医薬品としてのアゼピノインドール誘導体
【課題】核内レセプター（ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核内レセプターを含む）の活性を調節するための化合物、組成物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体；ここで：Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１７であり、Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７およびＲ８は、置換基をしめす。
【解決手段】式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体；ここで：Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６であり、Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１７であり、Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７およびＲ８は、置換基をしめす。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と、以下の式（Ｉ）の化合物：
【化１】
とを含有する薬学的組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項２】
核内レセプター活性が関与する疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化２】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項３】
血漿コレステロールレベルを低減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化３】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項４】
血漿トリグリセリドレベルを低減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化４】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項５】
異常なコレステロールレベル、トリグリセリドレベルまたは胆汁酸レベルにより影響を受ける疾患の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化５】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項６】
哺乳動物におけるコレステロールの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための、式（Ｉ）の化合物：
【化６】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素である；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ２−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素またはイソプロピルである、
組成物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルであるか、または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素であり、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９が必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ１−３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素または必要に応じて置換したアルキルである、
組成物。
【請求項９】
Ｒ９が、必要に応じて置換したシクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記化合物が、以下：
９−フルオロ−３−シクロヘキサンカルボニル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル
である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ９が、必要に応じて置換したアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ９が、ハロ置換アリールである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ９が、フルオロ置換フェニルである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ８ｃがハロであり、Ｒ８ａが水素またはハロであり、Ｒ６が水素であり、そしてＲ７が必要に応じて置換したアルキルである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、メチルまたはエチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ８ｂがハロである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物が以下からなる群より選択される、請求項１６に記載の組成物：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド。
【請求項１８】
Ｒ８ｃがハロである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
請求項１１に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ４およびＲ５が水素である；そして
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する、
組成物。
【請求項２０】
前記任意の置換基がハロである、請求項９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記任意の置換基がフルオロである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
少なくとも１種の追加活性剤をさらに含有する、請求項１および７〜２１のいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される、組成物。
【請求項２３】
核内レセプター活性が関与する疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化７】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２４】
血漿コレステロールレベルを低減するため、または血漿トリグリセリドレベルを低減するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化８】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２５】
異常なコレステロールレベル、トリグリセリドレベルまたは胆汁酸レベルにより影響を受ける疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化９】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２６】
哺乳動物におけるコレステロールの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化１０】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２７】
請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素である；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ２−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素またはイソプロピルである、
使用。
【請求項２８】
請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルであるか、または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素であり、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９が必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ１−３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素または必要に応じて置換したアルキルである、
使用。
【請求項２９】
Ｒ９が、必要に応じて置換したシクロアルキルである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３０】
前記化合物が、以下：
９−フルオロ−３−シクロヘキサンカルボニル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル
である、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
Ｒ９が、必要に応じて置換したアリールである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３２】
Ｒ９が、ハロ置換アリールである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
Ｒ９が、フルオロ置換フェニルである、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
Ｒ８ｃがハロであり、Ｒ８ａが水素またはハロであり、Ｒ６が水素であり、そしてＲ７が必要に応じて置換したアルキルである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３５】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、メチルまたはエチルである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３６】
Ｒ８ｂがハロである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３７】
前記化合物が以下からなる群より選択される、請求項３６に記載の使用：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド。
【請求項３８】
Ｒ８ｃがハロである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３９】
請求項３１に記載の使用であって、ここで：
Ｒ４およびＲ５が水素である；そして
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する、
使用。
【請求項４０】
前記任意の置換基がハロである、請求項２９に記載の使用。
【請求項４１】
前記任意の置換基がフルオロである、請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】
前記核内レセプターが、ファルネソイドＸレセプターである、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４３】
前記医薬が、該医薬の投与と同時、投与前または投与後に、少なくとも１種の追加活性剤と組み合わせて投与されることを特徴とし、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
前記疾患または障害が、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象、アテローム硬化型循環器病、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満から選択される、請求項４２に記載の使用。
【請求項４５】
前記医薬の投与と同時、投与前または投与後に、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項４４に記載の使用。
【請求項４６】
前記疾患または障害が、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および異脂肪血症からなる群より選択される、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４７】
