この構造を有する化合物またはその塩は、アンドロゲン依存性疾患、例えば、前立腺癌、良性前立腺過形成、多嚢胞性卵巣症候群、座瘡、多毛、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症を処置するため、またはかかる疾患の後天的獲得の可能性を低減するために使用される。これらは、医薬的に許容され得る希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または任意の医薬用投薬形態に作製され得る。組織特異的抗アンドロゲン活性および組織特異的アンドロゲン活性を有するこれらの化合物のいくつかは、アンドロゲン刺激の低下と関連する疾患を処置するため、またはその発症のリスクを低減するために使用され得る。また、他の医薬用活性剤との組合せも開示する。
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本発明は、エクジステロイド部分のアルキル側鎖上のヒドロキシル基を誘導体化することによって、エクジステロイド部分に蛍光部分を結合させたエクジステロイド誘導体を提供する。該誘導体は、エクジソン受容体またはそのリガンド結合ドメインに結合できる能力があり、アッセイに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型（１７β−ＨＳＤ１）の阻害化合物を表す新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体、その塩、これらの化合物を含有する医薬調製物、および、これらの化合物の調製方法に関連する。さらに、本発明は前記新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体の治療的使用に関係し、具体的には、ステロイドホルモン依存性の疾患または障害（例えば、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素の阻害を必要とし、かつ／または、内因性１７β−エストラジオール濃度を低下させることを必要とするステロイドホルモン依存性の疾患または障害など）を処置または防止することにおけるそれらの使用に関係する。加えて、本発明は、良性の婦人科障害（具体的には、子宮内膜症）を処置および防止するための、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性をさらには全く有しないか、または、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性のみをさらには有する選択的な１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型阻害剤の一般的な使用に関連する。
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本発明は、結晶形Ａ、結晶形Ｂおよび結晶形Ｃと呼ばれる３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオールの新たな結晶形、その調製プロセス、その薬品への利用、および、これらを含む薬学的組成物に関する。この薬学的組成物は、３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオール塩酸塩の結晶形Ａを、純粋な状態で含むこと、あるいは、場合によって、他の結晶形ＢまたはＣの一方または双方と組み合わせて、ならびに／もしくは、不活性で、併用可能で、薬学的受容可能なアジュバントまたは希釈剤を組み合わせた形で含むことを特徴とする。 （もっと読む）

式(I)の化合物または生理学的に許容されるその溶媒和物。

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本発明は、１７位置のｄ−ノルゲストレルのアセチル化、得られた１７−アセトキシ誘導体の３位置のオキソ基のオキシム化、そして最後に得られた３−オキシム誘導体の１７位置のアセトキシ基の加水分解を介した高純度d−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシム（この先、ノルゲストロミン）の合成方法に関する。我々の発明による方法は以下のとおりである：出発原料、ｄ−（１７α）−１７−ヒドロキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン（ｄ−ノルゲストレル）−純度９３−９４％を、塩化亜鉛及び塩化水素、或いは不活性ガス雰囲気のもと７０％過塩素酸の存在下にて酢酸中の無水酢酸でアセチル化し、反応の終了後、過剰な無水酢酸及び「酢酸エノール」副産物を塩酸水溶液で分解し、次に形成されたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを冷水の添加によって反応混合物から分離し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、ジクロロメタン又はアセトンに溶解し、そしてシリカゲル又は酸化アルミニウム及び炭で浄化し、浄化剤の濾過の後得られた溶液を濃縮し、残留物を再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オンを、約１時間強く攪拌しながら窒素雰囲気のもと酢酸中の酢酸ナトリウムの存在下にて、酢酸ヒドロキシルアンモニウム又は塩化ヒドロキシルアンモニウムの何れかと反応させ、反応の終了後、水を添加し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、そして再結晶化させ、得られたｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを、強く攪拌しながら約５−３８℃の間の温度にて、窒素雰囲気のもとＣ_１−Ｃ_４アルカノール溶液中の当量のアルカリ金属水酸化物で加水分解し、反応の終了後、混合物を水で希釈し、その結果得られた懸濁物のｐＨを酢酸で７．５−９に調整し、沈澱生成物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、粗生成物をエタノールに溶解し、炭で浄化し、浄化剤の濾過の後、得られた溶液へ水を加え、沈澱した高純度のｄ−（１７α）−１７−アセトキシ−１３−エチル−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−オキシムを濾過し、水で洗浄し、そして特定の場合エタノールから再結晶化する。 （もっと読む）

HRおよび/または避妊のためのエストロゲンとプロゲスチンジエノゲストの共投与による抑鬱の治療および/または予防。 （もっと読む）

１以上のステロイド構造を有するグルココルチコイド受容体アンタゴニスト化合物の治療的有効量を、ＨＣＶ、ＧＢウイルスＢ、ＪＥＶ、ＷＮＶ、ＣＳＦＶ、ＢＤＶ、ＢＶＤＶ、ポリオウイルス、ＦＭＤＶ、またはＥＭＣＶのようなフラビウイルス、ペスチウイルス、ピコルノウイルスまたはコロナウイルスに感染していると確認されている個体に投与することを含む、感染を防ぐか、またはかかる個体を治療するための医薬組成物および方法が開示される。 （もっと読む）