本出願により、ゲムシタビン塩基のいくつかの結晶形とその製造方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】生体内動態や様々な生理活性の作用機序等を解明するために有用な重水素化された複素環を有する化合物を得る方法として、重水素化還元試薬を用いることなく、高い重水素化率で、該化合物を構成する複素環を位置選択的に重水素化することができる新規な重水素化方法を提供する。
【解決手段】重水素化された溶媒中において、複素環を有する化合物にラジカル還元剤を反応させることにより、該化合物を構成する複素環上に存在するラジカル反応に対して活性を示す官能基が、重水素に置換されることを特徴とする重水素化方法。 （もっと読む）

【課題】リボ核酸の３’位と５’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは５’位水酸基のみが保護されている状態で、２’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式［Ｉ］で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式［ＩＩＩ］で表されるアルキル化剤と反応させ、式［ＩＩ］で表される２’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。



（式中、ＢＡＳＥは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、Ｒ^１は水素原子または水酸基の保護基を示し、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｘは脱離基示し、Ａｒはアリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

本発明は、カペシタビン（ｃａｐｅｃｉｔａｂｉｎｅ）の製造方法及びそれに用いられるβ−アノマーが豊富なトリアルキルカルボン酸化合物の製造方法に関するものであって、本発明はβ−アノマーが豊富なトリアルキルカルボン酸化合物を中間体として用いることでカペシタビンを高収率及び高純度で製造することができる。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、細胞周期チェックポイントの標的化機序ベースの調節剤としての新規な部類のピリミジン類似物を提供する。本発明の細胞周期チェックポイント調節剤を投与することによって癌および／または悪性疾患を治療することができる。癌細胞における相乗的アポトーシスをもたらすための、チェックポイントキナーゼ阻害剤との細胞周期チェックポイント調節剤の適切な併用も論じる。本発明は、細胞周期チェックポイント調節剤とチェックポイントキナーゼ阻害剤の組合せを投与することによって癌を治療する方法、活性化因子およびその組合せを含む医薬組成物、ならびに薬剤キットを含む。
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【課題】本発明は、パラジウム触媒、求核試薬および一酸化炭素を用いる修飾ヌクレオシドおよびヌクレオチドの製造方法を開示する。
【解決手段】本発明の修飾ヌクレオシドの製造方法は、
ヌクレオシド出発原料の炭素原子に結合した離脱基を有するヌクレオシド出発原料をパラジウム触媒の存在下に求核試薬および一酸化炭素と反応させ、ついで上記修飾ヌクレオシドを単離する工程からなる。 （もっと読む）

Ｃが発色団であり、Ｑが置換基を有していてもよい脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群より選ばれ、Ｒ_１とＲ_２が、置換基を有していてもよいＣ_１−８アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロアリール、Ｃ_１−８アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アルキルシリルオキシ、およびアリールシリルオキシからなる群より互いに独立して選ばれ、Ｎがグリコシルアミンまたはアベイシック部分である、式（Ｉ）Ｃ−Ｑ−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ_１）（Ｒ_２）−Ｎで表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明の態様は、２’部位でチオ炭素保護基によって保護されている２’保護ヌクレオシドモノマーを含む。対象とするチオ炭素保護基には、チオカーボネート、チオノカーボネート、ジチオカーボネート基、およびチオノカルバメート保護基が含まれる。本発明の態様は、本発明の保護基を含む核酸、および本発明の保護基を使用した核酸の合成方法をさらに含む。
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本発明は、（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−アジド−３，４−ビス−イソ−ブチリルオキシ−テトラヒドロ−フラン−２−イルメチルイソブチラート；塩酸塩（Ｉ）の顆粒を形成する方法であって、（Ｉ）を造粒量の造粒液と、並びに結合剤としてポリエチレングリコール（ＰＥＧ）／ポリプロピレングリコール（ＰＰＧ）ブロック共重合体及び溶解促進剤と混合して湿性顆粒を形成し、次に造粒液を除去するためにこれを乾燥することを含む方法に関する。
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