チアゾリジン化合物およびその使用方法
本発明は、チアゾール化合物；有効用量のチアゾール化合物を含む組成物；および、その必要がある哺乳動物に、有効用量のチアゾール化合物を投与する工程を包含する、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病などのメタロプロテイナーゼ関連障害を治療または予防するための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式：
【化２１】
（式中、
Ｘは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
ｍは０または１であり；
各Ｙは−Ｃ（Ｒ３）−であり；
Ｒ１は−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環であり、−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環基は置換されていないかまたは１つ以上のＲ４基で置換され；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；および
各Ｒ４は、独立して、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項２】
化学式：
【化２２】
（式中、
Ｘ１は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｙ１は、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり、少なくとも１つのＹ１の存在は−Ｎ−であり；
Ｒ１は−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環であり、−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環基は置換されていないかまたは１つ以上のＲ４基で置換され；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；および
各Ｒ４は、独立して、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項３】
化学式：
【化２３】
（式中、
Ｘ１は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
Ｒ５は−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環であり、これは、置換されていないかまたは１つ以上のＲ４基で置換され；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；および
各Ｒ４は、独立して、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項４】
化学式：
【化２４】
（式中、
Ｘ２は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；そして
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；
そして、化学式（ＩＶ）に描かれている−ＯＣＨ３は、それが結合されているフェニル環上のパラ位またはオルト位またはメタ位を占める）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項５】
化学式：
【化２５】
（式中、
Ｘ３は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ８）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｒ６は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−ハロであり；
Ｒ７は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；但し、ｎが０である場合、Ｒ７は−Ｈでないという条件であり；そして
各Ｒ８は、独立して、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項６】
化学式：
【化２６】
（式中、
Ｘ４は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｒ９は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−ハロであり；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；そして
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、
ここで：
ｎが０でありかつＲ２が−Ｈ、メチル、エチル、ブチル、ペンチル、または置換されていないかもしくはモノ−もしくはジ置換−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリールである場合に、すべてのＲ９およびすべてのＲ３は同時にＨではなく；
ｎが０であり、まさに１つのＲ３基がブロモ、イソプロピル、エチル、またはメチルであり、他のＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ９およびＲ２は同時に−Ｈではなく；
すべてのＲ９およびＲ３基が−Ｈでありかつｎが０である場合に、Ｒ２はナフチル、メチル、ブチル、またはペンチルではなく；
ｎが０であり、まさに１つのＲ９基がメチルである一方他のＲ９基が−Ｈであり、そしてすべてのＲ３基が−Ｈであるか、またはまさに１つのＲ３基がメチルもしくはエチルである一方他のＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ２は−Ｈまたはメチルではなく；
（Ｘ）ｎが−ＣＨ２−でありかつすべてのＲ９およびＲ３基が−Ｈであるか、またはまさに１つのＲ９基がメチルであり、かつ他のＲ９基およびＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ２は、まさに１つの−ハロもしくは１つの−ＮＯ２基で置換されたナフチル、またはまさに１つの−ハロもしくは１つの−ＮＯ２基で置換されたフェニルではなく；
まさに１つのＲ９基がメチルであり、ｎが０であり、かつすべてのＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ２は−Ｈ、メチル、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員非芳香族複素環）ではなく；
すべてのＲ３が−Ｈであり、ｎが１であり、かつすべてのＲ９が−Ｈであり、またはまさに１つのＲ９が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）でありかつ他方のＲ９基が−Ｈである場合に、Ｘ４は−Ｃ（Ｏ）−ではなくかつＲ２はプロピルまたはメチルではなく；
他の３つのＲ３基が−Ｈであり、かつ各Ｒ９基が−Ｈであり、またはパラ位におけるＲ９基がメチルでありかつ他方のＲ９基が−Ｈであり、そしてＲ２が−Ｈである場合に、まさに１つのＲ３基はメチル、エチル、またはイソプロピルではなく；ならびに
ｎが０でありかつＲ２およびすべてのＲ９基が−Ｈである場合に、Ｒ３基はまさに１つのメチルおよびまさに１つの−ハロを含まないか、またはＲ３基は、インドリン環の６位および７位において、まさに２つのメチル基を含まない）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項７】
Ｙの各存在が−Ｃ（Ｒ３）−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙの各存在が−ＣＨ−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
化学式（ＩＶ）に描かれる−ＯＣＨ３が、それが結合するフェニル環上のパラ位を占める、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
化学式（ＩＶ）に描かれる−ＯＣＨ３が、それが結合するフェニル環上のメタ位を占める、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０であり、Ｒ２が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３の少なくとも１つの存在が、−ハロ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−ＮＯ２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙの各存在が−Ｃ（Ｒ８）−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙの各存在が−Ｃ（Ｒ３）−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙの各存在が−ＣＨ−である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９の各存在が−Ｈである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが０であり、Ｒ２が、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３の少なくとも１つの存在が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−ＯＣＦ３である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
５’−（４−メトキシフェニル）−５，７−ジメチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−ブロモ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メトキシ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−１−プロプ−２−イン−１−イル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
エチル［５’−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−１（２Ｈ）−イル］アセテート；
１−ベンジル−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
６−クロロ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−クロロ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−６−プロピル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−ニトロ−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
６−クロロ−５’−（４−メトキシフェニル）−７−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−７−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
７−メトキシ−５’−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−エチル−５−フルオロ−５’−（４−メトキシフェニル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１−（２−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−（３，４−ジクロロフェニル）−５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１−（３−ニトロフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−５’−（４−メトキシフェニル）−６−プロピル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（３−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−フェニル−５−（トリフルオロメトキシ）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メチル−１−（２−メチルフェニル）−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−５−メチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン、
