説明

制御放出の殺虫剤調合物

本発明は、一般に、殺虫剤調合物、一実施形態において、点源制御放出の殺虫剤調合物、特にニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストである殺虫剤、さらにとりわけイミダクロプリド、およびこれを点源とする方法および用具に関する。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、一般に、殺虫剤調合物、一実施形態において、殺虫剤として活性な成分がニコチン性(nicotinergic)アセチルコリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニスト、さらに詳しくはクロロニコチニルまたはネオニコチノイドとして知られている種類の殺虫剤調合物、さらにとりわけイミダクロプリドを含んでいる、1種または複数の殺虫剤として活性な成分、とりわけこれらの殺虫剤を含む制御放出の殺虫剤調合物に関する。
【背景技術】
【0002】
殺虫剤として活性な成分は、様々な方法で虫類の抑制のために様々な表面に施される殺虫剤調合物を作るために、界面活性剤、増量剤などの他の物質と、通常、調合される。
【0003】
調合物の正確な構成は活性成分自体と同じくらい重要になり得る。例えば、長期間保存されたとき、ある種の調合物は分離しやすいことがある。成分のこのような分離は、時間および/または浪費、または調合物の成分を再度混合する他の方法を必要とする高価な設備で撹拌を必要とし得る。したがって、そのような分離しにくい調合物は有用である。
【0004】
多くの実験作業および研究が、有用な調合物を開発するために当業界において進行中である。多くの資金、時間および努力がそのような調合物を探すために費やされ、意図した目的に対してどの調合物が成功し、どれが成功しないかを予測するのは必ずしも簡単だとは限らない。
【0005】
アセチルコリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとして知られている化合物の種類は、広範囲の虫類の制御に非常に効果的であり、化合物のこの種類の最も顕著なものの1つはイミダクロプリドである。
【0006】
例えば、イミダクロプリドが地面などの表面に施される場合、土または他の媒体を通してイミダクロプリドの浸出特性は、広範囲の使用および受容を得ることができるようなものであったが、ある種の施用においては、その活性成分としてイミダクロプリドを有する殺虫剤調合物の浸出特性に対し、はるかに厳しい制御をすることが望ましい。
【0007】
例えば、イミダクロプリドが下地の1つまたは複数の表面内および/または上に埋設される場合、イミダクロプリドが使用される場所を取り囲む土または他の環境に、下地から浸出する作用を制御することが望ましい。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0008】
このように、殺虫剤の浸出特性がうまく制御されるような、一般に、殺虫剤の調合物、特にイミダクロプリドに対する必要性が当業界に存在する。
【課題を解決するための手段】
【0009】
(発明の要旨)
本発明は、1種または複数の殺虫剤として活性な成分を含み、殺虫剤調合物の放出が制御される殺虫剤調合物に関する。本発明は、詳しくはニコチン系アセチルコリン受容体の、殺虫剤として活性な成分をアゴニストまたはアンタゴニストとして含む殺虫剤、さらに詳しくはイミダクロプリドを含む殺虫剤調合物に関する。本発明はまた、点源(point source)の形態のそのような殺虫剤調合物に関し、そのような点源は、ゲル剤、錠剤、顆粒剤、および、単独でまたは互いの1つまたは複数と組み合わせた形態の使用を含むが、これらに限定されない。本発明はまた、より詳細に以下に論じられるように、1種または複数の他の活性または非活性成分を用いる点源の形態の、殺虫剤として活性な成分の組合せに関する。追加の活性成分として、本発明は、以下により詳細に論じられるように、他の殺虫剤、誘引剤、滅菌剤、ダニ駆除剤、殺線虫剤、殺菌剤、成長調節物質、肥料、除草剤および前記のものの組合せを企図するが、これらに限定されない。追加の非活性成分として、本発明は増量剤および界面活性剤を含むが、これらに限定されない。
【0010】
本発明による別の態様は、殺虫剤をペレット化して実質的に均質なペレット剤にするステップ;ハンドル端部および遠位の作業端部を有する穴あけ用具、ならびに、穴あけ用具に装着した、遠位の作業端部近傍に分配端部を有するペレット剤分配部材を備えるステップ;ペレット剤分配部材内にペレット化殺虫剤(本明細書で論じられる追加の活性成分の有無に関わらず)を供給するステップ;およびペレット剤分配部材からペレット化殺虫剤を選択的に分配するステップによって、そうした点源を施す方法を提供する。
【0011】
本出願の創造性のある調合物が多くの用途を有しているので、イミダクロプリドおよび/または他の活性な殺虫剤として活性な成分の、単独または組合せで、環境保護指定区域の土中での放出を調整することは特に有用である。
【図面の簡単な説明】
【0012】
【図1】本発明の一態様による穴あけ用具に装着したペレット剤分配部材の略図である。
【図2A】本発明の別の態様による穴あけ用具に装着可能なペレット剤分配部材で、装入され格納された姿勢の概略の断面図である。
【図2B】本発明の別の態様による穴あけ用具に装着可能なペレット剤分配部材で、単位用量を分配している姿勢の概略の断面図である。
【図3A】本発明の別の態様による穴あけ用具に装着可能なペレット剤分配部材で、装入され格納された姿勢の概略の断面図である。
【図3B】本発明の別の態様による穴あけ用具装着可能なペレット剤分配部材で、単位用量を分配している姿勢の概略の断面図である。
【図4】5cm(Aライン)、10cm(Bライン)および25cm(Cライン)の深さで測定した、30%ゲル調合物施用後の日数(X軸)に対するイミダクロプリド濃度(Y軸に沿ってppbでの)のグラフである。
【図5】5cm(Aライン)、10cm(Bライン)および25cm(Cライン)の深さで測定した、40%ゲル調合物施用後の日数(X軸)に対するイミダクロプリド濃度(Y軸に沿ってppbでの)のグラフである。
【図6】5cm(Aライン)、10cm(Bライン)および25cm(Cライン)の深さで測定した、70%顆粒調合物施用後の日数(X軸)に対するイミダクロプリド濃度(Y軸に沿ってppbでの)のグラフである。
【図7】5cm(Aライン)、10cm(Bライン)および25cm(Cライン)の深さで測定した、5%錠剤調合物施用後の日数(X軸)に対するイミダクロプリド濃度(Y軸に沿ってppbでの)のグラフである。
【図8】5cm(Aライン)、10cm(Bライン)および25cm(Cライン)の深さで測定した、施用後の日数(X軸)に対するイミダクロプリド濃度(Y軸に沿ってppbでの)のグラフで、液体調合物を土中および/またはその他の方法で施す標準的方法で、例えば、樹木、潅木などのまわりに、液体を表層土に施して、シミュレートしたKioritz送達に関する図である。
【発明を実施するための形態】
【0013】
本明細書で使用されるとき、明細書および請求項中で用いられる、寸法、物理的特性、処理パラメーター、成分の量、反応条件およびその他同種のものなど(しかし、これらに限定されない)のすべての数は、用語「約」によってすべての事例において修正されているものとして理解されたい。したがって、反対に示されない限り、本発明によって得ようとする所望の特性に依存して以下の明細書および請求項中で述べられた数値は変わってもよい。少なくとも、請求項の範囲に均等論の適用を限定する試みとしてではなく、各数値は、少なくとも、報告された有効数字の数に照らし、通常の丸め法を適用することにより解釈されるべきである。さらに、本明細書に開示された範囲はすべて始まりと終わりの範囲の値、およびその中に包摂されたいかなる全てのサブレンジをも包含するものと理解されたい。例えば、「1から10」の明示された範囲は、最小値の1および最大値の10の間の(および包括的な)全てのサブレンジを含むと考えるべきである。すなわち、最小値の1またはそれを超えて始まり、最大値の10または未満で終わる、すべてのサブレンジ、例えば1から3.5、5.5から10、2.3から7.3などである。米国特許および出願公開特許など(しかしこれらに限定されない)の、本明細書に引用されたすべての参考文献および刊行物は、その全体が参照により本明細書に組み入れられることを理解されたい。
【0014】
以下の議論において、イミダクロプリドは、ニコチン系アセチルコリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとして知られている殺虫剤の化合物の種類の代表的な1種として論じられる。本明細書においてはイミダクロプリドを便宜上のものと見なし、本文で特に断らなければ、イミダクロプリドに関する議論は、他の殺虫剤として活性な成分およびその組合せにも同様に当てはまる。
【0015】
イミダクロプリドはBayer AGによって開発され、イミダクロプリドに関する主要特許の一つは米国特許第4,742,060号明細書で、これは参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。イミダクロプリドは、Bayer CropScience,LP of Research Triangle Park,North Carolinaによって販売および/または配送されている。ある種の調合物において、Bayer CropScience,LPから商標「Merit(登録商標)」で入手可能である。
【0016】
虫類の制御のために、生体または非生体表面の上および/または周囲に液体潅注として液体の形でイミダクロプリドを施すことが知られている。例えば、イミダクロプリドは、作物を攻撃する虫類を制御するために、そのような作物の上または付近に液体潅注として施され得る。虫類を抑制し虫類によるそのような構造体の損傷を予防または最小限に抑えるために、イミダクロプリドは、構造体(たとえば家、建造物、規格材など)上または付近に液体潅注として施され得る。また、イミダクロプリドは、樹木、潅木および/または観賞植物などを攻撃しようとする虫類を制御するために、樹木、潅木および観賞植物などの非作物植物の上または付近に潅注として施され得る。
【0017】
しかし、イミダクロプリドを液体潅注として施すことには、そうした使用のために輸送し利用可能な液体調合物にするなどの必要性が有ることを含め、ある種の制約が有る。また、イミダクロプリドの浸出特性が、イミダクロプリドが最も広く普及した殺虫剤として活性な薬剤の1つになることを助けたが、そのような浸出特性をその上さらに制御することが望ましい。
【0018】
本発明者らは、イミダクロプリドの点源がそのような追加の制御を提供し、植物、潅木および/または観賞植物などのある種のものを処理する場合、特に有用であることを見出した。本明細書に使用される用語「点源」は正確には定義されないが、少なくともイミダクロプリドの液体潅注施用とは対照的に用いられる。
【0019】
本発明者らが土または他の媒体中のイミダクロプリドの浸出特性のより多くの制御を提供するために以下に実証したゲル剤、顆粒剤または錠剤の形態のイミダクロプリドの調合物を点源は含むが、これらに限定されない。したがって本発明の文脈において、イミダクロプリドの特に好ましい点源としては、イミダクロプリド単独、ならびに/または、他の殺虫剤、除草剤、殺菌剤としてもしくはその他の活性な成分との組合せを含有するゲル剤、錠剤または顆粒剤の形態のイミダクロプリドを含む。そのような点源からの殺虫剤として活性な(複数の)成分の浸出が制御されるのは特に好ましい。
容易にわかるように、イミダクロプリドなどの殺虫剤として活性な調合物の制御放出の点源に関連したいくつかの利点がある。
【0020】
1つはそのような点源の施用の容易さである。樹木、ブッシュ、潅木または他の観賞植物の場合には、イミダクロプリドは、植物を囲む土または他の生育場所上または内に単に配置される。そのとき、例えば、それが施される前に、活性成分を希釈するためにこれを水と混ぜて利用可能にする必要はない。しかし、点源から活性成分を制御して放出するために、手または機械による給水または天然給水またはこれらの組合せなどの水または他の水分が、点源に関連している。水分は点源から活性成分を放出し、次いで、樹木、ブッシュ、潅木または他の観賞植物の生育場所または付近で作用して虫類を抑制する。
【0021】
第2は配置施用の精度である。点源の利用によって、必要でない領域への殺虫剤の放出を回避しつつ、最も良好な結果を提供するところに殺虫剤を正確に配置することが可能になる。
【0022】
第3は、特に潅注法と比較して、投薬量の制御である。投薬量を制御するために潅注法を精密にモニターすることができると考えられるが、実際的見地からいえば、例えば、試験または他の特定の目的以外の通常の仕方では実施されない。点源の利用は、正確に計量された量の殺虫剤が、それが必要な正確な場所に施されるようにすることにより、この制約を克服する。点源を利用すると、正確な量の活性成分が正確に必要な場所に正確に配置される。
