国際特許分類[C07J41/00]の内容
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17α−アセトキシ−11β−(4−N,N−ジメチルアミノフェニル)−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンの製造方法、その中間体及びそのような中間体の製造方法
結晶及び無定形形態の、式Iの19-ノルプロゲステロン及びその中間体の製造方法。
【化1】
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抗腫瘍活性2−置換18a−ホモエストラ−1,3,5(10)−トリエン−3−イルスルファメート
本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R2はC1-C5アルキル、C1-C5アルコキシまたは-O-CnFmHo基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R14およびR15は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R16は水素であり、R17は水素、ヒドロキシ、C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシまたはSO3NHXであり、Xは水素、C1-C5アルキルまたはC1-C5アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化1】
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エストロン3硫酸トランスポーター活性の阻害剤
【課題】 細胞内に取り込まれる必要がなく、ドラッグデリバリー性に優れ、副作用がきわめて少ないエストロン3硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 ブロモスルフォフタレイン,デヒドロエピアンドロステロンサルフェート,デヒドロエピアンドロステロン,タウロコール酸からえらばれる1種以上の成分をエストロン3硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤の有効成分とする。
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治療処置の方法
本発明は、嚢胞性繊維症、好中球減少症、又は他の例示した状態のような症状を改善又は処置するため化合物を使用することに関する。使用することができる化合物の例には、3β−ヒドロキシ−17β−アミノアンドロスト−5−エン、3β−ヒドロキシ−16α−フルオロ−17β−アミノアンドロスト−5−エン、3α−ヒドロキシ−16α−フルオロ−17β−アミノアンドロスト−5−エン、3β−ヒドロキシ−16β−フルオロ−17β−アミノアンドロスト−5−エン、1α,3β−ジヒドロキシ−4α−フルオロアンドロト−5−エン−17−オン、1α,3β,17β−トリヒドロキシ−4α−フルオロアンドロスト−5−エン、1β,3β−ジヒドロキシ−6α−ブロモアンドロト−5−エン、1α−フルオロ−3β,12α−ジヒドロキシアンドロスト−5−エン−17−オン、1α−フルオロ−3β,4α−ジヒドロキシアンドロスト−5−エン、及び4α−フルオロ−3β,6α,17β−トリヒドロキシアンドロスタンが含まれる。 (もっと読む)
高密度リポ蛋白中のコレステロールの測定方法および試薬
検体と、コレステロールエステル加水分解酵素およびコレステロール酸化酵素、または、コレステロールエステル加水分解酵素、酸化型補酵素およびコレステロール脱水素酵素とを、胆汁酸誘導体を含有する水性媒体中で反応させ、生成した過酸化水素または還元型補酵素を測定することを特徴とする高密度リポ蛋白中のコレステロールの測定方法およびそれに用いる試薬。 (もっと読む)
7α−アルキル化された19−ノルステロイドの調製方法
本発明は、医薬化合物、例えばフルベストラントの調製において有用な方法、及びフルベストラントの調製方法に関する。
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エストリオール及びエステトロールプロドラッグ類
本発明は、下記一般式(I):
[式中、基Yはステロイドに結合される]で表されるエストリオール及びエステトロールプロドラッグ類に関する。本発明はさらに、それらの生成方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びエストロゲン効果を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。
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エストラジオールプロドラッグ
本発明は、下記一般式(I):
[式中、基Zはステロイドに結合される]で表されるエストラジオールプロドラッグ類に関する。本発明はさらに、それらの生成方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びエストロゲン性作用を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。
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アンドロゲン作用を有するステロイドプロドラッグ
本発明は、下記一般式(I):
[式中、基Zはステロイドに結合される]で表されるステロイドプロドラッグ類、それらの化合物を含む医薬組成物、及びアンドロゲン性作用を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。
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17α−フルオロ−17β−ヒドロキシイミノメチルステロイド、それらを製造する方法および前記化合物を含んでなる医薬組成物
本発明は、一般式 (I) の17α-フルオロステロイドに関し、ここでR1 = HまたはCH3、R2およびR3 = H、ClまたはCH3、そして炭素原子6および7の間および炭素原子9および10の間に一重結合または二重結合が存在することができる。本発明は、また、前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。前記化合物は、ハイブリッド特性をもつ活性プロファイルを有し、5α-レダクターゼインヒビターとして、そして同時に高い効力のゲスタゲンとして作用し、こうして高濃度のアンドロゲンから生ずる男性および女性のある種の器官および組織における疾患の治療に適当である。他のホルモン物質、例えば、エストロゲン、テストステロンまたは他の強いアンドロゲンと関連して、前記化合物は男性および女性において避妊薬として使用するためにおよび他の同様な用途に適当である。
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