【課題】ＢＥＡ構造のゼオライトによるリフォールディング法を適用する場合に用いるタンパク質リフォールディング条件設定キットを提供する。
【解決手段】ＢＥＡ構造ゼオライトからなるリフォールディング剤と、変性状態となって吸着しているタンパク質を、溶液中に解離させる溶液成分と、リフォールディング制御因子としてのタンパク質Ｓ−Ｓ架橋形成制御剤、界面活性剤、塩類、タンパク質変性剤、又は金属イオンの１種以上を含む組み合わせと、分割された複数の同容積の空間を有する一体型試験管もしくは試験プレートと、を構成要素として含み、同時並行的に、複数の条件による試験を行うことを可能とするタンパク質リフォールディング条件設定キット。
【効果】上記リフォールディング条件設定キットを用いることは、Ｈｉｇｈ−ｔｈｒｏｕｇｈｐｕｔのタンパク質リフォールディング スクリーニング手法及びシステムを提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、特にＭＭＰインヒビターに関する。本発明の化合物は、式（１）を有する。本発明は、特に、医薬の分野に用いることができる。本発明はまた、標識された式（２）の化合物、及び細胞外マトリクスメタロプロテアーゼを検出するためのコントラスト剤としてのその使用に関する。

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本発明は、カテプシンＨの使用に関する。本発明の他の局面は、薬剤スクリーニングのため、疼痛感受性の診断のため、および疼痛の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】レヴィー小体病（ＬＢＤ）の処置に有用な薬理活性を有する薬剤をスクリー
ニングする方法を提供すること。
【解決手段】本出願は、リューイ体病（ＬＢＤ）患者およびその遺伝子導入動物モデルにおいてαシヌ
クレインの新規断片を明らかにするものである。この疾患はαシヌクレインの凝集を特徴
とする。この断片は完全長αシヌクレインのＣ末端が切断されたものである。一部の断片
は、トリシン緩衝液を用いてＳＤＳゲル電気泳動により測定した分子量が約１２ｋＤａで
あり、天然型αシヌクレインのＣ末端から少なくとも１０個のアミノ酸が切断されたもの
であるという特徴を有する。切断部位は、天然型αシヌクレインの残基（１１７）の後お
よび残基（１２６）の前に生じることが好ましい。こうしたαシヌクレインの新規断片の
特定には、例えば、創薬、診断、治療、遺伝子導入マウスなどにいくつかの用途がある。 （もっと読む）

本発明は、ペプチダーゼ活性及び／又はｐＨの変化の検出のための、以下の式（Ｉ）の化合物


[式中、
・Ｙ_１は、ペプチド、Ｈ又はアルキルである；
・Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４は、独立にＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、アルキル、アルコキシ、チオメチル、ペルフルオロアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル（それらのエステルまたはアミドを含む）またはそれらの任意の組合せである；
・ｎ＝０、１又は２；
・Ｕ及びＶはＮ、Ｎ^＋ＲまたはＣＺ_４であり、ＲはＨ、アルキル、アラルキル、アリール、アルカノイル又はアルキルスルホニルである；
・Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、及びＺ_４は、独立にＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、アルキル、アリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル、スルホニル（カルボキシルまたはスルホニル・エステルまたはアミドを含む）である。］
及びその塩類の使用に関する。
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本発明は、試料中の生物学的または化学的な活性の検出のためのアッセイツールを提供する。本発明のアッセイツールは、アッセイツールの面上で発生した正のシグナルを使用した直接検出を提供する。これらのアッセイツールは、試料中の複数の作用剤（例えば酵素）を検出および／または同定するための、このような作用剤の基質特異性を分析するための、ならびにこのような作用剤の結合親和性および特異性を分析するための改善した方法を提供する。活性に際して、第１の固定された構築物から構成要素が遊離し、これが捕獲面により捕獲される。少なくとも２つの異なる固定された構築物を使用する。
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本発明は、ペプチダーゼ活性及び／又はｐＨの変化の検出のための、以下の式（Ｉ）の化合物


[式中、
・Ｙ_１は、ペプチド、Ｈ又はアルキルである；
・Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４は、独立にＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、アルキル、アルコキシ、チオメチル、ペルフルオロアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル（それらのエステルまたはアミドを含む）またはそれらの任意の組合せである；
・ｎ＝０、１又は２；
・ＸはＮＲ、ＣＺ_５Ｚ_６、Ｓ又はＯであり、ＲはＨ、アルキル、アラルキル、アリール、アルカノイル又はアルキルスルホニルであり、Ｚ_５及びＺ_６はアルキルである；
・ＹはＮ又はＮ^＋Ｒであり、Ｒはアルキル、アラルキル、アリール、アルカノイル又はアルキルスルホニルである；
・Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、及びＺ_４は、独立にＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、アルキル、アリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル、スルホニル（カルボキシルまたはスルホニル・エステルまたはアミドを含む）である。］
及びその塩類の使用に関する。
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本発明は、ペプチダーゼ活性の検出のための酵素基質としてまたはｐＨ指示薬として、以下の式（Ｉ）の化合物：


［式中、
・Ｙ_１はペプチド、Ｈ又はアルキルである；
・Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４は、独立にＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、アルキル、アルコキシ、チオメチル、ペルフルオロアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル（それらのエステルまたはアミドを含む）またはそれらの任意の組合せである；
・ｎ＝０、１又は２；
・ＵはＮ又はＮ^＋Ｒであり且つＶはＣＺ_６ＮまたはＮ^＋Ｒであるか、あるいはＶはＮ又はＮ^＋Ｒであり且つＵはＣＺ_６である；
・Ｒは、Ｈ、アルキル、アラルキル、アリール、アルカノイルまたはアルキルスルホニルである；
・Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４及びＺ_５は、独立にＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、アルキル、アリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ニトロ、シアノ、カルボキシル、スルホニル（カルボキシルまたはスルホニル・エステルまたはアミドを含む）である。］
及びその塩類の使用に関する。
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本発明は、プラスミンのプロテアーゼ活性の自己触媒による崩壊を減少させる、または防ぐ、触媒ドメインにおける１つ又は複数の点突然変異を含むプラスミノーゲンおよびプラスミンの変異体に関する。プラスミノーゲンおよびプラスミンの前記変異体の組成物、用途、および使用方法も開示される。
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本発明は、ＬＡＭＰ（ループ増幅媒介性重合）増幅法の改善によって、ヌクレオチド配列の点変異を検出する方法ならびにそのプライマーのセットおよびキットに関する。非制限的実施形態として、本発明は、ＪＡＫ２遺伝子のＧ１８４９Ｔ変異に関する。 （もっと読む）