β−ラクタマーゼ阻害剤
本明細書ではβ−ラクタマーゼの阻害剤として作用するα−アミノボロン酸およびその誘導体を開示する。本明細書ではα−アミノボロン酸を含む医薬用組成物およびその使用方法もまた開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する；ただし
Ｒ１が−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない。〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３は１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ここで置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基であり、ここで残りの置換基はヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択され、ただし置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシルであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシルである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルまたはスルホキシドであり、ただし；
Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はその任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキルであり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素であり；ただし
Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、そしてＸ１およびＸ２がヒドロキシルである場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はその任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環であり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
化合物が：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
またはその塩である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
(ａ)請求項１に記載の１個以上の化合物；
(ｂ)１個以上のβ−ラクタム抗生物質；および
(ｃ)１個以上の薬学的に許容される担体；
を含む、医薬用組成物。
【請求項９】
β−ラクタム抗生物質がペニシリン、セファロスポリン、カルバペネム、モノバクタム、架橋モノバクタムまたはその組み合わせである、請求項８に記載の医薬用組成物。
【請求項１０】
ペニシリンがベンザチンペニシリン、ベンジルペニシリン、フェノキシメチルペニシリン、プロカインペニシリン、オキサシリン、メチシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、テモシリン、アモキシシリン、アンピシリン、コアモキシクラブ、アズロシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アパルシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、スルベニシリン、メシシラム、ピブメシリナム、シクラシリン、タランピシリン、アスポキシシリン、クロキサシリン、ナフシリン、ピバンピシリンまたはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１１】
セファロスポリンがセファロチン、セファロリジン、セファクロル、セファドロキシル、セファマンドール、セファゾリン、セファレキシン、セフラジン、セフチゾキシム、セフォキシチン、セファセトリル、セフォチアム、セフォタキシム、セフスロジン、セフォペラゾン、セフチゾキシム、セフィネノキシム、セフィネタゾール、セファログリシン、セフォニシド、セフォジジム、セフピロム、セフタジジム、セフトリアクソン、セフピラミド、セフブペラゾン、セフォゾプラン、セフェピム、セフォセリス、セフルプレナム、セフゾナム、セフピミゾール、セフクリジン、セフィキシム、セフチブテン、セフジニル、セフポドキシムアキセチル、セフポドキシムプロキセチル、セフテラムピボキシル、セフェタメトピボキシル、セフカペンピボキシル、セフジトレンピボキシル、セフロキシム、セフロキシムアキセチル、ロラカルベフ、ラタモキセフまたはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１２】
セファロスポリンが抗ＭＲＳＡセファロスポリンである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１３】
抗ＭＲＳＡセファロスポリンがセフトビプロール、セフタロリンまたはその組み合わせである、請求項１２に記載の医薬用組成物。
【請求項１４】
カルバペネムがイミペネム、メロペネム、エルタペネム、ファロペネム、ドリペネム、ビアペネム、パニペネムまたはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１５】
カルバペネムが抗ＭＲＳＡカルバペネムである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１６】
抗ＭＲＳＡカルバペネムがＰＺ６０１またはＭＥ１０３６である、請求項１５に記載の医薬用組成物。
【請求項１７】
モノバクタムがアズトレオナム、カルモナム、ＢＡＬ３００７２またはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１８】
(ａ)請求項１に記載の１個以上の化合物；および
(ｂ)１個以上の薬学的に許容される担体；
を含む、医薬用組成物。
【請求項１９】
１個を超えるβ−ラクタム抗生物質を含む、請求項８または１８に記載の医薬用組成物。
【請求項２０】
(ｉ)式：
【化７】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する。〕
を有する化合物またはその塩の有効量；および
(ii)β−ラクタム抗生物質の有効量；
を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における細菌感染を処置する方法。
【請求項２１】
哺乳動物がヒトである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
式：
【化８】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する。〕
を有する化合物またはその塩の有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における細菌感染を処置する方法。
【請求項２３】
式：
【化９】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する。〕
またはその塩を有する広域スペクトル機能性を有するβ−ラクタマーゼ阻害剤の有効量と、β−ラクタム抗生物質に対する耐性を有する細菌細胞を接触させることを含む、β−ラクタム抗生物質に対する細菌耐性を低減する方法。
【請求項２４】
細菌細胞を有効量のβ−ラクタム抗生物質と接触させることをさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
細菌細胞の接触をインビボで行う、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
細菌細胞の接触をインビトロで行う、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
細菌感染の処置のための医薬品の製造におけるβ−ラクタム抗生物質と組み合わされた式：
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する；ただし
Ｒ１が−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない。〕
またはその塩を有する、広域スペクトル機能性を有するβ−ラクタマーゼ阻害剤の使用。
