キナゾリン化合物
【課題】血管新生及び／又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
環Ｃは、８、９、１０、１２若しくは１３員の二環式若しくは三環式部分であって、該
部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、
Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；
ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−
３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルスルファニル、−ＮＲ３Ｒ４（ここ
で、Ｒ３とＲ４は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素又はＣ１−３アルキルを表す
）、又はＲ５Ｘ１−を表し｛ここで、Ｘ１は、直結合、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ
）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ７−、−ＳＯ２ＮＲ８−、−ＮＲ９ＳＯ２−又は−ＮＲ１０−を表し（ここで、Ｒ６
、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１
−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ５は、以下の２２の基：
１）水素、オキシラニルＣ１−４アルキル又はＣ１−５アルキル（未置換であっても、
ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノより選択される１以上の基で置換され
てもよい）；
２）Ｃ１−５アルキルＸ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１（ここで、Ｘ２は、−Ｏ−又は−ＮＲ１２−
を表し（ここでＲ１２は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アル
キルを表す）、Ｒ１１は、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４又は−ＯＲ１５を表す（
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ１−
５アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す））；
３）Ｃ１−５アルキルＸ３Ｒ１６（ここで、Ｘ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８−、−ＳＯ２ＮＲ
１９−、−ＮＲ２０ＳＯ２−又は−ＮＲ２１−を表し（ここで、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９
、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコ
キシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ１６は、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチル、
シクロヘキシル、又はＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５
〜６員の飽和複素環式基を表し、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲ
ノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよく、そして該環
式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボ
ニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆ
は０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択
される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−
４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置
換基を担ってもよい）；
４）Ｃ１−５アルキルＸ４Ｃ１−５アルキルＸ５Ｒ２２（ここで、Ｘ４とＸ５は、同じ
でも異なってもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２３Ｃ（
Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４−、−ＳＯ２ＮＲ２５−、−ＮＲ２６ＳＯ２−又は−ＮＲ２
７−であり（ここで、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ独立して
、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ２２は
、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）；
５）Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ
原子がある５〜６員の飽和複素環式基（炭素又は窒素により連結する）であり、該複素環
式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボ
ニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆ
は０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択
される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−
４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置
換基を担ってもよい）；
６）Ｃ１−５アルキルＲ２８（ここで、Ｒ２８は、上記に定義される通りである）；
７）Ｃ２−５アルケニルＲ２８（ここで、Ｒ２８は、上記に定義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＲ２８（ここで、Ｒ２８は、上記に定義される通りである）；
９）Ｒ２９（ここで、Ｒ２９は、ピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳより選択
される１〜３のヘテロ原子がある５〜６員の芳香族複素環式基（炭素又は窒素により連結
する）を表し、該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハ
ロゲノ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル
、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ヒドロキシアルコキシ、
カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｃ（
Ｏ）Ｒ３３（ここで、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２及びＲ３３は、同じでも異なってもよく、
それぞれ水素、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、及
び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは
０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原
子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択され
る１以上の置換基を担ってもよい）より選択される５つまでの置換基を担ってもよい）；
１０）Ｃ１−５アルキルＲ２９（ここで、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１１）Ｃ２−５アルケニルＲ２９（ここで、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）
；
１２）Ｃ２−５アルキニルＲ２９（ここで、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）
；
１３）Ｃ１−５アルキルＸ６Ｒ２９（ここで、Ｘ６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−
ＳＯ２−、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５−、−ＳＯ２ＮＲ３６−、−ＮＲ
３７ＳＯ２−又は−ＮＲ３８−を表し（ここで、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ
３８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３ア
ルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１４）Ｃ２−５アルケニルＸ７Ｒ２９（ここで、Ｘ７は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ２−、−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０−、−ＳＯ２ＮＲ４１−、−Ｎ
Ｒ４２ＳＯ２−又は−ＮＲ４３−を表し（ここで、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２及び
Ｒ４３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１５）Ｃ２−５アルキニルＸ８Ｒ２９（ここで、Ｘ８は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ２−、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５−、−ＳＯ２ＮＲ４６−、−Ｎ
Ｒ４７ＳＯ２−又は−ＮＲ４８−を表し（ここで、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及び
Ｒ４８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１６）Ｃ１−４アルキルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２９（ここで、Ｘ９は、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ５１−、−ＮＲ５２ＳＯ２−又は−ＮＲ５３−を表し（ここで、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５
１、Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アル
コキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１７）Ｃ１−４アルキルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ９とＲ２８は、上記
に定義される通りである）；
１８）Ｃ２−５アルケニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
１９）Ｃ２−５アルキニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
２０）Ｃ２−５アルケニルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ９とＲ２８は、上
記に定義される通りである）；
２１）Ｃ２−５アルキニルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ９とＲ２８は、上
記に定義される通りである）；並びに
２２）Ｃ１−４アルキルＲ５４（Ｃ１−４アルキル）ｑ（Ｘ９）ｒＲ５５（ここで、Ｘ
９は、上記に定義される通りであり、ｑは０又は１であり、ｒは０又は１であり、そして
Ｒ５４とＲ５５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチル、シク
ロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６
員の飽和複素環式基より選択され、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロ
ゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよく、該環式基
は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキ
ル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル
、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アル
キル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１
−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０
又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択され
る１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４ア
ルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置換基
を担ってもよいが、但し、Ｒ５４は、水素であり得ない）
の１つより選択され；
そして更に、ここで、Ｘ１へ連結する、Ｒ５Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル、Ｃ２−
５アルケニル又はＣ２−５アルキニル基も、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択さ
れる１以上の置換基を担ってもよい｝；
Ｒ１は、水素、オキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキ
ル、Ｃ１−４アルコキシメチル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ
、アミノ、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−３アルカノイルオキシ、ニ
トロ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキル
スルファニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、カルバモ
イル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイ
ル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４
アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１
−４アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４ア
ルキルスルホニル）アミノ、２つの環Ｃ炭素原子へ結合するＣ３−７アルキレン鎖、Ｃ１
−４アルカノイルアミノＣ１−４アルキル、カルボキシ、又はＲ５６Ｘ１０基を表し｛こ
こで、Ｘ１０は、直結合、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５８−、−ＳＯ２ＮＲ
５９−、−ＮＲ６０ＳＯ２−又は−ＮＲ６１−を表し（ここで、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９
、Ｒ６０及びＲ６１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコ
キシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ５６は、以下の２２の基：
１）水素、オキシラニルＣ１−４アルキル又はＣ１−５アルキル（未置換であっても、
ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノより選択される１以上の基で置換され
てもよい）；
２）Ｃ１−５アルキルＸ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ６２（ここで、Ｘ１１は、−Ｏ−又は−ＮＲ６
３−を表し（ここでＲ６３は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）、Ｒ６２は、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ６４Ｒ６５又は−ＯＲ６６を表
す（ここで、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６６は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ
１−５アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す））；
３）Ｃ１−５アルキルＸ１２Ｒ６７（ここで、Ｘ１２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９−、−ＳＯ２
ＮＲ７０−、−ＮＲ７１ＳＯ２−又は−ＮＲ７２−を表し（ここで、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ
７０、Ｒ７１及びＲ７２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３ア
ルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ６７は、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル、又はＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子があ
る５〜６員の飽和複素環式基を表し、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒドロキシ、ハ
ロゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよく、そして
該環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−
４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ
１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカ
ルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）
アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１
−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）ア
ミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで
、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して
選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ
１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２
の置換基を担ってもよい）；
４）Ｃ１−５アルキルＸ１３Ｃ１−５アルキルＸ１４Ｒ７３（ここで、Ｘ１３とＸ１４
は、同じでも異なってもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ
７４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７５−、−ＳＯ２ＮＲ７６−、−ＮＲ７７ＳＯ２−又は
−ＮＲ７８−であり（ここで、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、Ｒ７７及びＲ７８は、それぞれ
独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、
Ｒ７３は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）；
５）Ｒ７９（ここで、Ｒ７９は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ
原子がある５〜６員の飽和複素環式基（炭素又は窒素により連結する）であり、該複素環
式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボ
ニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆ
は０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択
される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−
４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置
換基を担ってもよい）；
６）Ｃ１−５アルキルＲ７９（ここで、Ｒ７９は、上記に定義される通りである）；
７）Ｃ２−５アルケニルＲ７９（ここで、Ｒ７９は、上記に定義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＲ７９（ここで、Ｒ７９は、上記に定義される通りである）；
９）Ｒ８０（ここで、Ｒ８０は、ピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳより選択
される１〜３のヘテロ原子がある５〜６員の芳香族複素環式基（炭素又は窒素により連結
する）を表し、該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハ
ロゲノ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル
、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ヒドロキシアルコキシ、
カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８１Ｒ８２、−ＮＲ８３Ｃ（
Ｏ）Ｒ８４（ここで、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３及びＲ８４は、同じでも異なってもよく、
それぞれ水素、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、及
び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは
０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原
子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択され
