アトモキセチン製剤
本発明は、アトモキセチンとその塩類、特に塩酸アトモキセチンから成り、ワックス投薬体、プレスコート投薬体、およびスプリンクル投薬体などの新しい投薬体、またその他の新しい投薬体を提示する。本発明は更に、アトモキセチンおよびその塩類の、持続放出およびパルス放出投薬体を提示する。新規アトモキセチン投薬体の製造法を示す。本件に開示の投薬体の有効量を、単独で、あるいは１つ以上の他の薬剤と組み合わせて投与することによる、アルツハイマー痴呆などの老年痴呆、注意欠陥障害、およびその他の神経精神医学的障害の治療法も、本発明により提示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
マトリックスを含む固体投薬製剤であって、
前記マトリックスは、
薬学的有効量のアトモキセチンまたはその薬学的許容塩と、
ワックス材料と、
含むことを特徴とする固体投薬製剤。
【請求項２】
請求項１に記載の固体投薬製剤であって、前記マトリックスは、薬学的有効量の塩酸アトモキセチンを含むことを特徴とする固体投薬製剤。
【請求項３】
請求項２に記載の固体投薬製剤であって、前記ワックス材料は、カルナウバろう、ベヘン酸グリセリル、カスターワックス、またはそれらの組み合わせを含むことを特徴とする固体投薬製剤。
【請求項４】
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の固体投薬体であって、前記マトリックスは、コーティング組成物で被覆されていることを特徴とする固体投薬体。
【請求項５】
請求項４に記載の固体投薬体であって、前記コーティング組成物は、機能性コーティング組成物であることを特徴とする固体投薬体。
【請求項６】
請求項５に記載の固体投薬体であって、
前記機能性コーティング組成物は、
非透水性成分と、
水溶性成分と、
を含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項７】
請求項４に記載の固体投薬体であって、前記コーティング組成物は、非機能性コーティング組成物であることを特徴とする固体投薬体。
【請求項８】
請求項７に記載の固体投薬体であって、前記非機能性コーティング組成物は、水溶性成分を含み、非透水性成分は殆ど含まれないことを特徴とする固体投薬体。
【請求項９】
請求項８に記載の固体投薬体であって、前記非機能性コーティング組成物は、薬学的に許容可能な染料類、顔料類、またはそれらの混合物を含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１０】
請求項１または請求項２に記載の固体投薬体であって、前記マトリックスは、加工助剤を更に含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１１】
請求項１に記載の固体投薬体であって、前記マトリックスは、追加の活性試剤を更に含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１２】
マトリックスを含む固体投薬体の製造法であって、
前記製造法は、
ワックス様材料を加熱溶融して溶融体を生成する工程と、
塩酸アトモキセチンを前記溶融体と共に造粒して顆粒を生成する工程と、
前記顆粒を粉砕する工程と、
前記顆粒を圧縮してマトリックスを生成する工程と、
を含むことを特徴とする固体投薬体の製造法。
【請求項１３】
請求項１２に記載の製造法であって、顆粒を圧縮してマトリックスを生成する工程の前に、顆粒に加工助剤を混合する工程を更に含むことを特徴とする製造法。
【請求項１４】
請求項１３に記載の製造法であって、機能性および／または非機能性コーティングでマトリックスを被覆する工程を更に含むことを特徴とする製造法。
【請求項１５】
請求項１３に記載の製造法より生成した固体投薬体。
【請求項１６】
請求項２に記載の固体投薬体であって、ＳＴＲＡＴＴＥＲＡから成る同じ強さの投薬体の寸法より著しく小さい寸法を持つことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１７】
請求項１または請求項２に記載の固体投薬体を含む錠剤。
【請求項１８】
請求項１７に記載の錠剤であって、機能性または非機能性コーティングを更に含むことを特徴とする錠剤。
【請求項１９】
請求項１または請求項２に記載の固体投薬体を含むカプセル。
【請求項２０】
コア組成物とコーティング組成物とを含むプレスコート（press-coat：圧縮被覆）投薬体であって、
前記コア組成物は、活性試剤とワックス様材料とを含み、前記活性試剤は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩であり、
前記コーティング組成物は親水性ポリマーを含み、
前記コーティング組成物は前記コア組成物上にプレスコートされている、
ことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２１】
請求項２０に記載のプレスコート投薬体であって、前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２２】
請求項２１に記載のプレスコート投薬体であって、前記コーティング組成物は活性試剤を更に含むことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２３】
請求項２２に記載のプレスコート投薬体であって、前記コーティング組成物に含まれる前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２４】
請求項２２に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤の、前記コーティング組成物中の前記活性試剤に対する比は、約１：９９〜約９９：１であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２５】
請求項２２に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤の、前記コーティング組成物中の前記活性試剤に対する比は、約５：３以上であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２６】
請求項２０から請求項２５のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記ワックス様材料は、カルナウバろう、トリベヘニン（tribehenin）、脂肪族アルコール類、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、パルミチルアルコール、脂肪酸類、ラウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸、パルミチン酸、ポリエチレン類、カスターワックス、Ｃ１６〜３０脂肪酸トリグリセリド類、みつろう、またはそれらを組み合わせた混合物であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２７】
請求項２０から請求項２６のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記親水性ポリマーは親水性セルロースポリマーを含むことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２８】
請求項２７に記載のプレスコート投薬体であって、前記プレスコート投薬体は塩酸アトモキセチンである活性試剤を含むコア組成物を含み、前記親水性セルロースポリマーはヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２９】
請求項２０に記載のプレスコート投薬体であって、
前記プレスコート投薬体は、
アトモキセチンまたは塩酸アトモキセチンである活性試剤と、カルナウバろうと、を含むコア組成物と、
活性試剤とヒドロキシプロピルメチルセルロースとを含むコーティング組成物と、
を含み、
前記コーティング組成物は前記コア上にプレスコートされている、
ことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３０】
請求項２９に記載のプレスコート投薬体であって、
前記プレスコート投薬体は、
塩酸アトモキセチンとカルナウバろうとを含むコア組成物と、
塩酸アトモキセチンとヒドロキシプロピルメチルセルロースとを含むコーティング組成物と、
塩酸アトモキセチンを含む追加コーティング組成物と、
を含み、
前記コーティング組成物は前記コア上にプレスコートされている、
ことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３１】
請求項３０に記載のプレスコート投薬体であって、前記追加コーティング組成物は、即時放出（immediate-release）コーティング組成物であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３２】
請求項２９から請求項３１のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤と前記コーティング組成物中の前記活性試剤は、ほぼ０次の放出プロフィールを示す含有量であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３３】
