ピロロトリアジン化合物
【課題】本発明は、チロシンキナーゼ阻害剤、特にブルトン型チロシンキナーゼの阻害剤として有用なピロロトリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
（式中、すべての記号は明細書で定義されたものと同じ意味を表す。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、Ｂｔｋ阻害活性を有し、関節リウマチ、自己免疫疾患、癌のＢ細胞リンパ腫等の予防および／または治療方法として有用である。
【解決手段】一般式（Ｉ）
（式中、すべての記号は明細書で定義されたものと同じ意味を表す。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、Ｂｔｋ阻害活性を有し、関節リウマチ、自己免疫疾患、癌のＢ細胞リンパ腫等の予防および／または治療方法として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、ｒｉｎｇ１は、（１）Ｃ５−７の炭素環、または（２）５−１０員のヘテロ環を表し、いずれもハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ニトリル、ＣＯＮＨ２およびＯＲ５−１０３からなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシを表し；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ｒ２は、（１）ＯＲ５−１０３で置換されたＣ１−４アルキル、（２）Ｃ２−４アルケニル、または（３）１つ以上の−Ｋ−Ｒ３で置換されていてもよいｒｉｎｇ２を表し；
ｒｉｎｇ２は、（１）Ｃ４−７の炭素環、または（２）４−７員のヘテロ環を表し、当該環上の原子はいずれも、１つ以上のオキソ基で置換されていてもよく；
Ｋは、結合手、Ｃ１−４アルキレン、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、または−ＳＯ２−を表し、ここで左側の結合手はｒｉｎｇ２に結合し；
Ｒ３は、（１）水素、（２）ＮＲ３−１０１Ｒ３−１０２、（３）ＮＲ３−１０１Ｒ３−１０２で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（４）ＮＲ３−１０１Ｒ３−１０２で置換されていてもよいＣ２−４アルケニル、（５）ＣＦ３、（６）ニトリル、（７）ハロゲン、または（８）ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ニトリルおよびオキソからなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい環状基を表し、ここで環状基は、モルホリン、ピロリジン、ベンゼン、ピペラジン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、オキサゾール、チアゾール、ピラゾール、およびオキサジアゾールからなる群から選択され；
Ｒ４は、（１）ハロゲン、（２）ＣＯＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、（３）ＣＯ２Ｒ４−１０３、（４）ｒｉｎｇ３、（５）ｒｉｎｇ４、ニトリル、ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＣＯＲ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ＳＯＲ４−１０３、およびＳＯ２Ｒ４−１０３から選択される１−５個の置換基で置換されたＣ１−４アルキル、または（６）ｒｉｎｇ４、ニトリル、ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＣＯＲ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ＳＯＲ４−１０３、およびＳＯ２Ｒ４−１０３から選択される１−５個の置換基で置換されたＣ２−４アルケニルを表し、
Ｒ３−１０１およびＲ３−１０２はそれぞれ独立して、（１）水素、（２）Ｃ１−４アルキル、（３）ＣＯＲ３−１０３、（４）ＣＯＮＲ３−１０３Ｒ３−１０４、または（５）ＳＯ２Ｒ３−１０３を表し、ここで、Ｒ３−１０３およびＲ３−１０４は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−４アルキルを表す；
Ｒ４−１０１、Ｒ４−１０２およびＲ４−１０３はそれぞれ独立して、（１）水素、（２）ＣＯＲ５−１０３、（３）ＮＲ５−１０１Ｒ５−１０２、（４）ｒｉｎｇ５、または（５）ＣＯ２Ｒ５−１０３、ＯＲ５−１０３、またはＮＲ５−１０１Ｒ５−１０２で置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ５−１０１、Ｒ５−１０２およびＲ５−１０３はそれぞれ独立して、水素またはＣ１−４アルキルを表し；
ｒｉｎｇ３、ｒｉｎｇ４およびｒｉｎｇ５はそれぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＯＮＲ５−１０１Ｒ５−１０２、ＣＯ２Ｒ５−１０３、ＳＯＲ５−１０３、ＳＯ２Ｒ５−１０３、およびニトリルからなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい４−７員のヘテロ環を表し；
ｎは、０または１−４の整数を表し、ここでｎが１をこえるとき、それぞれのＲ１は同じでも異なっていてもよい。）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド、またはそれらのプロドラッグ、
【請求項２】
ｒｉｎｇ１が、シクロペンタン、ベンゼン、チアゾール、インドール、およびベンゾチアゾールからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｒｉｎｇ２が、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、ベンゼン、アゼチジン、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、パーヒドロアゼピン、モルホリン、ピペラジン、ピラン、チオピラン、ピリジン、ピラゾール、イソインドリン、およびパーヒドロイソキノリンからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４におけるハロゲンが、塩素であり；
Ｒ４におけるｒｉｎｇ３が、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、テトラヒドロチオピラン、およびピリジンからなる群から選択され；または
Ｒ４におけるｒｉｎｇ４が、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、イミダゾール、テトラゾールおよびピリジンからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、（１）塩素、（２）ピペリジン、（３）テトラヒドロチオピラン、（４）ピロリジン、（５）モルホリン、（６）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される置換基で置換されたＣ１−４アルキル、または（７）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２−４アルケニルであり、すべての記号は請求項１と同じ意味を表す、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
一般式（Ｉ−１）
【化２】
（式中、ｒｉｎｇ１−１は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、およびニトリルからなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよいベンゼンを表し；
ｒｉｎｇ２−１は、Ｋ−Ｒ３で置換されていてもよい、シクロペンタン、シクロヘプタン、ベンゼン、アゼチジン、テトラヒドロピリジン、またはピペリジンを表し；
Ｒ４−１は、（１）塩素、（２）ピペリジン、（３）テトラヒドロチオピラン、（４）ピロリジン、（５）モルホリン、（６）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−４アルキル、または（７）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２−４アルケニルを表し；
その他の記号は請求項１と同じ意味を表す。）で表される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
（１）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２）６−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３）７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）−６−（３−ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４）５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（５）５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−（４−モルホリニルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（６）５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−シクロペンチル−６−（４−モルホリニルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（７）１−（４−（４−アミノ−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジエチルアミノ）エタノン、
（８）１−（４−（４−アミノ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジエチルアミノ）エタノン、
（９）７−シクロペンチル−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１０）７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）−６−［２−（３−ピリジニル）エチル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１１）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−［２−（３−ピリジニル）エチル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１２）７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１３）７−シクロペンチル−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１４）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−シクロペンチル−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１５）３−（４−（４−アミノ−７−シクロペンチル−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）−２−メトキシフェノキシ）ベンゾニトリル、
