化合物
本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。
(I)
(I)
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
(I)
の化合物であって、
式中、
Ｒ1が、一般式ＩＩａまたはＩＩｂ
【化２】
の基を意味し、かつ
Ｒ2が、ＨまたはＣ1-3アルキルを意味するか、あるいは
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、一般式ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ
【化３】
の基を意味し、
Ｇは、Ｃ−Ｒ1.1またはＮを意味し、
Ｔは、Ｎ−Ｒ1.2またはＯを意味し、
Ｒ1.1は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、−Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-3アルキル−Ｓ−、シクロプロピル、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基またはＣ1-3アルキル−Ｏ−基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ1.2は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ1.3は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＣＯ2−Ｒ1.3.1または
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を意味し、
Ｒ1.3.1は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキルを意味し、
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ3.1、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたアリール基、
（ｆ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたヘテロシクリル基、
（ｇ）アリールまたはヘテロアリール基に縮合されていてもよく、さらに１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されているＣ5-7シクロアルキル基、
（ｈ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｉ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｊ）ジシクロプロピルメチル基を意味し、
Ｒ3.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）基Ｒ3.1.1およびＲ3.1.2で置換されたアリール基、
（ｃ）基Ｒ3.1.1およびＲ3.1.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｄ）Ｃ2-4アルキニル基を意味し、
Ｒ3.1.1は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.1.1.1Ｒ3.1.1.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.1.1.1Ｒ3.1.1.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ3.1.1.3、−ＮＲ3.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.1.1.1Ｒ3.1.1.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキルまたは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.1.1.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ3.1.1.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または、
Ｒ3.1.1.1およびＲ3.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ3.1.1.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ3.1.2は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.2.1Ｒ3.2.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.2.1Ｒ3.2.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ3.2.3、−ＮＲ3.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.2.1Ｒ3.2.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ3.2.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ3.2.1およびＲ3.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ3.2.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたアリール基、
（ｆ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたヘテロシクリル基、
（ｇ）アリールまたはヘテロアリール基に縮合されていてもよく、かつさらに１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-7シクロアルキル基、
（ｈ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｉ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｊ）ジシクロプロピルメチル基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたアリール基、
（ｃ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｄ）Ｃ2-4アルキニル基を意味し、
Ｒ4.1.1は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、−ＮＲ4.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.1.1.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.1.1.1およびＲ4.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキル、およびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ4.1.1.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.2.3、−ＮＲ4.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.2.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.2.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.2.1およびＲ4.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキル、およびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ4.2.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６、７もしくは９員の複素環式基、
（ｂ）２つの隣接炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｃ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５、６もしくは７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基は１、２もしくは３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｄ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２もしくは３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｅ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５もしくは６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されるヘテロアリール基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、または
（ｆ）１、２もしくは３個の炭素原子の位置でそれぞれの場合に基Ｒ4.5で置換されているヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、ＨＯ−Ｃ1-3アルキレン、Ｃ2-6アルキニル、アリール、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3.1は、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、Ｃ3-6シクロアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールを意味し、
Ｒ4.4は、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ5-6シクロアルケニル、またはヘテロシクリル基も意味し、
Ｒ4.5は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.5.2Ｒ4.5.3、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.5.1、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.5.2Ｒ4.5.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキルまたは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｄ）アリール、ヘテロアリールを意味し、
