【課題】細胞増殖障害、例えば、良性腫瘍細胞に関連する障害および悪性腫瘍細胞に関連する障害を処置するために使用され得る、ペプチドおよびペプチド模倣物を含有する化合物を提供する。
【解決手段】特定の配列のアミノ酸、またはアミノ酸代替物からなり、少なくとも部分的にはＧ２細胞周期チェックポイントを阻害することによって、細胞増殖を阻害するために、単独で使用され得るか、または核酸損傷処置と組み合わせて、細胞増殖を阻害するために使用され得る、ペプチドおよびペプチド模倣物。 （もっと読む）

本発明は、改良された種類の水溶性緑乃至近赤外（ＮＩＲ）シアニン標識色素を含む生物学的分子の改良コンジュゲートに関する。かかる色素は非対称フルオロ置換ポリメチンであり、高度の光安定性及び低減した色素−色素消光並びに高い蛍光量子収量を示す。かかるコンジュゲートは、インビボ光学イメージング並びに蛍光検出方法のために有用である。また、かかるコンジュゲートを含む医薬組成物、かかる組成物の調製用キット、及びかかるコンジュゲートを用いるインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】コストパフォーマンスに優れ、かつ機能性分子を超高速に導入することができる、機能性ＰＮＡの新規合成方法およびそれに用いる化合物の提供。
【解決手段】機能性ＰＮＡオリゴマーを製造する方法であって、保護基によって保護されたアデニン、グアニン、シトシンまたはチミンを有するＰＮＡモノマーユニットを、Ｆｍｏｃ−ω−アミノ酸−^ＢｏｃＰＮＡ−ＯＨと反応させてＰＮＡオリゴマーを合成した後、該ＰＮＡオリゴマーに遊離カルボン酸を有する機能性分子を導入し、さらに前記保護基の脱保護を行うことによって、機能性ＰＮＡオリゴマーを製造することを含む特徴とする前記方法、該方法によって合成される化合物および前駆体的ＰＮＡモノマーユニットとして機能するＦｍｏｃ−ω−アミノ酸−^ＢｏｃＰＮＡ−ＯＨ。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される神経ペプチド２受容体アゴニスト：ならびにその医薬的に許容される塩、誘導体およびフラグメントが本明細書で提供され、ここで置換基は本明細書に開示のとおりである。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、例えば肥満および糖尿病などの疾患の処置に有用である。
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【課題】農作物のそうか病防除用組成物を用いた農作物のそうか病の防除方法。
【解決手段】式Ｉの化合物又はその塩。


（Ｒは、Ｃ_１１〜Ｃ_１４アルキルであり、Ｘは、Ｌｅｕ，Ｖａｌ又はＩｌｅから選択される） （もっと読む）

【課題】生物学的、治療用、診断用、画像化用又は放射線治療用薬剤として使用され、そしてライブラリー又はコンビナトリーケミストリー方法で使用され、ペプチドであることができる金属構造体を提供する。
【解決手段】一般式Ｒ₁−Ｘ−Ｒ₂で示されるペプチド構造体。式中、Ｘは複数のアミノ酸であり、金属イオンを錯体化するための錯体形成バックボーンを含んでおり、その結果、金属イオンとＸとの錯体形成によって該金属イオンの原子価が実質的に全て満たされ、全体的な二次構造の１部分を形成する特定の局所的二次構造が得られ；Ｒ₁とＲ₂は各々０から約20個までのアミノ酸を含んでおり、該アミノ酸は金属イオンとＸとの錯体形成によってＲ₁若しくはＲ₂のどちらか又は両方の少なくとも１部分がコンホメーション的に拘束された全体的な二次構造の残部を形成する構造を有しているように選択される。 （もっと読む）

安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

本発明は、溶解度を高め、血漿タンパク質結合を調整するか、又は薬剤のバイオアベイラビリティを高めるための、新規プロドラッグ技術及び新規プロドラッグを提供する。本発明では、プロドラッグは、治療用化合物とペプチド（例えば、テトラペプチド又はヘキサペプチド）の接合体であり、ここで、この接合体は、ジペプチジル−ペプチダーゼ、さらに好ましくはＣＤ２６によって開裂可能であり、ＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）として知られている。本発明はさらに、薬剤の脳送達及びリンパ送達を高め、及び／又は血漿中の薬剤の半減期をある程度まで高めるための上記プロドラッグを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義するそれらである］で表される化合物に向けたものである。本発明の化合物は抗癌剤として用いるに有用である。具体的には、本化合物は癌および腫瘍増殖の治療または予防で用いるに有用である。本発明は、また、前記式に従う化合物を含んで成る組成物にも向けたものである。本発明は、また、前記式に従う化合物の使用方法にも向けたものである。 （もっと読む）