（１６）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（１−メチルスルホニル−４−ピペリジル）−６−（４−ピペリジル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１７）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１８）（３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝フェニル）（４−メチル−１−ピペラジニル）メタノン、
（１９）７−シクロヘプチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２０）５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−シクロヘプチル−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２１）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２２）５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２３）Ｎ−（４−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
（２４）５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（４−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２５）Ｎ−（４−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
（２６）３−｛４−［４−アミノ−７−（４−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−メトキシフェノキシ｝ベンゾニトリル、
（２７）６−クロロ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２８）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（２９）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（３０）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−シクロペンチル−６−（ピロリジン−３−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３１）５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−シクロペンチル−６−（２−エトキシエチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３２）３−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（３３）｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝酢酸、
（３４）２−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝エタノール、
（３５）メチル ４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキシラート、
（３６）４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボン酸、
（３７）エチル ３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパノアート、
（３８）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボン酸、
（３９）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（１−プロペン−２−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（４０）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリロニトリル、
（４１）メチル （｛［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］カルボニル｝アミノ）アセタート、
（４２）６−フルオロ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４３）エチル （２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリラート、
（４４）３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−２−メチルアクリル酸、
（４５）（２Ｅ）−３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝アクリル酸、
（４６）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリルアミド、
（４７）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−２−プロペン−１−オール、
（４８）６−（２−アミノエチル）−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４９）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリロヒドラジド、
（５０）３−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパンアミド、
（５１）（２Ｅ）−１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピペリジニル）−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテン−１−オン、
（５２）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピロリジニル）−２−プロペン−１−オン、
（５３）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（５４）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−シクロペンチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（５５）４−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝ブタン酸、
（５６）４−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝ブタン酸、
（５７）３−（４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（５８）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（５９）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３−メトキシ−１−アゼチジニル）−２−プロペン−１−オン、
（６０）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（６１）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−シクロペンチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（６２）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（６３）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（６４）３−（４−アミノ−７−シクロペンチル−５−｛４−［３−（２−プロパニル）フェノキシ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（６５）３−｛７−アクリロイル−１，２，５，６−テトラヒドロ−３−ピリジニル｝−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸
（６６）３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（６７）３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（３−ヒドロキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（６８）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−ヒドロキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピペリジニル）−２−プロペン−１−オン、
