する。
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ヒスタミン−3(H3)受容体リガンドとしての置換スピロ環状ピペリジン誘導体
本発明は、式(I):
の化合物、H3アンタゴニスト/インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
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ヒスタミン−3(H3)受容体リガンドとしての置換スピロ環状ピペリジン誘導体
本発明は、式(I):
【化79】
の化合物、H3アンタゴニスト/インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
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アミロイドβのモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1は、−C(O)O−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり;ヘタリールは、場合により、R’により置換されている5員又は6員ヘテラリール基であり;R’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R2は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり;R3は、−(CH2)n−C(O)O−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−O−Si(CH3)2−低級アルキル、−C(O)−N(低級アルキル)2、−O−S(O)2−低級アルキル、C3−7−シクロアルキル、S(O)2−アリール、ヘテロシクリル、−C(O)−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり(該アリール又はヘタリール環は、場合により、1個以上のR’により置換されている);R4は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はCH2CNであり;Xは、S又は−N=C(R5)−であり;R5は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;Yは、結合、−O−、−CH2−、−CH2−CH2−、式(II)、又は−N(R)−であり;Rは、水素、低級アルキル、C(O)O−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はベンジルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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フェニルチアゾール誘導体
【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。
(式中、R1はハロゲン、アルキルなど、jは0〜4の整数、Xは酸素など、R2及びR3は水素など、R4は水素又は低級アルキル、R5は水素、低級アルキルなど、R6はピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、kは0〜2の整数、nは1〜5の整数を表わす。)
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C−フェニルグルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病治療剤
【課題】SGLT1活性及びSGLT2活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なC−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)
[式(I)中、Yは、C1-6アルキレン基等、Zは、−CONHRA(式中、RAは、水酸基等)等。]で表されるC−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。
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