局所投与に好適なイミダゾキノリン（アミン）及びその誘導体を含む医薬組成物
本発明は、一般的に、自然免疫系の調節因子、特に、膀胱内投与等の局所投与に適していることが好ましいイミダゾキノリン（アミン）及びその誘導体を含む医薬組成物の分野に関する。更に、本発明は、例えば、膀胱癌及び膀胱炎等の膀胱疾患を膀胱内治療するためのイミダゾキノリン（アミン）及びその誘導体の使用に関する。本発明は、更に、これら疾患の治療方法、及び本発明の医薬組成物の投与方法を含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
イミダゾキノリン（アミン）と、酢酸及び乳酸の少なくともいずれかから選択される少なくとも１つの有機酸とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
少なくとも１つの感熱剤を更に含み、前記少なくとも１つの感熱剤が、好ましくは、キトサン若しくはその誘導体、又はポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）、又はキトサン若しくはその誘導体から選択される請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも１つの感熱剤が、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ Ｃａｓｔ Ｓｏｌｉｄ Ｓｕｒｆａｃｔａ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー３３８）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ ＮＦ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ ＮＦ ５００ ＢＨＴ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー４０７）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ３８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ３８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ ＬＦ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー１８８）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ７７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ７７ Ｍｉｃｒｏｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８７ ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー２３７）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８７ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ９８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ９８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ１０；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ１０１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ１２１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ３１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ３５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４４ ＮＦ（ポロキサマー１２４）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６２；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６２ ＬＦ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６２Ｄ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ８１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ９２；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４４ ＮＦ ＩＮＨ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ（ポロキサマー１２４）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｎ３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１０３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１０４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１０５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１２３ Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ６５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ８４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ８５；及びポロキサマー４０３を含むポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択されるか、又は前述の感熱剤のうちのいずれか２以上の混合物から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
約０．０２５Ｍ〜約０．２００Ｍ、好ましくは約０．０２５Ｍ〜約０．１００Ｍ、又は約０．１００Ｍ〜約０．２００Ｍ、又は約０．０７５Ｍ〜約１．１２５Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかを含む請求項１から５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
約０．０１％（ｗ／ｖ）〜約５％（ｗ／ｖ）、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約４％（ｗ／ｖ）、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約３％（ｗ／ｖ）、約０．２％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）、約０．２％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）、約０．５％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）、又は約０．１％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）の量を含む約０．００５％（ｗ／ｖ）〜約５％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）を含む請求項１から６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
イミダゾキノリン（アミン）が、以下の群（ａ）〜（ｌ）のうちの１つにより定義される化合物から選択される請求項１から７のいずれかに記載の医薬組成物：
ａ）１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン又はその誘導体；
ｂ）以下の式（Ｉ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）化合物、又はその薬学的に許容できる塩：
【化１】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、
各々独立して、水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子（ｆｕｌｌｙ ｃａｒｂｏｎ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）を有しない）；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜約１０個の炭素原子を含む１−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ又は１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）；
１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、又はハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；
−Ｃ（ＲＳ）（ＲＴ）（Ｘ）
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルチオ；又はアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
から選択され；
Ｒ４は、
水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、又はハロであり；
ｎは、
１、２、３、又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、
互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、アリール、又はベンジル（これら全ては、１以上のアミノ基により任意で置換されている）であるか；或いは、
Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と共に、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルホリノ基を形成し；上記式（Ｉ）の５員環における点線は、５員環の２個の窒素間に存在する炭素に、５員環の窒素を結合させる任意の結合を意味し、前記結合が存在するとき、Ｒ１又はＲ３のいずれかは存在しない；
但し、Ｒａ及びＲｂは、中心構造エレメントＮ（Ｒａ）（Ｒｂ）の窒素において、又はＲａ及びＲｂの少なくともいずれかにより提供される任意の四級アンモニウムイオンにより、四級アンモニウムイオンを共に形成することができる］；
ｃ）以下の式（ＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化２】
［式中、
Ｒ１１は、
１個〜約１０個の炭素原子を含むアルキル；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、独立して、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分は、全体で６以下の炭素原子を含む）からなる群より選択され；
Ｒ２１は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含むアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ１は、
独立して、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、ハロゲン、及び１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ１基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｄ）以下の式（ＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化３】
［式中、
Ｒ１２は、
２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル；２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ２は、
独立して、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ２基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｅ）式（ＩＶ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化４】