（６９）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（７０）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（４−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７１）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７２）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−フェニルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７３）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（２−フルオロフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７４）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−フルオロフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７５）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（４−フルオロフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７６）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７７）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７８）３−｛４−アミノ−７−（３−カルバモイルフェニル）−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７９）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジフルオロフェノキシ）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（８０）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジクロロフェノキシ）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（８１）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（８２）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（２−ヒドロキシ−２−プロパニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸
（８３）（｛［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（８４）３−（４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−｛４−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（８５）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（８６）１−［５−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］−２−プロペン−１−オン、
（８７）３−［４−アミノ−７−｛４−［メチル（メチルスルフォニル）アミノ］フェニル｝−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（８８）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（２−ヒドロキシ−２−プロパニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（８９）３−（４−アミノ−７−シクロペンチル−５−｛３−メトキシ−４−［３−（２−プロパニル）フェノキシ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（９０）（２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９１）（２Ｅ）−３−｛４−アミノ−７−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝アクリル酸、
（９２）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９３）３−［４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（９４）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロヘキシル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９５）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９６）（２Ｅ）−３−（４−アミノ−７−シクロペンチル−５−｛４−［３−（２−プロパニル）フェノキシ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）アクリル酸、
（９７）（２Ｅ）−３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−シクロペンチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝アクリル酸、
（９８）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）−７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９９）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（１００）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−イソプロピル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（１０１）Ｎ−｛２−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］エチル｝アセトアミド、
（１０２）１−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−１，２−エタンジオール、
（１０３）４−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−１−ヒドロキシ−２−ブタノン、
（１０４）４−アミノ−７−シクロペンチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０５）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０６）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０７）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリルアミド、
（１０８）４−アミノ−７−シクロペンチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０９）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボヒドラジド、
（１１０）４−アミノ−７−シクロペンチル−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１１１）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アクリルアミド、または
（１１２）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミドである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
（１）５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３）７−シクロヘプチル−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（５）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（６）エチル ３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパノアート、
（７）エチル （２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリラート、
（８）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピロリジニル）−２−プロペン−１−オン、
（９）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（１０）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３−メトキシ−１−アゼチジニル）−２−プロペン−１−オン、
（１１）３−｛７−（１−アクリロイル−１，２，５，６−テトラヒドロ−３−ピリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（１２）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル｝−４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（１３）１−［５−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］−２−プロペン−１−オン、または
（１４）（２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを含有してなる、Ｂｔｋ関連疾患の予防および／または治療方法。
【請求項１１】
Ｌｃｋに対してＢｔｋ選択的である請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを含有してなる、Ｂｔｋ関連疾患の予防および／または治療方法。
【請求項１２】
Ｂｔｋ関連疾患が、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患、血栓塞栓性疾患、または癌である請求項１０に記載された方法。
【請求項１３】
自己免疫疾患が、リウマチである請求項１２に記載された方法。
【請求項１４】
癌が、Ｂ細胞リンパ腫である請求項１２に記載された方法。
【請求項１５】
Ｂｔｋ関連疾患の予防および／または治療剤を製造するための、請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項１６】
Ｂｔｋ関連疾患を予防および／または治療するための請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、ｒｉｎｇ１は、（１）Ｃ５−７の炭素環、または（２）５−１０員のヘテロ環を表し、いずれもハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、ニトリル、ＣＯＮＨ２およびＯＲ５−１０３からなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシを表し；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ｒ２は、（１）ＯＲ５−１０３で置換されたＣ１−４アルキル、（２）Ｃ２−４アルケニル、または（３）１つ以上の−Ｋ−Ｒ３で置換されていてもよいｒｉｎｇ２を表し；
ｒｉｎｇ２は、（１）Ｃ４−７の炭素環、または（２）４−７員のヘテロ環を表し、当該環上の原子はいずれも、１つ以上のオキソ基で置換されていてもよく；
Ｋは、結合手、Ｃ１−４アルキレン、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、または−ＳＯ２−を表し、ここで左側の結合手はｒｉｎｇ２に結合し；
