代謝に対する増大した抵抗性および増大した水溶性を有するステロイド化合物を、それらの製造方法とともに開示する。これらの物質は、ステロイドが関連するまたはステロイドが引き起こすＣＮＳ疾患の治療のための医薬製造、および、かかる疾患の予防、緩和または治療の方法における使用に適している。 （もっと読む）

【課題】生体に対する毒性が低く、内包率が高く、超臨界二酸化炭素に対する溶解度が高く、全身血管及び肝臓の造影に優れ、かつ、膵臓の造影にも優れ、さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤。
【化１】


（式中、Ｇは糖とヒドロキシアミノ基が反応した残基を表し、ｎは２〜６の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、特定の臨床的障害（高血糖、２型糖尿病、関節炎、および多発性硬化症など）を処置する方法に関する。本発明はまた、生体分子に及ぼす可変の生物学的効果または治療効果の同時誘発および別の時点での生体分子の相対的標準化によって一部特徴づけられる薬物を同定および特徴づける方法を提供する。化合物には、１７α−エチニルアンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールまたはアンドロスタ−５−エン−３β，４β，１６α，１７β−テトラオールが含まれ、これらを、かかる候補薬物の評価および特徴づけを容易にするための参照基準として使用することができる。 （もっと読む）

アミド基の窒素がスルホニルアミノカルボニル−(Ｃ_１−４)−アルキル基により置換されている４−(３−ヒドロキシ−１０,１３−ジメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ[ａ]フェナンスレン−１７−イル)−ペンタン酸アミド；および医薬としてのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】ステロイド骨格を有する新規ジアミン化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


ここで、Ｒはステロイド骨格を含む有機基であり、かつＲ_１は炭素数２〜１０の直鎖あるいは脂環構造を含む２価の有機基である、
で表わされるジアミン化合物。 （もっと読む）

【課題】ＮＨＥの特異的な阻害剤、および種々の治療的用途のためのＮＨＥ阻害剤を提供すること。
【解決手段】ＮＨＥの阻害剤として有用な、化合物ＦＸ１Ａ、化合物ＦＸ１Ｂ、化合物１３６０、化合物１３６１、化合物３７１、化合物１４３７および化合物３５３などの、新規に単離および合成されたアミノステロール化合物またはその薬学的に許容される塩であって、これらのステロイド化合物の中には、種々のＮＨＥを阻害することが見出されているものもあれば、単一の特定のＮＨＥを有利に阻害することが見出されているものもあり、これらの化合物の構造は、本明細書に示されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、肥満哺乳動物において体重減少を誘発するための化合物１４３６の使用を対象とする。本発明の別の態様は、外因性肥満を伴う合併症を、化合物１４３６の投与により治療する方法である。この合併症としては、ＩＩ型糖尿病、高血清コレステロール、心臓発作および脳卒中の発生、（特に、ピックウィック症候群における）睡眠時無呼吸、先天性肥満症候群（先天性レプチン、ＰＯＭＣ、およびＭＣ４Ｒ欠損症を含む）、非アルコール性脂肪性肝炎、および肥満による手術における合併症が挙がられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、新規保護剤を除く細胞保護剤を得るためのコレスト−４−エン−３−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、実験及び製造規模に基づいての４−[17β−メトキシ−17α−メトキシメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド（E）−オキシム（アソプリスニル）（asoprisnil）の信頼でき且つ再生できる調製方法に関する。この方法により調製されるアソプリスニルは、非常に良好な物理的安定性により特徴付けられ、そして従って、固体医薬形（錠剤、被覆された錠剤、等）の製造のために特に適切である。
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【課題】上皮細胞、そして特に尿路上皮に対する、治療用タンパク質、ポリペプチド（例えば、インターフェロン、ＩｎｔｒｏｎＡ）または遺伝子送達系または核酸の送達を改善する方法を提供すること。
【解決手段】タンパク質またはこのタンパク質をコードする核酸は、標的組織または器官の細胞に対するインターフェロンまたは核酸の送達を増大する送達増強因子を用いた治療と組み合わせて、この標的組織または器官に投与される。この方法および組み合わせは特にインターフェロン療法に応答性の癌または他の症状の治療に有効である。例示的な方法は、αインターフェロンまたはこのインターフェロンをコードする遺伝子送達系およびＳＹＮ３またはＳＹＮ３のホモログもしくはアナログを含む薬学的組成物の治療上有効な量の膀胱への経尿道膀胱内投与を包含する。 （もっと読む）