【課題】 アルカリ加水分解条件に対し安定なエステル結合を持つヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１はトリメチルシリル基などを表し、Ｒ^２とＲ^３は一体となってベンゼン環などを形成し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は水素原子などを表し、Ｒ^６は水素原子などを表し、Ｂは保護基又は修飾基を有していてもよい核酸塩基の残基を表す。〕で表されるヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

【課題】パーフルオロアルキル基を有する核酸塩基類の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類と核酸塩基類（例えば、ウラシル類、シトシン類、アデニン類、グアニン類、ヒポキサンチン類、またはキサンチン類等）とを反応させることにより、医薬中間体として有用なパーフルオロアルキル核酸塩基類を経済性良く製造する。 （もっと読む）

本発明は、不均一水性溶媒混合物中で、ＤＭＡＰ及びカルボン酸無水物を利用する、塩基性条件下での、ヌクレオシドのヒドロキシ基の選択的Ｏ−アシル化のための一工程方法に関する。 （もっと読む）

５’−ヨード化合物（II）を過酸Ｒ^2aＣ（Ｏ）ＯＯＨ、酸Ｒ^2aＣ（Ｏ）ＯＨ及び相間移動触媒と接触させること、及び、ウリジンＢ１をシトシンＢ２に相互変換することを含む、４’−アジド−２’，３’，５’−トリアシル−ヌクレオシド化合物（Ｉ；Ｂ＝Ｂ１；Ｒ¹は、Ｒ^1aＣＯ−であり、Ｒ²は、Ｒ^2aＣＯ−である）又は４’−アジドヌクレオシド化合物（Ｉ；Ｂは、Ｂ１又はＢ２であり、Ｒ¹及びＲ²は、水素である；並びにその酸付加塩）［ここで、Ｒ^1a及びＲ^2aは、独立して、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルキルであるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ニトロ若しくはシアノからなる群から選択される１〜３の置換基で場合により置換されているフェニルであり、Ｒ³は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₃−ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される］を調製する方法。本発明の調製方法は、安全にかつ選択的に、４’−アジドヌクレオシド類を向上した効率で高純度で提供する。
（もっと読む）

２’水酸基へ効率よく導入できるとともに、縮合反応において立体障害となることがなく、さらに、５’水酸基の保護基の除去、リン酸ジエステルの保護基の除去、核酸塩基の保護基の除去、ヌクレオチド鎖の固相担体からの切り出し等の条件下では安定して存在するが、これらの条件とは異なる条件下において短時間に除去できる保護基によって２’水酸基が保護されたリボヌクレオチド誘導体を利用して、リボヌクレオチド又はリボヌクレオチド誘導体を製造する方法を提供することを目的とし、次式（ＩＩ）：


で表されるリボヌクレオチド誘導体（ＩＩ）をフッ化物処理することにより、又は無水溶媒中、シリル化剤存在下で第３級アミン処理した後、中性条件又は酸性条件下で加水分解処理することにより、２’水酸基の保護基が除去されたヌクレオチド又はヌクレオチド誘導体を製造する。
（もっと読む）

【課題】 ＲＮＡの塩基部、糖部、リン酸ジエステル部などを大きく損傷することなく、２’−Ｏ−シアノエチルヌクレオシドからシアノエチル基を除去する手段を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｘ，Ｙは水素原子などを表し、Ｂは核酸塩基の残基を表す。〕で表される２’水酸基を保護したリボヌクレオシド誘導体などを、フッ素を含む化合物又は塩基性化合物と反応させ、リボヌクレオシドなどに変換する。 （もっと読む）

本発明は、感染性疾患、特にウイルス感染の処置に関して、式（ＩＩ）をベースにした二環式ヌクレオシドおよび二環式ヌクレオチドの使用に関する。本発明は、ウイルス感染を含む感染性疾患を処置するための二環式ヌクレオシドおよび二環式ヌクレオチドの使用、新規の二環式ヌクレオシドおよび二環式ヌクレオチド、ならびにそれらの製造のための方法に関する。本発明は、ある新しいクラスの二環式ヌクレオシドおよびヌクレオチドが、ウイルス感染を含む感染性疾患の処置に特に有用であり得る生物活性を示すことを開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物（Ｉ）を含むＣ型肝炎ウィルス感染の処置のためのヌクレオシド誘導体に、これらの化合物を含む医薬組成物および上記化合物を単剤療法または併用療法で利用するＣ型肝炎ウィルス媒介疾患の治療または予防の方法に関する。本発明は、Ｎ，１’，３’，４’−テトラアシルピリミジンヌクレオシドから１’，３’，４’−トリアシルピリミジンヌクレオシドを調製する方法も更に提供する。
（もっと読む）

癌治療を必要とする対象における癌の治療方法であって、治療有効量のエドテカリンを、カペシタビン又はドセタキセルと組み合わせて該患者に投与することを含む、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、基質、例えば、ペプチド、糖ペプチド、脂質などと、水溶性ポリマー、治療的部分または生体分子などの修飾基を担持する修飾糖断片との間の結合体を提供する。該結合体は、間に置かれ、該基質および修飾基に共有結合しているグリコシル結合基への活性化修飾糖断片の酵素的変換を介して結合している。該結合体は、糖転移酵素、例えば、グリコシルトランスフェラーゼの作用によって基質から形成される。例えば、該基質がペプチドである場合、該酵素は、修飾糖断片部分を、該ペプチドのアミノ酸残基またはグリコシル残基に結合する。該結合体を含む製薬製剤もまた提供する。該結合体の調製方法もまた本発明の範囲内に入る。 （もっと読む）