説明

キナーゼ阻害剤としてのチエノピリドン誘導体

p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(1)の化合物並びにその塩、溶媒和物、水和物及びN−酸化物:
【化1】


[式中、
Yは、結合基−C(O)−又は−S(O)−であり;
nは、0又は整数1であり;
mは、整数1、2、3又は4であり;
pは、整数1、2、3又は4であり;
は、−OH、−(Alk)OH(式中、Alkは、直鎖又は分枝鎖C〜Cアルキレン鎖である)、−OR(式中、Rは、直鎖又は分枝鎖C〜Cアルキル基である)、−(Alk)OR、−NR(式中、R及びRは、同じでも異なってもよく、それぞれ独立に、水素原子又は直鎖若しくは分枝鎖C〜Cアルキル基である)、−(Alk)NR又は直鎖若しくは分枝鎖C〜Cアルキル基であり;
Alkは、直鎖又は分枝鎖C〜Cアルキレン鎖であり;
Cyは、置換されていてもよい脂環式、芳香族又は複素芳香族基であり;
Arは、置換されていてもよい芳香族又は複素芳香族基である]。
【請求項2】
は、−OH、−(Alk)OH、−(Alk)OR、−NR又は−(Alk)NRであり、Alk、R、R及びRは、請求項1においてと同様に定義される、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Alkは、−CH−又は−C(CH−である、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項4】
はメチルである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
は、水素又はメチルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
は、水素又はメチルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
Cyは、フェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、メチルフェニル又はシクロプロピルである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
Arは、フェニル、ジフルオロフェニル、(クロロ)(フルオロ)フェニル、(フルオロ)(メチル)フェニル、クロロフェニル、シアノフェニル又はメチルフェニルである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
実施例のいずれか1つに具体的に開示されている、請求項1記載の化合物。
【請求項10】
請求項1で定義された式(1)の化合物又はその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物若しくはN−オキシドを医薬的に許容できる担体と共に含有する医薬組成物。
【請求項11】
p38MAPキナーゼの阻害剤が必要とされる障害を治療及び/又は予防するための薬剤を製造するための、請求項1で定義された式(1)の化合物又はその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物若しくはN−オキシドの使用。
【請求項12】
p38MAPキナーゼの阻害剤が必要とされる障害を治療及び/又は予防する方法において、そのような治療を必要とする患者に、請求項1で定義された式(1)の化合物又はその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物若しくはN−オキシドを投与することを含む方法。

【公表番号】特表2007−516161(P2007−516161A)
【公表日】平成19年6月21日(2007.6.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−516443(P2006−516443)
【出願日】平成16年6月18日(2004.6.18)
【国際出願番号】PCT/GB2004/002621
【国際公開番号】WO2004/113347
【国際公開日】平成16年12月29日(2004.12.29)
【出願人】(501460693)セルテック アール アンド ディ リミテッド (29)
【Fターム(参考)】