請求項２９から請求項３１のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤と前記コーティング組成物中の前記活性試剤は、ほぼ１次の放出プロフィールを示す含有量であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３４】
請求項２９から請求項３１のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤と前記コーティング組成物中の前記活性試剤は、ほぼ２次の放出プロフィールを示す含有量であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３５】
請求項２０から請求項３４のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記プレスコート投薬体は錠剤であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３６】
プレスコート投薬体の製造法であって、
前記製造法は、
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩と、ワックス様材料と、を含むコア組成物を製造する工程と、
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩と、親水性ポリマーと、を含むコーティング組成物を製造する工程と、
前記コーティング組成物を前記コア組成物上にプレスコートしてプレスコート投薬体を製造する工程と、
を含むことを特徴とする製造法。
【請求項３７】
多数のミクロペレット（micropellets）を封入した容易に開放可能なカプセルを含む、アトモキセチンの投薬体であって、前記ミクロペレットのそれぞれは、第１コーティング混合物で被覆された種と、前記第１コーティング混合物の上に被覆した第２コーティング混合物と、を含み、前記第１コーティング混合物は、アトモキセチンとポリビニルピロリドンとから成り、前記第２コーティング混合物は、約７０〜約９０重量％の非親水性ポリマーと約１０〜約３０重量％の親水性ポリマーとから成ることを特徴とする投薬体。
【請求項３８】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記非親水性ポリマーはエチルセルロースであることを特徴とする投薬体。
【請求項３９】
請求項３７または請求項３８に記載の投薬体であって、前記親水性ポリマーはヒドロキシプロピルメチルセルロースであることを特徴とする投薬体。
【請求項４０】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記投薬体は、持続放出（sustained-release）投薬体として配合されていることを特徴とする投薬体。
【請求項４１】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記第２コーティング混合物の重量は、前記第２コーティングを被覆する前のミクロペレット重量の約５〜１０％であることを特徴とする投薬体。
【請求項４２】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記第２コーティング混合物は、約３部のエチルセルロースに対して約１部のヒドロキシプロピルセルロースを含むことを特徴とする投薬体。
【請求項４３】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記ポリビニルピロリドンは約３万〜約５万の分子量を持つことを特徴とする投薬体。
【請求項４４】
請求項４３に記載の投薬体であって、前記ポリビニルピロリドンは約４万の分子量を持つことを特徴とする投薬体。
【請求項４５】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記種は６０／８０メッシュの大きさを持つ糖であることを特徴とする投薬体。
【請求項４６】
請求項３７に記載の投薬体であって、更に、前記ミクロペレットは約０．５〜約０．７ｍｍの平均粒径を持つことを特徴とする投薬体。
【請求項４７】
味をマスクした（taste-masked：矯味）液状投薬体であって、
前記液状投薬体は、
活性試剤から成る粒子と、
前記粒子を封入しているポリマーと、
封入化粒子を懸濁させるための液状懸濁媒体と、
を含み、
前記活性試剤は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩であり、
前記ポリマーは、ポリマー鎖上に４級アンモニウム基を持ち、
前記液状懸濁媒体は、前記活性試剤がほぼ不溶なままであるような所定のｐＨに調整した水系媒体を含む、
ことを特徴とする矯味液状投薬体。
【請求項４８】
請求項４７に記載の矯味液状投薬体であって、前記液状投薬体は速溶性の形態であることを特徴とする矯味液状投薬体。
【請求項４９】
請求項４７に記載の矯味液状投薬体であって、前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とする矯味液状投薬体。
【請求項５０】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記ポリマーは、４級アンモニウム基を持つアクリル酸エステル類およびメタクリル酸エステル類の共重合体、あるいは、メタクリル酸メチルおよびメタクリル酸トリエチルアンモニウムの共重合体であることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５１】
請求項４７から請求項５０のいずれか１項に記載の液状投薬体であって、ポリマーの活性試剤に対する比は約０．０１：１〜約１０：１であることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５２】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記活性試剤は、イオン交換錯体またはシクロデキストリン錯体の形、あるいは、ワックス、脂質、溶解抑制剤、味マスキング（taste-masking）剤、味抑制（taste-suppressing）剤、キャリヤ、賦形剤、および充填剤との混合物、または前述の形の少なくとも１つを含む組み合わせであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５３】
追加のポリマーを更に含む、請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記追加ポリマーは、セルロースエーテル、セルロースエステル、または酸性またはアルカリ性のｐＨで溶解するポリマーであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５４】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記懸濁媒体は緩衝剤を更に含むことを特徴とする液状投薬体。
【請求項５５】
請求項５４に記載の液状投薬体であって、前記緩衝剤は、０．１〜１モル／リットルの緩衝強度を持つことを特徴とする液状投薬体。
【請求項５６】
安定剤を更に含む、請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記安定剤は、メチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリビニルアルコール、微結晶セルロース、コロイド状シリカ、ベントナイト粘土、または前述の安定剤のいずれかの組み合わせであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５７】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記粒径は約０．１〜約５００μｍであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５８】
咀嚼（chewable）矯味投薬体であって、
前記投薬体は、
薬理活性試剤を含むコアを備えた、直径約１０μｍ〜約１．５ｍｍのマイクロカプセルと、
咀嚼に耐える十分な弾性を持つポリマー混合物コーティングと、
を含み、
前記薬理活性試剤は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩であり、
前記ポリマー混合物コーティングは、
約５０重量％の、少なくとも約３０℃の温度でポリマー塗膜を形成するポリマーと、
約５０重量％の、約２５℃以下の温度でポリマー塗膜を形成する低温塗膜形成共重合体と、
を含み、
前記ポリマー混合物コーティングは、胃内での薬理活性試剤の放出に適合させたものである、
ことを特徴とする投薬体。