Ｒ３は、（１）水素、（２）ＮＲ３−１０１Ｒ３−１０２、（３）ＮＲ３−１０１Ｒ３−１０２で置換されていてもよいＣ１−４アルキル、（４）ＮＲ３−１０１Ｒ３−１０２で置換されていてもよいＣ２−４アルケニル、（５）ＣＦ３、（６）ニトリル、（７）ハロゲン、または（８）ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ニトリルおよびオキソからなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい環状基を表し、ここで環状基は、モルホリン、ピロリジン、ベンゼン、ピペラジン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、オキサゾール、チアゾール、ピラゾール、およびオキサジアゾールからなる群から選択され；
Ｒ４は、（１）ハロゲン、（２）ＣＯＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、（３）ＣＯ２Ｒ４−１０３、（４）ｒｉｎｇ３、（５）ｒｉｎｇ４、ニトリル、ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＣＯＲ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ＳＯＲ４−１０３、およびＳＯ２Ｒ４−１０３から選択される１−５個の置換基で置換されたＣ１−４アルキル、または（６）ｒｉｎｇ４、ニトリル、ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＣＯＲ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ＳＯＲ４−１０３、およびＳＯ２Ｒ４−１０３から選択される１−５個の置換基で置換されたＣ２−４アルケニルを表し、
Ｒ３−１０１およびＲ３−１０２はそれぞれ独立して、（１）水素、（２）Ｃ１−４アルキル、（３）ＣＯＲ３−１０３、（４）ＣＯＮＲ３−１０３Ｒ３−１０４、または（５）ＳＯ２Ｒ３−１０３を表し、ここで、Ｒ３−１０３およびＲ３−１０４は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−４アルキルを表す；
Ｒ４−１０１、Ｒ４−１０２およびＲ４−１０３はそれぞれ独立して、（１）水素、（２）ＣＯＲ５−１０３、（３）ＮＲ５−１０１Ｒ５−１０２、（４）ｒｉｎｇ５、または（５）ＣＯ２Ｒ５−１０３、ＯＲ５−１０３、またはＮＲ５−１０１Ｒ５−１０２で置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ５−１０１、Ｒ５−１０２およびＲ５−１０３はそれぞれ独立して、水素またはＣ１−４アルキルを表し；
ｒｉｎｇ３、ｒｉｎｇ４およびｒｉｎｇ５はそれぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＯＮＲ５−１０１Ｒ５−１０２、ＣＯ２Ｒ５−１０３、ＳＯＲ５−１０３、ＳＯ２Ｒ５−１０３、およびニトリルからなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよい４−７員のヘテロ環を表し；
ｎは、０または１−４の整数を表し、ここでｎが１をこえるとき、それぞれのＲ１は同じでも異なっていてもよい。）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド、またはそれらのプロドラッグ、
【請求項２】
ｒｉｎｇ１が、シクロペンタン、ベンゼン、チアゾール、インドール、およびベンゾチアゾールからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｒｉｎｇ２が、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、ベンゼン、アゼチジン、ピロリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、パーヒドロアゼピン、モルホリン、ピペラジン、ピラン、チオピラン、ピリジン、ピラゾール、イソインドリン、およびパーヒドロイソキノリンからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４におけるハロゲンが、塩素であり；
Ｒ４におけるｒｉｎｇ３が、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、テトラヒドロチオピラン、およびピリジンからなる群から選択され；または
Ｒ４におけるｒｉｎｇ４が、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、イミダゾール、テトラゾールおよびピリジンからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、（１）塩素、（２）ピペリジン、（３）テトラヒドロチオピラン、（４）ピロリジン、（５）モルホリン、（６）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される置換基で置換されたＣ１−４アルキル、または（７）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２−４アルケニルであり、すべての記号は請求項１と同じ意味を表す、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
一般式（Ｉ−１）
【化２】
（式中、ｒｉｎｇ１−１は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＦ３、およびニトリルからなる群から選択される１−５個の置換基で置換されていてもよいベンゼンを表し；
ｒｉｎｇ２−１は、Ｋ−Ｒ３で置換されていてもよい、シクロペンタン、シクロヘプタン、ベンゼン、アゼチジン、テトラヒドロピリジン、またはピペリジンを表し；
Ｒ４−１は、（１）塩素、（２）ピペリジン、（３）テトラヒドロチオピラン、（４）ピロリジン、（５）モルホリン、（６）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されたＣ１−４アルキル、または（７）ＮＲ４−１０１Ｒ４−１０２、ＣＯ２Ｒ４−１０３、ＯＲ４−１０３、ピロリジン、モルホリン、およびピリジンからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２−４アルケニルを表し；
その他の記号は請求項１と同じ意味を表す。）で表される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
（１）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２）６−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３）７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）−６−（３−ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４）５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（５）５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−（４−モルホリニルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（６）５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−シクロペンチル−６−（４−モルホリニルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（７）１−（４−（４−アミノ−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジエチルアミノ）エタノン、
（８）１−（４−（４−アミノ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジエチルアミノ）エタノン、
（９）７−シクロペンチル−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１０）７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）−６−［２−（３−ピリジニル）エチル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１１）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−［２−（３−ピリジニル）エチル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１２）７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１３）７−シクロペンチル−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１４）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−シクロペンチル−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１５）３−（４−（４−アミノ−７−シクロペンチル−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）−２−メトキシフェノキシ）ベンゾニトリル、
（１６）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（１−メチルスルホニル−４−ピペリジル）−６−（４−ピペリジル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１７）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（１８）（３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝フェニル）（４−メチル−１−ピペラジニル）メタノン、
（１９）７−シクロヘプチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２０）５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−シクロヘプチル−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２１）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２２）５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２３）Ｎ−（４−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
