【課題】糖1-リン酸化合物のアノマー位(C1位)にリン酸が結合した化合物(糖1-リン酸化合物) を立体選択的に製造する手段を提供する。
【解決手段】式(Ia)又は(Ib)(R¹はアルキル基、R²及びR³は水素原子、アルキル基、又はアリール基を示すが、R¹及びR²は環状構造を形成してもよく；R^A−O-は糖化合物残基を示す)で表される糖1-オキサザホスホリジン化合物。
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本発明は、詳細な記載に記載された式（Ｉ）で示されるグリセロ脂質化合物の特定のファミリーの使用、又は癌転移を予防するための若しくは治療するための医薬の製造に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式Ｉの構造を有するハロゲン化ジデオキシ糖誘導体を開示し、


式中、ＸおよびＲ_１〜Ｒ_４の定義は、明細書中の記載を参照する。本発明の実験結果から、化合物１〜１４は、多くの人腫瘍細胞の成長に対して、比較的に強い抑制作用効果を有し、抗癌剤の調製に用いられることが示される。
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【課題】核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤及びスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】塩基フリーホスホロチオエートデオキシリボースホモポリマー又はその誘導体からなる群から選択される化合物からなる、核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤、及び、被検物質の存在下及び非存在下で、固相化されたＨＭＧＢタンパクを放置するステップと、ＨＭＧＢタンパクに標識核酸を接触させるステップと、ＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸を定量するステップと、被検物質の存在下で放置したＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸が、被検物質の非存在下で放置したＨＭＧＢタンパクに結合した標識核酸よりも少ない場合に、被検物質が、核酸により活性化される自然免疫応答の抑制剤であると判定し、多い場合に、被検物質が、核酸により活性化される自然免疫応答の促進剤であると判定する判定ステップと、を含む、スクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】種々の新規の中間体および中間工程を含む、ワクチン及び同様のものに向けた免疫エフェクター、アジュバンドとなるアルキルアミノグルコサミニドホスフェート化合物およびジサッカライド化合物の製造方法の提供。
【解決手段】O-シリルグリコシドをα,α-ジハロメチルアルキルエーテルと、シリルグリコシドに関して、塩化亜鉛、臭化亜鉛および三フッ化ホウ素からなる群より選択される要素のおよそ化学量論的量またはそれを超える量の存在下で反応させる段階を含む、グリコシルハライドの製造方法。さらに、ジサッカライドを形成させるため、銀塩の存在下でグリコシルハライドをモノサッカライドとカップリングさせる段階をさらに含む、ジサッカライドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】有用な糖1-ボラノホスフェート化合物及びその製造方法を提供。
【解決手段】下記の一般式(I)：


〔R¹及びR²はアルキル基を示し；R−O-は糖化合物残基（RとOとの結合は1,2-トランス結合であり、該糖化合物残基の2位の水酸基はアリールカルボニル基で保護されている）を示す〕で表される化合物の製造方法で、ヨウ化糖化合物と下記の一般式(II)：


（X⁺は一価の陽イオンを示す）で表される化合物とを反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】糖1-リン酸化合物のアノマー位の立体異性体を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】 式(I)：R〜X-P(R¹)(R²)〔Rは糖化合物から1位水酸基を除いた残基を示し、R¹及びR²はアルキル基、アルコキシ基などを示し、Xは酸素原子などを示す〕で表される糖1-リン酸化合物の製造方法であって、式(II)：R-Y（Yはヨウ素原子などを示しYはα結合である）で表される糖化合物と式(III)：X=PH(R¹)(R²)で表されるリン化合物とをDMANなどの塩基の存在下に反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグ（ここで、ヌクレオシド糖のＩ’位が置換される）が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式（Ｉ）において、Ｘ^１またはＸ^２の各々は、独立して、Ｃ−Ｒ^１０またはＮである。
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【課題】６位結合リン酸基を特異的に脱リン酸化するホスファターゼ、３位結合リン酸化糖アルコールの製造法、および６位結合リン酸化糖の製造法を提供すること。
【解決手段】構成糖がグルコースでα−１，４結合のみで構成され、重合度が３〜５の６位結合リン酸化糖の６位結合リン酸基を特異的に脱リン酸化するホスファターゼであって、アスペルギルス ニガーＫＵ−８株あるいはその培養物から得られ、以下の酵素化学的性質：（１）作用至適ｐＨ：ｐＨ１．５〜３．０；（２）ｐＨ安定性；ｐＨ２〜１０の範囲で安定；（３）作用至適温度；６０℃；（４）温度安定性：５０℃まで安定；および（５）分子量：モノマーとして約６６，０００ダルトン（ＳＤＳ−ポリアクリルアミドゲル電気泳動による）を有する、ホスファターゼ。このホスファターゼを用いた３位結合リン酸化糖アルコールの製造法、および酸の存在下での加熱を含む６位結合リン酸化糖の製造法。 （もっと読む）