【請求項５９】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、少なくとも約３０℃の温度でポリマー塗膜を形成する前記ポリマーは、エチルセルロースであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６０】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記投薬体は持続放出投薬体であることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６１】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記低温塗膜形成共重合体は、メタクリル酸エステル（mathacrylic acid ester）共重合体またはスチレン−アクリラート共重合体であることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６２】
請求項６１に記載の矯味投薬体であって、前記低温塗膜形成共重合体は、約８０万の平均分子量を持つポリメタクリル酸エステル共重合体を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６３】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記コアは更に希釈剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６４】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記ポリマーコーティングは更に可塑剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６５】
請求項６４に記載の矯味投薬体であって、前記可塑剤は、ポリエチレングリコール、トリアセチン、ビニルピロリドン、フタル酸ジエチル、セバシン酸ジブチル、またはクエン酸エステルであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６６】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６７】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、
前記ポリマー混合物コーティングは、約７０重量％のエチルセルロースポリマー水性分散液と、約３０重量％の低温塗膜形成共重合体とを含み、
前記ポリマー混合物コーティングは、活性試剤の胃内での放出に適合させたものである、
ことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６８】
上部腸管内で活性試剤を急速に放出するために配合された、請求項５８に記載の矯味投薬体。
【請求項６９】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、
前記ポリマー混合物コーティングは、約５０重量％のエチルセルロースポリマー水性分散液と、約５０重量％の低温塗膜形成ポリマーとを含み、
前記ポリマー混合物コーティングは、活性試剤の上部腸管内での放出に適合させたものである、
ことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７０】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、前記低温塗膜形成共重合体は、約８０万の平均分子量を持つポリメタクリル酸エステル共重合体を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７１】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、前記コアは更に希釈剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７２】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、前記ポリマー混合物コーティングは更に可塑剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７３】
請求項７２に記載の矯味投薬体であって、前記可塑剤は、ポリエチレングリコール、トリアセチン、ビニルピロリドン、フタル酸ジエチル、セバシン酸ジブチル、またはクエン酸エステルであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７４】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の投薬体であって、前記投薬体は、投与後０〜２４時間の間に、同重量のＳＴＲＡＴＴＥＲＡが投与後０〜２４時間の間に示すＡＵＣの８０％以上、１２０％以下のＡＵＣを示すことを特徴とする投薬体。
【請求項７５】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を制御放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、患者への投与後約４８時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ４８）とを示し、ＣｍａｘのＣ４８に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項７６】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を制御放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、患者への投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項７７】
請求項７５または請求項７６に記載の経口投薬体であって、前記患者はヒトであることを特徴とする経口投与体。
【請求項７８】
請求項７７に記載の経口投薬体であって、ヒトである前記患者は、完全に代謝する者（extensive metabolizer）であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項７９】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約４８時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ４８）とを示し、ＣｍａｘのＣ４８に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項８０】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項８１】
塩酸アトモキセチンを含む、請求項７５から請求項８０のいずれか１項に記載の経口投薬体。
【請求項８２】
請求項７５から請求項８１のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記比は定常状態において達成されることを特徴とする経口投薬体。
【請求項８３】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を制御放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約１２時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ１２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘとＣ１２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃ１２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８４】
請求項８３に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、若年のヒトである患者に投与した場合に、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約１２時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ１２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘとＣ１２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃ１２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８５】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約１２時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ１２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘとＣ１２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃ１２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８６】
塩酸アトモキセチンを含む、請求項８３から請求項８５のいずれか１項に記載の経口投薬体。
【請求項８７】