５，７−ジメチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メトキシ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロベンゾイル）−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メチルフェニル）−６−プロピル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１，５’−ジフェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５，６−ジフルオロ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
４，７−ジクロロ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−アリル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（４−フルオロフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−エチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチリル−５−エチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；または
１−ブチリル−５−エチル−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
である化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物、および生理学的に受容可能なビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項２１】
有効用量の、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物を投与する工程を包含する、その必要がある哺乳動物における障害を治療または予防する方法であって、該障害が、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病である、方法。
【請求項２２】
有効用量の、化学式：
【化２７】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物を投与する工程を含む、その必要がある哺乳動物における障害を治療または予防する方法であって、
式中、
Ｘ４は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ２、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｒ９は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはハロであり；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；そして
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、
該障害が、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病である、方法。
【請求項２３】
前記化合物が、
５−エチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；
５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；
５−ブロモ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；
５−メチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；または
１−アセチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン
またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記障害が骨関節炎である、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１】
化学式：
【化２１】
（式中、
Ｘは−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
ｍは０または１であり；
各Ｙは−Ｃ（Ｒ３）−であり；
Ｒ１は−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環であり、−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環基は置換されていないかまたは１つ以上のＲ４基で置換され；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；および
各Ｒ４は、独立して、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項２】
化学式：
【化２２】
（式中、
Ｘ１は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｙ１は、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり、少なくとも１つのＹ１の存在は−Ｎ−であり；
Ｒ１は−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環であり、−アリールまたは−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環基は置換されていないかまたは１つ以上のＲ４基で置換され；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；および
各Ｒ４は、独立して、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項３】
化学式：
【化２３】
（式中、
Ｘ１は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
Ｒ５は−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環であり、これは、置換されていないかまたは１つ以上のＲ４基で置換され；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；および
各Ｒ４は、独立して、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項４】
化学式：
【化２４】
（式中、
Ｘ２は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；そして
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；
そして、化学式（ＩＶ）に描かれている−ＯＣＨ３は、それが結合されているフェニル環上のパラ位またはオルト位またはメタ位を占める）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項５】
化学式：
【化２５】
（式中、
Ｘ３は−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ８）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｒ６は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−ハロであり；
Ｒ７は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；但し、ｎが０である場合、Ｒ７は−Ｈでないという条件であり；そして
各Ｒ８は、独立して、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２である）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項６】
化学式：
【化２６】
（式中、
Ｘ４は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｒ９は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−ハロであり；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；そして
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、
ここで：
ｎが０でありかつＲ２が−Ｈ、メチル、エチル、ブチル、ペンチル、または置換されていないかもしくはモノ−もしくはジ置換−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリールである場合に、すべてのＲ９およびすべてのＲ３は同時にＨではなく；
ｎが０であり、まさに１つのＲ３基がブロモ、イソプロピル、エチル、またはメチルであり、他のＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ９およびＲ２は同時に−Ｈではなく；
すべてのＲ９およびＲ３基が−Ｈでありかつｎが０である場合に、Ｒ２はナフチル、メチル、ブチル、またはペンチルではなく；
ｎが０であり、まさに１つのＲ９基がメチルである一方他のＲ９基が−Ｈであり、そしてすべてのＲ３基が−Ｈであるか、またはまさに１つのＲ３基がメチルもしくはエチルである一方他のＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ２は−Ｈまたはメチルではなく；
（Ｘ）ｎが−ＣＨ２−でありかつすべてのＲ９およびＲ３基が−Ｈであるか、またはまさに１つのＲ９基がメチルであり、かつ他のＲ９基およびＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ２は、まさに１つの−ハロもしくは１つの−ＮＯ２基で置換されたナフチル、またはまさに１つの−ハロもしくは１つの−ＮＯ２基で置換されたフェニルではなく；
まさに１つのＲ９基がメチルであり、ｎが０であり、かつすべてのＲ３基が−Ｈである場合に、Ｒ２は−Ｈ、メチル、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員非芳香族複素環）ではなく；
すべてのＲ３が−Ｈであり、ｎが１であり、かつすべてのＲ９が−Ｈであり、またはまさに１つのＲ９が−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）でありかつ他方のＲ９基が−Ｈである場合に、Ｘ４は−Ｃ（Ｏ）−ではなくかつＲ２はプロピルまたはメチルではなく；
他の３つのＲ３基が−Ｈであり、かつ各Ｒ９基が−Ｈであり、またはパラ位におけるＲ９基がメチルでありかつ他方のＲ９基が−Ｈであり、そしてＲ２が−Ｈである場合に、まさに１つのＲ３基はメチル、エチル、またはイソプロピルではなく；ならびに
ｎが０でありかつＲ２およびすべてのＲ９基が−Ｈである場合に、Ｒ３基はまさに１つのメチルおよびまさに１つの−ハロを含まないか、またはＲ３基は、インドリン環の６位および７位において、まさに２つのメチル基を含まない）
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項７】
Ｙの各存在が−Ｃ（Ｒ３）−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙの各存在が−ＣＨ−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
