ベンジルフェニルグルコピラノシド誘導体を含有する医薬組成物
【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を有効成分として含有し、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療または予防するための医薬組成物を提供すること
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】
で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】
で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素原子、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはアミノＣ２−Ｃ７アシルアミノ基であり、
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基であり、
Ｒ４は、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基またはＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり（但し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、同一に水素原子ではない）、
Ｒ９は、ハロゲン原子であり、
ｎは、０〜４であり、
Ｘは、ＣＨまたはＮである］
で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１が、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、アミノ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ１が、アミノ基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基またはヒドロキシアセチルオキシメチル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素原子、フッ素原子またはメチル基である、請求項１〜４いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基である、請求項１〜５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基である、請求項１〜５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ３が、メチル基、エチル基、メトキシ基、エトキシ基、イソプロポキシ基またはシクロプロピルオキシ基である、請求項１〜５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ４が、水素原子、Ｃ２−Ｃ７アシル基又ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基である、請求項１〜８いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素原子、Ｃ２−Ｃ３アシル基又ヒドロキシＣ２−Ｃ３アシル基である、請求項１〜８いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ４が、水素原子である、請求項１〜８いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ５およびＲ７が、同一または異なって、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１〜１１いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ５およびＲ７が、同一または異なって、水素原子またはメチル基である、請求項１〜１１いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ６およびＲ８が、水素原子である、請求項１〜１３いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ｎが、１である、請求項１〜１４いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ９が、フッ素原子である、請求項１〜１５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ｎが、０である、請求項１〜１４いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｘが、ＣＨである、請求項１〜１７いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
一般式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１ａは、水素原子、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはアミノＣ２−Ｃ７アシルアミノ基であり、
Ｒ２ａは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基であり、
Ｒ４ａは、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基またはＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基であり、
Ｒ５ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり
Ｒ９ａは、ハロゲン原子であり、
ｎａは、０〜４であり、
Ｘａは、ＣＨまたはＮである］
で表される、化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
一般式（ＩＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１ｂは、水素原子、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはアミノＣ２−Ｃ７アシルアミノ基であり、
Ｒ２ｂは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基であり、
Ｒ４ｂは、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基またはＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基であり、
Ｒ９ｂは、ハロゲン原子であり、
ｎｂは、０〜４であり、
Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基またはヒドロキシ基であり、
Ｘｂは、ＣＨまたはＮであり、
但し、Ｒ１０ｂがヒドロキシ基である場合、Ｒ４ｂはＣ１−Ｃ６アルキル基である］
で表される、化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
下記からなる群から選択される１つの化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物：
２−（４−メトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−エチルベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｌ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−エチルベンジル）フェニル ４−Ｃ−メチル−β−Ｄ−グルコピラノシド、５−アミノ−２−（４−エチルベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｌ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エチルベンジル）−３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エチルベンジル）−５−（２−ヒドロキシエチル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−クロロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（２−フルオロ−４−メトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−ヒドロキシメチル−２−（４−メトキシベンジル）−３−メチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−シクロプロピルオキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エトキシベンジル）−３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−イソプロポキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−ヒドロキシアセチルオキシメチル−２−（４−エトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−シクロプロポキシベンジル）−５−ヒドロキシメチル−３−メチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−シクロプロピルベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−クロロ−２−（４−エトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−メチルベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エチルベンジル）−５−ヒドロキシメチル−３−メチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシドおよび２−（４−シクロプロピルベンジル）−３−フルオロ−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド。
【請求項２２】
ヒトSGLT１および／またはヒトSGLT２活性を阻害するための請求項１〜２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症もしくは耐糖能不全の治療または予防のための請求項１〜２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
１型糖尿病、２型糖尿病もしくは耐糖能不全の治療または予防のための請求項１〜２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
糖尿病関連疾患の治療または予防のための請求項１〜２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
糖尿病関連疾患が、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常、高血圧症、脂肪肝、メタボリックシンドローム、浮腫、心不全、狭心症、心筋梗塞、動脈硬化症、高尿酸血症または痛風である請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
糖尿病関連疾患が、肥満である請求項２５または２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
糖尿病合併症の治療または予防のための請求項１〜２１に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
糖尿病合併症が、網膜症、腎症、神経障害、白内障、足壊疽、感染症またはケトーシスである請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項１】
一般式（I）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素原子、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはアミノＣ２−Ｃ７アシルアミノ基であり、
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基であり、