請求項８５または請求項８６に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、投与後５．５〜１２時間の間にＣｍａｘを示すことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８８】
請求項８５または請求項８６に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、投与後２〜３．５時間の間にＣｍａｘを示すことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８９】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を持続放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約１２時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）と、投与後約１２〜約２４時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）とを示し、Ｃｍａｘ１とＣｍａｘ２との比は約１：４〜約４：１であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９０】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩をパルス（pulsed）放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約３時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）と、投与後約５〜約９時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）とを示し、Ｃｍａｘ１とＣｍａｘ２との比は約１：４〜約４：１であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９１】
塩酸アトモキセチンを含む、請求項８９または請求項９０に記載の経口投薬体。
【請求項９２】
請求項８９に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約１２時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）と、投与後約１２〜約２４時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、Ｃｍａｘ１とＣｍａｘ２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃｍａｘ２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項９３】
請求項９０に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約５時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）および第１最小アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍｉｎ１）と、投与後約５〜約９時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比は約４：１以下、またはＣｍａｘ２のＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９４】
請求項８９に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約１２時間の間の最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）および第１最小アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍｉｎ１）と、投与後１２〜２４時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比は約４：１以下、またはＣｍａｘ２のＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９５】
Ｃｍａｘ２は、投与の約１２〜約１４時間後に起こる、請求項９４に記載の経口投薬体。
【請求項９６】
Ｃｍａｘ２は、投与の約６〜約８時間後に起こる、請求項９３に記載の経口投薬体。
【請求項９７】
請求項９３から請求項９６のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、定常状態において、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比と、Ｃｍａｘ２のＣ２４に対する比との差は、約３０％以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９８】
請求項９７に記載の経口投薬体であって、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比と、Ｃｍａｘ２のＣ２４に対する比との差は、約２０％以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９９】
第１サブユニットと第２サブユニットとを含む持続放出経口投薬体であって、
前記第１サブユニットは、アトモキセチンと第１放出抑制材料とを含み、
前記第２サブユニットは、アトモキセチンと第２放出抑制材料とを含み、
前記第１および第２放出抑制材料は同じまたは異なるものであっても良く、
記投薬体は、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１００】
請求項８９または請求項９０に記載の経口投薬体であって、Ｃｍａｘ１のＣｍａｘ２に対する比は１：１．５以上、約１：４以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０１】
請求項１００に記載の経口投薬体であって、Ｃｍａｘ１のＣｍａｘ２に対する比は１：３以上であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０２】
注意欠陥障害の治療法であって、
前記治療法は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を含む経口持続放出投薬体を、１日１回を基準としてヒトに経口投与する工程を含み、
前記投薬体は、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする注意欠陥障害の治療法。
【請求項１０３】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の投薬体であって、前記投薬体は、投与後０〜２４時間の間に、同重量のＳＴＲＡＴＴＥＲＡが投与後０〜２４時間の間に示すＡＵＣの８０％以上、１２０％以下のＡＵＣを示すことを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０４】
アトモキセチンを含む投薬体であって、前記投薬体は、投与後０〜２４時間の間に、同重量のＳＴＲＡＴＴＥＲＡを２回投与後０〜２４時間の間に示すＡＵＣの８０％以上、１２０％以下のＡＵＣを示すことを特徴とする投薬体。
【請求項１０５】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を持続放出形態で含む経口投薬体であって、前記投薬体は、定常状態において、０〜約１２時間の間の第１ＡＵＣ（ＡＵＣ１）と、約１２〜約２４時間の間の第２ＡＵＣ（ＡＵＣ２）とを示し、ＡＵＣ２とＡＵＣ１との差は約５０％以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０６】
請求項１０５に記載の経口投薬体であって、ＡＵＣ１とＡＵＣ２とがほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０７】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を、少なくとも１つの活性試剤と共に含む経口投薬体であって、前記活性試剤は、メチルフェニデート、デキストロアンフェタミン、アンフェタミン、ペモリン、デシプラミン、イミプラミン、ノルトリプチリン、ビュープロピオン、クロニジン、グアンファシン、リチウム、バルプロ酸塩、カルバマゼピン、パロキセチン、セルトラリン、およびフルボキサミンより選ばれることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０８】
請求項１、請求項２０、請求項３７、請求項４７、請求項５８、請求項７５、請求項８２、請求項８８、または請求項８９のいずれか１項に記載の投薬体であって、前記投薬体は、メチルフェニデート、デキストロアンフェタミン、アンフェタミン、ペモリン、デシプラミン、イミプラミン、ノルトリプチリン、ビュープロピオン、クロニジン、グアンファシン、リチウム、バルプロ酸塩、カルバマゼピン、パロキセチン、セルトラリン、およびフルボキサミンより選ばれる、少なくとも１つの追加の活性試剤を含むことを特徴とする投薬体。
【請求項１】
マトリックスを含む固体投薬製剤であって、
前記マトリックスは、