【請求項２８】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する；ただし
Ｒ１が−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない。〕
またはその塩を含む、細菌感染の低減においてβ−ラクタム抗生物質と組み合わせて使用するための組成物。
【請求項１】
式：
【化１】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する；ただし
Ｒ１が−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない。〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３は１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ここで置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基であり、ここで残りの置換基はヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択され、ただし置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシルであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシルである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルまたはスルホキシドであり、ただし；
Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はその任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキルであり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素であり；ただし
Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、そしてＸ１およびＸ２がヒドロキシルである場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はその任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり；Ｒ２は水素であり；Ｒ３はＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位にカルボン酸および所望により４位にフルオロまたはクロロ基を有するアリール基であり；Ｒ４はヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環であり；Ｘ１およびＸ２はヒドロキシルであり；そしてＹ１およびＹ２は水素である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
化合物が：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
またはその塩である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
(ａ)請求項１に記載の１個以上の化合物；
(ｂ)１個以上のβ−ラクタム抗生物質；および
(ｃ)１個以上の薬学的に許容される担体；
を含む、医薬用組成物。
【請求項９】
β−ラクタム抗生物質がペニシリン、セファロスポリン、カルバペネム、モノバクタム、架橋モノバクタムまたはその組み合わせである、請求項８に記載の医薬用組成物。
【請求項１０】
ペニシリンがベンザチンペニシリン、ベンジルペニシリン、フェノキシメチルペニシリン、プロカインペニシリン、オキサシリン、メチシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、テモシリン、アモキシシリン、アンピシリン、コアモキシクラブ、アズロシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、アパルシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、スルベニシリン、メシシラム、ピブメシリナム、シクラシリン、タランピシリン、アスポキシシリン、クロキサシリン、ナフシリン、ピバンピシリンまたはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１１】
セファロスポリンがセファロチン、セファロリジン、セファクロル、セファドロキシル、セファマンドール、セファゾリン、セファレキシン、セフラジン、セフチゾキシム、セフォキシチン、セファセトリル、セフォチアム、セフォタキシム、セフスロジン、セフォペラゾン、セフチゾキシム、セフィネノキシム、セフィネタゾール、セファログリシン、セフォニシド、セフォジジム、セフピロム、セフタジジム、セフトリアクソン、セフピラミド、セフブペラゾン、セフォゾプラン、セフェピム、セフォセリス、セフルプレナム、セフゾナム、セフピミゾール、セフクリジン、セフィキシム、セフチブテン、セフジニル、セフポドキシムアキセチル、セフポドキシムプロキセチル、セフテラムピボキシル、セフェタメトピボキシル、セフカペンピボキシル、セフジトレンピボキシル、セフロキシム、セフロキシムアキセチル、ロラカルベフ、ラタモキセフまたはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１２】
セファロスポリンが抗ＭＲＳＡセファロスポリンである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１３】
抗ＭＲＳＡセファロスポリンがセフトビプロール、セフタロリンまたはその組み合わせである、請求項１２に記載の医薬用組成物。
【請求項１４】
カルバペネムがイミペネム、メロペネム、エルタペネム、ファロペネム、ドリペネム、ビアペネム、パニペネムまたはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１５】
カルバペネムが抗ＭＲＳＡカルバペネムである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１６】
抗ＭＲＳＡカルバペネムがＰＺ６０１またはＭＥ１０３６である、請求項１５に記載の医薬用組成物。
【請求項１７】
モノバクタムがアズトレオナム、カルモナム、ＢＡＬ３００７２またはその組み合わせである、請求項９に記載の医薬用組成物。
【請求項１８】
(ａ)請求項１に記載の１個以上の化合物；および
(ｂ)１個以上の薬学的に許容される担体；
を含む、医薬用組成物。
【請求項１９】
１個を超えるβ−ラクタム抗生物質を含む、請求項８または１８に記載の医薬用組成物。
【請求項２０】
(ｉ)式：
【化７】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する。〕
を有する化合物またはその塩の有効量；および
(ii)β−ラクタム抗生物質の有効量；
を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における細菌感染を処置する方法。
【請求項２１】
哺乳動物がヒトである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
式：
【化８】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する。〕
を有する化合物またはその塩の有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における細菌感染を処置する方法。
【請求項２３】
式：
【化９】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する。〕
またはその塩を有する広域スペクトル機能性を有するβ−ラクタマーゼ阻害剤の有効量と、β−ラクタム抗生物質に対する耐性を有する細菌細胞を接触させることを含む、β−ラクタム抗生物質に対する細菌耐性を低減する方法。
【請求項２４】
細菌細胞を有効量のβ−ラクタム抗生物質と接触させることをさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
細菌細胞の接触をインビボで行う、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
細菌細胞の接触をインビトロで行う、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