【0023】
第4は保管および輸送コストの低減である。完全に調合された液状組成物は、本質的に大量の液体の輸送および保管を必要とする。濃縮調合物は、その問題を軽減するのを助ける。しかし、それでもなお、施用の地点では、使用する殺虫剤の濃厚溶液を希釈するのに、より多くの液体が容易に利用可能でなければならない。対照的に、ゲル剤、顆粒剤または錠剤の形態の点源の殺虫剤調合物は、殺虫剤の液体調合物と比較すると、本質的に、水をほとんどまたはまったく含まず、これらの保管および輸送は、本質的により容易でより低費用である。
【0024】
第5は成分の分離の可能性が低下することである。長く悩ませてきた液体調合物の問題の1つは、その成分が保管中しばしば分離することである。小ビンなどのいくつかの場合においては、このボトルを振とうして成分を分離していない状態に戻すことを単に意味するだけであるが、例えば、保管容器が鉄道タンク車または他の大きい保管エリアである場合、必ずしもそれほど容易だとは限らない。ゲル剤、顆粒剤または錠剤の点源は、そのような相分離をしやすくなく、その点において著しい利点を与えている。
【0025】
第6は、点源から離れた土中の活性成分の、好ましくない浸出または他の対象物の移動を阻止する活性成分の制御放出であり、点源は、例えば、樹木、潅木、ブッシュなどの近傍または周囲に置くことができる。制御放出は、初期の欠如している水、および、点源の表面から活性成分を制御して溶出させる点源の、表面積と体積の比の関数である。錠剤の硬さおよび浸透性はまたペレット剤から活性成分の制御放出を達成する関数である。当業界では、放出の所望の速度を達成するようにこれらの特性を制御することができる。
【0026】
ペレット剤
本発明による、ペレット剤のような殺虫剤の点源の挿入または施用は、特に有用である。本出願内で意味するペレット化は、ペレット剤を対象材料から形成することを指す。本出願内で意味するペレット剤という用語は、所与のロット内では比較的均一な寸法を有しており、例えば直接土壌へのペレット剤の施用までこの形態を保持する、予備成形および成型された材料である。
【0027】
ペレット剤の形状は本発明に限定しておらず、ペレット剤は円筒状、球状または他の形状であってよい。ペレット剤のサイズもまた、本発明に限定しておらず、実際に施すことができる任意のサイズであってよい。しかし、約0.5グラムから20グラムの範囲のペレット剤が、本発明の範囲内で確実に企図される。ペレット剤が球状または実質的に球状の場合には、約2mmから約5cmの範囲の直径を有する、そのような重量を有するペレット剤が、本発明の範囲内で企図される。一実施形態において、直径約1.5cmで重さ約2.5グラムの範囲である球状のペレット剤が用いられた。本発明の範囲内で企図される各ペレット剤中の活性成分の百分率の範囲は約0.1%から100%の範囲にあってもよく、好ましくは約0.5%から約80%、さらに好ましくは約2%から約50%である。
【0028】
ペレット剤の施用は、例えば、本発明による以下のデバイスで容易に行うことができる。
【0029】
今、図1を参照して、穴あけ用具12、または種まき器を示す。これは伝統的に、種または球根をまくことができるように地面に穴を掘るための、手で操作するとがった木製道具である。穴あけ用具12は最も単純な庭道具である。一般に、そのただ一つの仕事は泥土に穴を付けることである。穴あけ用具12は、小さな球根、苗または種子の植付けに好適である。穴あけ用具には様々なデザインがあり、直線状穴あけ用具、T型ハンドル付き穴あけ用具12(図1に示されたような)、こて型穴あけ用具およびL型穴あけ用具を含む。穴あけ用具は古代ローマ時代に最初に記録され、それ以来ほとんど変わっていない。18、19世紀に、農民は、作物を植える金属または木製の長尺のハンドル付き穴あけ用具を用いたものである。1人が穴あけ用具で穴を開けながら歩き、第2の人が穴毎に種子を入れて植えたものである。穴あけ用具が製造業の品目になり、より硬質の土および粘土を貫通させるためにいくらかが鉄で製造されたのはルネッサンス以降のことである。
【0030】
本発明は、本発明の一態様による穴あけ道具に装着したペレット剤分配部材10を提供する。部材10は、ハンドル端部14および遠位の作業端部16で穴あけ用具12に固定される。ペレット剤分配部材10はメカニカルファスナーなどの普通の仕方で取り付けられ、穴あけ用具12の遠位の作業端部16近傍にその分配端部を有する。任意の普通の穴あけ用具12が利用され得る。穴あけ道具に装着したペレット剤分配部材10および組み合わせる穴あけ用具12は、正確に迅速に所望の場所に殺虫剤のペレット剤50を施すために、効果的で効率的な機構を備えるように意図されている。t型ハンドル付き穴あけ用具12が示されているが、本発明による分配部材10は任意の普通の穴あけ用具または同様の道具で作動する。本質的に、分配部材10および組み合わせる穴あけ用具12は、遠位端部が適切な穴を掘る地面に穴あけ用具12をぶつけることにより、普通、オペレーターが適切に位置決めした穴を迅速に掘ることを可能にする。穴あけ用具12は、部材10が穴の内に(または、ことによると単に近くに)ペレット剤50を容易に分配することができるように、ねじられてまたはわずかに後傾していてもよい。
【0031】
穴あけ道具に装着したペレット剤分配部材10の1つの効率的な変形は、デバイスの装入端部に漏斗型開口部18および部材10の分配端部まで及ぶ細長いチューブ20を備える。この単純で効果的なシステムは、重力供給分配ユニットである、手で供給するペレット剤分配部材を備える。語句「重力供給分配ユニット」は、分配デバイスを介してペレット剤50を前進させるために、重力が用いられることを示す。図1に示されるこの実施形態において、所望の場所に印をつけて、ことによるとペレット剤の所望の穴を形成して、ペレット剤50の1回の投薬量が、穴あけ用具12のペレット剤分配部材10に供給される。後続の投薬量のペレット剤50は、種子袋などにオペレーターによって保持され、先の投薬量をペレット剤分配部材10によって分配し、普通、穴あけ用具12が新規の場所に移された後に、供給される。言いかえれば、作業者が適切な分配場所に接近し、適切なまたは所望の穴を掘るために穴あけ用具12を用いるとき、作業者はチューブ20を介して適切に分配されるペレット剤50の1回の投薬量を開口部18の中に加える。次いで、作業者は次の分散場所に向かって前進することができる。供給されるペレット剤50は、容易に作業者によって所持された「種子袋」に格納され得る。殺虫剤の1回の投薬量は1つまたは複数のペレット剤であってもよい。ペレット剤が、殺虫剤および肥料などの別の活性成分を含む場合には、ペレット剤50は、例えば、肥料および殺虫剤の効果的な混合物として形成されていてもよいが、しかし、各々の個々のペレット剤を有することは可能で、使用者は各施用に対して、所与の数の肥料ペレット剤、および所与の数の殺虫剤ペレット剤を施す。
【0032】
図2aおよびbは、本発明の別の態様による穴あけ用具装着可能なペレット剤分配部材10の概略の断面図である。重力供給分配ユニット10は、チューブ20を横切って選択的に伸びる、保持用ピンまたはゲートの形態で放出アクチュエーター22をさらに備え、これによって、図2aおよび2b中に示されるように放出アクチュエーター22の作動を通して、ペレット剤分配部材10から殺虫剤ペレット剤50を選択的に分配する。図示されたように、放出アクチュエーター22は、チューブ20へ少なくとも部分的に伸びる、第2のゲートまたはピンなどの単位用量計量機構24をさらに備え、それによって、アクチュエーター22および機構24を動かす場合、機構24を働かせ1回の投薬量を超える任意のペレット剤50を保持することによって、放出アクチュエーター22は、ペレット剤50の1回の投薬量のみを放出する。アクチュエーター22は、閉じた非放出位置へアクチュエーターにバイアスをかけるばね26を備えてもよい。枢動するハンドル28は、転心をまたいでアクチュエーター22および単位用量計量機構24と連結する。図2b中で全体が示されるように、ハンドル28は、オペレーターによってアクチュエーター22および機構24を操作するための容易にアクセス可能なトリガー機構を務める。ばね26はハンドル28を介してアクチュエーター22にバイアスをかけることができる。アクチュエーター22は、もし供給されれば、ペレット剤分配部材10内の複数回の投薬量のペレット剤50を供給することが可能になる。そこでは、ペレット剤50が分配されるまで、ペレット剤分配部材10はペレット剤50の格納ホッパーを務める。これは、作業者によって所持された種子袋の必要性に有効にとって代わり、工程を作業者にとって、より容易にすることができる一方、非常に低コスト施用システムをさらに提供する。
【0033】
上に述べたように、殺虫剤の1回の投薬量が1個を超えるペレット剤50であってもよい。図3aおよびbは、複数のペレット剤50を含む投薬量に対して設計されたアクチュエーター22を示す。
【0034】
開示された実施形態は、本発明の例証であって、発明を限定するようには意図されない。様々な修正が、本発明の精神および範囲から外れずに、本発明に可能である。例えば、ハンドル28に沿って複数の場所の1つに機構24を取り付けることによって、各作動で分配される投薬量を変更するのに、機構24を調整可能とすることができる。アクチュエーター22および機構24を形成するピンは電気的または磁気的に操作されてもよい。低コストで効果的な分配システムをさらに提供しつつ、多くの代替法が可能である。
【0035】
樹木、ブッシュ、潅木または同様の植物を処理するために用いるとき、ペレット剤は土表面、土表面より下およびその任意の組合せで施すことができる。
【0036】
ゲル剤
本発明による、ゲル剤のような殺虫剤の点源の挿入または施用は、また特に有用である。本出願内で意味するゲル化は、対象材料をゲルまたはゲル状形態または調合物に形成することを指す。本出願内で意味するゲルという用語は、正確に定義されないが、広く理解されているゲルという用語を指す。それは、固体または半固体の成形したまたは成形可能な形態を有するという特徴を有しているということであり、絞り出すまたは容器に圧力をかけることにより、しばしば計量、分配されて、容器のオリフィスから材料を分配させる。ゲル剤の利点の1つは計量することであり、分配される材料の量の制御により、点源施用の用量またはサイズを非常に容易に制御することができるということである。
【0037】
分配されたゲルの形状および量は、本発明に限定しておらず、実際に施すことができる任意のサイズまたは形状であってよい。しかし、約1mgから500グラムの範囲の投薬量で施すゲル剤が、本発明の範囲内で必ず企図され、好ましくは約10mgから約200グラム、より好ましくは約100mgから約50グラムの範囲である。本発明の範囲内で企図されるゲル剤中の活性成分の百分率の範囲は約0.01%から100%の範囲にあってもよく、好ましくは約0.1%から約80%、さらに好ましくは約1%から約50%である。
【0038】
ゲル剤の施用は、例えばコーキングガン、注射器、スパチュラ、練り歯磨き型チューブまたは当業界で知られている任意のゲル剤施用法で容易に実施することができる。
【0039】
樹木、ブッシュ、潅木または同様の植物を処理するために用いるとき、ゲル剤は、土表面、土表面より下、植物自体の上、またはこれらの任意の組合せで施すことができる。
【0040】
顆粒剤
本発明によると、顆粒剤のような殺虫剤の点源の挿入または施用は、また特に有用である。本出願の意味において顆粒剤は、例えば当業界で知られている代表的な水分散性の顆粒剤を含む。しかし、そのような顆粒剤は、点源としてこれまでに用いられていなかった。これらはその代りに、液体に混合され、溶かされ、次いで、潅注としてまたは茎葉に噴霧される。本発明による、そのような顆粒剤は、樹木、ブッシュ、潅木または他の植物にまたはその付近にそれらの固体/乾燥状態で施され、活性成分の点源として用いられる。
【0041】
顆粒剤の形状は本発明に限定しておらず、顆粒剤は円筒状、球状または他の形状であってよい。顆粒剤のサイズもまた、本発明に限定しておらず、実際に施すことができる任意のサイズであってよい。しかし、約1mgから20グラムの範囲の顆粒剤が、本発明の範囲内で必ず企図される。顆粒剤が球状または実質的に球状の場合には、約1mmから約5cmの範囲の直径を有する、そのような重量を有するペレット剤が、本発明の範囲内で企図される。本発明の範囲内で企図される各ペレット剤中の活性成分の百分率の範囲は、約0.1%から100%の範囲にあってもよく、好ましくは約1%から約90%、さらに好ましくは約5%から約85%である。
【0042】
顆粒剤の施用は、スパチュラ、吹き具または他の任意の分配手段、特に計量分配手段を持つもので実施することができる。重力で供給される、圧力、および/または、空気支援型のデバイスは、すべて本発明の範囲内である。
【0043】