［式中、
Ｒ２３は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ３は、
独立して、１個〜約４個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ３基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｆ）式（Ｖ）からなる群より選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化５】
［式中、
Ｒ１４は、
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ；２個〜約１０個の炭素原子を含む１−アルキニル；テトラヒドロピラニル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり、更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ及び１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニルを共に形成する）であり；
Ｒ２４は、
水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；且つ、水素；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｇ）以下の式（ＶＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化６】
［式中、
Ｒ１５は、
水素；１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、及び２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され：
Ｒ２５は、
【化７】
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；
Ｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；クロロ；ヒドロキシ；１−モルホリノ；１−ピロリジノ；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルチオからなる群より選択される）であり；
Ｒ５は、
水素；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｈ）式（ＶＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化８】
［式中、
ｍは、
１、２、又は３であり；
Ｒ１６は、
水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子を有しない）；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；並びに
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜約１０個の炭素原子を含むｌ−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ及び１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）からなる群より選択され；
Ｒ２６は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；並びに
−Ｃ（ＲＳ）（ＲＴ）（Ｘ）
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルチオ；及びアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
からなる群より選択され；
Ｒ６は、
水素；フルオロ；クロロ；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；及び１個〜約４個の炭素原子と少なくとも１つのフッ素又は塩基原子とを含む直鎖又は分岐鎖フルオロアルキル又はクロロアルキルからなる群より選択される］；
ｉ）式（ＶＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化９】
［式中、
Ｒ１７は、
水素；−ＣＨ２ＲＷ（式中、ＲＷは、１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキル、２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル、アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、及びフェニルエチルからなる群より選択される）；及び−ＣＨ＝＝ＣＲＺＲＺ（式中、各ＲＺは、独立して、１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルである）からなる群より選択され；
Ｒ２７は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；及びアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６７及びＲ７７は、
独立して、水素及び１個〜約５個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択されるが、但し、Ｒ６７及びＲ７７が含む炭素原子数は合計６個以下であり；更に、Ｒ７７が水素であるとき、Ｒ６７は、水素以外であり、且つＲ２７は、水素以外又はモルホリノアルキル以外であり；更に、Ｒ６７が水素であるとき、Ｒ７７及びＲ２７は、水素以外である］；
ｊ）式（ＩＸ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化１０】
［式中、
Ｚは、
−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは、１〜４である）；
−（ＣＨ２）ａ−Ｃ（ＲＤＲＥ）（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；ＲＤは、水素、又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルであり；ＲＥは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、ヒドロキシ、−ＯＲＦ（式中、ＲＦは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）、及び−ＮＲＧＲ’Ｇ（式中、ＲＧ及びＲ’Ｇは、独立して、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択される）；及び
−（ＣＨ２）ａ−（Ｙ）−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲＪ−（式中、ＲＪは、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択され；
ｑは、
０又は１であり；
Ｒ８は、
１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される］；
ｋ）式（Ｘ）から選択される、特定の式１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンを有するイミキモド；
【化１１】
；並びに
ｌ）式（ＸＩ）を含むレシキモド。
【化１２】
【請求項９】
α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、δ−シクロデキストリン及びε−シクロデキストリン、好ましくは、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰ−β−ＣＤ）を含むβ−シクロデキストリンから選択される１以上のシクロデキストリンを更に含む請求項１から８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
約０．１％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、典型的には、約１％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）、好ましくは、約２％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）、より好ましくは、約５％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）、更により好ましくは、約５％（ｗ／ｖ）〜約１５％（ｗ／ｖ）、最も好ましくは約１０％（ｗ／ｖ）〜約１５％（ｗ／ｖ）、又は約２％（ｗ／ｖ）〜約６％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンを含む請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つの感熱剤が、約１５℃〜約３５℃の範囲、より好ましくは約１５℃〜約３０℃の範囲、更により好ましくは約１５℃又は約２０℃又は約２５℃〜約３０℃の範囲、最も好ましくは約１５℃又は約２０℃〜約２５℃の範囲の特定の「下限臨界溶液温度」（ＬＣＳＴ）を示す請求項２から１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
約０．１％（ｗ／ｖ）〜約４０％（ｗ／ｖ）、典型的には、約２％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、好ましくは、約５％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、より好ましくは、約１０％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、最も好ましくは、約１０％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）、又は約１０％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）の量の少なくとも１つの感熱剤を含む請求項２から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
感熱剤のうちのいずれか２つが、約１：２０、約２：２０、約３：３０、約４：２０、約５：２０、約６：２０、約７：２０、約８：２０、約９：２０、約１０：２０、約１１：２０、約１２：２０、約１３：２０、約１４：２０、約１５：２０、約１６：２０、約１７：２０、約１８：２０、約１９：２０、約２０：２０（＝１：１）、約２０：２０、約１９：２０、約１８：２０、約１７：２０、約１６：２０、約１５：２０、約１４：２０、約１３：２０、約１２：２０、約１１：２０、約１０：２０、約９：２０、約８：２０、約７：２０、約６：２０、約５：２０、約４：２０、約３：２０、約２：２０、又は約１：２０の比を含む約１：２０〜約２０：１の比、又は上に定義された比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲の比で混合された混合物として医薬組成物中に含有される請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７及びポロキサマー１８８の少なくともいずれか、又はポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物である請求項２から１３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも１つの感熱剤が、約１０％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）、又は約１２％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも１つの感熱剤が、約１７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜約２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）の（全体）量、好ましくは、約１７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１８．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１８．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１９．