る１以上の置換基を担ってもよい）より選択される５つまでの置換基を担ってもよい）；
１０）Ｃ１−５アルキルＲ８０（ここで、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１１）Ｃ２−５アルケニルＲ８０（ここで、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）
；
１２）Ｃ２−５アルキニルＲ８０（ここで、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）
；
１３）Ｃ１−５アルキルＸ１５Ｒ８０（ここで、Ｘ１５は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−
、−ＳＯ２−、−ＮＲ８５Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８６−、−ＳＯ２ＮＲ８７−、−
ＮＲ８８ＳＯ２−又は−ＮＲ８９−を表し（ここで、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８及
びＲ８９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−
３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１４）Ｃ２−５アルケニルＸ１６Ｒ８０（ここで、Ｘ１６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ
−、−ＳＯ２−、−ＮＲ９０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９１−、−ＳＯ２ＮＲ９２−、
−ＮＲ９３ＳＯ２−又は−ＮＲ９４−を表し（ここで、Ｒ９０、Ｒ９１、Ｒ９２、Ｒ９３
及びＲ９４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２
−３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１５）Ｃ２−５アルキニルＸ１７Ｒ８０（ここで、Ｘ１７は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ
−、−ＳＯ２−、−ＮＲ９５Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９６−、−ＳＯ２ＮＲ９７−、
−ＮＲ９８ＳＯ２−又は−ＮＲ９９−を表し（ここで、Ｒ９５、Ｒ９６、Ｒ９７、Ｒ９８
及びＲ９９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２
−３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１６）Ｃ１−４アルキルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ８０（ここで、Ｘ１８は、−Ｏ−、
−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ１００Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１−、−
ＳＯ２ＮＲ１０２−、−ＮＲ１０３ＳＯ２−又は−ＮＲ１０４−を表し（ここで、Ｒ１０
０、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３及びＲ１０４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３
アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義され
る通りである）；
１７）Ｃ１−４アルキルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ７９（ここで、Ｘ１８とＲ７９は、
上記に定義される通りである）；
１８）Ｃ２−５アルケニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
１９）Ｃ２−５アルキニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
２０）Ｃ２−５アルケニルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ７９（ここで、Ｘ１８とＲ７９は
、上記に定義される通りである）；
２１）Ｃ２−５アルキニルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ７９（ここで、Ｘ１８とＲ７９は
、上記に定義される通りである）；並びに
２２）Ｃ１−４アルキルＲ１０５（Ｃ１−４アルキル）ｘ（Ｘ１８）ｙＲ１０６（ここ
で、Ｘ１８は、上記に定義される通りであり、ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり
、そしてＲ１０５とＲ１０６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペ
ンチル、シクロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子
がある５〜６員の飽和複素環式基より選択され、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒド
ロキシ、ハロゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよ
く、該環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ
１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキ
シＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキ
シカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル
）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（こ
こで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立
して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は
、Ｃ１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又
は２の置換基を担ってもよいが、但し、Ｒ１０５は、水素であり得ない）
の１つより選択され；
そして更に、ここで、Ｘ１０へ連結する、Ｒ５６Ｘ１０−中のどのＣ１−５アルキル、
Ｃ２−５アルケニル又はＣ２−５アルキニル基も、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより
選択される１以上の置換基を担ってもよい｝；
但し、１以上のＲ１及び／又は１以上のＲ２は、以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１−
｛ここで、Ｘ１は、上記に定義される通りであり、Ｑ１は、以下の１０の基：
１）Ｑ２（ここで、Ｑ２は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子
がある５〜６員の飽和若しくは部分不飽和複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５
アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、
アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１
−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロアルカノイル、カルバモ
イル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、カルバモ
イルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４
アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル及びＣ１−６フ
ルオロアルキルスルホニルより選択される少なくとも１つの置換基を担い、そして該複素
環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１
−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アル
カノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロアル
カノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カル
バモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アル
キル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホ
ニル、Ｃ１−６フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、
Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４ア
ルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキル
アミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ
（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコ
キシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ
１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環
Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和若
しくは部分不飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択される１以
上の置換基を担ってもよい）より選択されるさらに１又は２の置換基を随意に担ってよい
）；
２）Ｃ１−５アルキルＷ１Ｑ２（ここで、Ｗ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ
２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＱ３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ４−、−ＳＯ２ＮＱ５−、
−ＮＱ６ＳＯ２−又は−ＮＱ７−を表し（ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６及びＱ７は、
それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３アルキル、Ｃ
２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、Ｑ２は、上
記に定義される通りである）；
３）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
４）Ｃ２−５アルケニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
５）Ｃ２−５アルキニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
６）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＱ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ９−、−ＳＯ２ＮＱ１０−
、−ＮＱ１１ＳＯ２−又はＮＱ１２−を表し（ここで、Ｑ８、Ｑ９、Ｑ１０、Ｑ１１及び
Ｑ１２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３ア
ルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、
Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
７）Ｃ２−５アルケニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
９）Ｃ１−４アルキルＱ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４（ここで、Ｗ２
は、上記に定義される通りであり、ｊは０又は１であり、ｋは０又は１であり、そしてＱ
１３とＱ１４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチル、シクロ
ヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員
の飽和若しくは部分不飽和複素環式基より選択され、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、
ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担って
もよく、該環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアル
キル、Ｃ１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ
１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フ
ルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アル
キル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ
１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アル
キルスルホニル、Ｃ１−６フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ
、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、
Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニ
ルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−
４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４ア
ルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１
−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ
−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり
、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６
員の飽和若しくは部分不飽和複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ１−４アルキルより
選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１、２又は３の置換基を担っ
てもよい。但し、Ｑ１３は、水素であり得ず、Ｑ１３とＱ１４の一方又は両方は、上記に
定義されるような５〜６員の飽和若しくは部分不飽和複素環式基でなければならず、該複
素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ
１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６ア
ルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロア
ルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カ
ルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６ア
ルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスル
ホニル及びＣ１−６フルオロアルキルスルホニルより選択される少なくとも１つの置換基
を担い、そして該複素環式基は、上記に定義される置換基より選択される１又は２のさら
なる置換基を随意に担う）；
１０）Ｃ１−４アルキルＱ１３Ｃ１−４アルカノイルＱ１４ｎ（ここで、Ｑ１３は、上
記に定義される通りであって、水素ではなく、Ｑ１４ｎは、少なくとも１つの窒素原子を
含有し、さらなる窒素原子を随意に含有する５〜６員の飽和若しくは部分不飽和複素環式
基であって、ここでＱ１４ｎは、窒素原子によりＣ１−６アルカノイルへ連結し、ここで
Ｑ１４ｎは、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ
１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６ア
ルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロア
ルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カ
ルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６ア
ルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスル
ホニル、Ｃ１−６フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ
、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４
アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキ
ルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アル
コキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（
Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして
環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和
若しくは部分不飽和複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択され
る１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１、２又は３の置換基を随意に担う）
の１つより選択され；
そして更に、ここで、Ｘ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−基中のどのＣ１−５アルキル、Ｃ２
−５アルケニル又はＣ２−５アルキニルも、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択さ
れる１以上の置換基を担ってもよい｝；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３−
｛ここで、Ｗ３は、−ＮＱ１６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ１７−、−ＳＯ２ＮＱ１８−
、−ＮＱ１９ＳＯ２−又は−ＮＱ２０−を表し（ここで、Ｑ１６、Ｑ１７、Ｑ１８、Ｑ１
９及びＱ２０は、それぞれ独立して、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−
４ハロアルキルを表す）、Ｑ１５は、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−５アルケニル又はＣ
２−５アルキニルである｝；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−｛ここで、Ｗ４は、−ＮＱ２２Ｃ（Ｏ）
−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ２３−、−ＳＯ２ＮＱ２４−、−ＮＱ２５ＳＯ２−又は−ＮＱ２６−
を表し（ここで、Ｑ２２、Ｑ２３、Ｑ２４、Ｑ２５及びＱ２６は、それぞれ独立して、水
素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ
２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、Ｑ２１は、Ｃ１−６ハロアルキル
、Ｃ２−５アルケニル又はＣ２−５アルキニルを表し、そしてＸ１は、上記に定義される
通りである｝；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−｛ここで、Ｘ１は、上記に定義される通りであり、Ｑ２８は、
２つのオキソ置換基と１つのＣ１−６アルキル又はＣ３−１０シクロアルキル基を担うイ
ミダゾリジニル基であり、該Ｃ１−６アルキル又はＣ３−１０シクロアルキル基は、イミ
ダゾリジニル基へ連結する炭素原子上にヒドロキシ置換基を担ってもよく、そしてここで
、Ｘ１へ連結するＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルケニル又はＣ１−５アルキニルは、ヒ
ドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択される１以上の置換基を担ってもよい｝；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−｛ここで、Ｘ１は、上記に定義される通りであり、Ｘ１へ連結す
るＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルケニル又はＣ１−５アルキニルは、ヒドロキシ、ハロ
ゲノ及びアミノより選択される１以上の置換基を担ってもよく、Ｑ２９は、１、４−ジオ
キサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イルであって、以下のように表すことができ
る：
【化２】
｝
の１つより選択されるか、
又は、Ｒ１は、上記に定義される基のいずれから選択されてもよく、Ｒ２は、６，７−
メチレンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシである］の化合物、又はその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉａ：
【化３】
［式中：
環Ｃａは、インドリル、インダゾリル又はアザインドリルであり；
Ｒ１ａは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシメチル、アミノ、ハロゲノ、Ｃ１
−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−３ア
ルカノイル、
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）より選択され；
Ｒ２は、請求項１に定義される通りであり；
ｍａは、０、１、２又は３であり；
Ｚａは、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