Ｒ4.5.1は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.5.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.5.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、あるいは
Ｒ4.5.2およびＲ4.5.3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｕは、Ｎ、Ｎ−オキシド、またはＣ−Ｒ5を意味し、
Ｖは、ＮまたはＣ−Ｒ6を意味し、
Ｘは、Ｎ、Ｎ−オキシドまたはＣ−Ｒ7を意味し、
Ｙは、ＮまたはＣ−Ｒ8を意味し、
上述の基Ｕ、Ｖ、ＸおよびＹは、３つを超えて同時に窒素原子を表すことはなく、
Ｒ5は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＣＦ3、Ｃ2-6アルキニルを意味し、
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ6.1Ｒ6.2または−Ｏ−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ6.1は、ＨまたはＣ1-6アルキルを意味し、
Ｒ6.2は、Ｈまたは−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ7は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＣＦ3、Ｃ2-6アルキニルを意味し、かつ
Ｒ8は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ1-3アルキルを意味する、
化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項２】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1が、
【化４】
から選択される基を意味し、
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-3アルキル−Ｓ−、−ＮＨ2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基またはＣ1-3アルキル−Ｏ−基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ1.2が、ＨまたはＣＨ3を意味し、かつ
Ｒ2が、ＨまたはＣ1-3アルキルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項３】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化５】
から選択される基を意味し、かつ
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-3アルキル−Ｓ、−ＮＨ2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基またはＣ1-3アルキル−Ｏ−基（ここで、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されている）を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項４】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1が、
【化６】
から選択される基を意味し、
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｆ、ＣＨ3、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ3または
（ｂ）ＣＦ3を意味し、かつ
Ｒ2が、ＨまたはＣ1-3アルキルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項５】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化７】
から選択される基を意味し、
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｆ、ＣＨ3、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ3または
（ｂ）ＣＦ3を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項６】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1が、
【化８】
から選択される基を意味し、かつ
Ｒ2が、Ｈを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項７】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化９】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項８】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキル、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたアリール基、
（ｆ）アリール基に縮合されていてもよく、かつさらに、１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-7シクロアルキル基、または
（ｇ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたフェニル基、
（ｃ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｄ）Ｃ2-3アルキニル基を意味し、
Ｒ4.1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3−アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｓ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.1.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.1.1.1およびＲ4.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基も意味し、
Ｒ4.1.1.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｓ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ4.2.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.2.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.2.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.2.1およびＲ4.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルの中から選択され、かつさらにＦ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3の中から選択される１つもしくは２つの基で置換されていてもよい基も意味し、
Ｒ4.2.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６、７もしくは９員の複素環式基、
（ｂ）２つの隣接炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｃ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５、６もしくは７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルまたはヘテロシクリル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｄ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｅ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５もしくは６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されるヘテロアリール基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、または
（ｆ）１、２または３個の炭素原子の位置で、基Ｒ4.5で置換されているヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、ヘテロシクリルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ5-6シクロアルケニルまたはヘテロシクリル基も意味し、
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.5.1、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.5.2Ｒ4.5.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｄ）フェニルを意味し、
Ｒ4.5.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.5.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.5.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項９】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキル、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル、または
（ｄ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたアリール基、または
（ｆ）フェニル基に縮合されていてもよく、かつさらに、１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-6シクロアルキル基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、または
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたフェニル基を意味し、