（２４）５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（４−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２５）Ｎ−（４−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
（２６）３−｛４−［４−アミノ−７−（４−メトキシフェニル）−６−（４−ピペリジニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−メトキシフェノキシ｝ベンゾニトリル、
（２７）６−クロロ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２８）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（２９）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（３０）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−シクロペンチル−６−（ピロリジン−３−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３１）５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−シクロペンチル−６−（２−エトキシエチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３２）３−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（３３）｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝酢酸、
（３４）２−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝エタノール、
（３５）メチル ４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキシラート、
（３６）４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボン酸、
（３７）エチル ３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパノアート、
（３８）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボン酸、
（３９）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（１−プロペン−２−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（４０）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリロニトリル、
（４１）メチル （｛［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］カルボニル｝アミノ）アセタート、
（４２）６−フルオロ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４３）エチル （２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリラート、
（４４）３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−２−メチルアクリル酸、
（４５）（２Ｅ）−３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝アクリル酸、
（４６）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリルアミド、
（４７）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−２−プロペン−１−オール、
（４８）６−（２−アミノエチル）−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４９）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリロヒドラジド、
（５０）３−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパンアミド、
（５１）（２Ｅ）−１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピペリジニル）−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテン−１−オン、
（５２）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピロリジニル）−２−プロペン−１−オン、
（５３）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（５４）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−シクロペンチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（５５）４−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝ブタン酸、
（５６）４−｛４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝ブタン酸、
（５７）３−（４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（５８）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（５９）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３−メトキシ−１−アゼチジニル）−２−プロペン−１−オン、
（６０）５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−メトキシフェニル）−６−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（６１）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）フェニル］−７−シクロペンチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（６２）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（６３）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（６４）３−（４−アミノ−７−シクロペンチル−５−｛４−［３−（２−プロパニル）フェノキシ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（６５）３−｛７−アクリロイル−１，２，５，６−テトラヒドロ−３−ピリジニル｝−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸
（６６）３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（６７）３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（３−ヒドロキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（６８）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−ヒドロキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピペリジニル）−２−プロペン−１−オン、
（６９）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル−７−（３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（７０）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（４−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７１）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７２）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−フェニルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７３）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（２−フルオロフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７４）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（３−フルオロフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７５）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（４−フルオロフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７６）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７７）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７８）３−｛４−アミノ−７−（３−カルバモイルフェニル）−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（７９）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジフルオロフェノキシ）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（８０）３−｛４−アミノ−７−シクロペンチル−５−［４−（３，５−ジクロロフェノキシ）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（８１）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（８２）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−（２−ヒドロキシ−２−プロパニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸
（８３）（｛［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］カルボニル｝アミノ）酢酸、