樹木、ブッシュ、潅木または同様の植物を処理するために用いるとき、顆粒剤は、土表面、土表面より下から植物に、またはこれらの任意の組合せで施すことができる。
【0044】
殺虫剤
ここで殺虫剤に転じると、本発明による活性な化合物の混合物は、それが用いられており、虫類の抑制を制御するよう求められるところで、所望の活性成分にまたはその組合せが施用に所望の浸出効果を提供する場合、任意の殺虫剤として活性な薬剤(および/または本明細書に記載された他の活性化合物)を含むことができる。本発明によるそのような活性成分は、これらのパラメーターを満たし、これらの調合物から調製された、使用形態の任意の市販の調合物を含む。この調合物は、通常、0.1から95重量パーセントの活性な化合物の組成物を含み、好ましくは0.5から90%の間である。適切な殺虫剤化合物は、単独または下記のような他の殺虫および/または殺ダニおよび/または線虫駆除の化合物と組み合わせた殺虫剤を含む。
【0045】
殺虫剤/ダニ駆除剤/殺線虫剤:
アバメクチン、アセフェート、アセタミプリド、アセキノシル、アクリナトリン、アラニカルブ、アルジカルブ、アルドキシカルブ、アルファ−シペルメトリン、アルファメトリン、アミトラズ、アベルメクチン、AZ60541、アザジラクチン、アザメチホス、アジンホスA、アジンホスM1、アゾシクロチン、
バキッルス・ポピッリアエ(Bacillus popilliae)、バキッルス・スファエリクス(Bacillus sphaericus)、バキッルス・スプティリス(Bacillus subtilis)、バキッルス・トゥリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)、バキュロウイルス、ベアウウェリア・バッシアナ(Beauveria bassiana)、ベアウウェリア・テネッラ(Beauveria tenella)、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ベンスルタップ、ベンゾキシメート、ベータシフルトリン、ビフェナゼート、ビフェントリン、ビオエタノメトリン(bioethanomethrin)、ビオペルメトリン、ビストリフルロン、BPMC、ブロモホスA、ブフェンカルブ、ブプロフェジン、ブタチオホス、ブトカルボキシム、ブチルピリダベン(butylpyridaben)、
カズサホス、カルバリル、カルボフラン、カルボフェノチオン、カルボスルファン、カルタップ、クロエトカルブ、クロルエトキシホス、クロルフェナピル、クロルフェンビンホス、クロルフルアズロン、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホスM、クロバポルトリン(chlovaporthrin)、クロマフェノジド、シスレスメトリン、シスペルメトリン、クロシトリン(clocythrin)、クロエトカルブ、クロフェンテジン、クロチアニジン、シアノホス、シクロプレン(cycloprene)、シクロプロトリン、シフルトリン、シハロトリン、シヘキサチン、シペルメトリン、シロマジン、クロルアントロニリプロール、
デルタメトリン、デメトンM、デメトンS、デメトン−S−メチル、ジアフェンチウロン、ダイアジノン、ジクロルボス、ジコホル、ジフルベンズロン、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジネトフラン、ジオフェノラン、ダイスルホトン、ドクセートナトリウム(docusat−sodium)、ドフェナピン(dofenapyn)、
エフルシラネート(eflusilanate)、エマメクチン、エムペントリン、エンドスルファン、エントモフトラ属種(Entomopfthora spp.)、エスフェンバレレート、エチオフェンカルブ、エチオン、エチプロール(ethiprole)、エトプロホス、エトフェンプロックス、エトキサゾール、エトリムホス、
フェナミホス、フェナザキン(fenazaquin)、フェンブタチンオキシド、フェニトロチオン、フェノチオカルブ、フェノキサクリム(fenoxacrim)、フェノキシカルブ、フェンプロパトリン、フェンピラド、フェンピリトリン、フェンピロキシメート(fenpyroximate)、フェンチオン、フェンバレレート、フィプロニル、フルアジナム、フルアズロン、フルブロシトリネート、フルシクロクスロン、フルシトリナート、フルフェノクスロン、フルメトリン、フルピラゾホス、フルテンジン(flutenzine)、フルバリネート、フォノホス、フォスメチラン、フォスチアゼート、フブフェンプロックス(fubfenprox)、フラチオカルブ、
顆粒症ウィルス、
ハロフェノジド、HCH、ヘプテノホス、ヘキサフルムロン、ヘキシチアゾクス、ヒドロプレン、
イミダクロプリド、インドキサカルブ、イサゾホス、イソフェンホス、イソキサチオン、イベルメクチン、
核多角体病ウィルス、
ラムダ−シハロトリン、ルフェヌロン、
マラチオン、メカルバム、メタアルデヒド、メタアミドホス、メタリジウム・アニソプリアエ(Metharhizium anisopliae)、メタリジウム・フラウォウィリデ(Metharhizium flavoviride)、メチダチオン、メチオカルブ、メトプレン、メトミル、メトキシフェノジド、メトルカルブ、メトキサジアゾン、メビンホス、ミルベメクチン、ミルベマイシン、モノクロトホス、
ナレド、ニテンピラム、ニチアジン、ノバルロン、
オメトエート、オキサミル、オキシデメトンM、
パエキロミュケス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)、パラチオンA、パラチオンM、ペルメトリン、フェントエート、フォレート、フォサロン、フォスメット、フォスファミドン、フォキシム、ピリミカルブ、ピリミホスA、ピリミホスM,プロフェノホス、プロメカルブ、プロパルギット、プロポクスル、プロチオホス、プロトエート、ピメトロジン、ピラクロホス、ピレスメトリン、ピレトルム、ピリダベン、ピリダチオン、ピリミジフェン、ピリプロキシフェン、
キナルホス、
リバビリン、
サリチオン、セブホス、シラフルオフェン、スピノサド、スピロジクロフェン スルホテップ、スルプロホス、スピロテトラマット、スプロアクシフィーン(sproacsifien)、
タウ−フルバリネート、テブフェノジド、テブフェンピラド、テブピリミホス、テフルベンズロン、テフルトリン、テメホス、テミビンホス、テルブホス、テトラクロロビンホス、テトラジホン、テータ−シペルメトリン、チアクロプリド、チアメトキサム、チアプロニル、チアトリホス、チオシクラム水素オキサレート(thiocyclam hydrogen oxalate)、チオジカルブ、チオファノックス、トゥーリンギエンシン(thuringiensin)、トラロシトリン、トラロメトリン、トリアラテン、トリアザメート、トリアゾホス、トリアズロン、トリクロロフェニジン、トリクロルホン、トリフルムロン、トリメタカルブ、
バミドチオン、バニリプロール(vaniliprole)、ウェルティキッリウム・レカニイ(Verticillium lecanii)、
YI5302、
ゼータ−シペルメトリン、ゾラプロホス(zolaprofos)、
(1R−cis)−[5−(フェニルメチル)−3−フラニル]−メチル−3−[(ジヒドロ−2−オキソ−3(2H)−フラン−イリデン)−メチル]−2,2−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート、
(3−フェノキシフェニル)−メチル−2,2,3,3−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレート、
1−[(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル]テトラヒドロ−3,5−ジメチル−N−ニトロ−1,3,5−トリアジン−2(1H)−イミン、
2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−4−[4−(1,1−ジメチルエチル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−オキサゾール、
2−(アセチルオキシ)−3−ドデシル−1,4−ナフタレンジオン、
2−クロロ−N−[[[4−(1−フェニルエトキシ)−フェニル]−アミノ]−カルボニル]−ベンズアミド、
2−クロロ−N−[[[4−(2,2−ジクロロ−1,1−ジフルオロエトキシ)−フェニル]−アミノ]−カルボニル]−ベンズアミド、
3−メチルフェニルプロピルカルバメート、
4−[4−(4−エトキシフェニル)−4−メチルペンチル]−1−フルオロ−2−フェノキシベンゼン、
4−クロロ−2−(1,1−ジメチルエチル)−5−[[2−(2,6−ジメチル−4−フェノキシフェノキシ)エチル]−チオ]−3(2H)−ピリダジノン、
4−クロロ−2−(2−クロロ−2−メチルプロピル)−5−[(6−ヨード−3−ピリジニル)メトキシ]−3(2H)− −ピリダジノン、
4−クロロ−5−[(6−クロロ−3−ピリジニル)メトキシ]−2−(3,4−ジクロロフェニル)−3(2H)−ピリダジノン、
バキッルス・トゥーリンギエンシス株EG−2348、
[2−ベンゾイル−1−(1,1−ジメチルエチル)−ヒドラジノ安息香酸、
2,2−ジメチル−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−オキソ−1−オキサスピロ[4.5]デス−3−エン−4−イルブタノエート、
[3−[(6−クロロ−3−ピリジニル)メチル]−2−チアゾリジニリデン]−シアナミド、
ジヒドロ−2−(ニトロメチレン)−2H−1,3−チアジン−3(4H)−カルボキサルデヒド、
エチル[2−[[1,6−ジヒドロ−6−オキソ−1−(フェニルメチル)−4−ピリダジニル]オキシ]エチル]−カルバメート、
N−(3,4,4−トリフルオロ−1−オキソ−3−ブテニル)−グリシン、
N−(4−クロロフェニル)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−4,5−ジヒドロ−4−フェニル−1H−ピラゾール−1−カルボキサミド、
N−[(2−クロロ−5−チアゾリル)メチル]−N’−メチル−N”−ニトロ−グアニジン、
N−メチル−N’−(1−メチル−2−プロペニル)−1,2−ヒドラジンジカルボチオアミド、
N−メチル−N’−2−プロペニル−1,2−ヒドラジンジカルボチオアミド、
O,O−ジエチル−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−エチルホスホルアミドチオエート、
N−シアノメチル−4−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
3,5−ジクロロ−1−(3,3−ジクロロ−2−プロペニルオキシ)−4−[3−(5−トリフルオロメチルピリジン−2−イルオキシ)−プロポキシ]−ベンゼン、
およびこれらの組合せ。
【0046】
殺虫剤としては、例えば、リン酸塩、カルバミン酸塩、カルボキシレート、塩素化炭化水素、ピレスロイド、フェニル尿素、とりわけ微生物によって製造された物質を含むことができるが、これらに限定されない。
【0047】
殺虫剤として活性な成分組成物の調合
本発明による殺虫剤として活性な成分は、知られている方法において、例えば活性化合物を増量剤(すなわち、液体溶剤、加圧液化ガス、および/または固体の担体)と、場合によって界面活性剤(すなわち、乳化剤および/または分散剤)または他の薬剤を使用して、混合することにより調製することができる。増量剤として水を使用する場合には、例えば有機溶媒も補助の溶媒として用いることができる。
【0048】
液体溶剤として、適切である主なものとしては、キシレン、トルエン、アルキルナフタレンなどの芳香族、クロロベンゼン、クロロエチレンもしくは塩化メチレンなどの塩素化芳香族化合物または塩素化脂肪族炭化水素系、シクロヘキサンもしくはパラフィン、例えば、鉱油留分などの脂肪族炭化水素、ブタノールもしくはグリコールなどのアルコール、ならびにこれらのエーテルおよびエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンもしくはシクロヘキサノンなどのケトン、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシドおよび水などの高極性の溶剤がある。
【0049】
固体の担体として適切なものは、例えば、粉末天然鉱物、例えば、カオリン、粘土、滑石、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイトまたはケイソウ土、および粉末合成無機物、例えば、細かく分割したシリカ、アルミナおよびケイ酸塩である。
【0050】
顆粒剤の固体担体として適切なものは、例えば、砕いて分別した天然岩石、例えば方解石、大理石、軽石、海泡石およびドロマイト、ならびに、無機、有機粉末の合成顆粒剤、および、おがくず、ココナッツ殻、トウモロコシ穂軸およびタバコ茎などの有機材料の顆粒剤がある。