Ｒ４は、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基またはＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なって、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり（但し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、同一に水素原子ではない）、
Ｒ９は、ハロゲン原子であり、
ｎは、０〜４であり、
Ｘは、ＣＨまたはＮである］
で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１が、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、アミノ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ１が、アミノ基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基またはヒドロキシアセチルオキシメチル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素原子、フッ素原子またはメチル基である、請求項１〜４いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基である、請求項１〜５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基である、請求項１〜５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ３が、メチル基、エチル基、メトキシ基、エトキシ基、イソプロポキシ基またはシクロプロピルオキシ基である、請求項１〜５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ４が、水素原子、Ｃ２−Ｃ７アシル基又ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基である、請求項１〜８いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素原子、Ｃ２−Ｃ３アシル基又ヒドロキシＣ２−Ｃ３アシル基である、請求項１〜８いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ４が、水素原子である、請求項１〜８いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ５およびＲ７が、同一または異なって、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１〜１１いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ５およびＲ７が、同一または異なって、水素原子またはメチル基である、請求項１〜１１いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ６およびＲ８が、水素原子である、請求項１〜１３いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ｎが、１である、請求項１〜１４いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ９が、フッ素原子である、請求項１〜１５いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ｎが、０である、請求項１〜１４いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｘが、ＣＨである、請求項１〜１７いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
一般式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１ａは、水素原子、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはアミノＣ２−Ｃ７アシルアミノ基であり、
Ｒ２ａは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基であり、
Ｒ４ａは、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基またはＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基であり、
Ｒ５ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり
Ｒ９ａは、ハロゲン原子であり、
ｎａは、０〜４であり、
Ｘａは、ＣＨまたはＮである］
で表される、化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
一般式（ＩＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ｒ１ｂは、水素原子、アミノ基、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシルオキシＣ１−Ｃ６アルキル基またはアミノＣ２−Ｃ７アシルアミノ基であり、
Ｒ２ｂは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基またはハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基であり、
Ｒ４ｂは、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アシル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、ヒドロキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ７アシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基またはＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ２−Ｃ７アシル基であり、
Ｒ９ｂは、ハロゲン原子であり、
ｎｂは、０〜４であり、
Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基またはヒドロキシ基であり、
Ｘｂは、ＣＨまたはＮであり、
但し、Ｒ１０ｂがヒドロキシ基である場合、Ｒ４ｂはＣ１−Ｃ６アルキル基である］
で表される、化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
下記からなる群から選択される１つの化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物：
２−（４−メトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−エチルベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｌ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−エチルベンジル）フェニル ４−Ｃ−メチル−β−Ｄ−グルコピラノシド、５−アミノ−２−（４−エチルベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｌ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−アミノ−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エチルベンジル）−３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エチルベンジル）−５−（２−ヒドロキシエチル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−クロロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−メトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（２−フルオロ−４−メトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−ヒドロキシメチル−２−（４−メトキシベンジル）−３−メチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−シクロプロピルオキシベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エトキシベンジル）−３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−イソプロポキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、５−ヒドロキシアセチルオキシメチル−２−（４−エトキシベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−シクロプロポキシベンジル）−５−ヒドロキシメチル−３−メチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−シクロプロピルベンジル）−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−クロロ−２−（４−エトキシベンジル）−５−ヒドロキシメチル−フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、３−フルオロ−５−ヒドロキシメチル−２−（４−メチルベンジル）フェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド、２−（４−エチルベンジル）−５−ヒドロキシメチル−３−メチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシドおよび２−（４−シクロプロピルベンジル）−３−フルオロ−５−ヒドロキシメチルフェニル ７−デオキシ−Ｄ−グリセロ−β−Ｄ−グルコ−ヘプトピラノシド。
【請求項２２】
ヒトSGLT１および／またはヒトSGLT２活性を阻害するための請求項１〜２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症もしくは耐糖能不全の治療または予防のための請求項１〜２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
１型糖尿病、２型糖尿病もしくは耐糖能不全の治療または予防のための請求項１〜２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
糖尿病関連疾患の治療または予防のための請求項１〜２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
糖尿病関連疾患が、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常、高血圧症、脂肪肝、メタボリックシンドローム、浮腫、心不全、狭心症、心筋梗塞、動脈硬化症、高尿酸血症または痛風である請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
糖尿病関連疾患が、肥満である請求項２５または２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
糖尿病合併症の治療または予防のための請求項１〜２１に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
糖尿病合併症が、網膜症、腎症、神経障害、白内障、足壊疽、感染症またはケトーシスである請求項２８に記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２００９−２０３２３０（Ｐ２００９−２０３２３０Ａ）
【公開日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１９０８８（Ｐ２００９−１９０８８）
【出願日】平成２１年１月３０日（２００９．１．３０）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月３０日（２００９．１．３０）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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