細菌感染の処置のための医薬品の製造におけるβ−ラクタム抗生物質と組み合わされた式：
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する；ただし
Ｒ１が−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない。〕
またはその塩を有する、広域スペクトル機能性を有するβ−ラクタマーゼ阻害剤の使用。
【請求項２８】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は−Ｃ(Ｏ)Ｒ４；−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５；−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４；−Ｓ(Ｏ)２Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)Ｒ４、−Ｃ(＝ＮＲ４Ｒ５)ＮＲ４Ｒ５、水素であるかまたは：
(ａ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｂ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基、ならびに
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ２は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ６炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ３はヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボニル、アミノスルホニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、グアニジノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニル、スルホキシド、スルホン酸、硫酸およびチオールからなる群から選択される１から４個の置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり、ただし置換基のうちの１つがＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基である場合、残りの置換基のうちの１つはＹ１およびＹ２を含有する基に相対して２位または６位に位置するヒドロキシルまたはアミノ基ではない；
Ｒ４は：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ１０アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｒ５は水素であるかまたは：
(ａ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここでＣ１−Ｃ１０炭素のいずれかは該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ１−Ｃ６アルキル；
(ｂ)その任意の炭素がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外のシクロアルキル基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換され得るＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
(ｃ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたアリール基；
(ｄ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換されたヘテロアリール基；ならびに
(ｅ)ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、シアノ、チオール、スルホン酸、硫酸、所望により置換された：アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、シクロアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、カルボニル、アミノカルボニル、オキシカルボニル、アミノスルホニル、スルホニル、グアニジノ、オキシイミノ(ここで分子の残りの部分に結合したもの以外の複素環式基のいずれかの炭素は該オキシイミノ基の一部を含む)、スルフィドおよびスルホキシドからなる群から選択される０から３個の置換基で置換された複素環式基；
からなる群から選択され；
Ｘ１およびＸ２は独立してヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素エステルを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子、および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミドを形成する場合、ここで該鎖もしくは環は２から２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＸ２は一緒になって環状ホウ素アミド−エステルを形成する場合、ここで該鎖は２−２０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有するか、またはＸ１およびＲ１は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ１およびＲ３は一緒に環状環を形成し、ここで該環は２から１０個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有し、そしてＸ２はヒドロキシル、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５もしくは１−Ｃ６アルコキシである；
Ｙ１およびＹ２は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボニル、アルキルアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、スルフィド、スルホニルもしくはスルホキシドであるか、またはＹ１およびＹ２は一緒になって３−１２個の炭素原子および所望によりＯ、ＮもしくはＳでよい１−３個のヘテロ原子を含有する環状構造を形成する；ただし
Ｒ１が−Ｃ(Ｏ)Ｒ４であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＹ１およびＹ２を含有する基に相対して３位に位置するカルボン酸基からなる１つの置換を有するフェニル基であり、Ｘ１およびＸ２がヒドロキシルであり、そしてＹ１およびＹ２が水素である場合、Ｒ４は非置換Ｃ１アルキルまたはフェニル基からなる１つの置換を有するＣ１アルキルではない。〕
またはその塩を含む、細菌感染の低減においてβ−ラクタム抗生物質と組み合わせて使用するための組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１１−５０４４６８（Ｐ２０１１−５０４４６８Ａ）
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３４０３１（Ｐ２０１０−５３４０３１）
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１２７０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４４１３
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（３１００２１３１９）プロテズ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１２７０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４４１３
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（３１００２１３１９）プロテズ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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