化学式（ＩＶ）に描かれる−ＯＣＨ３が、それが結合するフェニル環上のパラ位を占める、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
化学式（ＩＶ）に描かれる−ＯＣＨ３が、それが結合するフェニル環上のメタ位を占める、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０であり、Ｒ２が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３の少なくとも１つの存在が、−ハロ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−ＮＯ２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙの各存在が−Ｃ（Ｒ８）−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙの各存在が−Ｃ（Ｒ３）−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙの各存在が−ＣＨ−である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９の各存在が−Ｈである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが０であり、Ｒ２が、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリールである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３の少なくとも１つの存在が、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−ＯＣＦ３である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
５’−（４−メトキシフェニル）−５，７−ジメチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−ブロモ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メトキシ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−１−プロプ−２−イン−１−イル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
エチル［５’−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−１（２Ｈ）−イル］アセテート；
１−ベンジル−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
６−クロロ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−クロロ−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−６−プロピル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−ニトロ−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
６−クロロ−５’−（４−メトキシフェニル）−７−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−７−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
７−メトキシ−５’−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−エチル−５−フルオロ−５’−（４−メトキシフェニル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１−（２−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロフェニル）−５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−（３，４−ジクロロフェニル）−５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−１−（３−ニトロフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−５’−（４−メトキシフェニル）−６−プロピル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（３−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−フェニル−５−（トリフルオロメトキシ）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メチル−１−（２−メチルフェニル）−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−５−メチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン、
５，７−ジメチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メトキシ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロベンゾイル）−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メチルフェニル）−６−プロピル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１，５’−ジフェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５，６−ジフルオロ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
４，７−ジクロロ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−アリル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−イソプロピル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（４−フルオロフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−エチル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−ブチリル−５−エチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；または
１−ブチリル−５−エチル−５’−（４−メトキシフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
である化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物、および生理学的に受容可能なビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項２１】
有効用量の、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物を投与する工程を包含する、その必要がある哺乳動物における障害を治療または予防する方法であって、該障害が、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病である、方法。
【請求項２２】
有効用量の、化学式：
【化２７】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物を投与する工程を含む、その必要がある哺乳動物における障害を治療または予防する方法であって、
式中、
Ｘ４は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ２、または−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）−または−Ｎ−であり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
各Ｒ９は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはハロであり；
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）であり、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）基は置換されていないかまたは以下の基の１つ以上で置換され：−ハロ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アリール、−Ｏ−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族または非芳香族複素環）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；そして
各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ２、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−ＣＨ２−アリール、−（５もしくは６員芳香族もしくは非芳香族複素環）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、
該障害が、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病である、方法。
【請求項２３】
前記化合物が、
５−エチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−エチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５−メチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５’−（４−メチルフェニル）−３’Ｈ−スピロ［インドール−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；
５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；
５−ブロモ−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；
５−メチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン；または
１−アセチル−５’−フェニル−３’Ｈ−スピロ［インドリン−３，２’−［１，３，４］チアジアゾール］−２−オン
またはその薬学的に受容可能な塩もしくは水和物である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記障害が骨関節炎である、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５３９８５７（Ｐ２００９−５３９８５７Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１４４００（Ｐ２００９−５１４４００）
【出願日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１３５３０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６１３８
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１３５３０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６１３８
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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