そしてｎａは、０、１又は２である；
（但し、少なくとも１つのＲ２は、Ｒ２の定義において請求項１に定義される（ｉ）、（
ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）又は（ｖ）より選択され、及び／又はＲ１ａは、上記に定
義される（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）より選択される）
又は、Ｒ２は、６，７−メチレンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシである］の化
合物、又はその塩。
【請求項３】
ｍａが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択される；
及び／又は、Ｒ２がメトキシを表すか、又はＲ２が６，７−メチレンジオキシ又は６，
７−エチレンジオキシを表す、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式ＩＩ：
【化４】
［式中：
環Ｃａは、インドリル、インダゾリル又はアザインドリルであり；
Ｒ１ａは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシメチル、アミノ、ハロゲノ、Ｃ１
−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−３ア
ルカノイル、
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
及び （ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は
、請求項１に定義される通りである）より選択され；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ
、トリフルオロメチル、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルスル
ファニル、−ＮＲ３ａＲ４ａ（ここで、Ｒ３ａとＲ４ａは、同じでも異なってもよく、そ
れぞれ水素又はＣ１−３アルキルを表す）
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）、
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）、又は
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
より選択されるか、
又はＲ２ａとＲ２ｂは、６，７−メチレンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシを一
緒に形成し；
Ｚａは、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
そしてｎａは、０、１又は２である；
但し、Ｒ２ａ及びＲ２ｂの少なくとも１つは上記に定義される（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉ
ｉｉ）、（ｉｖ）又は（ｖ）より選択され、及び／又は、Ｒ１ａは上記に定義される（ｉ
）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）より選択されるか、又はＲ２ａとＲ２ｂは、６，７−メチレ
ンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシを一緒に形成する］の化合物、又はその塩。
【請求項６】
Ｒ１ａがフルオロ又はメチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚａが−Ｏ−である、請求項５又は請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２ａがメトキシであり、Ｒ２ｂが以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択される、請求項５、６及び７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２ｂがメトキシであり、Ｒ２ａが以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択される、請求項５、６及び７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｃａが、インドール−５−イル、インドール−６−イル、７−アザインドール−５−
イル、インダゾール−５−イル又はインダゾール−６−イルである、請求項２〜８のいず
れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項５に記載の式ＩＩｄ：
【化５】
［式中：
Ｍは、−ＣＨ−又は−Ｎ−であり；
Ｒ２ｃは、該５員環の炭素原子へ連結して、水素及びメチルより選択され；
Ｒ２ｄは、該６員環の炭素原子へ連結して、水素及びフルオロより連結され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの一方はメトキシであり、他方はＱ１Ｘ１であって、ここでＸ１は請
求項１に定義される通りであり、Ｑ１は、以下の１０の基：
１）Ｑ２｛ここで、Ｑ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化６】
より選択される複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アル
キニル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイ
ル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１
−６アルカノイル、Ｃ１−４フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカ
ルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ
１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ
１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル及びＣ１−４フルオロアルキルスルホニル
より選択される少なくとも１つの置換基を担い、そして該複素環式基は、Ｃ２−５アルケ
ニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノ
Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４ア
ルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４フルオロアルカノイル、カルバモイル、
Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ
１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４フルオロア
ルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、
Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコ
キシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコ
キシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アル
キル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（
ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、ピロリジニル、ピペ
リジニル、ピペラジニル、
【化７】
より選択されるより選択されるさらに１又は２の置換基を随意に担ってもよく、該複素環
式基は、Ｃ１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）｝；
２）Ｃ１−５アルキルＷ１Ｑ２｛ここで、Ｗ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ
２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＱ３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ４−、−ＳＯ２ＮＱ５−、
−ＮＱ６ＳＯ２−又は−ＮＱ７−を表し（ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６及びＱ７は、
それぞれ独立して、水素、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシＣ２−３アルキル、Ｃ
２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、Ｑ２は、上
記に定義される通りである｝；
３）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
４）Ｃ２−５アルケニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
５）Ｃ２−５アルキニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
６）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２｛ここで、Ｗ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＱ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ９−、−ＳＯ２ＮＱ１０−
、−ＮＱ１１ＳＯ２−又は−ＮＱ１２−を表し（ここで、Ｑ８、Ｑ９、Ｑ１０、Ｑ１１及
びＱ１２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３
アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）
、Ｑ２は、上記に定義される通りである｝；
７）Ｃ２−５アルケニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
９）Ｃ１−４アルキルＱ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４｛ここで、Ｗ２
は、上記に定義される通りであり、ｊは０又は１であり、ｋは０又は１であり、そしてＱ
１３とＱ１４は、それぞれ独立して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化８】
より選択され、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４フ
ルオロアルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキ
ルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、
Ｃ１−４フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ
１−４アルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカル
バモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ
１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ
、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキ
ルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキ
ル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ
Ｃ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル
アミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基
：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又
は１であり、環Ｄは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化９】
より選択され、該複素環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担っ
てもよい）より選択される１、２又は３の置換基を担ってもよい。但し、Ｑ１３及びＱ１
４の少なくとも１つは、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４フルオロア
ルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノ
Ｃ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４
フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４ア
ルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル
、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｃ１−４アルキルスルホニル及びＣ１−４フル
オロアルキルスルホニルより選択される少なくとも１つの置換基を担う｝；並びに
１０）Ｃ１−４アルキルＱ１３Ｃ１−４アルカノイルＱ１４ｎ（ここで、Ｑ１３は、上
記に定義される通りであり、Ｑ１４ｎは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化１０】
より選択され、ここで、Ｑ１４ｎは、窒素原子によりＣ１−６アルカノイルへ連結する）
の１つより選択され；
そして、更に、ここでＸ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル、Ｃ２−
５アルケニル又はＣ２−５アルキニル基も、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択さ
れる１以上の置換基を担ってもよい］の化合物、又はその塩。
【請求項１２】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの一方がメトキシであり、他方がＱ１Ｘ１であって、ここでＸ１は−
Ｏ−であり、Ｑ１は、以下の４つの基：
１）Ｑ２｛ここで、Ｑ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化１１】
より選択される複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アル
キニル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノ
Ｃ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６
フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４ア
ルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル
Ｃ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ア
ルキルスルホニル及びＣ１−４フルオロアルキルスルホニルより選択される１つの置換基
を担う｝；
２）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
３）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２は、請求項１１に定義
される通りであり、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
４）Ｃ１−４アルキルＱ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４｛ここで、Ｗ２
は、請求項１１に定義される通りであり、ｊは０又は１であり、ｋは０又は１であり、そ
してＱ１３とＱ１４は、それぞれ独立して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル
、
【化１２】
より選択され、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４ア
ルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイ
ル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロアルカノイ
ル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイ
ル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、
ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、
Ｃ１−４フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−
４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキ
シ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキルより選択される１、２又は３の置換基を担って
もよい；
但し、Ｑ１３及びＱ１４の少なくとも１つは、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニ
ル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１
−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フル
オロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１
−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキ
ルスルホニル及びＣ１−４フルオロアルキルスルホニル）より選択される少なくとも１つ
の置換基を担う｝
の１つより選択され；
そして、さらに、ここでＸ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル基も、
ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択される１以上の置換基を担ってもよい、請求項
１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項５に記載の式ＩＩｈ：
【化１３】
［式中：
ＭとＴは、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を表すが、但し、ＭとＴがともに
窒素原子であることはなく；
Ｒ２ｃは、該５員環の炭素原子へ連結して、水素及びメチルより選択され；
Ｒ２ｄは、該６員環の炭素原子へ連結して、水素及びフルオロより選択され；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、６，７−メチレンジオキシを形成するか、又は
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの一方がメトキシであり、他方が以下の４つの基：
（ａ）Ｑ１Ｘ１−｛ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｑ１は、以下の３つの基：
１）Ｑ２（ここで、Ｑ２は、ピロリジニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選択さ
れる複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ
１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−
４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカ
ノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバ
モイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキ
ル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル及びＣ１−６アルキルスルホ
ニルより選択される１つの置換基を担う）；
２）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；並びに
３）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２は−Ｏ−を表し、Ｑ２
は、上記に定義される通りである）
の１つより選択され；
そして、さらに、ここでＸ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル基も、
ヒドロキシより選択される１以上の置換基を担ってもよい｝；
（ｂ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−｛ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｗ４はＮＱ
２６であり（ここで、Ｑ２６は、水素又はＣ１−３アルキルである）、Ｑ２１は、Ｃ２−
５アルキニルである｝；
（ｃ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｑ２８は、２つ
のオキソ置換基と１つのＣ１−６アルキル基を担うイミダゾリジニル基であって、該Ｃ１
−６アルキル基は、該イミダゾリジニル基へ連結する炭素原子上にヒドロキシ基を担う）
；並びに
（ｄ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｑ２９は、１，
４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イル基である）
の１つより選択される］の化合物、又はその塩。
【請求項１４】
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−７−メトキシ−６−（３−（４−メチ
ルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（７−アザイン
ドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−｛
［（２Ｓ）−１−イソブチリルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−６−メトキシキナゾ
リン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−［３−（４−カル
バモイルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キナゾリン、
６−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−［（４−フルオロ