【0051】
乳化剤として適切なものは、例えば、非イオン、陰イオン系乳化剤、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪族アルコールエーテル(例えばアルキルアリールポリグリコールエーテル)、アルキルスルホネート、アルキルスルフェート、アリール基スルホネートおよびタンパク質加水分解物がある。
【0052】
適切な分散剤としては、例えば、リグニン亜硫酸パルプ廃液およびメチルセルロースがある。
【0053】
カルボキシ−メチルセルロースなどの接着剤、および、ゴムユーストル(eustr)、ポリビニルアルコールおよびポリ酢酸ビニルなどの、粉体、顆粒剤またはユーストリア(eustria)の形態の天然および合成ポリマー、ならびにケファリンおよびレシチンなどの天然リン脂質および合成リン脂質も、調合物に用いることができる。さらなる添加剤は無機および植物油であってもよい。
【0054】
酸化鉄、酸化チタン、紺青などの無機顔料、アリザリン染料、アゾ色素および金属フタロシアニン染料などの有機染料などの着色剤、および、鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデンおよび亜鉛の塩などの微量栄養素を用いることが可能である。
【0055】
追加活性成分:
上に述べたように、殺虫剤として活性な成分は他の活性または不活性な追加の化合物と混合またはそうでなければ組み合わせることができる。そのような組合せは、害虫のより強い制御の相乗効果を示すこと、殺虫剤の施用量を低減しそれによって環境および作業者の安全性への影響を最小限に抑えること、害虫のより広い範囲の制御、植物毒性に対する作物の安全化、および哺乳動物および魚類などの非害虫種による許容度の改善などの、ある種の利点を限定を伴わないで、提供できる。
【0056】
追加の化合物は、殺虫剤、植物成長調節剤、肥料、土壌改良剤、誘引剤、滅菌剤、殺菌剤、除草剤、毒性緩和剤ならびに前述および/または他の農業薬剤との組合せを含むが、これらに限定されない他の農薬を、限定を伴わないで、含む。
【0057】
本発明の活性な殺虫剤化合物が、1種または複数の追加の化合物、例えば、除草剤などの他の農薬と組み合わせて使用される場合、除草剤は限定を伴わないで、例えば、以下を含む:N−(ホスホノメチル)グリシン(「グリフォサート」);アリールオキシアルカン酸(例えば2,4−ジクロロフェノキシ)酢酸(「2、4−D」)、(4−クロロ−2−メチルフェノキシ)酢酸(「MCPA」)、(+/−)−2−(4−クロロ−2−メチルフェノキシ)プロパン酸)(「MCPP」);N,N−ジメチル−N’−[4−(1−メチルエチル)フェニル]尿素(「イソプロシロン」)などの尿素;イミダゾリノン、例えば、2−[4,5−ジヒドロ−4−メチル−4−(1−メチルエチル)−5−オキソ−1H−イミダゾール−2−イル]−3−ピリジンカルボン酸(「イマザピル」)、(+/−)−2−[4,5−ジヒドロ−4−メチル−4−(1−メチルエチル)−5−オキソ−1H−イミダゾール−2−イル]−4−メチルビンゾイック(methylbinzoic)酸および(+/−)2−[4,5−ジヒドロ−4−メチル−4−(1−メチルエチル)−5−オキソ−1H−イミダゾール−2−イル]−5メチル安息香酸(「イマザメタベンズ(imazamethabenz)」)を含む反応生成物、(+/−)−2−[4,5−ジヒドロ−4−メチル−4−(1−メチルエチル)−5−オキソ−1H−イミダゾール−2−イル]−5−エチル−3−ピリジンカルボン酸(「イマゼタピル(imazethapyr)」)、および(+/−)−2−[4,5−ジヒドロ−4−メチル−4−(1−メチルエチル)−5−オキソ−1H−イミダゾール−2−イル]−3−キノリンカルボン酸(「イマザキン(imazaquin)」;デュオゲブトク(duogebtk)エーテル、例えば、5−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェノキシ]−2−ニトロ安息香酸(「アシフルオルフェン(acifluorfen)」)、メチル5−(2,4−ジクロロフェノキシ)−2−ニトロベンゾエート(「ビフェノックス」)および5−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)フェノキシ]−N−(メチルスルホニル)−2−ニトロベンズアミド(「フォマサフェン(fomasafen)」);ヒドロキシベンゾニトリル、例えば、4−ヒドロキシ−3,5−ジヨードベンゾニトリル(「イオキシニル」)および3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシベンゾニトリル(「ブロモキシニル」);スルホニル尿素、例えば、2−[[[[(4クロロ−6−メトキシ−2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルフォニル]安息香酸(「クロリムロン(chlorimuron)」)、2−クロロ−N−[[(4−メトキシ−6−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]カルボニル]ベンゼンスルホンアミド、(「アクロルスルフロン(achlorsulfuron)」)、2−([[[[[(4,6−ジメトキシ−2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]メチル安息香酸(「ベンスルフロン(bensulfuron)」)、2−[[[[(4,6−ジメトキシ−2−ピリミジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸(「ピラゾスルフロン(pyrazosulfuron)」)、3−[[[[(4−メトキシ−6−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]−2−チフェンカルボン酸(「チフェンスルフロン(thifensulfuron)」)および2−(2−クロロエトキシ)−N[[(4−メトキシ−6−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]カルボニル]ベンクゼン(benczene)スルホンアミド(「トリアスルフロン(triasulfuron)」);2−(4−アリールオキシ−フェノキシ)アルカン酸、例えば、(+/−)−2[4−[(6−クロロ−2−ベンゾオキサゾイル)オキシ]フェノキシ]プロパン酸(「フェノキサプロップ(fenoxaprop)」)、2−[4[[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]オキシ]−フェノキシ]プロパン酸(「フルアジフォップ(fluazifop)」)、(+/−)−2−[4−(6クロロ−2−キノキサリニル)オキシ]−フェノキシ]プロパン酸(「キザロフォップ(quizalofop)」)、および(+/−)−2−[(2,4−ジクロロフェノキシ)フェノキシ]プロパン酸(「ジクロフォップ」);3−(1−メチルエチル)−1H−1,2,3−ベンゾチアジアジン−4(3H)−オン−2,2−ジオキシド(「ベンタゾン(bentazone)」)などのベンゾチアジアジノン;2−クロルアセトアニリド、例えば、N−(ブトキシメチル)−2−クロロ−N−(2,6−(ジエチルフェニル)アセトアミド(「ブタクロル」)、2−クロロ−N−(2−エチル−6−メチルフェニル)−N−(2−メトキシ−1−メチルエチルアセトアミド(「メトラクロル(metolachlor)」)、2クロロ−N−(エトキシメチル)−N−(2−エチル−6−メチルフェニル)アセトアミド(「アセトクロル(acetochlor)」)、および(RS)−2−クロロ−N−(2,4−ジメチル−3−(チエニル)−N−(2−メトキシ−1−メチルエチル)アセトアミド(「ジメテンアミド(dimethenamide)」);3,6−ジクロロ−2−メトキシ安息香酸(「ジカンバ(dicamba)」)などのアレーンカルボン酸;[(4−アミノ−3,5−ジクロロ−6−フルオロ−2−ピリジニル)オキシ]酢酸(「フルロキシピル(fluroxypyr)」)などのピリジルオキシ酢酸、および他の除草剤である。
【0058】
本発明の活性な殺虫剤の化合物が1種または複数の追加の化合物、例えば、他の殺虫剤などの他の農薬と組み合わせて用いられる場合、含まれる他の殺虫剤は、例えば次の通りである:有機リン酸エステル殺虫剤、例えば、クロルピリホス、ダイアジノン、ジメトエート、マラチオン、パラチオン−メチルおよびテルブホス;ピレスロイド殺虫剤、例えば、フェンバレレート、デルタメトリン、フェンプロパトリン、シフルトリン、フルシトリナート、アルファ−シペルメトリン、ビフェントリン、シペルメトリン、分解されたシハロトリン(resolved cyhalothrin)、エトフェンプロックス、エスフェンバレレート、トラロメトリン、テフルトリン、シクロプロトリン、ベタシフルトリンおよびアクリナトリンなどのピレスロイド殺虫剤;カルバメート系農薬、例えば、アルデカルブ、カルバリル、カルボフランおよびメトミル;有機塩素系殺虫剤、例えば、エンドスルファン、エンドリン、ヘプタクロルおよびリンデン;ベンゾイル尿素殺虫剤、例えば、ジフルベヌロン、トリフルムロン、テフルベンズロン、クロルフルアズロン、フルシクロクスロン、ヘキサフルムロン、フルフェノクスロンおよびルフェヌロン;ならびにアミトラズ、クロフェンテジン、フェンピロキシメート、ヘキシチアゾックス、スピノサドなどの他の殺虫剤である。
【0059】
本発明の活性な殺虫剤の化合物が1種または複数の追加の化合物、例えば、殺菌剤などの他の農薬と組み合わせて用いられる場合、含まれる殺虫剤は、例えば次の通りである:ベノミル、カルベンダジム、チアベンダゾールおよびチオファナート−メチルなどのベンゾイミダゾール殺菌剤;エポキシコナゾール、シプロコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、プロピコナゾール、テブコナゾール、トリアジメホンおよびトリアジメノールなどの1,2,4−トリアゾール殺菌剤;メタラキシル、オキサジキシル、プロシヌドンおよびビンクロゾリンなどの置換アニリド殺菌剤;ホセチル、イプロベンホス、ピラゾホス、エディフェンホスおよびトルクロホス−メチルなどの有機リン殺菌剤;フェンプロピモルフ、トリデモルフおよびドデモルフなどのモルホリン殺菌剤;フェナリモール、イマザリル、プロクロラズ、トリシクラゾールおよびトリフォリンなどの他の浸透性殺菌剤;マンコゼブ、マネブ、プロピネブ、ジネブおよびジラムなどのジチオカルバメート殺菌剤;クロロサロニル、ジクロフルアニド、ジチアノンおよびイプロジオン、キャプタン、ジノキャップ、ドジン、フルアジナム、グルアザチン、PCNB、ペンシクロン、キントゼン、トリシラミドおよびバリダマイシンなどの非浸透性殺菌剤;銅および硫黄産物などの無機殺菌剤ならびにその他の殺菌剤。
【0060】
本発明の活性な殺虫剤の化合物が1種または複数の追加の化合物、例えば、殺線虫剤などの他の農薬と組み合わせて用いられる場合、含まれる殺線虫剤は、例えば次の通りである:カルボフラン、カルボスルファン、ターブホス、アルジカルブ、エトプロプ、フェナムホス、オキサミル、イサゾホス、カデュサホスおよびその他の殺線虫剤が含まれる。
【0061】
本発明の活性な殺虫剤の化合物が1種または複数の追加の化合物、例えば、植物成長調節剤などの他の物質と組み合わせて用いられる場合、含まれる植物成長調節剤は、例えば次の通りである:マレイン酸ヒドラジド、クロルメクアト、エテホン、ジベレリン、メピクアト、チジアゾン、イナベンフィド、トリアフェンセノール、パクロブトラゾール、ウナコナゾール、DCPA、プロヘキサジオン、トリネキサパク−エチルおよび他の植物成長調節剤が含まれる。
【0062】
土壌改良剤は、土壌に加えられたとき、植物の効果的な生長のための様々な利点を増進する物質である。土壌改良剤は、土壌圧密を軽減し、水はけの有効性を増進、増加させて、土壌の透水性を改善し、土壌に最適の植物栄養分を増進し、より良好な農薬および肥料の取り込みを増進するために用いられる。本発明の活性な殺虫剤の化合物が1種または複数の追加の化合物、例えば、土壌改良剤などの他の物質と組み合わせて用いられる場合、土壌改良剤には、土壌中の陽イオン植物栄養素の保持を増進させる腐植土などの有機物、カルシウム、マグネシウム、カリ、ナトリウムおよび水素錯体などの陽イオン栄養素の混合物;植物の増殖にとって好ましい土壌中の条件を増進させる微生物組成物が含まれる。このような微生物組成物には、例えば、バチルス、シュードモナス、アゾトバクター、アゾスピリラム、リゾビウムおよび土壌シアノバクテリア(soil−borne cyanobacteria)が含まれる。
【0063】
