本発明は、酸性N-H基を含む薬物のマンニッヒ塩基のN-オキシドに関する。マンニッヒ塩基N-オキシド、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を含む薬学的組成物が開示される。さらに、本発明は、化合物を単独または1つもしくは複数の他の活性作用物質もしくは治療と組み合わせて使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ヌクレオシドフラノース環内酸素原子をセレン原子に置換した４’−セレノヌクレオシド及びこれから成るオリゴヌクレオチドを人工的に合成する。
【解決手段】 本願発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子又はトリリン酸基を表し、Ｒ^２は水素原子、水酸基、アルコキシ基又はアルコキシアルコキシ基を表し、Ｂはプリン塩基又はピリミジン塩基を表し、水酸基は保護基により保護されていてもよい。）で表される４’−セレノヌクレオシド又は４’−セレノヌクレオチド、及びこれから成るオリゴヌクレオチドである。
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【課題】リボースの２’位の水酸基に、２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基を選択的かつ効率的に導入できるリボ核酸化合物の製造方法を提供。
【解決手段】次の一般式（３）で表されるリボ核酸化合物を製造する方法において、ヨウ素と酸の存在下、次の一般式（１）で表されるリボ核酸化合物に次の一般式（２）で表されるモノチオアセタール化合物を反応させることによって、次の一般式（３）で表されるリボ核酸化合物を製造する。


式（１）、（２）及び（３）中、Ｂは保護基を有しない核酸塩基又はその修飾体を表し、ＷＧは電子吸引性基を表し、Ｒ^１はアルキル又はアリールを表し、Ａはケイ素置換基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４’−アジドシチジンの、その水和物の、又は薬剤学的に許容しうるその塩の新規な製造方法に関する。式（Ｉ）の４’−アジドシチジンは、ウイルス介在性疾患の処置に、特にＨＣＶ介在性疾患の処置に有用である。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの強力な阻害剤である式ＩＶの４−アミノ−１−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−ヒドロキシメチル−３−メチル−テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ピリミジン−２−オンの改良された製造方法を提供する。

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【課題】
従来のタイプの薬剤とは交差耐性がなく、かつ、優れた抗菌活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】


（Ｉ）
［式中、Ｘは水酸基又はリン酸基を表し、Ｘが水酸基である場合、Ｒは−（ＣＨ_２）_８ＣＨ（ＣＨ_３）_２ ]又は −（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表し、Ｘがリン酸基である場合Ｒは−（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表す］ （もっと読む）

【課題】医薬の重要中間体である２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】１−β−Ｄ−アラビノフラノシルウラシル誘導体（３’，５’−水酸基保護体）を有機塩基の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンの３’，５’−水酸基保護体に変換し、次いで脱保護化剤を作用させて目的とする２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンを得る。 （もっと読む）

【課題】心不全、心筋梗塞、肝傷害、糖尿病、脳血管傷害、パーキンソン病の処置、筋肉機能の増進、免疫応答の改善のための組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ水素、または代謝物のアシル基である。ただしＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄の少なくとも１個は水素ではない〕を有するウリジンまたはシチジンのアシル誘導体またはその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】全身性炎症性応答症候群（ＳＩＳＲ）による生存率を改善し、細胞損傷を防止するのに有効な、予防薬および治療薬の提供。
【解決手段】 シチジン、ウリジン、およびオロト酸塩のプロドラッグ誘導体（アシル誘導体）のようなピリミジンヌクレオチド前駆体、およびウリジンホスホリラーゼ阻害剤は単独あるいは他の薬剤と併用して動物に投与する。これらの薬剤は、細菌のエンドトキシンや他の炎症性刺激物、および炎症メディエーターに対する抵抗性を増強する。 （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ_１は本明細書に定義のとおりである］を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビターである。肝炎の複製を阻害するための組成物および方法、該化合物を製造するプロセスならびにそのプロセスで使用される合成中間体もまた開示する。
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