−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシキナゾリン、
６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−４−［（４−フルオロ−１
Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシキナゾリン、
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−（７−アザインド
ール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−７−［３−（４−カルバモイルメチル
）ピペラジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−７−｛２−［４−（２−フルオロエチ
ル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−［３−（４−プロ
プ−２−イン−１−イルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キナゾリン、
７−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イルメトキシ］−４
−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール）−５−イルオキシ］−６−メトキ
シキナゾリン
より選択される、請求項１に記載の化合物とその塩。
【請求項１５】
６−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ
−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキナゾリン、
７−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（７−アザイン
ドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（４−メチ
ルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−［２−（Ｎ−メチ
ル−Ｎ−プロプ−２−イン−１−イルアミノ）エトキシ］キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−メトキシ−６−
（３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−
（３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ
インドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキナゾリン、
７−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−４−［（４−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イルメトキシ］−４−［（４−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−［（２Ｒ）−１−アセチルピロリジン−２−イルメトキシ］−４−［（４−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ
］キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］
プロポキシ｝キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］
エトキシ｝キナゾリン、
７−｛２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−４−［
（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキ
ナゾリン、
７−｛２−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ｝−４−
［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシ
キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−［
（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）メトキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−｛
［（２Ｒ）−１−イソブチリルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−６−メトキシキナゾ
リン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝キナゾリ
ン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛［（２Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］メトキシ
｝キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛［（２Ｒ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］メトキシ
｝キナゾリン、
７−［３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−（７−アザインド
ール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシ−
７−｛３−［４−（２−プロピニル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝キナゾリン、
７−｛３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−４−
［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシ
キナゾリン、
７−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−（１Ｈ−インド
ール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
７−［（２Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−２−イルメトキシ］−４−［（４−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン
、 ７−｛３−［４−カルバモイルピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−４−［（４−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリ
ン、
７−｛３−［２，５−ジオキソ−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）イミダゾ
リジン−１−イル］プロポキシ｝−４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−５−イルオキシ］−６−メトキシキナゾリン、
６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］−４−［（４−フルオロ−１Ｈ
−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシ−６−
｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−プロピニル）アミノ］エトキシ｝キナゾリ
ン、
７−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシ−４−
［（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］キナゾリン、
７−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−［（４−フルオ
ロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−［３−（４−カルバモイルメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−［（
４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナ
ゾリン、
７−｛３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−６−
メトキシ−４−［（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−｛
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−プロプ−２−イン−１−イルピペラジン−１−イ
ル］プロポキシ｝−６−メトキシキナゾリン、
７−｛（２Ｒ）−３−［（１、４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イ
ル）］−２−ヒドロキシプロポキシ｝−４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−｛（２Ｒ）−３−［４−アセチルピペラジン−１−イル］−２−ヒドロキシプロポ
キシ｝−４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−
６−メトキシキナゾリン
より選択される、請求項１に記載の化合物とその塩。
【請求項１６】
７−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ
−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリンである、請求項１
に記載の化合物とその塩。
【請求項１７】
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−［（４−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリンである
、請求項１に記載の化合物とその塩。
【請求項１８】
製剤的に許容される塩の形態である請求項１、請求項２又は請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその塩の製造の方法であって：
（ａ）式ＩＩＩ：
【化１４】
（式中、Ｒ２とｍは、請求項１に定義される通りであり、Ｌ１は、置換可能部分である）
の化合物の式ＩＶ：
【化１５】
（式中、環Ｃ、Ｒ１、Ｚ及びｎは、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応
；
（ｂ）少なくとも１つのＲ２が、Ｒ５Ｘ１、Ｑ１Ｘ１、Ｑ１５Ｗ３又はＱ２１Ｗ４Ｃ１
−５アルキルＸ１である｛ここで、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｗ３、Ｑ２１及びＷ４は、請求
項１に定義される通りであり、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ１０
−である（ここで、Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキ
シＣ２−３アルキルを表す）｝、式Ｉの化合物とその塩は、式Ｖ：
【化１６】
（式中、環Ｃ、Ｚ、Ｗ３、Ｒ１、Ｒ２及びｎは、請求項１に定義される通りであり、Ｘ１
は、本節において定義される通りであり、ｓは、０〜２の整数である）の化合物の式ＶＩ
ａ〜ｄ：
【化１７】
（ここで、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｑ２１及びＷ４は、請求項１に定義される通りであり、
Ｌ１は、上記に定義される通りである）の化合物の１つとの反応によって製造することが
できること；
（ｃ）少なくとも１つのＲ２が、Ｒ５Ｘ１、Ｑ１Ｘ１、Ｑ１５Ｗ３又はＱ２１Ｗ４Ｃ１
−５アルキルＸ１である｛ここで、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｗ３、Ｑ２１及びＷ４は、請求
項１に定義される通りであり、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ１０
−である（ここで、Ｒ１０は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）｝、式Ｉの化合物とその塩は、式ＶＩＩ：
【化１８】
の化合物の式ＶＩＩＩａ〜ｄ：
【化１９】
（ここで、Ｌ１は、上記に定義される通りであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｗ
３、Ｑ２１、Ｗ４、環Ｃ、Ｚ及びｎは、請求項１に定義される通りであり、Ｘ１は、本節
において定義される通りである）の化合物の１つとの反応によって製造することができる
こと；
（ｄ）少なくとも１つのＲ２が、Ｒ５Ｘ１、Ｑ１Ｘ１、Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ
１、Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１又はＱ２９Ｃ１−５アルキルＸ１である｛ここで、Ｘ１
は、請求項１に定義される通りであり、Ｒ５はＣ１−５アルキルＲ１１３であって、ここ
でＲ１１３は、以下の９の基：
１）Ｘ１９Ｃ１−３アルキル（ここで、Ｘ１９は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ
Ｒ１１４Ｃ（Ｏ）−又は−ＮＲ１１５ＳＯ２−である（ここで、Ｒ１１４とＲ１１５は、
同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２
−３アルキルを表す））；
２）ＮＲ１１６Ｒ１１７（ここで、Ｒ１１６とＲ１１７は、同じでも異なってもよく、
それぞれ水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルである）；
３）Ｘ２０Ｃ１−５アルキルＸ５Ｒ２２（ここで、Ｘ２０は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ
２−、−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１１９ＳＯ２−又は−ＮＲ１２０−を表し（ここ
で、Ｒ１１８、Ｒ１１９、及びＲ１２０は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ
１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルである）、Ｘ５とＲ２２は、請
求項１に定義される通りである）；
４）Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、請求項１に定義される通りである）；
５）Ｘ２１Ｒ２９（ここで、Ｘ２１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ１２１Ｃ
（Ｏ）−、−ＮＲ１２２ＳＯ２−、又は−ＮＲ１２３−を表し（ここで、Ｒ１２１、Ｒ１
２２、及びＲ１２３は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ１−３アルキル又は
Ｃ１−３アルコキシＣ２−３アルキルである）、Ｒ２９は、請求項１に定義される通りで
ある）；
６）Ｘ２２Ｃ１−３アルキルＲ２９（ここで、Ｘ２２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−
、−ＮＲ１２４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１２５ＳＯ２−又は−ＮＲ１２６−を表し（ここで、
Ｒ１２４、Ｒ１２５及びＲ１２６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ
１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ２９は、請求項１に定義される通りであ
る）；
７）Ｒ２９（ここで、Ｒ２９は、請求項１に定義される通りである）；
８）Ｘ２２Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ２２とＲ２８は、請求項１に定義され
る通りである）；並びに
９）Ｒ５４（Ｃ１−４アルキル）ｑ（Ｘ９）ｒＲ５５（ここで、ｑ、ｒ、Ｘ９、Ｒ５４
及びＲ５５は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択され；
Ｑ１は、Ｃ１−５アルキルＱ２７であり、ここでＱ２７は：
１０）Ｗ１Ｑ２（ここで、Ｗ１とＱ２は、請求項１に定義される通りである）；
１１）Ｑ２（ここで、Ｑ２は、請求項１に定義される通りである）；
１２）Ｗ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、請求項１に定義される通り
である）；
１３）Ｑ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４（ここで、Ｗ２、ｊ、ｋ、Ｑ１
３及びＱ１４は、請求項１に定義される通りである）；並びに
１４）Ｑ１３（Ｃ１−４アルカノイル）Ｑ１４ｎ（ここで、Ｑ１３とＱ１４ｎは、請求
項１に定義される通りである）
より選択され、
Ｑ２１、Ｗ４、Ｑ２８及びＱ２９は、請求項１に定義される通りである｝式Ｉの化合物
とその塩は、式ＩＸ：
【化２０】
（ここで、Ｌ１とｓは、上記に定義される通りであり、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、環Ｃ、Ｚ及び
ｎは、請求項１に定義される通りである）の化合物を式Ｘａ〜ｅ：
【化２１】
（式中、Ｒ１１３とＱ２７は、上記に定義される通りであり、Ｑ２１、Ｗ４、Ｑ２８及び
Ｑ２９は、請求項１に定義される通りである）の化合物の１つと反応させることによって
製造することができること；
（ｅ）置換基（Ｒ２）ｍの１以上が−ＮＲ１２７Ｒ１２８により表される（ここでＲ１
２７とＲ１２８の一方（そして、他方は水素である）又はその両方がＣ１−３アルキルで
ある）式Ｉの化合物又はその塩は、置換基（Ｒ２）ｍがアミノ基である式Ｉの化合物とア
ルキル化剤との反応によってもたらすことができること；又は
（ｆ）Ｘ１が−ＳＯ−又は−ＳＯ２−である式Ｉの化合物又はその塩は、Ｘ１が−Ｓ−
又は−ＳＯ−である対応化合物からの酸化によって製造することができること；
そして、式Ｉの化合物の塩が必要とされるときは、得られた化合物の酸又は塩基との反
応によって所望の塩を得ること
を含む、前記方法。
【請求項２０】
請求項１、請求項２又は請求項５に記載の式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩
を有効成分として製剤的に許容される賦形剤又は担体とともに含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１、請求項２又は請求項５に記載の式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩
の、温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用
する医薬品の製造における使用。
【請求項２２】
抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を、そのような治療の必要なヒトのような温血
動物において生じさせる方法であって、請求項１、請求項２又は請求項５に記載の式Ｉの
化合物又はその製剤的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方
法。
【請求項２３】
化合物７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオ
キシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩。
【請求項２４】
化合物４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキ
シ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。
【請求項２５】
５−ブロモ−７−アザインドールの製造法であって：
工程１： ７−アザインドールを還元して７−アザインドリンを得ること；それに続き
工程２： ７−アザインドリンを臭素化して５−ブロモ−７−アザインドリンを得るこ
と；それに続き
工程３： ５−ブロモ−７−アザインドリンを酸化して５−ブロモ−７−アザインドー
ルを得ることを含んでなる、前記方法。
【請求項２６】
５−メトキシ−７−アザインドールの製造法であって、本明細書に示す量による相対量
において以下の材料：
「脱気」ＤＭＦ（２６０ｍｌ）及びメタノール（１７５ｍｌ）の混合物中の５−ブロモ
−７−アザインドール（８．６ｇ，４４ミリモル）、臭化銅（Ｉ）（１２．６ｇ，８８ミ
リモル）及びナトリウムメトキシド（１００ｇ，１．８５モル）の溶液を混合すること；
生じた混合物を窒素雰囲気に周囲温度で撹拌すること；そして次いで、この混合物を還
流で加熱すること
を含んでなる、前記方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
環Ｃは、８、９、１０、１２若しくは１３員の二環式若しくは三環式部分であって、該
部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、
Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；
ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−
３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルスルファニル、−ＮＲ３Ｒ４（ここ
で、Ｒ３とＲ４は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素又はＣ１−３アルキルを表す
）、又はＲ５Ｘ１−を表し｛ここで、Ｘ１は、直結合、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ
）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ７−、−ＳＯ２ＮＲ８−、−ＮＲ９ＳＯ２−又は−ＮＲ１０−を表し（ここで、Ｒ６
、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１
−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ５は、以下の２２の基：
１）水素、オキシラニルＣ１−４アルキル又はＣ１−５アルキル（未置換であっても、
ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノより選択される１以上の基で置換され
てもよい）；
２）Ｃ１−５アルキルＸ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１（ここで、Ｘ２は、−Ｏ−又は−ＮＲ１２−
を表し（ここでＲ１２は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アル