肥料とは、一般に、窒素、リンおよびカリウムを含有する植物食物補充物である。本発明の活性な殺虫化合物が、1種または複数の追加の化合物、例えば、肥料などの他の物質と組み合わせて使用される場合には、肥料には、硫酸アンモニウム、硝酸アンモニウムおよび骨粉などの窒素肥料;過リン酸塩、重過リン酸塩、硫酸アンモニウムおよび硫酸二アンモニウムなどのリン酸塩肥料;ならびに塩化カリウム、硫酸カリウムおよび硝酸カリウムなどのカリウム肥料ならびにその他の肥料が含まれる。
【0064】
適切な追加の化合物の他の例は次のものを含む:
殺菌剤:
アルジモルフ、アンプロピルホス、アンプロピルホスカリウム、アンドプリム、アニラジン、アザコナゾール、アゾキシストロビン、
ベナラキシル、ベノダニル、ベノミル、ベンズアマクリル、ベンズアマクリル−イソブチル、ビアラホス、ビナパクリル、ビフェニル、ビテルタノール、ブラスチシジン−S、ブロムコナゾール、ブピリメート、ブチオベート、バスカリド、
ポリスルフィドカルシウム、キャプシマイシン、キャプタホール、キャプタン、カルベンダジム、カルボキシン、カルボン、キノメチオナート、クロベンチアゾン、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロピクリン、クロロサロニル、クロゾリナート、クロジラコン、キュフラネブ、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、
デバカルブ、ジクロロフェン、ジクロブトラゾール、ジクロフルアニド、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジメチリモール、ジメトモルフ、ジニコナゾール、ジニコナゾール−M、ジノカップ、ジフェニルアミン、ジピリチオン、ジタリムホス、ジチアノン、ドデモルフ、ドジン、ドラゾキソロン、
エディフェンホス、エポキシコナゾール、エタコナゾール、エチリモール、エトリジアゾール、
ファモキサドン、フェナパニル、フェナリモール、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェニトロパン、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、酢酸フェンチン、水酸化フェンチン、ファーバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルメトバー、フルオロミド、フルキンコナゾール、フルルプリミドール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペット、ホセチル−アルミニウム、ホセチル−ナトリウム、フタリド、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、フルカルボニル、フルコナゾール、フルコナゾール−シス、フルメシクロックス、
グアザチン、
ヘキサクロロベンゼン、ヘキサコナゾール、ヒメキサゾール、
イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イミノクタジンアルベシレート、イミノクタジン・三酢酸塩、ヨードカルブ、イプコナゾール、イプロベンホス(IBP)、イプロジオン、イルママイシン、イソプロチオラン、イソバレジオン、
カスガマイシン、クレソキシム−メチル、水酸化銅、ナフテン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、酸化銅、オキシン−銅およびボルドー混合物などの銅調製物、
マンコッパー、マンコゼブ、マネブ、メフェリムゾン、メパニピリム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メタスルホカルブ、メスフロキサム、メチラム、メトメクラム、メツルフォバックス、ミルジオマイシン、ミクロブタニル、ミクロゾリン、
ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、ニトロタール−イソプロピル、ヌアリモール、
オフレース、オキサジキシル、オキサモカルブ、オキソリン酸、オキシカルボキシム、オキシフェンチイン、
パクロブトラゾール、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、フォスジフェン、ピュキシストロビン、ピマリシン、ピペラリン、ポリオキシン、ポリオキソリム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロパノシン−ナトリウム、プロピコナゾール、プロピネブ、ピラクロストロビン、ピラゾホス、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピロキロン、ピロキシファー、
キンコナゾール、キントゼン(PCNB)、
硫黄および硫黄調製物、
テブコナゾール、テクロフタラム、テクナゼン、テトシクラシス、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チシオフェン、チフルザミド、チオフェネート−メチル、チラム、チオキシミド、トルクロホス−メチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアズブチル、トリアゾキシド、トリクラミド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルミゾール、トリフォリン、トリチコナゾール、トリチコナゾール、
ユニコナゾール、
バリダマイシンA、ビンクロゾリン、ビニコナゾール、
ザリラミド、ジネブ、ジラム、およびまた
Dagger G、
OK−8705、
OK−8801、
α−(1,1−ジメチルエチル)−β−(2−フェノキシエチル)−1H−1,2,4−トリアゾール−1−エタノール、
α−(2,4−ジクロロフェニル)−β−フルオロ−β−プロピル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−エタノール、
α−(2,4−ジクロロフェニル)−β−メトキシ−α−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−エタノール、α−(5−メチル−1,3−ジオキサン−5−イル)−β−[[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−メチレン]−1H−1,2,4−トリアゾール−1−エタノール、
(5RS,6RS)−6−ヒドロキシ−2,2,7,7−テトラメチル−5−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−3−オクタノン、(E)−α−(メトキシイミノ)−N−メチル−2−フェノキシ−フェニルアセトアミド、
1−イソプロピル{2−メチル−1−[[[1−(4−メチルフェニル)−エチル]−アミノ]−カルボニル]−プロピル}−カルバメート、
1−(2,4−ジクロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−エタノン−O−(フェニルメチル)−オキシム、
1−(2−メチル−1−ナフタレニル)−1H−ピロール−2,5−ジオン、
1−(3,5−ジクロロフェニル)−3−(2−プロペニル)−2,5−ピロリジンジオン、
1−[(ジヨードメチル)−スルホニル]−4−メチルベンゼン、
1−[[2−(2,4−ジクロロフェニル)−1,3−ジオキソラン−2−イル]−メチル]−1H−イミダゾール、
1−[[2−(4−クロロフェニル)−3−フェニルオキシラニル]−メチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、
1−[1−[2−[(2,4−ジクロロフェニル)−メトキシ]−フェニル]−エテニル]−1H−イミダゾール、
1−メチル−5−ノニル−2−(フェニルメチル)−3−ピロリジノール、
2’,6’−ジブロモ−2−メチル−4’−トリフルオロメトキシ−4’−トリフルオロメチル−1,3−チアゾール−5−カルボキサニリド、
2,2−ジクロロ−N−[1−(4−クロロフェニル)−エチル]−1−エチル−3−メチル−シクロプロパンカルボキサミド、
2,6−ジクロロ−5−(メチルチオ)−4−ピリミジニル−チオシアネート、
2,6−ジクロロ−N−(4−トリフルオロメチルベンジル)−ベンズアミド、
2,6−ジクロロ−N−[[4−(トリフルオロメチル)−フェニル]−メチル]−ベンズアミド、
2−(2,3,3−トリヨード−2−プロペニル)−2H−テトラゾール、
2−[(1−メチルエチル)−スルホニル]−5−(トリクロロメチル)−1,3,4−チアジアゾール、
2−[[6−デオキシ−4−O−(4−O−メチル−β−D−グリコピラノシル)−α−D−グルコピラノシル]−アミノ]−4−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−カルボニトリル、
2−アミノブタン、
2−ブロモ−2−(ブロモメチル)−ペンタンジニトリル、
2−クロロ−N−(2,3−ジヒドロ−1,1,3−トリメチル−1H−インデン−4−イル)−3−ピリジンカルボキサミド、
2−クロロ−N−(2,6−ジメチルフェニル)−N−(イソチオシアナトメチル)−アセトアミド、
2−フェニルフェノール(OPP)、
3,4−ジクロロ−1−[4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル]−1H−ピロール−2,5−ジオン、
3,5−ジクロロ−N−[シアノ[(1−メチル−2−プロピニル)−オキシ]−メチル]−ベンズアミド、
3−(1,1−ジメチルプロピル)−1−オキソ−1H−インデン−2−カルボニトリル、
3−[2−(4−クロロフェニル)−5−エトキシ−3−イソオキサゾリジニル]−ピリジン、
4−クロロ−2−シアノ−N,N−ジメチル−5−(4−メチルフェニル)−1H−イミダゾール−1−スルホンアミド、
4−メチルテトラゾロ[1,5−a]キナゾリン−5(4H)−オン、
8−(1,1−ジメチルエチル)−N−エチル−N−プロピル−1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカン−2−メタンアミン、
8−ヒドロキシキノリンスルフェート、
9H−キサンテン−2−[(フェニルアミノ)−カルボニル]−9−カルボン酸ヒドラジド、
ビス−(1−メチルエチル)−3−メチル−4−[(3−メチルベンゾイル)−オキシ]−2,5−チオフェンジカルボキシレート、
cis−1−(4−クロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−シクロヘプタノール、
cis−4−[3−[4−(1,1−ジメチルプロピル)−フェニル−2−メチルプロピル]−2,6−ジメチルモルホリンヒドロクロリド、
エチル[(4−クロロフェニル)−アゾ]−シアノアセテート、
重炭酸カリウム、
メタンテトラチオール−ナトリウム塩、
メチル1−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−1H−インデン−1−イル)−1H−イミダゾール−5−カルボキシレート、
メチルN−(2,6−ジメチルフェニル)−N−(5−イソオキサゾリルカルボニル)−DL−アラニネート、
メチルN−(クロロアセチル)−N−(2,6−ジメチルフェニル)−DL−アラニネート、
N−(2,3−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−1−メチル−シクロヘキサンカルボキサミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−メトキシ−N−(テトラヒドロ−2−オキソ−3−フラニル)−アセトアミド、
N−(2,6−ジメチルフェニル)−2−メトキシ−N−(テトラヒドロ−2−オキソ−3−チエニル)−アセトアミド、
N−(2−クロロ−4−ニトロフェニル)−4−メチル−3−ニトロベンゼンスルホンアミド、
N−(4−シクロヘキシルフェニル)−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジンアミン、
N−(4−ヘキシルフェニル)−1,4,5,6−テトラヒドロ−2−ピリミジンアミン、
N−(5−クロロ−2−メチルフェニル)−2−メトキシ−N−(2−オキソ−3−オキサゾリジニル)−アセトアミド、
N−(6−メトキシ)−3−ピリジニル−シクロプロパンカルボキサミド、
N−[2,2,2−トリクロロ−1−[(クロロアセチル)−アミノ]−エチル]−ベンズアミド、
N−[3−クロロ−4,5−ビス(2−プロピニルオキシ)−フェニル]−N’−メトキシメタンイミドアミド、
N−ホルミル−N−ヒドロキシ−DL−アラニン−ナトリウム塩、
O,O−ジエチル[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−エチルホスホルアミドチオエート、
O−メチルS−フェニルフェニルプロピルホスホルアミドチオエート、
S−メチル1,2,3−ベンゾチアジアゾール−7−カルボチオエート、