（８４）３−（４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−｛４−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（８５）３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（８６）１−［５−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］−２−プロペン−１−オン、
（８７）３−［４−アミノ−７−｛４−［メチル（メチルスルフォニル）アミノ］フェニル｝−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（８８）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（２−ヒドロキシ−２−プロパニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（８９）３−（４−アミノ−７−シクロペンチル−５−｛３−メトキシ−４−［３−（２−プロパニル）フェノキシ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）プロパン酸、
（９０）（２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９１）（２Ｅ）−３−｛４−アミノ−７−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝アクリル酸、
（９２）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９３）３−［４−アミノ−７−（３−メトキシフェニル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］プロパン酸、
（９４）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロヘキシル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９５）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９６）（２Ｅ）−３−（４−アミノ−７−シクロペンチル−５−｛４−［３−（２−プロパニル）フェノキシ］フェニル｝ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）アクリル酸、
（９７）（２Ｅ）−３−｛４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］−７−シクロペンチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝アクリル酸、
（９８）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）−７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（９９）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（１００）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−イソプロピル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸、
（１０１）Ｎ−｛２−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］エチル｝アセトアミド、
（１０２）１−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−１，２−エタンジオール、
（１０３）４−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−１−ヒドロキシ−２−ブタノン、
（１０４）４−アミノ−７−シクロペンチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０５）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０６）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０７）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリルアミド、
（１０８）４−アミノ−７−シクロペンチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１０９）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボヒドラジド、
（１１０）４−アミノ−７−シクロペンチル−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミド、
（１１１）（２Ｅ）−３−［４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アクリルアミド、または
（１１２）４−アミノ−７−シクロペンチル−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキサミドである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
（１）５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（２）５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−７−（３−メトキシフェニル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（３）７−シクロヘプチル−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）−６−（ピペリジン−４−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン、
（４）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（５）１−（３−（４−アミノ−６−クロロ−５−（４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン、
（６）エチル ３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパノアート、
（７）エチル （２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリラート、
（８）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−１−ピロリジニル）−２−プロペン−１−オン、
（９）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（１０）１−（３−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３−メトキシ−１−アゼチジニル）−２−プロペン−１−オン、
（１１）３−｛７−（１−アクリロイル−１，２，５，６−テトラヒドロ−３−ピリジニル）−４−アミノ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（１２）３−｛７−（１−アクリロイル−３−ピペリジニル｝−４−アミノ−５−［４−（３，４−ジクロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル｝プロパン酸、
（１３）１−［５−｛４−アミノ−６−クロロ−５−［４−（３−クロロフェノキシ）−３−メトキシフェニル］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル｝−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］−２−プロペン−１−オン、または
（１４）（２Ｅ）−３−［７−（１−アクリロイル−３−メトキシ−３−アゼチジニル）−４−アミノ−５−（４−フェノキシフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イル］アクリル酸である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを含有してなる、Ｂｔｋ関連疾患の予防および／または治療方法。
【請求項１１】
Ｌｃｋに対してＢｔｋ選択的である請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを含有してなる、Ｂｔｋ関連疾患の予防および／または治療方法。
【請求項１２】
Ｂｔｋ関連疾患が、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患、血栓塞栓性疾患、または癌である請求項１０に記載された方法。
【請求項１３】
自己免疫疾患が、リウマチである請求項１２に記載された方法。
【請求項１４】
癌が、Ｂ細胞リンパ腫である請求項１２に記載された方法。
【請求項１５】
Ｂｔｋ関連疾患の予防および／または治療剤を製造するための、請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグの使用。
【請求項１６】
Ｂｔｋ関連疾患を予防および／または治療するための請求項１の一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグ。
【公表番号】特表２０１２−５２５４００（Ｐ２０１２−５２５４００Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０８６２５（Ｐ２０１２−５０８６２５）
【出願日】平成２２年４月２８日（２０１０．４．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３２６９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２６９６０
【国際公開日】平成２２年１１月４日（２０１０．１１．４）
【出願人】（５１１２５１５２６）ローカス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月２８日（２０１０．４．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３２６９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２６９６０
【国際公開日】平成２２年１１月４日（２０１０．１１．４）
【出願人】（５１１２５１５２６）ローカス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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