本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：（本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する）
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ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造：（式（Ｉ）又は（ＸＸＸＶ））を有する脂質を提供する。

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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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【課題】血管新生及び／又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−アルコキシ−４，４−ジオキシ−ポリアルキル−ピペリジン化合物類、それらの相当するＮ−オキシド類及びそれらを用いた制御されたラジカル重合
【解決手段】本発明は、開鎖又は環状ケタール構造を形成する二つの酸素原子によって、４位が置換された、選択された１−アルコキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−アルコキシ−２，２−ジエチル−６，６ジメチルピペリジン及び１−アルコキシ−２，６ジエチル−２，３，６−トリメチルピペリジン誘導体、ａ）少なくとも一つのエチレン性不飽和モノマー及びｂ）上記ピペリジン誘導体を含む重合性組成物に関する。本発明の更なる態様は、エチレン性不飽和モノマーの重合方法、及び制御された重合のための、開鎖又は環状ケタール構造を形成する二つの酸素原子によって、４位が置換された１−アルコキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン、１−アルコキシ−２，２−ジエチル−６，６ジメチルピペリジン及び１−アルコキシ−２，６ジエチル−２，３，６−ジメチルピペリジン誘導体の使用である。Ｎ−オキシル誘導体の中間体、エチレン性不飽和モノマー及び遊離ラジカル開始剤と一緒のＮ−オキシル誘導体の組成物、並びに重合方法もまた、本発明の態様である。 （もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼと関連する癌などの、血管新生と関連する疾患状態を治療するための、式（Ｉ）の化合物、その調製方法、活性成分としてそれを含む医薬組成物、方法、ヒトなどの温血動物においてチロシンキナーゼ減少効果を阻害するために用いられる医薬品としてのその使用に関する。
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