スピロ[2H]−1−ベンゾピラン−2,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−3’−オン、
4−[3,4−ジメトキシフェニル−3−(4−フルオロフェニル)−アクリロイル]−モルホリン
殺細菌剤:
ブロノポール、ジクロロフェン、ニトラピリン、ニッケル−ジメチルジチオカルバメート、カスガマイシン、オクチリノン、フランカルボン酸、オキシテトラサイクリン、プロベナゾール、ストレプトマイシン、テクロフタラム、硫酸銅およびその他の銅調製物。
【0065】
肥料:
用いることができる肥料成分は、尿素、尿素ホルムアルデヒド縮合物、アミノ酸、アンモニウム塩および硝酸塩、およびまたカリウム塩(好ましくは塩化物、硫酸、硝酸塩)およびリン酸および/またはリン酸塩(好ましくはカリウム塩およびアンモニウム塩)などの、窒素を含有する有機および無機化合物である。肥料はまた、微量養素(好ましくはマンガン、マグネシウム、鉄、ホウ素、銅、亜鉛、モリブデンおよびコバルト)の塩および植物ホルモン(例えばビタミンB1およびインドール−III−酢酸)を含んでいてもよい。市販の完成した肥料が使用されるのが好ましい。
【0066】
主要な肥料成分、窒素、カリウムおよびリンは広い範囲内で変えることができる。1から30%の窒素(好ましくは5から20%)、1から20%のカリウム(好ましくは3から15%)、および1から20%のリン(好ましくは3から10%)の含量を用いることが普通である。微量元素の含量は通常ppmの範囲であるが、好ましくは1から1000ppmである。
【0067】
肥料は、粉末、顆粒剤またはラテックスの形態のカルボキシメチルセルロース、天然および合成ポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン−スチレンコポリマー、ビニルピロリドン−ビニルアセタット(acetat)コポリマー、ポリエチレングリコールなどの粘着付与剤といわれることもある接着剤または石膏もしくはセメントなどの無機接着剤を含んでもよい。これらは1から30重量%の濃度で混合物中に存在し、好ましくは2から20重量%である。
【0068】
適切な固体担体材料は、例えば、粉砕した天然鉱物、例えば、カオリン、アルミナ、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイトまたはケイ藻土、および、粉砕した合成鉱物、例えば、高分散ケイ酸、酸化アルミニウムおよびケイ酸塩、さらにリン酸カルシウムおよび水素リン酸カルシウムである。顆粒剤に適している固体担体材料は、例えば、粉砕して分別した天然石、例えば、方解石、大理石、軽石、海泡石およびドロマイトなどであり、粉砕した無機および有機材料の合成顆粒や、また、有機材料、例えば、おがくず、ココナッツ殻、トウモロコシ穂軸およびタバコの葉茎などからなる顆粒である。
【0069】
肥料の調製のためのさらなる補助物は崩壊剤および界面活性剤を含んでもよい。
【0070】
崩壊剤は土中に活性物質の放出を促進するために使用される。コーンスターチ、架橋ポリビニルピロリドンおよび特定のセルロースは別々にまたは併用して用いることができる。崩壊剤は1から20重量%の濃度で存在し、好ましくは3から10重量%である。
【0071】
界面活性剤は可溶化による活性物質の生物学的活性を改善するために使用することができる。これらの含量は1から10重量%の間にあり、好ましくは2から5重量%である。アルキル−アリール−エトキシ化非イオン性界面活性剤が適切である。
【0072】
肥料が使用される場合、殺虫剤として活性な物質の混合物、肥料、接着剤、補助的および不活性の物質は激しく混合され、押し出し機によって圧縮されて顆粒剤または錠剤の形状にすることができる。また、活性物質を含まない錠剤または顆粒剤を最初に製造し、これらの棒状体または錠剤を、第2段階で活性物質の溶液でコーティングすることができる。また、この連続コーティング操作を用いて、例えば、肥料顆粒剤に活性物質を施すことが有利である。
【0073】
市販の調合物から調製された使用形態の活性化合物含量は、広い範囲内で変えることができる。使用形態の活性化合物濃度は0.0000001から95重量%の活性化合物であってよく、好ましくは0.0001から1重量%の間である。
【0074】
制御する害虫:
活性化合物の混合物は、農業、森林、貯蔵品および資材の保護ならびに衛生部門において遭遇する動物害虫、特に、虫類、クモ類および線虫を駆除するのに適し、植物に対し良好な許容性および温血動物に対し好ましい毒性を有する。これらの混合物は、通常の感受性と耐性のある種、および、すべてまたは一部の発育段階に対して活性である。
【0075】
上述の害虫は以下を含むが、これらに限定されない。
ワラジムシ目(Isopoda)からは、例えば、オニスクス・アセッルス(Oniscus asellus)、アルマディッリディウム・ウルガレ(Armadillidium vulgare)、ポルセッリオ・スカベル(Porcellio scaber)。
ヤスデ目(Diplopoda)からは、例えば、ブラニウルス・グットゥラツス(Blaniulus guttulatus)。
ムカデ網目(Chilopoda)からは、例えばゲオフィルス・カルポファグス(Geophilus carpophagus)、スクティゲラ属種(Scutigera spp.)。
コムカデ目(Symphyla)からは、例えばスクティゲッレラ・エウストリア(Scutigerella eustria)。
シミ目(Thysanura)からは、例えば、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)。
トビムシ目(Collembola)からは、例えば、オニュキウルス・アルマツス(Onychiurus armatus)
バッタ目(Orthoptera)、例えば、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ペリプラネタ・エウストリア(Periplaneta y eustria y)、ロイコファエア・マデラエ(Leucophaea maderae)、ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、アケタ・ドメスティクス(Acheta domesticus)、ケラ属種(Gryllotalpa spp.)、ロクスタ・ミグラトリア・ミグラトリオイデス(Locusta migratoria migratorioides)、メラノプルス・ディッフェレンティアリス(Melanoplus differentialis)およびスキストケルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria)。
ハサミムシ目(Dermaptera)からは、例えば、フォルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia)。
シロアリ(Isoptera)目からは、例えば、レチクリテルメス属種(Reticulitermes spp.)。
シラミ(Anoplura)目からは、例えば、ペディクラス・フマナス・コルポリス(Pediculus humanus corporis)、ハエマトピヌス属種(Haematopinus ssp.)、リノグナトゥス属種(Linognathus spp.)。
ハジラミ目(Mallophaga)からは、例えば、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.)、およびダマリニア属種(Damalinia spp.)。
アザミウマ目(Thysanoptera)からは、例えば、ヘルキノトリプス・フェモラリス(Hercinothrips femoralis)、トリプス・タバキ・フランクリニエッラ(Thrips tabaci,frankliniella)。
カメムシ目(Heteroptera)からは、例えば、エウリュガステル種(Eurygaster spp.)、デュスデルクス・インテルメディウス(Dysdercus intermedius)、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、シメックス・レクトゥラリウス(Cimex lectularius)、ロドニウス・プロリクスス(Rhodnius prolixus)およびトリアトマ属種(Triatoma spp.)。
ヨコバイ目(Homoptera)からは、例えば、アレウロデス・ブラッシカエ(Aleurodes brassicae)、ベミシア・タバキ(Bemisia tabaci)、トリアレウロデス・ワポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、アフィス・ゴッシュピ(Aphis gossypi)、ブレビコリュネ・ブラッシカエ(Brevicoryne brassicae)、クリプトミュズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、ドラリス・ファバエ(Doralis fabae)、ドラリス・ポミ(Doralis pomi)、エリオソマ・ラニゲルム(Eriosoma lanigerum)、ヒュアロプテルス・アルンディニス(Hyalopterus arundinis)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、ミュズス属種(Myzus spp.)、フォロドン・フムリ(Phorodon humuli)、ロパロシフム・パディ(Rhopalosiphum padi)、フィッロクセラ・ワスタトリクス(Phylloxera vastatrix)、ペンフィグス属種(Pemphigus spp.)、エンポアスカ属種(Empoasca spp.)、エウスケリス・ヒロバトゥス(Euscelis bilobatus)、ネフォテッティクス・キンクティケプス(Nephotettix cincticeps)、レカニウム・コルニ(Lecanium corni)、サイッセティア・オレアエ(Saissetia oleae)、ラオデルファクス・ストリアテッルス(Laodelphax striatellus)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、アオニディエッラ・アウランティイ(Aonidiella aurantii)、アスピディオトゥス・ヘデラエ(Aspidiotus hederae)、プセウドコックス属種(Pseudococcus spp.)およびプシュッラ属種(Psylla ssp.)。
チョウ目(Lepidoptera)からは、例えば、ペクティノフォラ・ゴッシュピエッラ(Pectinophora gossypiella)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata),リトコッレティス・ブランカルデッラ(Lithocolletis blancardella)、ヒュポノメウタ・パデッラ(Hyponomeuta padella)、プルテッラ・マクリペンニス(Plutella maculipennis)、マラコソマ・エウストリア(Malacosoma eustria)、エウプロクティス・クリュソッロエア(Euproctis chrysorrhoea)、リュマントリア属種(Lymantria ssp.)、ブックラトリクス・トゥルベリエッラ(Bucculatrix thurberiella)、フィッロクニスティス・キトレッラ(Phyllocnistis citrella)、アグロティス属種(Agrotis spp.)、エウクソア属種(Euxoa spp.)、フェルティア属種(Feltia spp.)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、ヘリオティス属種(Heliothis spp.)、ラフィグマ・エクシグワ(Laphygma exigua)、マメストラ・ブラッシカエ(Mamestra brassicae)、パノリス・フランメア(Panolis flammea)、プロデニア・リトゥラ(Prodenia litura)、スポドプテラ属種(Spodoptera spp.)、トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)、カルポカプサ・ポモネッラ(Carpocapsa pomonella)、ピエリス属種(Pieris spp.)、キロ属種(Chilo spp.)、ピュラウスタ・ヌビラリス(Pyrausta nubilalis)、エフェスチア・クエニッエラ(Ephestia kuehniella)、ガッレリア・メッロネッラ(Galleria mellonella)、ティネオラ・ビッセッリエッラ(Tineola bisselliella)、ティネア・ペッリオネッラ(Tinea pellionella)、ホフマノフィラ・プセウドスプレテッラ(Hofmannophila pseudospretella)、カコエキア・ポダナ(Cacoecia podana)、カプア・レティクラナ(Capua reticulana)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、クリュシア・アンビグエッラ(Clysia ambiguella)、ホモナ・マグナニマ(Homona magnanima)、トルトリクス・ウィリダナ(Tortrix viridana)。