Ｒ4.1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｂ）２つの隣接炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｃ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５、６または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルまたはヘテロシクリル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｄ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｅ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５または６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されるヘテロアリール基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されており、かつ
【化１０】
の中から選択される）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｆ）１、２または３の炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.5で置換されているヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキルまたはヘテロシクリル基も意味し、かつ
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１０】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキル、
（ｃ）１つもしくは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、または
（ｄ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたフェニル基、または
（ｆ）フェニル基に縮合されていてもよく、かつさらに、１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-6シクロアルキル基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、または
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたフェニル基を意味し、
Ｒ4.1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびピロリジノニルの中から選択され、かつ炭素原子の位置で基Ｒ4.3で、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｂ）ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびピロリジノニルの中から選択され、かつ２つの隣接炭素原子の位置でそれぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｃ）ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニルおよびオキサゼパニルの中から選択され、かつ炭素原子の位置で、基Ｒ4.3で、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニルおよびオキサゼパニルの中から選択される５、６または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｄ）
【化１１】
の中から選択され、かつ、炭素原子の位置で、基Ｒ4.3でまたは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は、１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｅ）
【化１２】
の中から選択され、かつ、炭素原子の位置で、基Ｒ4.3でまたは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、５または６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されたヘテロアリール基は、１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されており、かつ
【化１３】
の中から選択される）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｆ）インドール、イソインドール、アザインドール、インダゾールおよびベンズイミダゾールの中から選択され、かつ１、２または３個の炭素原子の位置で基Ｒ4.5で置換されている、ヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル基、またはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基も意味し、かつ、
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１１】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル、または
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、かつ
Ｒ4が、Ｈ、シクロプロピル、または
【化１４】
から選択される基を意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化１５】
【化１６】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１２】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項３、５または７に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子の位置で、基Ｒ4.3でまたは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５員の複素環式基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル基、またはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択されるヘテロシクリル基も意味し、かつ
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１３】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項３、５または７に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、一般式ＩＶａまたはＩＶｂ
【化１７】
の基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル基、またはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基も意味し、かつ
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、ＮＯ2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１４】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項３、５または７に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化１８】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４に記載の通りに定義され、かつ
Ｕ−Ｖ−Ｘが、−Ｎ＝Ｎ−（Ｃ−Ｒ7）＝、−Ｎ＝（Ｃ−Ｒ6）−Ｎ＝、−Ｎ＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｎ−オキシド）＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝Ｎ−Ｎ＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝Ｎ−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝Ｎ（オキシド）−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝（Ｃ−Ｒ6）−Ｎ＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｎ−オキシド）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｃ−Ｒ7）＝から選択される基を意味し、
Ｒ5が、Ｈ、−ＣＮを意味し、
Ｒ6が、Ｈ、−ＮＲ6.1Ｒ6.2または−Ｏ−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ6.1が、ＨまたはＣ1-6アルキルを意味し、
Ｒ6.2が、Ｈまたは−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ7が、Ｈまたは−ＣＮを意味し、かつ
Ｙが、ＮまたはＣＨを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４に記載の通りに定義され、かつ
環
【化１９】
が、
【化２０】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ1が、
【化２１】
から選択される基を意味し、
Ｒ2が、Ｈを意味し、
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル、または
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、かつ
Ｒ4が、Ｈ、シクロプロピル、または
【化２２】
から選択される基を意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化２３】
【化２４】
から選択される基を意味し、かつ
環
【化２５】
が、
【化２６】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化２７】
から選択される基を意味し、
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化２８】
から選択される基を意味し、かつ
環
【化２９】
が、
【化３０】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１９】
次に挙げる化合物：
【化３１】
である請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１から１９までの１項に記載の化合物の無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項２１】