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１９．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２０．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２０．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２１．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２１．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２２．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、若しくは約２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）の（全体）量、又はこれら値のうちのいずれか２つにより形成される任意の範囲の（全体）量のポロキサマー４０７である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物であり、前記混合物の（全体）量が、約２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜約２７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、より好ましくは、約２５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）であり、ポロキサマー４０７：ポロキサマー１８８の比が、約１５：５、約１６：４、約１７：３、約１８：２、約１９：１若しくは約２０：１、又はこれら比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲、より好ましくは約９．５：０．５、約９：１、約８．５：１．５、若しくは約８：２、又はこれら比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
約０．０２５Ｍ〜約０．２Ｍの濃度、好ましくは、約０．０７５Ｍ〜約１．１２５Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかと、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）と、約２％（ｗ／ｖ）〜約６％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンと、約１０％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）、好ましくは、約１２％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７とを含む請求項１から１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する医薬組成物を製造するための請求項１から１８のいずれかに記載のイミダゾキノリン（アミン）又はその誘導体の使用。
【請求項２０】
膀胱疾患を膀胱内治療するための請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２３】
それを必要としている患者に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする膀胱疾患を治療する方法。
【請求項２４】
医薬組成物が膀胱内に投与される請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２３又は２４に記載の方法。
【請求項１】
イミダゾキノリン（アミン）と、酢酸及び乳酸の少なくともいずれかから選択される少なくとも１つの有機酸とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
少なくとも１つの感熱剤を更に含み、前記少なくとも１つの感熱剤が、好ましくは、キトサン若しくはその誘導体、又はポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）、又はキトサン若しくはその誘導体から選択される請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも１つの感熱剤が、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ Ｃａｓｔ Ｓｏｌｉｄ Ｓｕｒｆａｃｔａ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１０８ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー３３８）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ ＮＦ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ ＮＦ ５００ ＢＨＴ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ１２７ ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー４０７）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ３８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ３８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ ＬＦ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー１８８）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ６８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ７７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ７７ Ｍｉｃｒｏｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８７ ＮＦ Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー２３７）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８７ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８８ Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ８８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ９８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｆ９８ Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ１０；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ１０１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ１２１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ３１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ３５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４４ ＮＦ（ポロキサマー１２４）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６２；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６２ ＬＦ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６２Ｄ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ６４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ８１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ９２；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｌ４４ ＮＦ ＩＮＨ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ（ポロキサマー１２４）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｎ３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１０３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１０４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１０５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ１２３ Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ６５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ８４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ Ｐ８５；及びポロキサマー４０３を含むポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択されるか、又は前述の感熱剤のうちのいずれか２以上の混合物から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
約０．０２５Ｍ〜約０．２００Ｍ、好ましくは約０．０２５Ｍ〜約０．１００Ｍ、又は約０．１００Ｍ〜約０．２００Ｍ、又は約０．０７５Ｍ〜約１．１２５Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかを含む請求項１から５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
約０．０１％（ｗ／ｖ）〜約５％（ｗ／ｖ）、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約４％（ｗ／ｖ）、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約３％（ｗ／ｖ）、約０．２％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）、約０．２％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）、約０．５％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）、又は約０．１％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）の量を含む約０．００５％（ｗ／ｖ）〜約５％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）を含む請求項１から６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
イミダゾキノリン（アミン）が、以下の群（ａ）〜（ｌ）のうちの１つにより定義される化合物から選択される請求項１から７のいずれかに記載の医薬組成物：
ａ）１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン又はその誘導体；
ｂ）以下の式（Ｉ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）化合物、又はその薬学的に許容できる塩：
【化１】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、
各々独立して、水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子（ｆｕｌｌｙ ｃａｒｂｏｎ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ｃａｒｂｏｎ ａｔｏｍ）を有しない）；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜約１０個の炭素原子を含む１−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ又は１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）；
