【課題】心不全、心筋梗塞、肝傷害、糖尿病、脳血管傷害またはパーキンソン病の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）を有するウリジンまたはシチジンのアシル誘導体またはその医薬として許容される塩を含有する医薬組成物。
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【課題】効率的で正確なＲＮＡの標識および遺伝子発現をモニターするために使用され得る、ＲＮＡ標識合物の提供。
【解決手段】ＲＮＡを含むサンプルを提供する工程；ＲＮＡを構造：


を有する標識試薬に連結する工程（Ｂは、ヘテロ環部分であり；Ｘは、フラグメントの３’ＯＨ基へ核酸標識化合物を連結可能にする官能基であり；Ｙは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＨＲまたはハロゲンからなる群より選択され；Ｌは、リンカー基であり；Ｓｉｇは、標識されたＲＮＡを提供する検出可能な部分である）；プローブを有する核酸アレイを提供する工程；ハイブリダイズする工程；ハイブリダイゼーションの程度を決定する工程を含む、ＲＮＡの存在を検出する方法。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］で表される２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物を、アルカリ金属水酸化物を、モル比で、２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物の０．０１〜０．５倍量用いた脱アシル化に付すことを特徴とする、式［ＩＩ］で表されるヌクレオシド化合物の製造方法に関し、本発明によると、副生物の生成を抑制した式［ＩＩ］のヌクレオシド化合物の製造方法および当該方法を利用したヌクレオシド誘導体の製造方法を提供することができる。また、本発明は、式（１）で表されるヌクレオシド化合物を、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシ触媒、および次亜塩素酸塩もしくは次亜臭素酸塩の存在下に、ｐＨを５〜９の範囲に調整しながら酸化すること、更に、式（２）で表されるカルボン酸ヌクレオシド化合物を酸性条件下で有機溶媒中に抽出し、さらに該有機溶媒からアルカリ水溶液中に逆抽出し、該アルカリ水溶液に酸を加えて該カルボン酸ヌクレオシド化合物を中和晶析することに関し、工業的生産に適した方法で純度の高い特定のカルボン酸ヌクレオシド化合物またはその塩を製造することができる。


（式中の各記号は明細書と同義である）
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カプラザマイシンの加水分解によりカプラゼンとカプラゾールを合成できた。カプラゼンから式（ＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−アミド誘導体と、式（ＩＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−エステル誘導体が合成できた。また、カプラゾールから式（Ｖ）


のカプラゾール−１’’’−アミド誘導体と、カプラゾール−１’’’−アミド−３’’’−エステル誘導体と、カプラゾール−３’’’−エステル誘導体などが合成された。さらに、カプラゾールの１，４−ジアゼピノン環の開環生成物からイミダゾリジノン誘導体が合成できた。
今回合成された新規カプラゼン誘導体と新規カプラゾール誘導体と新規イミダゾリジノン誘導体は、抗酸菌を含めて各種の細菌にすぐれた抗菌活性を有する。
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ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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２’−または３’−分枝ヌクレオシドの選択的３’−アシル化のための一段法を提供する。これらの化合物は、抗ウイルス薬として有用であり、特に、この必要がある宿主においてフラビウイルス科ウイルス感染を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、改善された安定性を持ち、且つ、（Ｉ）の製造、取り扱い及び製剤化を円滑にする物性を持つ１−［４(Ｓ)−アジド−２（Ｓ），３（Ｒ）−ジヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−１（Ｒ）−シクロペンチル］シトシン（Ｉａ）のヘミサルフェート塩及びその多形結晶形態に関する。
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式I〜XVIの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの調製、ならびにC型肝炎ウイルス感染症、癌、糖尿病、および他の疾患を含むウイルス疾患治療のためのそれらの使用が記載される。
式（I）：

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【課題】 安価な導入試薬を用いてリボヌクレオシドの２’−水酸基に導入可能でかつ、リン酸ジエステルの転位に対して不活性な酸性条件下で除去可能な２’−水酸基の保護基を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２は同一または異なってアルコキシ基などを表わし、Ｒ^３は水素原子などを表わし、Ｒ^４は水素原子などを表わし、Ｘは酸素原子などを表わし、Ｙは保護基を有してもよい核酸塩基を表わす。〕
で表わされる化合物。 （もっと読む）

重水素化された溶媒中、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる触媒の存在下、複素環を有する化合物を密封還流下に置くことを特徴とする、複素環の重水素化方法を開示する。本発明の方法によれば、重水素化反応温度を、溶媒の沸点より高い温度に保つことが出来るため、複素環を有する化合物の複素環の水素原子を、非常に効率よく重水素化することが可能となる。 また、本発明の重水素化方法は、超臨界条件或いは酸性条件で分解するような種々の複素環を有する化合物等の重水素化にも広く利用でき、複素環を有する化合物を工業的且つ効率的に重水素化し得る。 （もっと読む）