請求項１から１９までの１項に記載の化合物、または請求項２０に記載の生理学上許容される塩を、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤と一緒に含有してもよい医療用薬剤。
【請求項２２】
頭痛、特に片頭痛または群発頭痛および緊張性頭痛の急性および予防処置のための医療用薬剤を調製するための、請求項１から２０までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
インスリン非依存型糖尿病（「ＮＩＤＤＭ」）、心血管疾患、モルフィン抵抗性、クロストリジウム毒素による下痢、皮膚疾患、特に日焼け、苔癬、そう痒症、そう痒性中毒疹および重症の痒みを含めた熱および放射線誘発性皮膚傷害、炎症性疾患、例えば、関節の炎症性疾患（骨関節炎、関節リウマチ、神経原性関節炎）、全身性軟組織リウマチ（線維筋痛症）、口腔粘膜の神経原性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、ＣＯＰＤ、過剰な血管拡張および結果として生じる組織への血液供給の低下に付随する疾患、例えば、ショックおよび敗血症、慢性疼痛、例えば、糖尿病性神経障害、化学療法誘発性神経障害、ＨＩＶ誘導性神経障害、ヘルペス後神経障害、組織外傷誘発性神経障害、三叉神経痛、顎関節機能障害、ＣＲＰＳ（複合性局所疼痛症候群）、背痛、および例えば、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸症候群などの内臓病訴を処置するための、疼痛一般を軽減するための、あるいはエストロゲン欠乏の女性における血管拡張および血流増加によって引き起こされる閉経期顔面紅潮の症状およびホルモン治療を受けている前立腺癌患者および精巣摘出男性の予防および急性治療処置のための医療用薬剤を調製するための、請求項１から２０までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
片頭痛および群発頭痛の急性および予防処置のための、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の処置のための、ならびにエストロゲン欠乏の女性における顔面紅潮の予防および急性治療処置のための医療用薬剤を調製するための、請求項１から２０までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１から２０までの１項に記載の化合物が、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤中に、非化学的方法によって組み込まれていることを特徴とする、請求項２１に記載の医療用薬剤の調製方法。
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
(I)
の化合物であって、
式中、
Ｒ1が、一般式ＩＩａまたはＩＩｂ
【化２】
の基を意味し、かつ
Ｒ2が、ＨまたはＣ1-3アルキルを意味するか、あるいは
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、一般式ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ
【化３】
の基を意味し、
Ｇは、Ｃ−Ｒ1.1またはＮを意味し、
Ｔは、Ｎ−Ｒ1.2またはＯを意味し、
Ｒ1.1は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、−Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-3アルキル−Ｓ−、シクロプロピル、−ＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基またはＣ1-3アルキル−Ｏ−基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ1.2は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ1.3は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＣＯ2−Ｒ1.3.1または
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を意味し、
Ｒ1.3.1は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキルを意味し、
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ3.1、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたアリール基、
（ｆ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたヘテロシクリル基、
（ｇ）アリールまたはヘテロアリール基に縮合されていてもよく、さらに１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されているＣ5-7シクロアルキル基、
（ｈ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｉ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｊ）ジシクロプロピルメチル基を意味し、
Ｒ3.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）基Ｒ3.1.1およびＲ3.1.2で置換されたアリール基、
（ｃ）基Ｒ3.1.1およびＲ3.1.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｄ）Ｃ2-4アルキニル基を意味し、
Ｒ3.1.1は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.1.1.1Ｒ3.1.1.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.1.1.1Ｒ3.1.1.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ3.1.1.3、−ＮＲ3.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.1.1.1Ｒ3.1.1.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキルまたは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.1.1.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ3.1.1.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または、
Ｒ3.1.1.1およびＲ3.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ3.1.1.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ3.1.2は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.2.1Ｒ3.2.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ3.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.2.1Ｒ3.2.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ3.2.3、−ＮＲ3.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3.2.1Ｒ3.2.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ3.2.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ3.2.1およびＲ3.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ3.2.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたアリール基、
（ｆ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたヘテロシクリル基、
（ｇ）アリールまたはヘテロアリール基に縮合されていてもよく、かつさらに１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-7シクロアルキル基、
（ｈ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｉ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｊ）ジシクロプロピルメチル基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたアリール基、
（ｃ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｄ）Ｃ2-4アルキニル基を意味し、
Ｒ4.1.1は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、−ＮＲ4.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.1.1.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.1.1.1およびＲ4.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキル、およびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ4.1.1.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.2.3、−ＮＲ4.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.2.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.2.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.2.1およびＲ4.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキル、およびＣＦ3から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｒ4.2.3は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６、７もしくは９員の複素環式基、