薬学的有効量のアトモキセチンまたはその薬学的許容塩と、
ワックス材料と、
含むことを特徴とする固体投薬製剤。
【請求項２】
請求項１に記載の固体投薬製剤であって、前記マトリックスは、薬学的有効量の塩酸アトモキセチンを含むことを特徴とする固体投薬製剤。
【請求項３】
請求項２に記載の固体投薬製剤であって、前記ワックス材料は、カルナウバろう、ベヘン酸グリセリル、カスターワックス、またはそれらの組み合わせを含むことを特徴とする固体投薬製剤。
【請求項４】
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の固体投薬体であって、前記マトリックスは、コーティング組成物で被覆されていることを特徴とする固体投薬体。
【請求項５】
請求項４に記載の固体投薬体であって、前記コーティング組成物は、機能性コーティング組成物であることを特徴とする固体投薬体。
【請求項６】
請求項５に記載の固体投薬体であって、
前記機能性コーティング組成物は、
非透水性成分と、
水溶性成分と、
を含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項７】
請求項４に記載の固体投薬体であって、前記コーティング組成物は、非機能性コーティング組成物であることを特徴とする固体投薬体。
【請求項８】
請求項７に記載の固体投薬体であって、前記非機能性コーティング組成物は、水溶性成分を含み、非透水性成分は殆ど含まれないことを特徴とする固体投薬体。
【請求項９】
請求項８に記載の固体投薬体であって、前記非機能性コーティング組成物は、薬学的に許容可能な染料類、顔料類、またはそれらの混合物を含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１０】
請求項１または請求項２に記載の固体投薬体であって、前記マトリックスは、加工助剤を更に含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１１】
請求項１に記載の固体投薬体であって、前記マトリックスは、追加の活性試剤を更に含むことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１２】
マトリックスを含む固体投薬体の製造法であって、
前記製造法は、
ワックス様材料を加熱溶融して溶融体を生成する工程と、
塩酸アトモキセチンを前記溶融体と共に造粒して顆粒を生成する工程と、
前記顆粒を粉砕する工程と、
前記顆粒を圧縮してマトリックスを生成する工程と、
を含むことを特徴とする固体投薬体の製造法。
【請求項１３】
請求項１２に記載の製造法であって、顆粒を圧縮してマトリックスを生成する工程の前に、顆粒に加工助剤を混合する工程を更に含むことを特徴とする製造法。
【請求項１４】
請求項１３に記載の製造法であって、機能性および／または非機能性コーティングでマトリックスを被覆する工程を更に含むことを特徴とする製造法。
【請求項１５】
請求項１３に記載の製造法より生成した固体投薬体。
【請求項１６】
請求項２に記載の固体投薬体であって、ＳＴＲＡＴＴＥＲＡから成る同じ強さの投薬体の寸法より著しく小さい寸法を持つことを特徴とする固体投薬体。
【請求項１７】
請求項１または請求項２に記載の固体投薬体を含む錠剤。
【請求項１８】
請求項１７に記載の錠剤であって、機能性または非機能性コーティングを更に含むことを特徴とする錠剤。
【請求項１９】
請求項１または請求項２に記載の固体投薬体を含むカプセル。
【請求項２０】
コア組成物とコーティング組成物とを含むプレスコート（press-coat：圧縮被覆）投薬体であって、
前記コア組成物は、活性試剤とワックス様材料とを含み、前記活性試剤は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩であり、
前記コーティング組成物は親水性ポリマーを含み、
前記コーティング組成物は前記コア組成物上にプレスコートされている、
ことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２１】
請求項２０に記載のプレスコート投薬体であって、前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２２】
請求項２１に記載のプレスコート投薬体であって、前記コーティング組成物は活性試剤を更に含むことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２３】
請求項２２に記載のプレスコート投薬体であって、前記コーティング組成物に含まれる前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２４】
請求項２２に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤の、前記コーティング組成物中の前記活性試剤に対する比は、約１：９９〜約９９：１であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２５】
請求項２２に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤の、前記コーティング組成物中の前記活性試剤に対する比は、約５：３以上であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２６】
請求項２０から請求項２５のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記ワックス様材料は、カルナウバろう、トリベヘニン（tribehenin）、脂肪族アルコール類、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、パルミチルアルコール、脂肪酸類、ラウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸、パルミチン酸、ポリエチレン類、カスターワックス、Ｃ１６〜３０脂肪酸トリグリセリド類、みつろう、またはそれらを組み合わせた混合物であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２７】
請求項２０から請求項２６のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記親水性ポリマーは親水性セルロースポリマーを含むことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２８】
請求項２７に記載のプレスコート投薬体であって、前記プレスコート投薬体は塩酸アトモキセチンである活性試剤を含むコア組成物を含み、前記親水性セルロースポリマーはヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項２９】
請求項２０に記載のプレスコート投薬体であって、
前記プレスコート投薬体は、
アトモキセチンまたは塩酸アトモキセチンである活性試剤と、カルナウバろうと、を含むコア組成物と、
活性試剤とヒドロキシプロピルメチルセルロースとを含むコーティング組成物と、
を含み、
前記コーティング組成物は前記コア上にプレスコートされている、
ことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３０】
請求項２９に記載のプレスコート投薬体であって、
前記プレスコート投薬体は、
塩酸アトモキセチンとカルナウバろうとを含むコア組成物と、
塩酸アトモキセチンとヒドロキシプロピルメチルセルロースとを含むコーティング組成物と、
塩酸アトモキセチンを含む追加コーティング組成物と、
を含み、
前記コーティング組成物は前記コア上にプレスコートされている、
ことを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３１】
請求項３０に記載のプレスコート投薬体であって、前記追加コーティング組成物は、即時放出（immediate-release）コーティング組成物であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３２】
請求項２９から請求項３１のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤と前記コーティング組成物中の前記活性試剤は、ほぼ０次の放出プロフィールを示す含有量であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３３】
請求項２９から請求項３１のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤と前記コーティング組成物中の前記活性試剤は、ほぼ１次の放出プロフィールを示す含有量であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３４】
請求項２９から請求項３１のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記コア組成物中の前記活性試剤と前記コーティング組成物中の前記活性試剤は、ほぼ２次の放出プロフィールを示す含有量であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３５】
