【課題】デオキシヌクレオシド及びデオキシヌクレオシド前駆体を、あてにならない天然起源物に依存することなく、安価な市販されている化合物から出発して、生合成により製造する手段及び方法を提供すること。
【解決手段】２’−デオキシヌクレオシド又は２’−デオキシヌクレオシド前駆体の、下記式(Ｉ)の化合物
【化１】


若しくはその塩又はそれらの保護形態からの、脱カルボキシル化工程を含む方法における製造方法。 （もっと読む）

以下の式で表される鏡像異性的に濃縮された(1S,4R)-2-オキサ-3-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エンは、
【化１】


式中、PG¹はアミノ保護基である；
ヘテロディールスアルダー付加環化を介して、シクロペンタジエンと以下の式で表される保護された1-C-ニトロソ-β-D-リボフラノシルハライドから調製される：
【化２】


式中、Xは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択されるハロゲン原子であり、PG²は、ヒドロキシル保護基であり、PG³は、1,2-ジオール保護基である。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

【課題】５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾール［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法の提供。
【解決手段】本開示は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、並びに、ウイルス感染、腫瘍及び癌などの症状の治療におけるその使用に関する。上記５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩の調製方法、並びに、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩などの医薬化合物の調製において有用な中間体であるフラノース化合物の生成方法もまた開示される。
［化１］
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【課題】チアゾロ［４，５−Ｄ］ピリミジンのカーボネート及びカルバメートプロドラッグの提供。
【解決手段】本発明は、チアゾロ［４，５−Ｊ］ピリミジン化合物であるカーボネート及びカルバメートプロドラッグに関する。上記プロドラッグの代謝物である親化合物は免疫調節活性を有する。また、本発明は、癌等の異常な細胞増殖に関連する病状の処置における、上記プロドラッグ及びその医薬組成物の治療的使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】５−アミノ−３−（２’，３’−ジ−Ｏ−アセチル−ベータ−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのマレイン酸塩のＡ型及びＢ型結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、５−アミノ−３−（２’−３’−ジ−Ｏ−アセチル−ベータ−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのマレイン酸塩並びにその結晶形、それらの生産及び使用、並びに、それらの結晶形を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症（例えば、水痘帯状疱疹ウイルスが原因の水痘または帯状疱疹）の治療または予防における使用のための化合物であって、


上記一般式（ＩＩ）［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ_２であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり；Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＣＨ_２であり；Ｒ_１は、Ｃ_１〜６アルキルであり、ｎ−ペンチルまたはｎ−ヘキシルを含むｎ−アルキルが好ましく；Ｒ_２およびＲ_３の１つはＯＨであり、そしてＲ_３およびＲ_２の他方は中性で非極性のアミノ酸分子である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくは水和物を提供する。該中性で非極性のアミノ酸分子のＲ_２またはＲ_３は、上記式（ＩＶ)［式中、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は各々独立してＨまたはＣ_１〜２アルキルである］であり得る。特に好ましい実施態様において、Ｒ_２またはＲ_３の１つはバリン、ロイシン、イソロイシン、またはアラニンであり、バリンが特に好ましい。
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本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。前記化合物は、水溶性が改善されたA_2A-受容体リガンドのプロドラッグであり、A_2A-受容体が関与する神経および精神疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されたマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を示し、それぞれのＤは、抗炎症活性を有するクマリンサブユニットを示し、そして、Ｌは、ＭとＤを共有結合するリンカー基を示す］で示される新規な化合物に関し；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関し；（ｃ）その製造方法およびその製造のための中間体に関し、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および炎症状態の処置におけるその使用に関する。
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【課題】Ｌ型の核酸誘導体を医薬品として工業的に製造を行っていくためには、新しい効率的な合成法が必要であった。
【解決手段】工業的に容易に入手することのできる数少ないＬ型糖である、Ｌ−アラビノースを原料にして、Ｌ型核酸誘導体を短工程かつ工業的に製造可能な方法を提供すること、さらに、さまざまなＬ型核酸誘導体を製造するために有用な合成中間体を提供すること。
【効果】新規で有用な合成中間体である２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンを製造する新しい方法を見出した。さらに、２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンからＬ−チミジンを製造する新しい方法を見出した。また、Ｌ−２、２’−アンヒドロ−５、６−ジヒドロシクロウリジン誘導体を経由して、有用な合成中間体であるＬ−２’−デオキシリボース誘導体を製造する新しい方法を見出した。以上により、これまで困難であったさまざまのＬ型核酸誘導体の合成が可能となった。 （もっと読む）