（ｂ）２つの隣接炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｃ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５、６もしくは７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基は１、２もしくは３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｄ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２もしくは３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｅ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５もしくは６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されるヘテロアリール基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、または
（ｆ）１、２もしくは３個の炭素原子の位置でそれぞれの場合に基Ｒ4.5で置換されているヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、ＨＯ−Ｃ1-3アルキレン、Ｃ2-6アルキニル、アリール、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3.1は、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、Ｃ3-6シクロアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールを意味し、
Ｒ4.4は、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ5-6シクロアルケニル、またはヘテロシクリル基も意味し、
Ｒ4.5は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.5.2Ｒ4.5.3、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.5.1、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.5.2Ｒ4.5.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキルまたは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｄ）アリール、ヘテロアリールを意味し、
Ｒ4.5.1は、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.5.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.5.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、あるいは
Ｒ4.5.2およびＲ4.5.3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基（ここで、該基は、さらに、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい）も意味し、
Ｕは、Ｎ、Ｎ−オキシド、またはＣ−Ｒ5を意味し、
Ｖは、ＮまたはＣ−Ｒ6を意味し、
Ｘは、Ｎ、Ｎ−オキシドまたはＣ−Ｒ7を意味し、
Ｙは、ＮまたはＣ−Ｒ8を意味し、
上述の基Ｕ、Ｖ、ＸおよびＹは、３つを超えて同時に窒素原子を表すことはなく、
Ｒ5は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＣＦ3、Ｃ2-6アルキニルを意味し、
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ6.1Ｒ6.2または−Ｏ−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ6.1は、ＨまたはＣ1-6アルキルを意味し、
Ｒ6.2は、Ｈまたは−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ7は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＣＦ3、Ｃ2-6アルキニルを意味し、かつ
Ｒ8は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ1-3アルキルを意味する、
化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項２】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1が、
【化４】
から選択される基を意味し、
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-3アルキル−Ｓ−、−ＮＨ2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基またはＣ1-3アルキル−Ｏ−基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ1.2が、ＨまたはＣＨ3を意味し、かつ
Ｒ2が、ＨまたはＣ1-3アルキルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項３】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化５】
から選択される基を意味し、かつ
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-3アルキル−Ｓ、−ＮＨ2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基またはＣ1-3アルキル−Ｏ−基（ここで、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されている）を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項４】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1が、
【化６】
から選択される基を意味し、
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｆ、ＣＨ3、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ3または
（ｂ）ＣＦ3を意味し、かつ
Ｒ2が、ＨまたはＣ1-3アルキルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項５】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化７】
から選択される基を意味し、
Ｒ1.1が、
（ａ）Ｆ、ＣＨ3、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ3または
（ｂ）ＣＦ3を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項６】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1が、
【化８】
から選択される基を意味し、かつ
Ｒ2が、Ｈを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項７】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ3およびＲ4が、請求項１に記載の通り定義され、かつ
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化９】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項８】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキル、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたアリール基、
（ｆ）アリール基に縮合されていてもよく、かつさらに、１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-7シクロアルキル基、または
（ｇ）１つまたは２つの基Ｒ4.2で置換されたヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたフェニル基、
（ｃ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたヘテロアリール基、
（ｄ）Ｃ2-3アルキニル基を意味し、
Ｒ4.1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3−アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｓ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.1.1.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.1.1.1Ｒ4.1.1.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.1.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.1.1.1およびＲ4.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される基も意味し、
Ｒ4.1.1.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｓ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＲ4.2.1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.2.1Ｒ4.2.2、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ4.2.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.2.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.2.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味するか、または
Ｒ4.2.1およびＲ4.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルの中から選択され、かつさらにＦ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＣＦ3、Ｃ1-3アルキルおよびＣＦ3の中から選択される１つもしくは２つの基で置換されていてもよい基も意味し、
