【課題】疎水部に温度応答性配列を含むデプシペプチド構造を、親水部に親水性高分子構造を用いて、水または緩衝液中にて転移温度以下ではミセルを形成し、転移温度以上では凝集または相転移する、ブロック共重合体を提供し、水系溶媒中での優れたミセル形成能と加温によって相転移を起こす組成物を提供する。
【解決手段】親水性高分子構造部分と温度応答性配列を含むデプシペプチド構造部分を有するブロック共重合体、および当該ブロック共重合体を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体、特にメラノコルチン−４受容体のペプチドリガンドに関し、そしてこうしたものとして、この受容体の活性化に応答性である障害、例えばインスリン耐性の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に医薬における使用のための、抗菌性ペプチドおよびペプチド誘導体、細菌または真菌等の微生物の殺傷のための組成物および方法、微生物感染の治療方法ならびに、薬物スクリーニング分析方法に関し、前記ペプチドおよびペプチド誘導体は、一般式Sub₁-X₁-N-X₂-X₃-P-V-Y-I-P-X₄-X₅-R-P-P-H-P-Sub₂を有し、式中、X₁は中性か正電荷を持ち、X₂は極性か正電荷を持ち、X₃は正電荷を持ち、X₄は、極性か正電荷を持ち、X₅はプロリンまたはプロリン誘導体、Sub₁はフリーまたは修飾されたN-末端アミノ基、Sub₂はフリーまたは修飾されたC-末端カルボキシル基であり、前記ペプチド等は、天然のアピダエシンペプチドと比較して、以下の優位点の少なくとも一つを有する：(i)哺乳類血清における半減期の延長 (ii)細菌の菌株、特にヒト病原体、または真菌または他の微生物感染に対する抗微生物活性の上昇(iii) 拡大した抗微生物活性スペクトル(iv)微生物における少ない耐性誘導 (v)赤血球を含むヒト細胞に対する無毒性。 （もっと読む）

本明細書に記載されているものは、病原性細胞集団により引き起こされる疾患状態の治療に使用するための、親水性スペーサーリンカーを含有する細胞表面受容体結合薬剤送達結合体を使用した標的化薬剤送達に使用される、組成物及び方法である。 （もっと読む）

本発明は、様々なグラム陽性菌の生育および/または増殖を抑制するのに有効な新規抗菌ペプチドを提供する。特に、このペプチドは、一般的な口腔病原体であり、かつ虫歯の原因因子であるミュータンス連鎖球菌に対して有効である。

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本発明は、インビトロアッセイ、細胞又は多細胞生物における選択されたカテプシンの触媒活性の観察を可能にする、本明細書において定義される式（Ｉ)
｛Ｌ１−Ｒ１−Ｌ｝_ｎ−Ａ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２−Ｌ２ (Ｉ)
の分子プローブ、それらの製造方法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Ｆでの放射性標識に適当な又は¹⁸Ｆで既に放射性標識されている新規化合物、そのような化合物の調製方法、及び画像診断用のそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテオグリカンに対して親和性を有する新規化合物及びかかる化合物を含む医薬品組成物を提供する。かかる化合物は、正に帯電した部分に結合したアミノ酸系のコア単位を含んでいる。かかる化合物はさらにインビボイメージングで検出可能な１以上のイメージング部分を含んでいるので、ヘパラン硫酸プロテオグリカンのようなプロテオグリカンのイメージングのための診断用造影剤として有用である。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明の目的は、ペプチドリンカーの組成物類及びダイマーの形でのアプタマーオリゴヌクレオチドの合成及びアニーリングへのそれらの使用により解決される。本発明は特に、診断及び/又は治療剤としての使用のために前記組成物を供給する。もう１つの好ましい態様においては、本発明は、一定量の本発明の化合物を含んで成るバイアルを含んで成る、放射線医薬製剤を調製するためのキットに関する。本発明のさらなる好ましい態様は、自動ペプチド合成機における前記化合物の合成を含んで成る、前記化合物の生成方法に関する。もう１つの好ましい態様においては、本発明は、薬物の製造、好ましくは増殖性疾病の診断又は治療のためへの本発明の前記化合物の使用に関する。さらなる好ましい態様においては、本発明は、本発明の化合物を投与するか又は利用して、患者を処理するか又は診断するための方法に関する。
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