【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）

【課題】細胞または細胞集団に送達する薬剤量を高めることができる化合物および方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して水素またはヒドロキシル基であり、ｍおよびｎは、各々独立して約０〜２から選択され；Ｒ^３は−ＮＲ^４Ｒ^５であり、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、糖残基、必要に応じて置換されているアルキルなどを表す。
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【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、FXR媒介性の疾患または状態の治療のための、式中、R₁が水素またはアルキル基であり；R₂が水素、またはハロゲン、ニトロ、アルキルオキシ、アミノもしくはカルボキシ基であり；YがCH₂、酸素または硫黄であり；nが1〜4の整数である、式 (I) の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体に関する。

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【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤の製造に適した化合物及び該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


［Ｒは式（II）で表される構造を部分構造として含む炭化水素基を示し；Ｌは２価の連結基を表し；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］


で表される化合物、該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物、該キレート化合物を含む膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含むＭＲＩ又はシンチグラフィー造影剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ステロイド化合物の新規な製造方法を提供することである。
【解決手段】５位および２４位に２重結合を有するステロール類であるコレスタ−５，７，２４−トリエン−３β−オール、またはエルゴスタ−５，７，２４（２８）−トリエン−３β−オール、デスモステロールまたはフコステロール、エルゴスタ−５，２４（２８）−ジエン−３β−オールを原料として、以下の４つの工程、すなわち
（Ｉ）３位水酸基の酸化と５位２重結合の４位への異性化を行う工程、
（ＩＩ）側鎖の酸化的切断により２４位をカルボキシル基またはそのエステル誘導体とする工程、
（ＩＩＩ）７位に酸素官能基を導入する工程、及び
（ＩＶ）４位２重結合の還元飽和化による５β立体構築を行う工程、
を経て５β−３，７−ジオキソコラン酸又はそのエステル誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉ：


[式中、Xは酸素原子又は=N-OH基を示し、Rは下記：


から選ばれる基を示す。]
で表される化合物、もしくはそのエステルの1つ、及び/又は薬学的に許容される酸とのその付加塩の医薬、特に細胞保護薬、好ましくは心臓保護薬及び/又は神経保護薬、としての使用、新規化合物としての、RがR2、R3、R4、R4、R5又はR6である式Ｉの化合物、並びにその製造法及びその使用である。
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本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









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本開示はアンドロステロン誘導体を提供する。本開示の誘導体は、乳癌を含むアンドロゲンおよびエストロゲン関連疾患および障害の治療に有用である。
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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）