請求項２３および２７〜３９のいずれかに規定される化合物の投与と同時、投与前または投与後に、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化ビタミン、β遮断薬、抗糖尿病薬、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、アスピリン、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、またはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項４６に記載の使用。
【請求項４８】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象およびアテローム硬化型循環器病からなる群より選択される、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４９】
前記疾患または障害が、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性および高血糖症からなる群より選択される、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５０】
請求項２３および２７〜３９のいずれかに規定される化合物の投与と同時、投与前または投与後に、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、アゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、デヒドロエピアンドロステロン；抗グルココルチコイド；ＴＮＦαインヒビター；α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリンまたはインシュリンから選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記核内レセプターが、ファルネソイドＸレセプターである、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５２】
前記組成物が、該組成物の投与と同時、投与前または投与後に、少なくとも１種の追加活性剤と組み合わせて投与されることを特徴とし、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記疾患または障害が、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象、アテローム硬化型循環器病、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記組成物の投与と同時、投与前または投与後に、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記疾患または障害が、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および異脂肪血症からなる群より選択される、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５６】
請求項１および７〜１９のいずれかに規定される組成物の投与と同時、投与前または投与後に、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化ビタミン、β遮断薬、抗糖尿病薬、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、アスピリン、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、またはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象およびアテローム硬化型循環器病からなる群より選択される、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５８】
前記疾患または障害が、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性および高血糖症からなる群より選択される、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５９】
請求項１および７〜１９のいずれかに規定される組成物の投与と同時、投与前または投与後に、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、アゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、デヒドロエピアンドロステロン；抗グルココルチコイド；ＴＮＦαインヒビター；α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリンまたはインシュリンから選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
ファルネソイドＸレセプター活性を調節するための方法であって、該方法は、細胞を、インビトロで、式（Ｉ）の化合物：
【化１１】
またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程を包含し、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
方法。
【請求項６１】
請求項６０に記載の方法であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素である；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ２−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素またはイソプロピルである、
方法。
【請求項６２】
請求項６０に記載の方法であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルであるか、または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素であり、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９が必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ１−３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素または必要に応じて置換したアルキルである、
方法。
【請求項６３】
Ｒ９が、必要に応じて置換したシクロアルキルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が、以下：
９−フルオロ−３−シクロヘキサンカルボニル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル
である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
Ｒ９が、必要に応じて置換したアリールである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６６】
Ｒ９が、ハロ置換アリールである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
Ｒ９が、フルオロ置換フェニルである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
Ｒ８ｃがハロであり、Ｒ８ａが水素またはハロであり、Ｒ６が水素であり、そしてＲ７が必要に応じて置換したアルキルである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６９】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、メチルまたはエチルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項７０】
Ｒ８ｂがハロである、請求項６０に記載の方法。
【請求項７１】
前記化合物が以下からなる群より選択される、請求項７０に記載の方法：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド。
【請求項７２】
Ｒ８ｃがハロである、請求項６０に記載の方法。
【請求項７３】
請求項６５に記載の方法であって、ここで：
Ｒ４およびＲ５が水素である；そして
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する、
方法。
【請求項７４】
前記任意の置換基が、ハロである、請求項６３に記載の方法。
【請求項７５】
前記任意の置換基が、フルオロである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
明細書中に記載の組成物。
【請求項１】
薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と、以下の式（Ｉ）の化合物：
【化１】
とを含有する薬学的組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項２】
核内レセプター活性が関与する疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化２】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項３】
血漿コレステロールレベルを低減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化３】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項４】
血漿トリグリセリドレベルを低減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化４】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項５】
異常なコレステロールレベル、トリグリセリドレベルまたは胆汁酸レベルにより影響を受ける疾患の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための、式（Ｉ）の化合物：
【化５】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項６】
哺乳動物におけるコレステロールの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための、式（Ｉ）の化合物：
【化６】
を含有する組成物であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
組成物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素である；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ２−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素またはイソプロピルである、
組成物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルであるか、または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素であり、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９が必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ１−３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素または必要に応じて置換したアルキルである、
組成物。
【請求項９】
Ｒ９が、必要に応じて置換したシクロアルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記化合物が、以下：
９−フルオロ−３−シクロヘキサンカルボニル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル
である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ９が、必要に応じて置換したアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ９が、ハロ置換アリールである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ９が、フルオロ置換フェニルである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ８ｃがハロであり、Ｒ８ａが水素またはハロであり、Ｒ６が水素であり、そしてＲ７が必要に応じて置換したアルキルである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、メチルまたはエチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ８ｂがハロである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物が以下からなる群より選択される、請求項１６に記載の組成物：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド。
【請求項１８】
Ｒ８ｃがハロである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
請求項１１に記載の組成物であって、ここで：
Ｒ４およびＲ５が水素である；そして
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する、
組成物。
【請求項２０】
前記任意の置換基がハロである、請求項９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記任意の置換基がフルオロである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
少なくとも１種の追加活性剤をさらに含有する、請求項１および７〜２１のいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される、組成物。
【請求項２３】
核内レセプター活性が関与する疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化７】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２４】
血漿コレステロールレベルを低減するため、または血漿トリグリセリドレベルを低減するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化８】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２５】
異常なコレステロールレベル、トリグリセリドレベルまたは胆汁酸レベルにより影響を受ける疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防または軽減するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化９】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２６】
哺乳動物におけるコレステロールの代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調節するための医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物：
【化１０】
の使用であって、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
使用。
【請求項２７】
請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素である；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ２−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素またはイソプロピルである、
使用。
【請求項２８】
請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルであるか、または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素であり、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９が必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ１−３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素または必要に応じて置換したアルキルである、
使用。
【請求項２９】
Ｒ９が、必要に応じて置換したシクロアルキルである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３０】
前記化合物が、以下：
９−フルオロ−３−シクロヘキサンカルボニル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル
である、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
Ｒ９が、必要に応じて置換したアリールである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３２】
Ｒ９が、ハロ置換アリールである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
Ｒ９が、フルオロ置換フェニルである、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
Ｒ８ｃがハロであり、Ｒ８ａが水素またはハロであり、Ｒ６が水素であり、そしてＲ７が必要に応じて置換したアルキルである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３５】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、メチルまたはエチルである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３６】
Ｒ８ｂがハロである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３７】
前記化合物が以下からなる群より選択される、請求項３６に記載の使用：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド。
【請求項３８】
Ｒ８ｃがハロである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３９】
請求項３１に記載の使用であって、ここで：
Ｒ４およびＲ５が水素である；そして
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する、
使用。
【請求項４０】
前記任意の置換基がハロである、請求項２９に記載の使用。
【請求項４１】
前記任意の置換基がフルオロである、請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】
前記核内レセプターが、ファルネソイドＸレセプターである、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４３】
前記医薬が、該医薬の投与と同時、投与前または投与後に、少なくとも１種の追加活性剤と組み合わせて投与されることを特徴とし、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
前記疾患または障害が、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象、アテローム硬化型循環器病、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満から選択される、請求項４２に記載の使用。
【請求項４５】
前記医薬の投与と同時、投与前または投与後に、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項４４に記載の使用。
【請求項４６】
前記疾患または障害が、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および異脂肪血症からなる群より選択される、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４７】
請求項２３および２７〜３９のいずれかに規定される化合物の投与と同時、投与前または投与後に、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化ビタミン、β遮断薬、抗糖尿病薬、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、アスピリン、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、またはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項４６に記載の使用。
【請求項４８】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象およびアテローム硬化型循環器病からなる群より選択される、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４９】
前記疾患または障害が、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性および高血糖症からなる群より選択される、請求項２３および２７〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５０】
請求項２３および２７〜３９のいずれかに規定される化合物の投与と同時、投与前または投与後に、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、アゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、デヒドロエピアンドロステロン；抗グルココルチコイド；ＴＮＦαインヒビター；α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリンまたはインシュリンから選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記核内レセプターが、ファルネソイドＸレセプターである、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５２】
前記組成物が、該組成物の投与と同時、投与前または投与後に、少なくとも１種の追加活性剤と組み合わせて投与されることを特徴とし、該追加活性剤が、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、デヒドロエピアンドロステロン、抗グルココルチコイド、ＴＮＦαインヒビター、α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリン、インシュリン、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記疾患または障害が、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、リポジストロフィ、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象、アテローム硬化型循環器病、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性、高血糖症、胆汁鬱帯および肥満から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記組成物の投与と同時、投与前または投与後に、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マジンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリンレセプターアゴニスト薬、シブトラミン、消化管リパーゼインヒビター、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ニューロペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、ドーパミンＤ２レセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、メラニン形成細胞刺激ホルモン、コルチコトロピン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記疾患または障害が、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および異脂肪血症からなる群より選択される、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５６】
