本発明は、チオール化合物中のチオール基を保護するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する（式中、Ｘ、Ｘ’及びＹは、本明細書中に記載したとおりである）。本発明の保護基方法論は、単純かつ選択的なチオール基の保護を可能にする。チオール基を切断してチオール官能基を再生することもまた、容易かつ制御可能である。本発明はさらに、ジスルフィド基の保護に関する類似の保護基方法論を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

置換ピリジル及びイミダゾイル基を有する配位子に基づき、ヘテロ環式放射性核種の錯体が調製される。配位子は２官能性であり、生理活性分子へのリンカーとして作用することができるアミノ酸残基、及び放射性核種を錯化することができる三座キレーターを有する。生物活性分子は、ペプチド又はソマトスタチンであってもよい。 （もっと読む）

ソマトスタチンに基づくキメラポリペプチド、該ポリペプチドをコードするために用いられるポリヌクレオチド、該ポリペプチドを単離しそして産生するための方法、ならびにその使用を提供する。さらに、免疫原性応答を増進するための低コストアジュバントを提供する。ソマトスタチンに基づくキメラポリペプチドおよび新規アジュバントの両方を含むワクチン接種が含まれ、これは農場動物生産性を促進するのに有用である。
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本発明は、癌の抑制または治療方法、特に、結腸直腸癌、乳癌、前立腺癌および／または肺癌の１またはそれ以上の抑制または治療方法に関する。療法は非細胞毒性プロテアーゼの使用を用い、これは、下垂体細胞などの成長ホルモン分泌細胞に標的される。そうして送達されると、プロテアーゼはインターナリゼーションされ、そしてこの細胞からの成長ホルモンの分泌／伝達を阻害する。本発明はまた、この方法に使用するポリペプチドおよび核酸に関する。
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ＢｏｃおよびＦｍｏｃの双方で保護されたアミノ酸、および、クロロメチル化ポリスチレン樹脂を利用する、３個またはそれより多くのアミノ酸残基を含むペプチドを合成するための固相方法。 （もっと読む）

本発明は、標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ネイティブなソマトスタチン及びドーパミン類似体単独に優る、亢進された生物学的活性を示すソマトスタチンードーパミンキメラ類似体の提供。
【解決手段】ソマトスタチン及びドーパミンの両方の in vivo 活性を保有する、一連のソマトスタチンードーパミンキメラ類似体。１例は、６−ｎ−プロピル−８β−エルゴリニルメチルチオアセチル−Ｄ−Ｐｈｅ−ｃ−（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ａｂｕ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＮＨ₂である。 （もっと読む）

神経系を標的する生物活性化合物の薬理学的性質を改善することに関連する組成物および方法が開示される。本発明は、１つの態様では、配列番号３、配列番号３のアミノ酸配列と少なくとも約９０％同一のアミノ酸配列、あるいは１以上の保存的アミノ酸置換を有する配列番号３のアミノ酸配列を含む単離ポリペプチドに関する。さらに、血液脳関門の高い透過性を有する組成物が開示され、これは、変化していない形態のペプチドと比較したとき高い親油特性と高い塩基度を有するペプチドを含む。
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本発明は、少なくとも１つのアミノ酸残基にグルタミンを有する、生物学的活性を有する形態のペプチドのグルタミンが糖鎖で修飾されている、糖ペプチドを提供する。さらに本発明は、以下の工程：Ａ）少なくとも１つのアミノ酸残基にグルタミンを含む、目的とするペプチドを提供する工程；およびＢ）該グルタミンに糖鎖を導入する工程、を包含する機能的糖ペプチドを調製する方法を提供する。これによって、生物学的活性を有意に増強または調節することが可能となる。 （もっと読む）