コウチュウ目(Coleoptera)からは、例えば、アノビウム・プンクタトゥム(Anobium punctatum)、リゾペルタ・ドミニカ(Rhizopertha dominica)、ブルキディウス・オプテクトゥス(Bruchidius obtectus)、アカントスケリデス・オプテクトゥス(Acanthoscelides obtectus)、ヒュロトルペス・バユルス(Hylotrupes bajulus)、アゲラスティカ・アルニ(Agelastica alni)、レプチノタルサ・デケムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、ディアブロティカ属種(Diabrotica spp.)、プシュッリオデス・クリュソケファラ(Psylliodes chrysocephala)、エピラクナ・ワリウェスティス(Epilachna varivestis)、アトマリア属種(Atomaria spp.)、オリュザエフィルス・スリナメンシス(Oryzaephilus surinamensis)、アントノムス属種(Anthonomus spp.)、シトフィルス属種(Sitophilus spp.)、オティオッリュンクス・スルカトゥス(Otiorrhynchus sulcatus)、コスモポリテス・ソルディドゥス(Cosmopolites sordidus)、ケウトッリュンクス・アッシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、ヒュペラ・ポスチカ(Hypera postica)、デルメステス属種(Dermestes spp.)、トロゴデルマ属種(Trogoderma spp.)、アントレヌス属種(Anthrenus spp.)、アッタゲヌス属種(Attagenus spp.)、リュクトゥス属種(Lyctus spp.)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、プティヌス属種(Ptinus spp.)、ニプトゥス・ホロレウクス(Niptus hololeucus)、ギッビウム・プシュッロイデス(Gibbium psylloides)、トリボリウム属種(Tribolium spp.)、テネブリオ・モリトル(Tenebrio molitor)、アグリオテス属種(Agriotes spp.)、コノデルス属種(Conoderus spp.)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、アンヒマッロン・ソルスティティアリス(Amphimallon solstitialis)、コステリュトラ・ゼアランディカ(Costelytra zealandica)、および地虫およびゾウムシを含む。
ハチ目(Hymenoptera)からは、例えば、ディプリオン属種(Diprion spp.)、ホプロカンパ属種(Hoplocampa spp.)、ラシウス属種(Lasius spp.)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)およびウェスパ属種(Vespa spp.)、ハバチを含むシュンフュタ(Symphyta)。
ハエ目(Diptera)からは、例えば、アエデス属種(Aedes spp.)、アノフェレス属種(Anopheles spp.)、クレクス属種(Culex spp.)、ドロソフィラ・メラノガステル(Drosophila melanogaster)、ムスカ属種(Musca spp.)、ファンニア属種(Fannia spp.)、カッリフォラ・エリュトロケファラ(Calliphora erythrocephala)、ルキリア属種(Lucilia spp.)、クリュソミュイア属種(Chrysomyia spp.)、クテレブラ属種(Cuterebra spp.)、ガストロフィラス属種(Gastrophilus spp.)、ヒュッポボスカ属種(Hyppobosca spp.)、ストモクシュス属種(Stomoxys spp.)、オエストルス属種(Oestrus spp.)、ヒュポデルマ属種(Hypoderma spp.)、タバナス属種(Tabanus spp.)、タンニア属種(Tannia spp.)、ビビオ・ホルトゥラヌス(Bibio hortulanus)、オスキネッラ・フリット(Oscinella frit)、フォルビア属種(Phorbia spp.)、ペゴミュイア・ヒュオスキュアミ(Pegomyia hyoscyami)、ケラティティス・カピタタ(Ceratitis capitata)、ダクス・オレアエ(Dacus oleae)、ティプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、およびリリオミュザ属種(Liriomyza spp.)。
ノミ目(Siphonaptera)からは、例えば、クセノプシュッラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis)およびケラトフィッルス属種(Ceratophyllus spp.)。
クモ目(Arachnida)からは、例えば、スコルピオ・マウルス(Scorpio maurus)、ラトロデクトゥス・マクタンス(Latrodectus mactans)。
ダニ目(Acarina)から、例えば、アカルス・シロ(Acarus siro)、アルガス属種(Argas spp.)、オルニトドルス属種(Ornithodorus spp.)、デルマニュッスス・ガッリナエ(Dermanyssus gallinae)、エリオフィエス・リビス(Eriophyes ribis)、フィッロコプトルタ・オレイウォラ(Phyllocoptruta oleivora)、ボオフィルス属種(Boophilus spp.)、リピケファラス属種(Rhipicephalus spp.)、アンブリュオンマ属種(Amblyomma spp.)ヒュアロンマ属種(Hyalomma spp.)、イクソデス属種(Ixodes spp.)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、タルソネムス属種(Tarsonemus spp.)、ブリュオビア・プラエティオサ(Bryobia praetiosa)、パノニュクス属種(Panonychus spp.)、テトラニュクス属種(Tetranychus spp.)。
【0076】
植物寄生性線虫には、例えば、プラテュレンクス属種(Pratylenchus spp.)、ラドフォルス・シミリス(Radopholus similis)、ディテュレンクス・ディプサキ(Ditylenchus dipsaci)、テュレンカクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans)、ヘテロデラ属種(Heterodera spp.)、メロイドギュネ属種(Meloidogyne spp.)、アフェレンコイデス属種(Aphelenchoides spp.)、ロンギドルス属種(Longidorus spp.)、クシフィネマ属種(Xiphinema spp.)、トリコドルス属種(Trichodorus spp.)、ベラノリアマス(belanoliamas)が含まれる。
【0077】
他の種類はポピッリア(Popillia)、キュクロケファラ(Cyclocephala)、コティヌス(Cotinus)、アノマラ(Anomala)、マラデラ(Maladera)、アテニウス(Ataenius)、フィッロファガ(Phyllophaga)、スフェノフォルス(Sphenophorus)、リストロノトゥス(Listronotus)、トマルス(Tomarus)、リゾトログス(Rhizotrogus)、ディアプレペス(Diaprepes)およびオティオリュンクス(Otiorhynchus)を含む。
【0078】
もちろん、イミダクロプリドで制御可能であると知られているいずれの虫類も、本発明の範囲内である。
【0079】
以下の実施例は本発明をさらに説明するが、もちろん、その範囲を何ら限定するものではないと解釈されたい。
【実施例】
【0080】
(実施例1)
液体潅注土カラム調製の浸出特性に対する本発明による錠剤および乾燥顆粒調合物の浸出特性の試験
土カラム調製:
土カラム調合物放出実験を、錠剤および乾燥顆粒調合物からのイミダクロプリドの放出特性を、普通の液体の潅注適用に対して調査するために行った。
【0081】
長さ約45cm、内径約30cmのPVCチューブからなるいくつかの土カラムを調製した。カラムは、ガラスウールで下端を閉じ続いて底に2cmの深さの砂の層を設けた。各カラムに、穏やかに振動または振とうさせながら、土を高さ15cmの一段に乾燥充填した。次いで、土細孔に空気が可能な限り残らないように、土カラムを0.01M−CaCl溶液の上方流で充満させた。1時間の浸漬時間の後、過剰溶液を終夜排水した。
【0082】
土カラムへのイミダクロプリドの導入:
イミダクロプリドの別々の施用は下記条件下で各土カラムに導入した。−a)3および6回の潅漑イベントを含む、錠剤調合物(タブレル(tablel)サイズは2.5グラムで、そのうち20%が合計500mgのa.i.を与える活性成分(a.i.)であった。)として5cmの深さでのイミダクロプリドの施用、b)5cmの深さの乾燥顆粒剤(500mgのa.i.、70%a.i.)としてのイミダクロプリドの施用、およびc)潅注施用としてのイミダクロプリドの施用(500mg a.i./カラム、標準処理をシミュレートするために30mlの水に溶かしたイミダクロプリドを用いて)。
【0083】
シミュレートした雨を、6週間の期間にわたりこれらの土カラムの各々に施した。
【0084】
試料収集:
浸出液は画分として集めた。また、浸出液はGLC−MS法を用いてイミダクロプリドの存在を分析した。
【0085】
結果:
GLC−MS分析から集めたデータに基づいて、イミダクロプリド含量の著しい有意差が、3種の異なる形態の施用(すなわち、錠剤、乾燥顆粒剤、または潅注として)から得られた水試料で検出された。
【0086】
イミダクロプリド錠剤調合物を含有する土カラムを通過した水から得られた水試料は、点源として乾燥イミダクロプリド顆粒剤で処理した土カラムから得られた、対応する水試料の約5−10分の1未満のイミダクロプリドを含み(蓄積していた)、イミダクロプリド土潅注施用を受けたカラムから得られた水試料と比較して、イミダクロプリド錠剤施用を受けた土カラムの水試料は約200分の1未満のイミダクロプリドが見出された。
【0087】
(実施例2)
液体潅注に対する30%ゲル剤、40%ゲル剤、70%顆粒剤および5%錠剤としてのイミダクロプリドの浸出特性の比較
土カラム調製
16個の土カラムを以下のように調製した。
【0088】
ツガの老木の真下からの有機層をShenipsit State Forest(Somers、CT)から集めた。
【0089】
有機土壌(約540g)を塩化ビニル管(52mmI.D.)から構成されたカラムに詰め、490mlの容積(または23cmの土深さ)を充填した。各カラムは2個(それぞれ長さ15cm)から構成されていた。組み立てたとき、これらの2個を、カラムの外部が包まれたダクトテープで保持した。アルミ窓スクリーンを各カラムの底に接着し、1個のScotchbrite研磨パッドをカラム内にはめるために切断し、カラム内の土を保持するためにスクリーンの上に入れた。各々のカラムの底から2、17および22cmの位置に、各カラムの側面にポート穴を空けた。いくつかの直径2mmにあらかじめ穴空けした直径6.4mmのチューブを、各ポート用にカラムの幅方向に挿入した。カラムに土を充填したとき、これらのポートによって、イミダクロプリドを装入した深さより下5、10、25cmから土壌溶液を排出できた。構築された16個のカラムは、5種の処理の3個の複製に1個の土ブランクを加えて、無作為化するのに十分であった。
【0090】
土カラムへのイミダクロプリドの導入
イミダクロプリド調合物は液体土壌処理(液体潅注−商業規格)および4種の制御放出調合物、すなわち30%ゲル剤(調合物8373/0149番)、40%ゲル剤(調合物8373/0148番)、70%乾燥顆粒剤(調合物9007/1127番)、5%錠剤(調合物356150番)を含んでいた。
【0091】
イミダクロプリドの1g a.i.m−2と等価な投薬量をカラムに装入した。これは、1個のカラム当たり2.1mgの活性成分と解釈された。
【0092】
液体の土壌処理施用については、10mlの水に生成物を希釈しカラムの土表面上に懸濁液を浸すことにより、土注入をシミュレートした。