キルを表す）、Ｒ１１は、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４又は−ＯＲ１５を表す（
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ１−
５アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す））；
３）Ｃ１−５アルキルＸ３Ｒ１６（ここで、Ｘ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８−、−ＳＯ２ＮＲ
１９−、−ＮＲ２０ＳＯ２−又は−ＮＲ２１−を表し（ここで、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９
、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコ
キシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ１６は、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチル、
シクロヘキシル、又はＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５
〜６員の飽和複素環式基を表し、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲ
ノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよく、そして該環
式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボ
ニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆ
は０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択
される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−
４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置
換基を担ってもよい）；
４）Ｃ１−５アルキルＸ４Ｃ１−５アルキルＸ５Ｒ２２（ここで、Ｘ４とＸ５は、同じ
でも異なってもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２３Ｃ（
Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４−、−ＳＯ２ＮＲ２５−、−ＮＲ２６ＳＯ２−又は−ＮＲ２
７−であり（ここで、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ独立して
、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ２２は
、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）；
５）Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ
原子がある５〜６員の飽和複素環式基（炭素又は窒素により連結する）であり、該複素環
式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボ
ニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆ
は０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択
される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−
４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置
換基を担ってもよい）；
６）Ｃ１−５アルキルＲ２８（ここで、Ｒ２８は、上記に定義される通りである）；
７）Ｃ２−５アルケニルＲ２８（ここで、Ｒ２８は、上記に定義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＲ２８（ここで、Ｒ２８は、上記に定義される通りである）；
９）Ｒ２９（ここで、Ｒ２９は、ピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳより選択
される１〜３のヘテロ原子がある５〜６員の芳香族複素環式基（炭素又は窒素により連結
する）を表し、該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハ
ロゲノ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル
、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ヒドロキシアルコキシ、
カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｃ（
Ｏ）Ｒ３３（ここで、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２及びＲ３３は、同じでも異なってもよく、
それぞれ水素、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、及
び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは
０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原
子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択され
る１以上の置換基を担ってもよい）より選択される５つまでの置換基を担ってもよい）；
１０）Ｃ１−５アルキルＲ２９（ここで、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１１）Ｃ２−５アルケニルＲ２９（ここで、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）
；
１２）Ｃ２−５アルキニルＲ２９（ここで、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）
；
１３）Ｃ１−５アルキルＸ６Ｒ２９（ここで、Ｘ６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−
ＳＯ２−、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５−、−ＳＯ２ＮＲ３６−、−ＮＲ
３７ＳＯ２−又は−ＮＲ３８−を表し（ここで、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ
３８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３ア
ルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１４）Ｃ２−５アルケニルＸ７Ｒ２９（ここで、Ｘ７は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ２−、−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４０−、−ＳＯ２ＮＲ４１−、−Ｎ
Ｒ４２ＳＯ２−又は−ＮＲ４３−を表し（ここで、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２及び
Ｒ４３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１５）Ｃ２−５アルキニルＸ８Ｒ２９（ここで、Ｘ８は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ２−、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５−、−ＳＯ２ＮＲ４６−、−Ｎ
Ｒ４７ＳＯ２−又は−ＮＲ４８−を表し（ここで、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及び
Ｒ４８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１６）Ｃ１−４アルキルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２９（ここで、Ｘ９は、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ５１−、−ＮＲ５２ＳＯ２−又は−ＮＲ５３−を表し（ここで、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５
１、Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アル
コキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ２９は、上記に定義される通りである）；
１７）Ｃ１−４アルキルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ９とＲ２８は、上記
に定義される通りである）；
１８）Ｃ２−５アルケニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
１９）Ｃ２−５アルキニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
２０）Ｃ２−５アルケニルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ９とＲ２８は、上
記に定義される通りである）；
２１）Ｃ２−５アルキニルＸ９Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ９とＲ２８は、上
記に定義される通りである）；並びに
２２）Ｃ１−４アルキルＲ５４（Ｃ１−４アルキル）ｑ（Ｘ９）ｒＲ５５（ここで、Ｘ
９は、上記に定義される通りであり、ｑは０又は１であり、ｒは０又は１であり、そして
Ｒ５４とＲ５５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチル、シク
ロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６
員の飽和複素環式基より選択され、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロ
ゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよく、該環式基
は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキ
ル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル
、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、
Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アル
キル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１
−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０
又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択され
る１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４ア
ルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置換基
を担ってもよいが、但し、Ｒ５４は、水素であり得ない）
の１つより選択され；
そして更に、ここで、Ｘ１へ連結する、Ｒ５Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル、Ｃ２−
５アルケニル又はＣ２−５アルキニル基も、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択さ
れる１以上の置換基を担ってもよい｝；
Ｒ１は、水素、オキソ、ハロゲノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキ
ル、Ｃ１−４アルコキシメチル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ
、アミノ、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−３アルカノイルオキシ、ニ
トロ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキル
スルファニル、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、カルバモ
イル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイ
ル、アミノスルホニル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４
アルキル）アミノスルホニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキルスルホニル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１
−４アルキルスルホニル）−Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４ア
ルキルスルホニル）アミノ、２つの環Ｃ炭素原子へ結合するＣ３−７アルキレン鎖、Ｃ１
−４アルカノイルアミノＣ１−４アルキル、カルボキシ、又はＲ５６Ｘ１０基を表し｛こ
こで、Ｘ１０は、直結合、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−
、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５８−、−ＳＯ２ＮＲ
５９−、−ＮＲ６０ＳＯ２−又は−ＮＲ６１−を表し（ここで、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９
、Ｒ６０及びＲ６１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコ
キシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ５６は、以下の２２の基：
１）水素、オキシラニルＣ１−４アルキル又はＣ１−５アルキル（未置換であっても、
ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノより選択される１以上の基で置換され
てもよい）；
２）Ｃ１−５アルキルＸ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ６２（ここで、Ｘ１１は、−Ｏ−又は−ＮＲ６
３−を表し（ここでＲ６３は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）、Ｒ６２は、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ６４Ｒ６５又は−ＯＲ６６を表
す（ここで、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６６は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ
１−５アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す））；
３）Ｃ１−５アルキルＸ１２Ｒ６７（ここで、Ｘ１２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９−、−ＳＯ２
ＮＲ７０−、−ＮＲ７１ＳＯ２−又は−ＮＲ７２−を表し（ここで、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ
７０、Ｒ７１及びＲ７２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３ア
ルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ６７は、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル、又はＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子があ
る５〜６員の飽和複素環式基を表し、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒドロキシ、ハ
ロゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよく、そして
該環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−
４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ
１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカ
ルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）
アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１
−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）ア
ミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで
、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して
選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ
１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２
の置換基を担ってもよい）；
４）Ｃ１−５アルキルＸ１３Ｃ１−５アルキルＸ１４Ｒ７３（ここで、Ｘ１３とＸ１４
は、同じでも異なってもよく、それぞれ−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ
７４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７５−、−ＳＯ２ＮＲ７６−、−ＮＲ７７ＳＯ２−又は
−ＮＲ７８−であり（ここで、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、Ｒ７７及びＲ７８は、それぞれ
独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、
Ｒ７３は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）；
５）Ｒ７９（ここで、Ｒ７９は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ
原子がある５〜６員の飽和複素環式基（炭素又は窒素により連結する）であり、該複素環
式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４ア
ルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボ
ニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆ
は０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択
される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−
４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又は２の置
換基を担ってもよい）；
６）Ｃ１−５アルキルＲ７９（ここで、Ｒ７９は、上記に定義される通りである）；
７）Ｃ２−５アルケニルＲ７９（ここで、Ｒ７９は、上記に定義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＲ７９（ここで、Ｒ７９は、上記に定義される通りである）；
９）Ｒ８０（ここで、Ｒ８０は、ピリドン基、フェニル基、又はＯ、Ｎ及びＳより選択
される１〜３のヘテロ原子がある５〜６員の芳香族複素環式基（炭素又は窒素により連結
する）を表し、該ピリドン、フェニル又は芳香族複素環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハ
ロゲノ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル
、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ヒドロキシアルコキシ、
カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８１Ｒ８２、−ＮＲ８３Ｃ（
Ｏ）Ｒ８４（ここで、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３及びＲ８４は、同じでも異なってもよく、
それぞれ水素、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、及
び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは
０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原
子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択され
る１以上の置換基を担ってもよい）より選択される５つまでの置換基を担ってもよい）；
１０）Ｃ１−５アルキルＲ８０（ここで、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１１）Ｃ２−５アルケニルＲ８０（ここで、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）
；
１２）Ｃ２−５アルキニルＲ８０（ここで、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）
；
１３）Ｃ１−５アルキルＸ１５Ｒ８０（ここで、Ｘ１５は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−
、−ＳＯ２−、−ＮＲ８５Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８６−、−ＳＯ２ＮＲ８７−、−
ＮＲ８８ＳＯ２−又は−ＮＲ８９−を表し（ここで、Ｒ８５、Ｒ８６、Ｒ８７、Ｒ８８及
びＲ８９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−
３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１４）Ｃ２−５アルケニルＸ１６Ｒ８０（ここで、Ｘ１６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ
