国際特許分類[C07J41/00]の内容
国際特許分類[C07J41/00]に分類される特許
21 - 30 / 79
グルココルチコイド関連機能不全に関連した精神病の処置のための方法。
【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。
(もっと読む)
糖尿病を治療する方法
この出願は、糖尿病の治療のための、哺乳動物における酵素PTP1Bの選択的阻害のためのステロイド化合物の使用を目的とする。 (もっと読む)
17−アセトキシ−11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンの合成のための工業的方法およびプロセスのキーとなる中間体
本発明は式(II)の3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−エストラ−5(10),9(11)−ジエン−17−オンからの式(I)の既知17−アセトキシ−11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオン(以後CDB−4124)の合成プロセスに関する。化合物CD−4124は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである:i)式(II)の3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−エストラ−5(10),9(11)−ジエン−17−オンの5(10)位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成;ii)得られた式(III)の5,10α−エポキシ−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5α−エストラ−9(11)−エン−17−オンの17位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加;iii)生成した式(IV)の5,10α−エポキシ−3,3,−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−17α−ヒドロキシ−5α−エストラ−9(11)−エン−17β−カルボニトリルの17位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化;iv)得られた式(V)の5,10α−エポキシ−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−17−[トリメチルシリル−オキシ]−5α−エストラ−9(11)−エン−17β−カルボニトリルのCuCl存在下での4−(ジメチルアミノ)−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応(トーシュ反応);v)得られた式(VI)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5−ヒドロキシ−17α−[トリメチルシリル−(オキシ)]−5α−エストラ−9−エン−17β−カルボニトリルの5位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化;vi)得られた式(VII)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5,17α−ビス−[トリメチル−シリル−(オキシ)]−5α−エストラ−9−エン−17β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後;vii)得られた式(VIII)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−3,3−[1,2−エタンジイル−ビス(オキシ)]−5,17α−ビス−[トリメチル−シリル−(オキシ)]−5α−エストラ−9−エン−17β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解;viii)得られた式(IX)の17,20ξ−ジヒドロキシ−11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3−オンの20位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化(スワーン酸化)、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に;ix)得られた式(X)の11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−17−ヒドロキシ−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンの17位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式(I)の7−アセトキシ−11β−[4−(ジメチルアミノ)−フェニル]−21−メトキシ−19−ノルプレグナ−4,9−ジエン−3,20−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式(VII)および(VIII)の新規中間体に関する。
【化1】
【化2】
(もっと読む)
GABAレセプタークロライドイオノフォアの潜在的アロステリック調節特性を有するアンドロスタンステロイドおよびプレグナンステロイド
本発明は、構造1、2、および3の化合物、ならびに、ストレス、不安、気分障害、てんかん発作、鬱状態の緩和、薬物およびアルコール依存症、記憶障害、月経前緊張症候群、および神経系の損傷の治療のための、GABAレセプタークロライドイオノフォア複合体のアロステリックモジュレーターとしてのこれらの化合物の使用を記述する。 (もっと読む)
17β−シアノ−18a−ホモ−19−ノル−アンドロスト−4−エン誘導体、その使用及び該誘導体を含む医薬
一般化学式1:
[式中、
Zは、O、2つの水素原子、NOR及びNNHSO2Rを含む群より選ばれ、
Rは、水素又はC1−C4−アルキルであり;
R4は、水素又はハロゲンであり:
更に、
R6a、R6bは一緒になってメチレン又は1,2−エタンジイルを形成するか、又はR6aは水素であり、かつR6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
R7は、水素、C1−C4アルキル、C2−C3−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
R6aは水素であり、R6b及びR7は一緒になってメチレンを形成するか又はC6とC7との間の二重結合の形成がなく;
R9、R10は、水素であるか、又はC9とC10との間の二重結合の形成がなく;
R15、R16は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し;
R17は、水素、C1−C4−アルキル及びアリルであり;
置換基R4、R6a、R6b、R7、R15、R16及びR17のいずれか1つは、水素でないか、又はR6a及びR7はC6とC7との間の二重結合の形成がないか、又はC1とC2との間の二重結合の形成がない。]
で表される17β−シアノ−18a−ホモ−19−ノル−アンドロスト−4−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
(もっと読む)
新規蛍光化合物およびそれを用いた細胞内コレステロールの検出方法
【課題】細胞内コレステロールの検出などに有用な、新規な蛍光化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物。
nは2〜5の整数、mは0〜3の整数を示す。
(もっと読む)
過剰子宮出血の治療におけるプロゲステロンアンタゴニストおよび選択的プロゲステロンモジュレーター
プロゲステロンアンタゴニストおよびSPRMは、血小板減少症、凝固因子欠乏または抗凝固療法等の突発性または医原性凝固障害の女性における過剰子宮出血の治療または予防のための薬剤を調製するために有用である。治療期間は1〜180日間である。 (もっと読む)
抗癌剤として有用な新規のカチオン性17α−置換−エストラジオール誘導体
本発明は、新規の一連の脂質ベースのカチオン性17α−置換−エストラジオール誘導体を提供する。本発明は、更に、新規の一連の17α−置換−エストラジオール誘導体の調製のための方法を提供する。本発明は、エストロゲン反応性細胞株におけるこれらの分子の高度に選択的な抗癌活性に関する情報も提供する。該化合物は、MCF−7、T47D(エストロゲン受容体陽性細胞株)、MDA−MB−468(エストロゲン受容体ノックアウト細胞株)、Hela(子宮頸癌)のような婦人科関連の癌細胞株に対して高レベルの毒性を誘発する。本発明のクラスの脂質ベースのカチオン性エストラジオール誘導体は、民族性にかかわらず、女性集団に最もよくみられる婦人科関連の癌の治療のための標的特異的に送達可能な抗癌剤の開発に特定の用途を見出されると思われる。
(もっと読む)
酸化窒素放出性ステロイド
本発明は、一般式(I)[式中、Rが式(II)(式中、R1がOHであり、R2-CH3であるか、またはR1およびR2が一緒に式(III)の基を形成し、R3がClまたはFであり、R4がHまたはFである(ここで、R1、R2、R3およびR4は、ステロイド構造の対応する炭素原子にβ位またはβ位で結合することができるが、ただし、R1およびR2が式(III)の基である場合、R3はFであり、R4はHまたはFである))のコルチコステロイド残基である]のコルチコステロイドの酸化窒素誘導体およびそれらの医薬的に許容される塩または立体異性体に関する。該化合物は、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚疾患および目の疾患の治療に有用である。
(もっと読む)
ステロイド上におけるキラル第1級アミンのジアステレオ選択的生成のための新規な方法
本発明は、エーテル/アルコールの混合物において、低温でアンモニア中のリチウムによるオキシムの還元を含む、ステロイド上に第1級アミンを得るためのジアステレオ選択的方法に関する。 (もっと読む)
21 - 30 / 79
[ Back to top ]