Ｒ4.2.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６、７もしくは９員の複素環式基、
（ｂ）２つの隣接炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｃ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５、６もしくは７員のシクロアルキルもしくはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルまたはヘテロシクリル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｄ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、
（ｅ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、もしくは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５もしくは６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されるヘテロアリール基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６もしくは７員の複素環式基、または
（ｆ）１、２または３個の炭素原子の位置で、基Ｒ4.5で置換されているヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、ヘテロシクリルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ5-6シクロアルケニルまたはヘテロシクリル基も意味し、
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.5.1、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ4.5.2Ｒ4.5.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、
（ｄ）フェニルを意味し、
Ｒ4.5.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.5.2が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、かつ
Ｒ4.5.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項９】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキル、
（ｃ）１つまたは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル、または
（ｄ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたアリール基、または
（ｆ）フェニル基に縮合されていてもよく、かつさらに、１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-6シクロアルキル基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、または
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたフェニル基を意味し、
Ｒ4.1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｂ）２つの隣接炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｃ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５、６または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルまたはヘテロシクリル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｄ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｅ）炭素原子の位置で基Ｒ4.3によって、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4によって置換されており、かつさらに、５または６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されるヘテロアリール基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されており、かつ
【化１０】
の中から選択される）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｆ）１、２または３の炭素原子の位置で、それぞれの場合に基Ｒ4.5で置換されているヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキルまたはヘテロシクリル基も意味し、かつ
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１０】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキル、
（ｃ）１つもしくは２つの基Ｒ3.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、または
（ｄ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ3.2が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-6アルキレン−Ｒ4.1、
（ｃ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ3-6シクロアルキル基、
（ｄ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたＣ5-7シクロアルケニル基、
（ｅ）１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されたフェニル基、または
（ｆ）フェニル基に縮合されていてもよく、かつさらに、１つもしくは２つの基Ｒ4.2で置換されているＣ5-6シクロアルキル基を意味し、
Ｒ4.1が、
（ａ）Ｈ、または
（ｂ）基Ｒ4.1.1およびＲ4.1.2で置換されたフェニル基を意味し、
Ｒ4.1.1が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ4.1.1.3、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.1.1.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ4.1.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.2が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
（ａ）ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびピロリジノニルの中から選択され、かつ炭素原子の位置で基Ｒ4.3で、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｂ）ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびピロリジノニルの中から選択され、かつ２つの隣接炭素原子の位置でそれぞれの場合に基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されている飽和の５または６員の複素環式基、
（ｃ）ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニルおよびオキサゼパニルの中から選択され、かつ炭素原子の位置で、基Ｒ4.3で、または２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニルおよびオキサゼパニルの中から選択される５、６または７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリル基に縮合されている（ここで、縮合されるシクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｄ）
【化１１】
の中から選択され、かつ、炭素原子の位置で、基Ｒ4.3でまたは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は、１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｅ）
【化１２】
の中から選択され、かつ、炭素原子の位置で、基Ｒ4.3でまたは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、５または６員のヘテロアリール基に縮合されている（ここで、縮合されたヘテロアリール基は、１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されており、かつ
【化１３】
の中から選択される）モノ不飽和の５、６または７員の複素環式基、
（ｆ）インドール、イソインドール、アザインドール、インダゾールおよびベンズイミダゾールの中から選択され、かつ１、２または３個の炭素原子の位置で基Ｒ4.5で置換されている、ヘテロアリール基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル基、またはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基も意味し、かつ、
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１１】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項１、２、４または６に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル、または
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、かつ
Ｒ4が、Ｈ、シクロプロピル、または
【化１４】
から選択される基を意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化１５】