請求項２０から請求項３４のいずれか１項に記載のプレスコート投薬体であって、前記プレスコート投薬体は錠剤であることを特徴とするプレスコート投薬体。
【請求項３６】
プレスコート投薬体の製造法であって、
前記製造法は、
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩と、ワックス様材料と、を含むコア組成物を製造する工程と、
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩と、親水性ポリマーと、を含むコーティング組成物を製造する工程と、
前記コーティング組成物を前記コア組成物上にプレスコートしてプレスコート投薬体を製造する工程と、
を含むことを特徴とする製造法。
【請求項３７】
多数のミクロペレット（micropellets）を封入した容易に開放可能なカプセルを含む、アトモキセチンの投薬体であって、前記ミクロペレットのそれぞれは、第１コーティング混合物で被覆された種と、前記第１コーティング混合物の上に被覆した第２コーティング混合物と、を含み、前記第１コーティング混合物は、アトモキセチンとポリビニルピロリドンとから成り、前記第２コーティング混合物は、約７０〜約９０重量％の非親水性ポリマーと約１０〜約３０重量％の親水性ポリマーとから成ることを特徴とする投薬体。
【請求項３８】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記非親水性ポリマーはエチルセルロースであることを特徴とする投薬体。
【請求項３９】
請求項３７または請求項３８に記載の投薬体であって、前記親水性ポリマーはヒドロキシプロピルメチルセルロースであることを特徴とする投薬体。
【請求項４０】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記投薬体は、持続放出（sustained-release）投薬体として配合されていることを特徴とする投薬体。
【請求項４１】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記第２コーティング混合物の重量は、前記第２コーティングを被覆する前のミクロペレット重量の約５〜１０％であることを特徴とする投薬体。
【請求項４２】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記第２コーティング混合物は、約３部のエチルセルロースに対して約１部のヒドロキシプロピルセルロースを含むことを特徴とする投薬体。
【請求項４３】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記ポリビニルピロリドンは約３万〜約５万の分子量を持つことを特徴とする投薬体。
【請求項４４】
請求項４３に記載の投薬体であって、前記ポリビニルピロリドンは約４万の分子量を持つことを特徴とする投薬体。
【請求項４５】
請求項３７に記載の投薬体であって、前記種は６０／８０メッシュの大きさを持つ糖であることを特徴とする投薬体。
【請求項４６】
請求項３７に記載の投薬体であって、更に、前記ミクロペレットは約０．５〜約０．７ｍｍの平均粒径を持つことを特徴とする投薬体。
【請求項４７】
味をマスクした（taste-masked：矯味）液状投薬体であって、
前記液状投薬体は、
活性試剤から成る粒子と、
前記粒子を封入しているポリマーと、
封入化粒子を懸濁させるための液状懸濁媒体と、
を含み、
前記活性試剤は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩であり、
前記ポリマーは、ポリマー鎖上に４級アンモニウム基を持ち、
前記液状懸濁媒体は、前記活性試剤がほぼ不溶なままであるような所定のｐＨに調整した水系媒体を含む、
ことを特徴とする矯味液状投薬体。
【請求項４８】
請求項４７に記載の矯味液状投薬体であって、前記液状投薬体は速溶性の形態であることを特徴とする矯味液状投薬体。
【請求項４９】
請求項４７に記載の矯味液状投薬体であって、前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とする矯味液状投薬体。
【請求項５０】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記ポリマーは、４級アンモニウム基を持つアクリル酸エステル類およびメタクリル酸エステル類の共重合体、あるいは、メタクリル酸メチルおよびメタクリル酸トリエチルアンモニウムの共重合体であることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５１】
請求項４７から請求項５０のいずれか１項に記載の液状投薬体であって、ポリマーの活性試剤に対する比は約０．０１：１〜約１０：１であることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５２】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記活性試剤は、イオン交換錯体またはシクロデキストリン錯体の形、あるいは、ワックス、脂質、溶解抑制剤、味マスキング（taste-masking）剤、味抑制（taste-suppressing）剤、キャリヤ、賦形剤、および充填剤との混合物、または前述の形の少なくとも１つを含む組み合わせであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５３】
追加のポリマーを更に含む、請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記追加ポリマーは、セルロースエーテル、セルロースエステル、または酸性またはアルカリ性のｐＨで溶解するポリマーであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５４】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記懸濁媒体は緩衝剤を更に含むことを特徴とする液状投薬体。
【請求項５５】
請求項５４に記載の液状投薬体であって、前記緩衝剤は、０．１〜１モル／リットルの緩衝強度を持つことを特徴とする液状投薬体。
【請求項５６】
安定剤を更に含む、請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記安定剤は、メチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリビニルアルコール、微結晶セルロース、コロイド状シリカ、ベントナイト粘土、または前述の安定剤のいずれかの組み合わせであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５７】
請求項４７に記載の液状投薬体であって、前記粒径は約０．１〜約５００μｍであることを特徴とする液状投薬体。
【請求項５８】
咀嚼（chewable）矯味投薬体であって、
前記投薬体は、
薬理活性試剤を含むコアを備えた、直径約１０μｍ〜約１．５ｍｍのマイクロカプセルと、
咀嚼に耐える十分な弾性を持つポリマー混合物コーティングと、
を含み、
前記薬理活性試剤は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩であり、
前記ポリマー混合物コーティングは、
約５０重量％の、少なくとも約３０℃の温度でポリマー塗膜を形成するポリマーと、
約５０重量％の、約２５℃以下の温度でポリマー塗膜を形成する低温塗膜形成共重合体と、
を含み、
前記ポリマー混合物コーティングは、胃内での薬理活性試剤の放出に適合させたものである、
ことを特徴とする投薬体。
【請求項５９】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、少なくとも約３０℃の温度でポリマー塗膜を形成する前記ポリマーは、エチルセルロースであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６０】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記投薬体は持続放出投薬体であることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６１】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記低温塗膜形成共重合体は、メタクリル酸エステル（mathacrylic acid ester）共重合体またはスチレン−アクリラート共重合体であることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６２】
請求項６１に記載の矯味投薬体であって、前記低温塗膜形成共重合体は、約８０万の平均分子量を持つポリメタクリル酸エステル共重合体を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６３】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記コアは更に希釈剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６４】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記ポリマーコーティングは更に可塑剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６５】
