本発明は、式I


の化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物は、ニコチン性α７受容体のリガンドであり、中枢神経系の様々な障害、特に、情動障害および神経変性障害の治療に有用でありうる。
（もっと読む）

本発明は、二環式ニトロイミダゾールのファルマコフォアがフェニルオキサゾリジノンと共有結合している、一連の二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノン、その医薬組成物、ならびに細菌感染症を予防および治療するための組成物の使用方法を提供する。二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノンは、病原体の野生型および耐性株に対して驚くべき抗細菌活性を保有しており、したがって、結核菌などのこれらの病原体によって引き起こされる、いくつかのヒトおよび獣医学上の細菌感染症の予防、制御および治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中、各記号は明細書記載のとおり］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、以下に示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。


(I)
（もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規のＣＧＲＰアンタゴニスト（式中、U、V、X、Y、R¹、R²及びR³は、下記のように定義される）、これらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの調製方法に関する。


（Ｉ）
（もっと読む）

【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X¹はO又はNR⁸であり; Aは結合又は置換又は無置換C₁-C₂アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ²基より選ばれ; ここで、Q²はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化１】
（もっと読む）

１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）［式中：ｎは、１〜４であり；Ｒ^３は、それぞれの出現において、−Ｘ−Ｒ^５、−Ｗ−Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ（Ｒ^３ｙ）、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、及び−Ｓｉ（Ｒ^３ｂ）_３より独立して選択される］の化合物に、その医薬的に許容される塩に、それらを使用して細菌感染症を治療する方法に、そしてそれらの製造の方法に関する。
（もっと読む）