【化１６】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１２】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項３、５または７に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子の位置で、基Ｒ4.3でまたは２つの基Ｒ4.3およびＲ4.4で置換されており、かつさらに、フェニル基に縮合されている（ここで、縮合されるフェニル基は１、２または３個の基Ｒ4.5で置換されている）モノ不飽和の５員の複素環式基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル基、またはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択されるヘテロシクリル基も意味し、かつ
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、
（ｃ）Ｃ1-3アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１３】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項３、５または７に記載の通り定義され、かつ
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、一般式ＩＶａまたはＩＶｂ
【化１７】
の基を意味し、
Ｒ4.3が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、フェニル、−Ｃ1-3アルキレン−Ｒ4.3.1、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｆ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−ＣＮを意味し、
Ｒ4.3.1が、Ｈ、Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ2、（Ｃ1-4アルキル）−ＮＨ−、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを意味し、
Ｒ4.4が、
（ａ）Ｈ、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、または
（ｂ）Ｃ1-3アルキル−または−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味するか、あるいは
Ｒ4.3およびＲ4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3-6シクロアルキル基、またはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基も意味し、かつ
Ｒ4.5が、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、Ｃ1-3アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ2、−ＣＮ、ＮＯ2、
（ｃ）Ｃ1-3アルキルもしくは−Ｏ−Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）、または
（ｄ）フェニルを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１４】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ1およびＲ2が、請求項３、５または７に記載の通りに定義され、かつ
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化１８】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４に記載の通りに定義され、かつ
Ｕ−Ｖ−Ｘが、−Ｎ＝Ｎ−（Ｃ−Ｒ7）＝、−Ｎ＝（Ｃ−Ｒ6）−Ｎ＝、−Ｎ＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｎ−オキシド）＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝Ｎ−Ｎ＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝Ｎ−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝Ｎ（オキシド）−（Ｃ−Ｒ7）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝（Ｃ−Ｒ6）−Ｎ＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｎ−オキシド）＝、−（Ｃ−Ｒ5）＝（Ｃ−Ｒ6）−（Ｃ−Ｒ7）＝から選択される基を意味し、
Ｒ5が、Ｈ、−ＣＮを意味し、
Ｒ6が、Ｈ、−ＮＲ6.1Ｒ6.2または−Ｏ−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ6.1が、ＨまたはＣ1-6アルキルを意味し、
Ｒ6.2が、Ｈまたは−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルを意味し、
Ｒ7が、Ｈまたは−ＣＮを意味し、かつ
Ｙが、ＮまたはＣＨを意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４に記載の通りに定義され、かつ
環
【化１９】
が、
【化２０】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ1が、
【化２１】
から選択される基を意味し、
Ｒ2が、Ｈを意味し、
Ｒ3が、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ1-3アルキル、または
（ｃ）Ｃ1-3アルキル基（ここで、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されており、各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されている）を意味し、かつ
Ｒ4が、Ｈ、シクロプロピル、または
【化２２】
から選択される基を意味するか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化２３】
【化２４】
から選択される基を意味し、かつ
環
【化２５】
が、
【化２６】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化２７】
から選択される基を意味し、
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化２８】
から選択される基を意味し、かつ
環
【化２９】
が、
【化３０】
から選択される基を意味する、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項１９】
次に挙げる化合物：
【化３１】
である請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、それらの混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１から１９までの１項に記載の化合物の無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩。
【請求項２１】
請求項１から１９までの１項に記載の化合物、または請求項２０に記載の生理学上許容される塩を、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤と一緒に含有してもよい医療用薬剤。
【請求項２２】
頭痛、特に片頭痛または群発頭痛および緊張性頭痛の急性および予防処置のための医療用薬剤を調製するための、請求項１から２０までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
インスリン非依存型糖尿病（「ＮＩＤＤＭ」）、心血管疾患、モルフィン抵抗性、クロストリジウム毒素による下痢、皮膚疾患、特に日焼け、苔癬、そう痒症、そう痒性中毒疹および重症の痒みを含めた熱および放射線誘発性皮膚傷害、炎症性疾患、例えば、関節の炎症性疾患（骨関節炎、関節リウマチ、神経原性関節炎）、全身性軟組織リウマチ（線維筋痛症）、口腔粘膜の神経原性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、ＣＯＰＤ、過剰な血管拡張および結果として生じる組織への血液供給の低下に付随する疾患、例えば、ショックおよび敗血症、慢性疼痛、例えば、糖尿病性神経障害、化学療法誘発性神経障害、ＨＩＶ誘導性神経障害、ヘルペス後神経障害、組織外傷誘発性神経障害、三叉神経痛、顎関節機能障害、ＣＲＰＳ（複合性局所疼痛症候群）、背痛、および例えば、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸症候群などの内臓病訴を処置するための、疼痛一般を軽減するための、あるいはエストロゲン欠乏の女性における血管拡張および血流増加によって引き起こされる閉経期顔面紅潮の症状およびホルモン治療を受けている前立腺癌患者および精巣摘出男性の予防および急性治療処置のための医療用薬剤を調製するための、請求項１から２０までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
片頭痛および群発頭痛の急性および予防処置のための、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の処置のための、ならびにエストロゲン欠乏の女性における顔面紅潮の予防および急性治療処置のための医療用薬剤を調製するための、請求項１から２０までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１から２０までの１項に記載の化合物が、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤中に、非化学的方法によって組み込まれていることを特徴とする、請求項２１に記載の医療用薬剤の調製方法。
【公表番号】特表２０１１−５０４４７９（Ｐ２０１１−５０４４７９Ａ）
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３４４８５（Ｐ２０１０−５３４４８５）
【出願日】平成２０年１１月２１日（２００８．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６５９６２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６５９２０
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月２１日（２００８．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６５９６２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６５９２０
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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