請求項６４に記載の矯味投薬体であって、前記可塑剤は、ポリエチレングリコール、トリアセチン、ビニルピロリドン、フタル酸ジエチル、セバシン酸ジブチル、またはクエン酸エステルであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６６】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、前記活性試剤は塩酸アトモキセチンであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６７】
請求項５８に記載の矯味投薬体であって、
前記ポリマー混合物コーティングは、約７０重量％のエチルセルロースポリマー水性分散液と、約３０重量％の低温塗膜形成共重合体とを含み、
前記ポリマー混合物コーティングは、活性試剤の胃内での放出に適合させたものである、
ことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項６８】
上部腸管内で活性試剤を急速に放出するために配合された、請求項５８に記載の矯味投薬体。
【請求項６９】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、
前記ポリマー混合物コーティングは、約５０重量％のエチルセルロースポリマー水性分散液と、約５０重量％の低温塗膜形成ポリマーとを含み、
前記ポリマー混合物コーティングは、活性試剤の上部腸管内での放出に適合させたものである、
ことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７０】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、前記低温塗膜形成共重合体は、約８０万の平均分子量を持つポリメタクリル酸エステル共重合体を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７１】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、前記コアは更に希釈剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７２】
請求項６８に記載の矯味投薬体であって、前記ポリマー混合物コーティングは更に可塑剤を含むことを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７３】
請求項７２に記載の矯味投薬体であって、前記可塑剤は、ポリエチレングリコール、トリアセチン、ビニルピロリドン、フタル酸ジエチル、セバシン酸ジブチル、またはクエン酸エステルであることを特徴とする矯味投薬体。
【請求項７４】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の投薬体であって、前記投薬体は、投与後０〜２４時間の間に、同重量のＳＴＲＡＴＴＥＲＡが投与後０〜２４時間の間に示すＡＵＣの８０％以上、１２０％以下のＡＵＣを示すことを特徴とする投薬体。
【請求項７５】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を制御放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、患者への投与後約４８時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ４８）とを示し、ＣｍａｘのＣ４８に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項７６】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を制御放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、患者への投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項７７】
請求項７５または請求項７６に記載の経口投薬体であって、前記患者はヒトであることを特徴とする経口投与体。
【請求項７８】
請求項７７に記載の経口投薬体であって、ヒトである前記患者は、完全に代謝する者（extensive metabolizer）であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項７９】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約４８時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ４８）とを示し、ＣｍａｘのＣ４８に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項８０】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項８１】
塩酸アトモキセチンを含む、請求項７５から請求項８０のいずれか１項に記載の経口投薬体。
【請求項８２】
請求項７５から請求項８１のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記比は定常状態において達成されることを特徴とする経口投薬体。
【請求項８３】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を制御放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約１２時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ１２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘとＣ１２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃ１２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８４】
請求項８３に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、若年のヒトである患者に投与した場合に、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約１２時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ１２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘとＣ１２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃ１２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８５】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、ヒトである患者に投与した場合に、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約１２時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ１２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘとＣ１２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃ１２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８６】
塩酸アトモキセチンを含む、請求項８３から請求項８５のいずれか１項に記載の経口投薬体。
【請求項８７】
請求項８５または請求項８６に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、投与後５．５〜１２時間の間にＣｍａｘを示すことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８８】
請求項８５または請求項８６に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、投与後２〜３．５時間の間にＣｍａｘを示すことを特徴とする経口投薬体。