【0093】
アルミ箔上で所望量のものを秤量することによってゲル調合物を施した。また、箔は薄いストリップ(幅1−2mm)に切断し、結果として生じるストリップを土表面に置いた。
【0094】
錠剤調合物は、カラムの最上部に単に置いた。
【0095】
処理したすべては、施用の後に土の薄層で覆い、その土の薄層は(浅い表面下領域の施用のシミュレートのために)約1cmの土を加えたものだった。
【0096】
試料生成および収集
注射器(60ml)を、各ポートに対して1個ずつ、土壌溶液の抽出のために用いた。ほとんどの空気を引き抜いたが、大きいゴム栓を、カラムの上に置いて、水試料引抜きの効率を上げるために用いた。(滲出溶液で満たした皿に置くのではなく)底ペトリ皿に滴るように、カラムにはエアギャップを残した。20cm深さのポートから水試料を取り出すことが困難な場合、試料は、このペトリ皿(最終的に、試料がカラムの底に到達するためには回収ポートの深部を通過して移動しなければならない)に捕らえた滲出溶液から得られた。2週の間の各作業日(月曜日から金曜日)に、(1インチの降水量をシミュレートして)54mlの水を午前8:30に各カラムの最上部に加えた。午後1:00まで土を通して水をしみ通らせ、そのとき土壌溶液試料が得られ、1.5mlの微小遠心チューブに保存し、冷凍した。合計、4つの試料が得られた。
【0097】
試料分析
試料はEnviroLogix EP−006 Imidacloprid QuantiplateKitを用いて分析した。試料はマトリックス効果を回避するために分析に先立って、少なくとも1:20で希釈し、ELISAプレートの横方向の良好な安定性を確保するために、キット(0.2、1および5または6ppbいずれか)の3セットの基準を、各96ウェルプレート上で実行した。プレートはTiterTek ELISAプレートリーダで読み取った。標準曲線の回帰は、全般に、R=0.98%またはより良好であった。もとの試料の濃度は、標準曲線、およびELISA試験を設定するのに用いられる希釈比を用いて、計量された光学濃度から算定された。
【0098】
結果
基準の液体潅注生成物と比較すると、ゲル剤および錠剤の調合物は、明白にこれらのカラムのイミダクロプリドの浸出ポテンシャルを減少させた。70%顆粒調合物として施したイミダクロプリドは、カラム下方に容易に移動しないが、その移動はゲル剤および錠剤に対して観察されたより高かった。最初の2週間、ゲル剤および錠剤調合物のイミダクロプリドの濃度は、土表面より5cm未満で施されても、土壌溶液中で10ppbを上回らなかった。この深さのイミダクロプリドの濃度は、液体施用および乾燥70%顆粒剤では、100ppbを超えたが、しかし処理後14日の濃度は、液体の標準施用に対して500ppbを上回り、一方、70%乾燥顆粒剤では200ppb未満の濃度であった。
【0099】
より詳しくは、図4から8を参照して、5cm(Aライン)、10cm(Bライン)および25cm(Cライン)の深さで測定する、施用(X軸)後の日数に対するイミダクロプリド濃度(Y軸に沿いppbで)の一連のグラフを示す。図4は30%ゲル調合物に関する。図5は40%ゲル調合物に関する。図6は70%顆粒剤調合物に関する。また、図7は5%錠剤調合物に関する。図8はシミュレートしたKioritz送達に関する。
【0100】
図8に対してこれらの図4から7に示されるパターンは、活性成分がカラムを介して容易に浸出しないことを例証する。また、土中のイミダクロプリドの放出はより低く、したがって、放出は制御可能であった。図4−7では図8に対してより少ないイミダクロプリドが土に放出された。カラムの深部には、はるかに少量が見られ、浸出が制御されたことを例証している。
【0101】
(実施例3)
30%ゲル剤、40%ゲル剤、70%顆粒剤、および5%錠剤の、インゲンマメ植物上のコナジラミに対する有効性の実証
インゲンマメ種子がイミダクロプリド活性成分の1植物当たり4mgを含有する用土(Sunshine Mix)中で植えたとき、生物検定を行った。最小限の数の錠剤調合物を、制御放出特性の物理面を保持するために用いた。次いで、コナジラミが極度にはびこった、より古い豆植物に囲まれた領域の温室内で、豆を育てた。4枚の葉円板を栽植の25日後に#5コルクボーラーで第1の三出葉から切断し、各葉円板から卵の数を記録した。データは以下のとおりだった。
【0102】
【表1】

【0103】
明らかに、コントロールの54個の卵に対する、顆粒剤およびゲル剤の調合物の表の各々の卵の数は、本発明の有効性を例証する。また、浸出液データを見ると、調合物のどれも意図しない場所に浸出する危険が最小限であることを示して、Merit 75Wを含む有機土壌において過度に移動性ではなかったことがこの実験で見出された。
【0104】
(実施例4)
潅木上のグンバイムシに対する、30%ゲル剤、70%顆粒剤および20%錠剤の有効性の実証
方法および材料
本発明の有効性の生物検定を、グンバイムシがはびこっている潅木について、実施した。
【0105】
シルトローム土(有機物8.5%;pH5.5;砂35.8%;シルト55%;粘土9.2%)で、低木を、領域内の5×8フィート間隔をとって育てた。調査用に選択された低木(4−7フィートの高さ)は、処理効果の分離を保証するために少なくとも2つの他の未処理の低木によって分離した。幹直径の累計を測定して0.25インチで丸め、1ノギスインチ当たり0.75gの活性成分に基づいてイミダクロプリド活性成分の量を算定した。この実験は、単一の潅木を実験単位とし、6個の複製で線形無作為化完備型計画で計画した。
【0106】
以下にリスト化された、試験する調合物および制御を、75°Fの日当たりのよい条件下で2006年3月31日に施した。各潅木の基部から10インチ以内の主要な4方位に深さ4インチの穴をシャベルで作り、製剤をこれらの穴に入れ、次いで、穴は作業員の脚の圧力で閉じた。
【0107】
グンバイムシ個体数は、各処理および比較照合潅木についてグンバイムシ成虫の2分間カウントを行うことにより2006年5月5日および2007年5月14日に求めた。2007年には、10本の6インチの苗条を各潅木から取り卵を数えた。データは、均質分散を確立するためにlog(x+1)変換に続く分散分析において完全ランダム化法として処理された。変換されていない平均値が報告されるが、平均分離はlog(変換されたデータ)で実行された。
【0108】
結果および検討
2006年の結果。データトリミングによると、2006年の処理(P=0.034)間に有意差があった。2種の処理、液体の土壌注入と錠剤調合物では、虫の数が97および89パーセント減少し、未処理の比較照合とは有意差があった。残りの処理は、比較照合あるいはMerit 2F処理のいずれとも有意差のない、中間のカウントであった。
【0109】
【表2】

【0110】
2007年の結果。処理と未処理の比較照合(P=0.005)の間に有意差があったが、試験した調合物間には統計的な差はなかった。すべての調合物は優れた制御を提供した。2006および2007年のデータの間の差は、ゲルおよび乾燥顆粒調合物が液体施用より活性成分を放出するのにより長くかかったことを示すが、調合物は効果的だった。
【0111】
【表3】

【0112】
前述のことからわかるように、上記の表中の制御放出調合物はすべて、生物学上活性な十分な殺虫剤を放出している。5%錠剤および30%ゲル剤は、浸出する可能性を最適に最小化することが見出された。殺虫剤は、5cmの深さにさえ、有意な量が下に移動していないことが見出された。a)ELISAの結果は、いくつかの事例中で実施されなかったこと、および、b)最大標準曲線濃度を上回るELISAの結果は、有効な結果を得るために希釈試料として再試験されていないため、以上報告されたppb濃度は控えめであることは留意されてもよい。
【0113】
本発明は例証の目的で前述のように詳細に記載されたが、そのような詳細は単にその目的のためのものであって、請求項によって限定されることを除き、本発明の精神および範囲から逸脱することなく、当業者には本発明が改変可能であることを理解されたい。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
a.水分の存在下で殺虫剤として活性な成分を制御して放出する点源の形態で、前記殺虫剤として活性な成分を提供するステップ;
b.虫類の制御が所望される場所の地点、表面または付近に前記殺虫剤として活性な成分の前記点源を配置するステップ;および
c.殺虫剤として活性な成分の前記点源を水分に晒すステップを含み、
前記殺虫剤として活性な成分の潅注施用に対して低減された浸出が生じるように、前記殺虫剤として活性な成分が前記点源から制御して放出される、前記殺虫剤として活性な成分の制御放出および前記殺虫剤として活性な成分などの浸出の制御の方法。
【請求項2】
前記点源の形態が、ゲル剤、顆粒剤、錠剤およびこれらの組合せからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
前記殺虫剤として活性な成分がイミダクロプリドである、請求項2に記載の方法。
【請求項4】
a)前記殺虫剤として活性な成分と組み合わせて肥料を提供するステップをさらに含む、請求項1、2または3に記載の方法。
【請求項5】
前記肥料が顆粒剤として提供され、前記殺虫剤として活性な成分が、前記肥料顆粒剤の1つまたは複数の表面上および/または内に提供され、前記肥料/殺虫剤として活性な成分の組合せを形成する、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
a)殺虫剤として活性な成分をペレット化して実質的に均質なペレット剤にするステップ;
b)ハンドル端部および遠位の作業端部を有する穴あけ用具、ならびに、穴あけ用具に装着した、遠位の作業端部近傍に分配端部を有するペレット剤分配部材を備えるステップ;
c)ペレット剤分配部材へ前記ペレット化された殺虫剤として活性な成分を導入するステップ;ならびに
d)ペレット化された殺虫剤として活性な成分をペレット剤分配部材から選択的に分配するステップを含む、殺虫剤として活性な成分の制御された浸出を含む点源形態の殺虫剤として活性な成分の適用方法。
【請求項7】
ペレット剤分配部材内のペレット化された殺虫剤として活性な成分を提供するステップが、重力供給分配ユニットであるペレット剤分配部材にペレット剤を、場合によって手によって、供給するステップを含む、請求項6に記載の殺虫剤として活性な成分の適用方法。
【請求項8】
重力供給分配ユニットが、漏斗上部材および細長い分配管を含む、請求項7に記載の殺虫剤として活性な成分の適用方法。
【請求項9】
重力供給分配ユニットが放出アクチュエーターをさらに含み、放出アクチュエーターでは、ペレット剤分配部材からのペレット化された殺虫剤として活性な成分の選択的な分配が、放出アクチュエーターの作動による、請求項8に記載の殺虫剤として活性な成分の適用方法。
【請求項10】
重力供給分配ユニットの放出アクチュエーターが単位用量計量機構をさらに含み、それによって放出アクチュエーターが作動したとき、ペレット剤の1回の投薬量のみを放出する、請求項9に記載の殺虫剤として活性な成分の適用方法。
【請求項11】
ペレット化された殺虫剤として活性な成分をペレット剤分配部材へ導入するステップが、ペレット剤分配部材内の複数回の投薬量のペレット剤の供給を含み、ペレット剤が分配されるまで、ペレット剤分配部材がペレット剤の格納ホッパーを務める、請求項6に記載の殺虫剤として活性な成分の適用方法。
【請求項12】
ペレット剤が約5グラムから約20グラムの範囲にある、請求項6に記載の方法。
【請求項13】
請求項6に記載の、ペレット剤分配のためのペレット剤分配部材。

【図1】
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【図2A】
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【図2B】
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【図3A】
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【図3B】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【公表番号】特表2010−540434(P2010−540434A)
【公表日】平成22年12月24日(2010.12.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−525803(P2010−525803)
【出願日】平成20年8月26日(2008.8.26)
【国際出願番号】PCT/US2008/010114
【国際公開番号】WO2009/038633
【国際公開日】平成21年3月26日(2009.3.26)
【出願人】(506018237)バイエル・クロツプサイエンス・エル・ピー (16)
【Fターム(参考)】