本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子に関する。本発明はさらに、例えば、治療適用において、このような大環状分子を調製および用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を調製するための方法を提供する。一実施形態では、この方法は、ペプチド模倣前駆体を接触させる工程と、粗ペプチド模倣大環状分子を精製して、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を得る工程とを包含する。このような実施形態では、このペプチド模倣前駆体は、粗ペプチド模倣大環状分子を生成するために、メタセシス触媒を用いるメタセシス反応を受けることができる少なくとも２つの部分を含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】タンパク質等を蛍光試薬などでラベル化する手法において、蛍光団であるクマリンと金属配位子であるNTAを有する蛍光色素は、ヒスタグ配列（標的タンパク質）と選択的に結合して蛍光増大するという機能を有するため、未反応の蛍光試薬を洗浄、除去するといった手数を要することなく、簡便かつ迅速に可逆的標識が可能となるという利点を有するが、クマリンを蛍光団として用いるため紫外光による励起を必要とし、生細胞への応用には制約が大きいという課題があった。
【解決手段】 本発明は、金属錯体を形成し、金属配位性ペプチドに対する特異的結合能を発揮する配位子と、前記配位子が形成する金属錯体における中心金属に対して配位能を有する蛍光団とを含み、リンカーを介して前記配位子と蛍光団を結合した蛍光色素において、蛍光団としてキサンテン誘導体を用いた化合物からなることを特徴とする蛍光色素である。 （もっと読む）

【課題】ホタルルシフェリン−発光甲虫ルシフェラーゼ発光系の発光を利用した検出が可能な標識でペプチドやタンパク質を標識でき、発光光量が調節可能な新規なε−Ｎ−ルシフェリルリシン化合物によるペプチド標識技術を提供する。
【解決手段】ε−Ｎ−ルシフェリルリシン化合物は、下記一般式で示さる。これをペプチド標識剤として用いて、ペプチド合成によりルシフェリンで標識されたペプチドを調製することによって、前ペプチドからルシフェリンを解離させる活性の存在下での発光検出を可能とする。


（一般式中のＲは、メチル基であり、Ｐｖは、水素原子又はフルオレニルメトキシカルボニル基である。） （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、チオール基を修飾する方法を提供することである。
【解決手段】本方法は、少なくとも1つのスルフヒドリル基を含有する第1の物質を提供する工程；少なくとも1つのチオ尿素基を含有する第2の物質を提供する工程；および銅(II)イオンの存在下で第1の物質と第2の物質とを反応させてスルフヒドリル基とチオ尿素基との間に容易に還元することができるジスルフィド結合を短時間で形成する工程を含む。 （もっと読む）

本出願の開示は、癌の処置を必要とする患者の癌の処置方法であって、腫瘍部位における癌標的に特異的な標識化バイオマーカーを用いて患者に対して分子イメージング手法を実施することにより、患者に対する治療処置について予め適格性を定めること；及び化学療法剤に又は抗体に結合した標的剤を含有してなる治療有効量の化合物を投与すること；を含んでなる方法を提示する。また、本発明の実施態様は、かかる方法に使用する化合物及び組成物を包含する。
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本発明は、操作された多価及び多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、疾病の予防、診断及び／又は治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、特定のポリペプチド／ペプチド・ラベル付けおよび分画戦略を、解析されるべきN末端断片を標的にする特異的な化学反応および／または酵素反応と組み合わせることによって、複合試料からポリペプチドおよび／またはペプチドのN末端断片の選択的な濃縮を許容する方法に関する。
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本発明は、タンパク分子の同位体／同重体標識化及びその後の親和性選択及び解析のためのキット及び方法に関する。特に、本発明は、タンパク分子の標識化のための、組み合わせによる複数の標識化試薬を含むキットオブパーツであって、各標識化試薬は、同重体標識成分、同位体標識成分及びタンパク分子と反応することができる反応基を含み、同位体標識成分が親和性タグでもある、キットに関する。本発明は更に、タンパク分子の解析のための対応する方法であって、ここに規定されるキットオブパーツを用いることによって存在するタンパク分子の少なくとも１のサブセットを標識化し、その後、標識に含まれる親和性タグを介して親和性精製によって標識化された分子を分離することを含む方法に関する。最後に、本発明は、タンパク質発現プロファイリング又はプロテオーム解析のためのこのような方法の使用に関する。
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【課題】アミノ酸もしくはペプチドの切断が蛍光により検出可能な化合物ないし蛍光プローブを提供する。
【解決手段】一般式（I）
Ｒ−ＣＯＮＨ−Ａｒ−Ｒ^１−(アミン系配位子−希土類錯体) （Ｉ）
(式中、Ｒ^１はＲ−ＣＯＮＨ−Ａｒとアミン系配位子を連結する２価の連結基を示す。Ａｒは置換されていてもよいアリーレン基、置換されていてもよいヘテロアリーレン基、置換されていてもよいアラルキレン基または置換されていてもよいヘテロアラルキレン基を示す。「アミン系配位子」は、希土類に対し、配位可能なアミノ基を３個以上、カルボキシル基及びホスホン酸基からなる群から選ばれる配位可能な酸性基を１個以上含み、かつ、５配位から９配位のいずれかの配位数を有する配位子である。Ｒ−ＣＯは、アミノ酸もしくはペプチド基を示す。)
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）