【請求項８９】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を持続放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約１２時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）と、投与後約１２〜約２４時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）とを示し、Ｃｍａｘ１とＣｍａｘ２との比は約１：４〜約４：１であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９０】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩をパルス（pulsed）放出形態で含む経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約３時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）と、投与後約５〜約９時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）とを示し、Ｃｍａｘ１とＣｍａｘ２との比は約１：４〜約４：１であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９１】
塩酸アトモキセチンを含む、請求項８９または請求項９０に記載の経口投薬体。
【請求項９２】
請求項８９に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約１２時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）と、投与後約１２〜約２４時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、Ｃｍａｘ１とＣｍａｘ２との間の平均アトモキセチン血漿中濃度は、Ｃｍａｘ２とＣ２４との間の平均アトモキセチン血漿中濃度とほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項９３】
請求項９０に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約５時間の間の第１最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）および第１最小アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍｉｎ１）と、投与後約５〜約９時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比は約４：１以下、またはＣｍａｘ２のＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９４】
請求項８９に記載の経口投薬体であって、前記経口投薬体は、定常状態において、投与後０〜約１２時間の間の最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ１）および第１最小アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍｉｎ１）と、投与後１２〜２４時間の間の第２最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ２）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比は約４：１以下、またはＣｍａｘ２のＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９５】
Ｃｍａｘ２は、投与の約１２〜約１４時間後に起こる、請求項９４に記載の経口投薬体。
【請求項９６】
Ｃｍａｘ２は、投与の約６〜約８時間後に起こる、請求項９３に記載の経口投薬体。
【請求項９７】
請求項９３から請求項９６のいずれか１項に記載の経口投薬体であって、定常状態において、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比と、Ｃｍａｘ２のＣ２４に対する比との差は、約３０％以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９８】
請求項９７に記載の経口投薬体であって、Ｃｍａｘ１のＣｍｉｎ１に対する比と、Ｃｍａｘ２のＣ２４に対する比との差は、約２０％以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項９９】
第１サブユニットと第２サブユニットとを含む持続放出経口投薬体であって、
前記第１サブユニットは、アトモキセチンと第１放出抑制材料とを含み、
前記第２サブユニットは、アトモキセチンと第２放出抑制材料とを含み、
前記第１および第２放出抑制材料は同じまたは異なるものであっても良く、
記投薬体は、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１００】
請求項８９または請求項９０に記載の経口投薬体であって、Ｃｍａｘ１のＣｍａｘ２に対する比は１：１．５以上、約１：４以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０１】
請求項１００に記載の経口投薬体であって、Ｃｍａｘ１のＣｍａｘ２に対する比は１：３以上であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０２】
注意欠陥障害の治療法であって、
前記治療法は、アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を含む経口持続放出投薬体を、１日１回を基準としてヒトに経口投与する工程を含み、
前記投薬体は、定常状態において、最大アトモキセチン血漿中濃度（Ｃｍａｘ）と、投与後約２４時間でのアトモキセチン血漿中濃度（Ｃ２４）とを示し、ＣｍａｘのＣ２４に対する比は約４：１以下であることを特徴とする注意欠陥障害の治療法。
【請求項１０３】
請求項１、請求項２０、または請求項３７のいずれか１項に記載の投薬体であって、前記投薬体は、投与後０〜２４時間の間に、同重量のＳＴＲＡＴＴＥＲＡが投与後０〜２４時間の間に示すＡＵＣの８０％以上、１２０％以下のＡＵＣを示すことを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０４】
アトモキセチンを含む投薬体であって、前記投薬体は、投与後０〜２４時間の間に、同重量のＳＴＲＡＴＴＥＲＡを２回投与後０〜２４時間の間に示すＡＵＣの８０％以上、１２０％以下のＡＵＣを示すことを特徴とする投薬体。
【請求項１０５】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を持続放出形態で含む経口投薬体であって、前記投薬体は、定常状態において、０〜約１２時間の間の第１ＡＵＣ（ＡＵＣ１）と、約１２〜約２４時間の間の第２ＡＵＣ（ＡＵＣ２）とを示し、ＡＵＣ２とＡＵＣ１との差は約５０％以下であることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０６】
請求項１０５に記載の経口投薬体であって、ＡＵＣ１とＡＵＣ２とがほぼ等しいことを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０７】
アトモキセチンまたはその薬学的許容塩を、少なくとも１つの活性試剤と共に含む経口投薬体であって、前記活性試剤は、メチルフェニデート、デキストロアンフェタミン、アンフェタミン、ペモリン、デシプラミン、イミプラミン、ノルトリプチリン、ビュープロピオン、クロニジン、グアンファシン、リチウム、バルプロ酸塩、カルバマゼピン、パロキセチン、セルトラリン、およびフルボキサミンより選ばれることを特徴とする経口投薬体。
【請求項１０８】
請求項１、請求項２０、請求項３７、請求項４７、請求項５８、請求項７５、請求項８２、請求項８８、または請求項８９のいずれか１項に記載の投薬体であって、前記投薬体は、メチルフェニデート、デキストロアンフェタミン、アンフェタミン、ペモリン、デシプラミン、イミプラミン、ノルトリプチリン、ビュープロピオン、クロニジン、グアンファシン、リチウム、バルプロ酸塩、カルバマゼピン、パロキセチン、セルトラリン、およびフルボキサミンより選ばれる、少なくとも１つの追加の活性試剤を含むことを特徴とする投薬体。
【公表番号】特表２００７−５１７０５０（Ｐ２００７−５１７０５０Ａ）
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７４８６（Ｐ２００６−５４７４８６）
【出願日】平成１６年１２月２３日（２００４．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３６７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６５６７３
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０６２２５７９８）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２３日（２００４．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３６７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６５６７３
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０６２２５７９８）
【Ｆターム（参考）】
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