−、−ＳＯ２−、−ＮＲ９０Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９１−、−ＳＯ２ＮＲ９２−、
−ＮＲ９３ＳＯ２−又は−ＮＲ９４−を表し（ここで、Ｒ９０、Ｒ９１、Ｒ９２、Ｒ９３
及びＲ９４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２
−３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１５）Ｃ２−５アルキニルＸ１７Ｒ８０（ここで、Ｘ１７は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ
−、−ＳＯ２−、−ＮＲ９５Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９６−、−ＳＯ２ＮＲ９７−、
−ＮＲ９８ＳＯ２−又は−ＮＲ９９−を表し（ここで、Ｒ９５、Ｒ９６、Ｒ９７、Ｒ９８
及びＲ９９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２
−３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義される通りである）；
１６）Ｃ１−４アルキルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ８０（ここで、Ｘ１８は、−Ｏ−、
−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ１００Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１−、−
ＳＯ２ＮＲ１０２−、−ＮＲ１０３ＳＯ２−又は−ＮＲ１０４−を表し（ここで、Ｒ１０
０、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３及びＲ１０４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３
アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ８０は、上記に定義され
る通りである）；
１７）Ｃ１−４アルキルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ７９（ここで、Ｘ１８とＲ７９は、
上記に定義される通りである）；
１８）Ｃ２−５アルケニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
１９）Ｃ２−５アルキニル（未置換であっても、ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、Ｃ１
−４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、アミノスルホニル、Ｎ−
Ｃ１−４アルキルアミノスルホニル及びＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニ
ルより選択される１以上の基で置換されてもよい）；
２０）Ｃ２−５アルケニルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ７９（ここで、Ｘ１８とＲ７９は
、上記に定義される通りである）；
２１）Ｃ２−５アルキニルＸ１８Ｃ１−４アルキルＲ７９（ここで、Ｘ１８とＲ７９は
、上記に定義される通りである）；並びに
２２）Ｃ１−４アルキルＲ１０５（Ｃ１−４アルキル）ｘ（Ｘ１８）ｙＲ１０６（ここ
で、Ｘ１８は、上記に定義される通りであり、ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり
、そしてＲ１０５とＲ１０６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペ
ンチル、シクロヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子
がある５〜６員の飽和複素環式基より選択され、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、ヒド
ロキシ、ハロゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担ってもよ
く、該環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ
１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキ
シＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキ
シカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ
Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル
）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（こ
こで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立
して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和複素環式基であり、該環式基は
、Ｃ１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１又
は２の置換基を担ってもよいが、但し、Ｒ１０５は、水素であり得ない）
の１つより選択され；
そして更に、ここで、Ｘ１０へ連結する、Ｒ５６Ｘ１０−中のどのＣ１−５アルキル、
Ｃ２−５アルケニル又はＣ２−５アルキニル基も、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより
選択される１以上の置換基を担ってもよい｝；
但し、１以上のＲ１及び／又は１以上のＲ２は、以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１−
｛ここで、Ｘ１は、上記に定義される通りであり、Ｑ１は、以下の１０の基：
１）Ｑ２（ここで、Ｑ２は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子
がある５〜６員の飽和若しくは部分不飽和複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５
アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、
アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１
−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロアルカノイル、カルバモ
イル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、カルバモ
イルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４
アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル及びＣ１−６フ
ルオロアルキルスルホニルより選択される少なくとも１つの置換基を担い、そして該複素
環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１
−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アル
カノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロアル
カノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カル
バモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アル
キル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホ
ニル、Ｃ１−６フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、
Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４ア
ルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４
アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキル
アミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ
（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコ
キシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ
１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環
Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和若
しくは部分不飽和複素環式基であり、該環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択される１以
上の置換基を担ってもよい）より選択されるさらに１又は２の置換基を随意に担ってよい
）；
２）Ｃ１−５アルキルＷ１Ｑ２（ここで、Ｗ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ
２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＱ３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ４−、−ＳＯ２ＮＱ５−、
−ＮＱ６ＳＯ２−又は−ＮＱ７−を表し（ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６及びＱ７は、
それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３アルキル、Ｃ
２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、Ｑ２は、上
記に定義される通りである）；
３）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
４）Ｃ２−５アルケニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
５）Ｃ２−５アルキニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
６）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＱ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ９−、−ＳＯ２ＮＱ１０−
、−ＮＱ１１ＳＯ２−又はＮＱ１２−を表し（ここで、Ｑ８、Ｑ９、Ｑ１０、Ｑ１１及び
Ｑ１２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３ア
ルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、
Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
７）Ｃ２−５アルケニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
９）Ｃ１−４アルキルＱ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４（ここで、Ｗ２
は、上記に定義される通りであり、ｊは０又は１であり、ｋは０又は１であり、そしてＱ
１３とＱ１４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、シクロペンチル、シクロ
ヘキシル、及びＯ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員
の飽和若しくは部分不飽和複素環式基より選択され、該Ｃ１−３アルキル基は、オキソ、
ヒドロキシ、ハロゲノ及びＣ１−４アルコキシより選択される１又は２の置換基を担って
もよく、該環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアル
キル、Ｃ１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ
１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フ
ルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アル
キル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ
１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アル
キルスルホニル、Ｃ１−６フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ
、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、
Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニ
ルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−
４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４ア
ルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１
−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ
−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり
、そして環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６
員の飽和若しくは部分不飽和複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ１−４アルキルより
選択される１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１、２又は３の置換基を担っ
てもよい。但し、Ｑ１３は、水素であり得ず、Ｑ１３とＱ１４の一方又は両方は、上記に
定義されるような５〜６員の飽和若しくは部分不飽和複素環式基でなければならず、該複
素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ
１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６ア
ルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロア
ルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カ
ルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６ア
ルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスル
ホニル及びＣ１−６フルオロアルキルスルホニルより選択される少なくとも１つの置換基
を担い、そして該複素環式基は、上記に定義される置換基より選択される１又は２のさら
なる置換基を随意に担う）；
１０）Ｃ１−４アルキルＱ１３Ｃ１−４アルカノイルＱ１４ｎ（ここで、Ｑ１３は、上
記に定義される通りであって、水素ではなく、Ｑ１４ｎは、少なくとも１つの窒素原子を
含有し、さらなる窒素原子を随意に含有する５〜６員の飽和若しくは部分不飽和複素環式
基であって、ここでＱ１４ｎは、窒素原子によりＣ１−６アルカノイルへ連結し、ここで
Ｑ１４ｎは、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ
１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６ア
ルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロア
ルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カ
ルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６ア
ルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスル
ホニル、Ｃ１−６フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ
、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４
アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−
４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキ
ルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、
ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アル
コキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（
Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして
環Ｄは、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１〜２のヘテロ原子がある５〜６員の飽和
若しくは部分不飽和複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択され
る１以上の置換基を担ってもよい）より選択される１、２又は３の置換基を随意に担う）
の１つより選択され；
そして更に、ここで、Ｘ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−基中のどのＣ１−５アルキル、Ｃ２
−５アルケニル又はＣ２−５アルキニルも、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択さ
れる１以上の置換基を担ってもよい｝；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３−
｛ここで、Ｗ３は、−ＮＱ１６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ１７−、−ＳＯ２ＮＱ１８−
、−ＮＱ１９ＳＯ２−又は−ＮＱ２０−を表し（ここで、Ｑ１６、Ｑ１７、Ｑ１８、Ｑ１
９及びＱ２０は、それぞれ独立して、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−
４ハロアルキルを表す）、Ｑ１５は、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−５アルケニル又はＣ
２−５アルキニルである｝；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−｛ここで、Ｗ４は、−ＮＱ２２Ｃ（Ｏ）
−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ２３−、−ＳＯ２ＮＱ２４−、−ＮＱ２５ＳＯ２−又は−ＮＱ２６−
を表し（ここで、Ｑ２２、Ｑ２３、Ｑ２４、Ｑ２５及びＱ２６は、それぞれ独立して、水
素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ
２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、Ｑ２１は、Ｃ１−６ハロアルキル
、Ｃ２−５アルケニル又はＣ２−５アルキニルを表し、そしてＸ１は、上記に定義される
通りである｝；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−｛ここで、Ｘ１は、上記に定義される通りであり、Ｑ２８は、
２つのオキソ置換基と１つのＣ１−６アルキル又はＣ３−１０シクロアルキル基を担うイ
ミダゾリジニル基であり、該Ｃ１−６アルキル又はＣ３−１０シクロアルキル基は、イミ
ダゾリジニル基へ連結する炭素原子上にヒドロキシ置換基を担ってもよく、そしてここで
、Ｘ１へ連結するＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルケニル又はＣ１−５アルキニルは、ヒ
ドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択される１以上の置換基を担ってもよい｝；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−｛ここで、Ｘ１は、上記に定義される通りであり、Ｘ１へ連結す
るＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルケニル又はＣ１−５アルキニルは、ヒドロキシ、ハロ
ゲノ及びアミノより選択される１以上の置換基を担ってもよく、Ｑ２９は、１、４−ジオ
キサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イルであって、以下のように表すことができ
る：
【化２】
｝
の１つより選択されるか、
又は、Ｒ１は、上記に定義される基のいずれから選択されてもよく、Ｒ２は、６，７−
メチレンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシである］の化合物、又はその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉａ：
【化３】
［式中：
環Ｃａは、インドリル、インダゾリル又はアザインドリルであり；
Ｒ１ａは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシメチル、アミノ、ハロゲノ、Ｃ１
−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−３ア
ルカノイル、
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）より選択され；
Ｒ２は、請求項１に定義される通りであり；
ｍａは、０、１、２又は３であり；
Ｚａは、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
そしてｎａは、０、１又は２である；
（但し、少なくとも１つのＲ２は、Ｒ２の定義において請求項１に定義される（ｉ）、（
ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）又は（ｖ）より選択され、及び／又はＲ１ａは、上記に定
義される（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）より選択される）
又は、Ｒ２は、６，７−メチレンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシである］の化
合物、又はその塩。
【請求項３】
ｍａが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択される；