請求項１および７〜１９のいずれかに規定される組成物の投与と同時、投与前または投与後に、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症薬、コレステロール生合成インヒビター、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター、アシル−補酵素Ａコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）インヒビター、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸捕捉剤、低密度リポタンパク質レセプター誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化ビタミン、β遮断薬、抗糖尿病薬、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、血小板凝集インヒビター、フィブリノゲンレセプターアンタゴニスト、アスピリン、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、またはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型疾患、アテローム硬化型疾患事象およびアテローム硬化型循環器病からなる群より選択される、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５８】
前記疾患または障害が、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インシュリン非感受性および高血糖症からなる群より選択される、請求項２および７〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５９】
請求項１および７〜１９のいずれかに規定される組成物の投与と同時、投与前または投与後に、スルホニル尿素、ビグアナイド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化因子、アゴニスト、ＬＸＲαアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、ＬＸＲβアゴニスト、部分アゴニストまたはアンタゴニスト、デヒドロエピアンドロステロン；抗グルココルチコイド；ＴＮＦαインヒビター；α−グルコシダーゼインヒビター、プラムリンチド、アミリンまたはインシュリンから選択される少なくとも１種の追加活性剤がともに投与されることを特徴とする、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
ファルネソイドＸレセプター活性を調節するための方法であって、該方法は、細胞を、インビトロで、式（Ｉ）の化合物：
【化１１】
またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程を包含し、ここで、該式において：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１４または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６である；
Ｊは、Ｏである；
Ｒ２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、以下のａ）またはｂ）から選択される：
ａ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；そしてＲ６およびＲ７は、それぞれ、必要に応じて置換したアルキルであるか、またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
ｂ）Ｒ４およびＲ５は、それぞれ水素である；Ｒ６は、水素である；そしてＲ７は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄは、それぞれ別個に、水素、ハロ、シュードハロ、シアノ、アジド、アミジノ、グアニジノ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ２２、−Ｒ２１−ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ２２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群より選択される；
Ｒ８ｂおよびＲ８ｃは、それぞれ別個に、水素およびハロから選択され、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９は、必要に応じて置換したアリールおよび必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ１４は、必要に応じて置換したアルキルである；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ別個に、水素および必要に応じて置換したアルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２１は、別個に、直接結合またはアルキレンである；
各Ｒ２２は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；
各Ｒ２３およびＲ２４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、−Ｒ２１−ＯＲ３２、−Ｒ２１−ＳＲ３２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｒ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＯＲ３２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）ＳＲ３２、および−Ｒ２１−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ３３）（Ｒ３４）からなる群より選択される；あるいは
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する；
各Ｒ２５は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ２６は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；
各Ｒ３２は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ３３およびＲ３４は、それぞれ別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ３３およびＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルまたは必要に応じて置換したヘテロアリールを形成する、
但し、該化合物は：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルではない、
方法。
【請求項６１】
請求項６０に記載の方法であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルである；
Ｒ８ａおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素である；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ２−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素またはイソプロピルである、
方法。
【請求項６２】
請求項６０に記載の方法であって、ここで：
Ｒ２が水素である；
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素である；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれメチルであるか、または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ別個にハロまたは水素であり、ここで、Ｒ８ｂおよびＲ８ｃの少なくとも一方がハロである；
Ｒ９が必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したシクロアルキルである；
Ｒ１４が必要に応じて置換したＣ１−３アルキルである；そして
Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ別個に水素または必要に応じて置換したアルキルである、
方法。
【請求項６３】
Ｒ９が、必要に応じて置換したシクロアルキルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が、以下：
９−フルオロ−３−シクロヘキサンカルボニル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル
である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
Ｒ９が、必要に応じて置換したアリールである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６６】
Ｒ９が、ハロ置換アリールである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
Ｒ９が、フルオロ置換フェニルである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
Ｒ８ｃがハロであり、Ｒ８ａが水素またはハロであり、Ｒ６が水素であり、そしてＲ７が必要に応じて置換したアルキルである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６９】
Ｒ６およびＲ７が、それぞれ別個に、メチルまたはエチルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項７０】
Ｒ８ｂがハロである、請求項６０に記載の方法。
【請求項７１】
前記化合物が以下からなる群より選択される、請求項７０に記載の方法：
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルエステル；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド；
９−フルオロ−３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステル；および
９−フルオロ−３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド。
【請求項７２】
Ｒ８ｃがハロである、請求項６０に記載の方法。
【請求項７３】
請求項６５に記載の方法であって、ここで：
Ｒ４およびＲ５が水素である；そして
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換したシクロアルキルを形成する、
方法。
【請求項７４】
前記任意の置換基が、ハロである、請求項６３に記載の方法。
【請求項７５】
前記任意の置換基が、フルオロである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
明細書中に記載の組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公開番号】特開２０１１−２０７９０７（Ｐ２０１１−２０７９０７Ａ）
【公開日】平成２３年１０月２０日（２０１１．１０．２０）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−１３０６８８（Ｐ２０１１−１３０６８８）
【出願日】平成２３年６月１０日（２０１１．６．１０）
【分割の表示】特願２００６−５４２７４２（Ｐ２００６−５４２７４２）の分割
【原出願日】平成１６年１２月１日（２００４．１２．１）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１０月２０日（２０１１．１０．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１３０６８８（Ｐ２０１１−１３０６８８）
【出願日】平成２３年６月１０日（２０１１．６．１０）
【分割の表示】特願２００６−５４２７４２（Ｐ２００６−５４２７４２）の分割
【原出願日】平成１６年１２月１日（２００４．１２．１）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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