及び／又は、Ｒ２がメトキシを表すか、又はＲ２が６，７−メチレンジオキシ又は６，
７−エチレンジオキシを表す、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式ＩＩ：
【化４】
［式中：
環Ｃａは、インドリル、インダゾリル又はアザインドリルであり；
Ｒ１ａは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシメチル、アミノ、ハロゲノ、Ｃ１
−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−３ア
ルカノイル、
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
及び （ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は
、請求項１に定義される通りである）より選択され；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ
、トリフルオロメチル、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキルスル
ファニル、−ＮＲ３ａＲ４ａ（ここで、Ｒ３ａとＲ４ａは、同じでも異なってもよく、そ
れぞれ水素又はＣ１−３アルキルを表す）
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）、
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）、
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）、又は
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
より選択されるか、
又はＲ２ａとＲ２ｂは、６，７−メチレンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシを一
緒に形成し；
Ｚａは、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
そしてｎａは、０、１又は２である；
但し、Ｒ２ａ及びＲ２ｂの少なくとも１つは上記に定義される（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉ
ｉｉ）、（ｉｖ）又は（ｖ）より選択され、及び／又は、Ｒ１ａは上記に定義される（ｉ
）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）より選択されるか、又はＲ２ａとＲ２ｂは、６，７−メチレ
ンジオキシ又は６，７−エチレンジオキシを一緒に形成する］の化合物、又はその塩。
【請求項６】
Ｒ１ａがフルオロ又はメチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚａが−Ｏ−である、請求項５又は請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２ａがメトキシであり、Ｒ２ｂが以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択される、請求項５、６及び７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２ｂがメトキシであり、Ｒ２ａが以下の５つの基：
（ｉ）Ｑ１Ｘ１（ここで、Ｑ１とＸ１は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉ）Ｑ１５Ｗ３（ここで、Ｑ１５とＷ３は、請求項１に定義される通りである）；
（ｉｉｉ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｑ２１、Ｗ４及びＸ１は、請
求項１に定義される通りである）；
（ｉｖ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２８Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２８
Ｃ２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２８とＸ１は、請求項１に定義される通りである
）；並びに
（ｖ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−、Ｑ２９Ｃ２−５アルケニルＸ１−又はＱ２９Ｃ
２−５アルキニルＸ１−（ここで、Ｑ２９とＸ１は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択される、請求項５、６及び７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｃａが、インドール−５−イル、インドール−６−イル、７−アザインドール−５−
イル、インダゾール−５−イル又はインダゾール−６−イルである、請求項２〜８のいず
れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項５に記載の式ＩＩｄ：
【化５】
［式中：
Ｍは、−ＣＨ−又は−Ｎ−であり；
Ｒ２ｃは、該５員環の炭素原子へ連結して、水素及びメチルより選択され；
Ｒ２ｄは、該６員環の炭素原子へ連結して、水素及びフルオロより連結され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの一方はメトキシであり、他方はＱ１Ｘ１であって、ここでＸ１は請
求項１に定義される通りであり、Ｑ１は、以下の１０の基：
１）Ｑ２｛ここで、Ｑ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化６】
より選択される複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アル
キニル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイ
ル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１
−６アルカノイル、Ｃ１−４フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカ
ルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ
１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ
１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル及びＣ１−４フルオロアルキルスルホニル
より選択される少なくとも１つの置換基を担い、そして該複素環式基は、Ｃ２−５アルケ
ニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノ
Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４ア
ルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４フルオロアルカノイル、カルバモイル、
Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ
１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４フルオロア
ルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、
Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコ
キシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコ
キシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アル
キル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミ
ノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（
ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又は１であり、そして環Ｄは、ピロリジニル、ピペ
リジニル、ピペラジニル、
【化７】
より選択されるより選択されるさらに１又は２の置換基を随意に担ってもよく、該複素環
式基は、Ｃ１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担ってもよい）｝；
２）Ｃ１−５アルキルＷ１Ｑ２｛ここで、Ｗ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ
２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＱ３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ４−、−ＳＯ２ＮＱ５−、
−ＮＱ６ＳＯ２−又は−ＮＱ７−を表し（ここで、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６及びＱ７は、
それぞれ独立して、水素、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシＣ２−３アルキル、Ｃ
２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）、Ｑ２は、上
記に定義される通りである｝；
３）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
４）Ｃ２−５アルケニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
５）Ｃ２−５アルキニルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
６）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２｛ここで、Ｗ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、
−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＱ８Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＱ９−、−ＳＯ２ＮＱ１０−
、−ＮＱ１１ＳＯ２−又は−ＮＱ１２−を表し（ここで、Ｑ８、Ｑ９、Ｑ１０、Ｑ１１及
びＱ１２は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシＣ２−３
アルキル、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル又はＣ１−４ハロアルキルを表す）
、Ｑ２は、上記に定義される通りである｝；
７）Ｃ２−５アルケニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
８）Ｃ２−５アルキニルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、上記に定
義される通りである）；
９）Ｃ１−４アルキルＱ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４｛ここで、Ｗ２
は、上記に定義される通りであり、ｊは０又は１であり、ｋは０又は１であり、そしてＱ
１３とＱ１４は、それぞれ独立して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化８】
より選択され、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４フ
ルオロアルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキ
ルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、
Ｃ１−４フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ
１−４アルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカル
バモイルＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ
１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ
、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキ
ルスルホニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アミノアルキ
ル、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ
Ｃ１−４アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル
アミノＣ１−４アルコキシ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルコキシ、及び基
：−（−Ｏ−）ｆ（Ｃ１−４アルキル）ｇ環Ｄ（ここで、ｆは０又は１であり、ｇは０又
は１であり、環Ｄは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化９】
より選択され、該複素環式基は、Ｃ１−４アルキルより選択される１以上の置換基を担っ
てもよい）より選択される１、２又は３の置換基を担ってもよい。但し、Ｑ１３及びＱ１
４の少なくとも１つは、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４フルオロア
ルキル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノ
Ｃ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４
フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４ア
ルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル
、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｃ１−４アルキルスルホニル及びＣ１−４フル
オロアルキルスルホニルより選択される少なくとも１つの置換基を担う｝；並びに
１０）Ｃ１−４アルキルＱ１３Ｃ１−４アルカノイルＱ１４ｎ（ここで、Ｑ１３は、上
記に定義される通りであり、Ｑ１４ｎは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化１０】
より選択され、ここで、Ｑ１４ｎは、窒素原子によりＣ１−６アルカノイルへ連結する）
の１つより選択され；
そして、更に、ここでＸ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル、Ｃ２−
５アルケニル又はＣ２−５アルキニル基も、ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択さ
れる１以上の置換基を担ってもよい］の化合物、又はその塩。
【請求項１２】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの一方がメトキシであり、他方がＱ１Ｘ１であって、ここでＸ１は−
Ｏ−であり、Ｑ１は、以下の４つの基：
１）Ｑ２｛ここで、Ｑ２は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、
【化１１】
より選択される複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アル
キニル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノ
Ｃ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６
フルオロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４ア
ルキル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル
Ｃ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ア
ルキルスルホニル及びＣ１−４フルオロアルキルスルホニルより選択される１つの置換基
を担う｝；
２）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
３）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２は、請求項１１に定義
される通りであり、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；
４）Ｃ１−４アルキルＱ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４｛ここで、Ｗ２
は、請求項１１に定義される通りであり、ｊは０又は１であり、ｋは０又は１であり、そ
してＱ１３とＱ１４は、それぞれ独立して、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル
、
【化１２】
より選択され、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ１−４ア
ルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルカノイ
ル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フルオロアルカノイ
ル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイ
ル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキル、
ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、
Ｃ１−４フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、Ｃ１−
４シアノアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４アルコキ
シ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキルより選択される１、２又は３の置換基を担って
もよい；
但し、Ｑ１３及びＱ１４の少なくとも１つは、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニ
ル、Ｃ１−４アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１
−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−６フル
オロアルカノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキ
ル）カルバモイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１
−６アルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキ
ルスルホニル及びＣ１−４フルオロアルキルスルホニル）より選択される少なくとも１つ
の置換基を担う｝
の１つより選択され；
そして、さらに、ここでＸ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル基も、
ヒドロキシ、ハロゲノ及びアミノより選択される１以上の置換基を担ってもよい、請求項
１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項５に記載の式ＩＩｈ：
【化１３】
［式中：
ＭとＴは、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を表すが、但し、ＭとＴがともに
窒素原子であることはなく；
Ｒ２ｃは、該５員環の炭素原子へ連結して、水素及びメチルより選択され；
Ｒ２ｄは、該６員環の炭素原子へ連結して、水素及びフルオロより選択され；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、６，７−メチレンジオキシを形成するか、又は
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの一方がメトキシであり、他方が以下の４つの基：
（ａ）Ｑ１Ｘ１−｛ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｑ１は、以下の３つの基：
１）Ｑ２（ここで、Ｑ２は、ピロリジニル、ピペリジニル及びピペラジニルより選択さ
れる複素環式基であり、該複素環式基は、Ｃ２−５アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ
１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、アミノＣ１−６アルカノイル、Ｃ１−
４アルキルアミノＣ１−６アルカノイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルカ
ノイル、カルバモイル、Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバ
モイル、カルバモイルＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルカルバモイルＣ１−６アルキ
ル、ジ（Ｃ１−４アルキル）カルバモイルＣ１−６アルキル及びＣ１−６アルキルスルホ
ニルより選択される１つの置換基を担う）；
２）Ｃ１−５アルキルＱ２（ここで、Ｑ２は、上記に定義される通りである）；並びに
３）Ｃ１−４アルキルＷ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２は−Ｏ−を表し、Ｑ２
は、上記に定義される通りである）
の１つより選択され；
そして、さらに、ここでＸ１へ連結する、Ｑ１Ｘ１−中のどのＣ１−５アルキル基も、
ヒドロキシより選択される１以上の置換基を担ってもよい｝；
（ｂ）Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ１−｛ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｗ４はＮＱ
２６であり（ここで、Ｑ２６は、水素又はＣ１−３アルキルである）、Ｑ２１は、Ｃ２−
５アルキニルである｝；
（ｃ）Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｑ２８は、２つ
のオキソ置換基と１つのＣ１−６アルキル基を担うイミダゾリジニル基であって、該Ｃ１
−６アルキル基は、該イミダゾリジニル基へ連結する炭素原子上にヒドロキシ基を担う）
；並びに
（ｄ）Ｑ２９Ｃ１−５アルキルＸ１−（ここで、Ｘ１は−Ｏ−であり、Ｑ２９は、１，
４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イル基である）
の１つより選択される］の化合物、又はその塩。
【請求項１４】
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−７−メトキシ−６−（３−（４−メチ
ルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（７−アザイン
ドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−｛
［（２Ｓ）−１−イソブチリルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−６−メトキシキナゾ
リン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−［３−（４−カル
バモイルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キナゾリン、
６−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−［（４−フルオロ
−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシキナゾリン、
６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−４−［（４−フルオロ−１
Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシキナゾリン、
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−（７−アザインド
ール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−７−［３−（４−カルバモイルメチル
）ピペラジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−７−｛２−［４−（２−フルオロエチ
ル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−［３−（４−プロ
プ−２−イン−１−イルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キナゾリン、
７−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イルメトキシ］−４
−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール）−５−イルオキシ］−６−メトキ
シキナゾリン
より選択される、請求項１に記載の化合物とその塩。
【請求項１５】
６−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ
−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキナゾリン、
７−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（７−アザイン
ドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−（４−メチ
ルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（７−アザインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−［２−（Ｎ−メチ
ル−Ｎ−プロプ−２−イン−１−イルアミノ）エトキシ］キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−メトキシ−６−
（３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−
（３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ）キナゾリン、
６−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ
インドール−５−イルオキシ）−７−メトキシキナゾリン、
７−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−４−［（４−フルオロ−２
−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イルメトキシ］−４−［（４−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−［（２Ｒ）−１−アセチルピロリジン−２−イルメトキシ］−４−［（４−フルオ
ロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イルメトキシ
］キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］
プロポキシ｝キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］
エトキシ｝キナゾリン、
７−｛２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−４−［
（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキ
ナゾリン、
７−｛２−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ｝−４−
［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシ
キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−［
（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）メトキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−｛
［（２Ｒ）−１−イソブチリルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−６−メトキシキナゾ
リン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］メトキシ｝キナゾリ
ン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛［（２Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］メトキシ
｝キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛［（２Ｒ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］メトキシ
｝キナゾリン、
７−［３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−（７−アザインド
ール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシ−
７−｛３−［４−（２−プロピニル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝キナゾリン、
７−｛３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−４−
［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシ
キナゾリン、
７−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−（１Ｈ−インド
ール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン、
７−［（２Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−２−イルメトキシ］−４−［（４−フ
ルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン
、 ７−｛３−［４−カルバモイルピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−４−［（４−
フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリ
ン、
７−｛３−［２，５−ジオキソ−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）イミダゾ
リジン−１−イル］プロポキシ｝−４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドー
ル−５−イルオキシ］−６−メトキシキナゾリン、
６−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］−４−［（４−フルオロ−１Ｈ
−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシキナゾリン、
４−［（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−メトキシ−６−
｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メ
トキシ−７−｛２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−プロピニル）アミノ］エトキシ｝キナゾリ
ン、
７−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシ−４−
［（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］キナゾリン、
７−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−［（４−フルオ
ロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−［３−（４−カルバモイルメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−４−［（
４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナ
ゾリン、
７−｛３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−６−
メトキシ−４−［（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］キナゾリン、
４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−７−｛
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−プロプ−２−イン−１−イルピペラジン−１−イ
ル］プロポキシ｝−６−メトキシキナゾリン、
７−｛（２Ｒ）−３−［（１、４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イ
ル）］−２−ヒドロキシプロポキシ｝−４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イン
ドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリン、
７−｛（２Ｒ）−３−［４−アセチルピペラジン−１−イル］−２−ヒドロキシプロポ
キシ｝−４−［（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−
６−メトキシキナゾリン
より選択される、請求項１に記載の化合物とその塩。
【請求項１６】
７−（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−（４−フルオロ
−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリンである、請求項１
に記載の化合物とその塩。
【請求項１７】
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−［（４−フルオロ
−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−６−メトキシキナゾリンである
、請求項１に記載の化合物とその塩。
【請求項１８】
製剤的に許容される塩の形態である請求項１、請求項２又は請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその塩の製造の方法であって：
（ａ）式ＩＩＩ：
【化１４】
（式中、Ｒ２とｍは、請求項１に定義される通りであり、Ｌ１は、置換可能部分である）
の化合物の式ＩＶ：
【化１５】
（式中、環Ｃ、Ｒ１、Ｚ及びｎは、請求項１に定義される通りである）の化合物との反応
；
（ｂ）少なくとも１つのＲ２が、Ｒ５Ｘ１、Ｑ１Ｘ１、Ｑ１５Ｗ３又はＱ２１Ｗ４Ｃ１
−５アルキルＸ１である｛ここで、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｗ３、Ｑ２１及びＷ４は、請求
項１に定義される通りであり、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ１０
−である（ここで、Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキ
シＣ２−３アルキルを表す）｝、式Ｉの化合物とその塩は、式Ｖ：
【化１６】
（式中、環Ｃ、Ｚ、Ｗ３、Ｒ１、Ｒ２及びｎは、請求項１に定義される通りであり、Ｘ１
は、本節において定義される通りであり、ｓは、０〜２の整数である）の化合物の式ＶＩ
ａ〜ｄ：
【化１７】
（ここで、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｑ２１及びＷ４は、請求項１に定義される通りであり、
Ｌ１は、上記に定義される通りである）の化合物の１つとの反応によって製造することが
できること；
（ｃ）少なくとも１つのＲ２が、Ｒ５Ｘ１、Ｑ１Ｘ１、Ｑ１５Ｗ３又はＱ２１Ｗ４Ｃ１
−５アルキルＸ１である｛ここで、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｗ３、Ｑ２１及びＷ４は、請求
項１に定義される通りであり、Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−又は−ＮＲ１０
−である（ここで、Ｒ１０は、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３
アルキルを表す）｝、式Ｉの化合物とその塩は、式ＶＩＩ：
【化１８】
の化合物の式ＶＩＩＩａ〜ｄ：
【化１９】
（ここで、Ｌ１は、上記に定義される通りであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｑ１、Ｑ１５、Ｗ
３、Ｑ２１、Ｗ４、環Ｃ、Ｚ及びｎは、請求項１に定義される通りであり、Ｘ１は、本節
において定義される通りである）の化合物の１つとの反応によって製造することができる
こと；
（ｄ）少なくとも１つのＲ２が、Ｒ５Ｘ１、Ｑ１Ｘ１、Ｑ２１Ｗ４Ｃ１−５アルキルＸ
１、Ｑ２８Ｃ１−５アルキルＸ１又はＱ２９Ｃ１−５アルキルＸ１である｛ここで、Ｘ１
は、請求項１に定義される通りであり、Ｒ５はＣ１−５アルキルＲ１１３であって、ここ
でＲ１１３は、以下の９の基：
１）Ｘ１９Ｃ１−３アルキル（ここで、Ｘ１９は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ
Ｒ１１４Ｃ（Ｏ）−又は−ＮＲ１１５ＳＯ２−である（ここで、Ｒ１１４とＲ１１５は、
同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２
−３アルキルを表す））；
２）ＮＲ１１６Ｒ１１７（ここで、Ｒ１１６とＲ１１７は、同じでも異なってもよく、
それぞれ水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルである）；
３）Ｘ２０Ｃ１−５アルキルＸ５Ｒ２２（ここで、Ｘ２０は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ
２−、−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１１９ＳＯ２−又は−ＮＲ１２０−を表し（ここ
で、Ｒ１１８、Ｒ１１９、及びＲ１２０は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ
１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシＣ２−３アルキルである）、Ｘ５とＲ２２は、請
求項１に定義される通りである）；
４）Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、請求項１に定義される通りである）；
５）Ｘ２１Ｒ２９（ここで、Ｘ２１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ１２１Ｃ
（Ｏ）−、−ＮＲ１２２ＳＯ２−、又は−ＮＲ１２３−を表し（ここで、Ｒ１２１、Ｒ１
２２、及びＲ１２３は、同じでも異なってもよく、それぞれ水素、Ｃ１−３アルキル又は
Ｃ１−３アルコキシＣ２−３アルキルである）、Ｒ２９は、請求項１に定義される通りで
ある）；
６）Ｘ２２Ｃ１−３アルキルＲ２９（ここで、Ｘ２２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−
、−ＮＲ１２４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１２５ＳＯ２−又は−ＮＲ１２６−を表し（ここで、
Ｒ１２４、Ｒ１２５及びＲ１２６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又はＣ
１−３アルコキシＣ２−３アルキルを表す）、Ｒ２９は、請求項１に定義される通りであ
る）；
７）Ｒ２９（ここで、Ｒ２９は、請求項１に定義される通りである）；
８）Ｘ２２Ｃ１−４アルキルＲ２８（ここで、Ｘ２２とＲ２８は、請求項１に定義され
る通りである）；並びに
９）Ｒ５４（Ｃ１−４アルキル）ｑ（Ｘ９）ｒＲ５５（ここで、ｑ、ｒ、Ｘ９、Ｒ５４
及びＲ５５は、請求項１に定義される通りである）
の１つより選択され；
Ｑ１は、Ｃ１−５アルキルＱ２７であり、ここでＱ２７は：
１０）Ｗ１Ｑ２（ここで、Ｗ１とＱ２は、請求項１に定義される通りである）；
１１）Ｑ２（ここで、Ｑ２は、請求項１に定義される通りである）；
１２）Ｗ２Ｃ１−４アルキルＱ２（ここで、Ｗ２とＱ２は、請求項１に定義される通り
である）；
１３）Ｑ１３（Ｃ１−４アルキル）ｊ（Ｗ２）ｋＱ１４（ここで、Ｗ２、ｊ、ｋ、Ｑ１
３及びＱ１４は、請求項１に定義される通りである）；並びに
１４）Ｑ１３（Ｃ１−４アルカノイル）Ｑ１４ｎ（ここで、Ｑ１３とＱ１４ｎは、請求
項１に定義される通りである）
より選択され、
Ｑ２１、Ｗ４、Ｑ２８及びＱ２９は、請求項１に定義される通りである｝式Ｉの化合物
とその塩は、式ＩＸ：
【化２０】
（ここで、Ｌ１とｓは、上記に定義される通りであり、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、環Ｃ、Ｚ及び
ｎは、請求項１に定義される通りである）の化合物を式Ｘａ〜ｅ：
【化２１】
（式中、Ｒ１１３とＱ２７は、上記に定義される通りであり、Ｑ２１、Ｗ４、Ｑ２８及び
Ｑ２９は、請求項１に定義される通りである）の化合物の１つと反応させることによって
製造することができること；
（ｅ）置換基（Ｒ２）ｍの１以上が−ＮＲ１２７Ｒ１２８により表される（ここでＲ１
２７とＲ１２８の一方（そして、他方は水素である）又はその両方がＣ１−３アルキルで
ある）式Ｉの化合物又はその塩は、置換基（Ｒ２）ｍがアミノ基である式Ｉの化合物とア
ルキル化剤との反応によってもたらすことができること；又は
（ｆ）Ｘ１が−ＳＯ−又は−ＳＯ２−である式Ｉの化合物又はその塩は、Ｘ１が−Ｓ−
又は−ＳＯ−である対応化合物からの酸化によって製造することができること；
そして、式Ｉの化合物の塩が必要とされるときは、得られた化合物の酸又は塩基との反
応によって所望の塩を得ること
を含む、前記方法。
【請求項２０】
請求項１、請求項２又は請求項５に記載の式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩
を有効成分として製剤的に許容される賦形剤又は担体とともに含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１、請求項２又は請求項５に記載の式Ｉの化合物又はその製剤的に許容される塩
の、温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用
する医薬品の製造における使用。
【請求項２２】
抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を、そのような治療の必要なヒトのような温血
動物において生じさせる方法であって、請求項１、請求項２又は請求項５に記載の式Ｉの
化合物又はその製剤的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方
法。
【請求項２３】
化合物７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオ
キシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩。
【請求項２４】
化合物４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキ
シ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。
【請求項２５】
５−ブロモ−７−アザインドールの製造法であって：
工程１： ７−アザインドールを還元して７−アザインドリンを得ること；それに続き
工程２： ７−アザインドリンを臭素化して５−ブロモ−７−アザインドリンを得るこ
と；それに続き
工程３： ５−ブロモ−７−アザインドリンを酸化して５−ブロモ−７−アザインドー
ルを得ることを含んでなる、前記方法。
【請求項２６】
５−メトキシ−７−アザインドールの製造法であって、本明細書に示す量による相対量
において以下の材料：
「脱気」ＤＭＦ（２６０ｍｌ）及びメタノール（１７５ｍｌ）の混合物中の５−ブロモ
−７−アザインドール（８．６ｇ，４４ミリモル）、臭化銅（Ｉ）（１２．６ｇ，８８ミ
リモル）及びナトリウムメトキシド（１００ｇ，１．８５モル）の溶液を混合すること；
生じた混合物を窒素雰囲気に周囲温度で撹拌すること；そして次いで、この混合物を還
流で加熱すること
を含んでなる、前記方法。
【公開番号】特開２０１０−１００６４２（Ｐ２０１０−１００６４２Ａ）
【公開日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２９７１２６（Ｐ２００９−２９７１２６）
【出願日】平成２１年１２月２８日（２００９．１２．２８）
【分割の表示】特願２００３−５６４０３６（Ｐ２００３−５６４０３６）の分割
【原出願日】平成１５年１月２８日（２００３．１．２８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月２８日（２００９．１２．２８）
【分割の表示】特願２００３−５６４０３６（Ｐ２００３−５６４０３６）の分割
【原出願日】平成１５年１月２８日（２００３．１．２８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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