１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、又はハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；
−Ｃ（ＲＳ）（ＲＴ）（Ｘ）
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルチオ；又はアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
から選択され；
Ｒ４は、
水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、又はハロであり；
ｎは、
１、２、３、又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、
互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、アリール、又はベンジル（これら全ては、１以上のアミノ基により任意で置換されている）であるか；或いは、
Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と共に、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルホリノ基を形成し；上記式（Ｉ）の５員環における点線は、５員環の２個の窒素間に存在する炭素に、５員環の窒素を結合させる任意の結合を意味し、前記結合が存在するとき、Ｒ１又はＲ３のいずれかは存在しない；
但し、Ｒａ及びＲｂは、中心構造エレメントＮ（Ｒａ）（Ｒｂ）の窒素において、又はＲａ及びＲｂの少なくともいずれかにより提供される任意の四級アンモニウムイオンにより、四級アンモニウムイオンを共に形成することができる］；
ｃ）以下の式（ＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化２】
［式中、
Ｒ１１は、
１個〜約１０個の炭素原子を含むアルキル；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、独立して、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分は、全体で６以下の炭素原子を含む）からなる群より選択され；
Ｒ２１は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含むアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ１は、
独立して、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、ハロゲン、及び１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ１基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｄ）以下の式（ＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化３】
［式中、
Ｒ１２は、
２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル；２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ２は、
独立して、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ２基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｅ）式（ＩＶ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化４】
［式中、
Ｒ２３は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ３は、
独立して、１個〜約４個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ３基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｆ）式（Ｖ）からなる群より選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化５】
［式中、
Ｒ１４は、
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ；２個〜約１０個の炭素原子を含む１−アルキニル；テトラヒドロピラニル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり、更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ及び１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニルを共に形成する）であり；
Ｒ２４は、
水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；且つ、水素；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｇ）以下の式（ＶＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化６】
［式中、
Ｒ１５は、
水素；１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、及び２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され：
Ｒ２５は、
【化７】
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；
Ｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；クロロ；ヒドロキシ；１−モルホリノ；１−ピロリジノ；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルチオからなる群より選択される）であり；
Ｒ５は、
水素；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｈ）式（ＶＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化８】
［式中、
ｍは、
１、２、又は３であり；
Ｒ１６は、
水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜約１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜約６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜約６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜約４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子を有しない）；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；並びに
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜約１０個の炭素原子を含むｌ−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ及び１個〜約４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）からなる群より選択され；
Ｒ２６は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；並びに
−Ｃ（ＲＳ）（ＲＴ）（Ｘ）
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜約４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜約４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜約４個の炭素原子を含むアルキルチオ；及びアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
からなる群より選択され；
Ｒ６は、
水素；フルオロ；クロロ；１個〜約４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；及び１個〜約４個の炭素原子と少なくとも１つのフッ素又は塩基原子とを含む直鎖又は分岐鎖フルオロアルキル又はクロロアルキルからなる群より選択される］；
ｉ）式（ＶＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化９】
［式中、
Ｒ１７は、
水素；−ＣＨ２ＲＷ（式中、ＲＷは、１個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキル、２個〜約１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル、アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、及びフェニルエチルからなる群より選択される）；及び−ＣＨ＝＝ＣＲＺＲＺ（式中、各ＲＺは、独立して、１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルである）からなる群より選択され；
Ｒ２７は、
水素；１個〜約８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜約６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜約４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜約６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；及びアルキル部分が１個〜約４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６７及びＲ７７は、
独立して、水素及び１個〜約５個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択されるが、但し、Ｒ６７及びＲ７７が含む炭素原子数は合計６個以下であり；更に、Ｒ７７が水素であるとき、Ｒ６７は、水素以外であり、且つＲ２７は、水素以外又はモルホリノアルキル以外であり；更に、Ｒ６７が水素であるとき、Ｒ７７及びＲ２７は、水素以外である］；
ｊ）式（ＩＸ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化１０】
［式中、
Ｚは、
−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは、１〜４である）；
−（ＣＨ２）ａ−Ｃ（ＲＤＲＥ）（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；ＲＤは、水素、又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルであり；ＲＥは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、ヒドロキシ、−ＯＲＦ（式中、ＲＦは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）、及び−ＮＲＧＲ’Ｇ（式中、ＲＧ及びＲ’Ｇは、独立して、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択される）；及び
−（ＣＨ２）ａ−（Ｙ）−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲＪ−（式中、ＲＪは、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択され；
ｑは、
０又は１であり；
Ｒ８は、
１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される］；
ｋ）式（Ｘ）から選択される、特定の式１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンを有するイミキモド；
【化１１】
；並びに
ｌ）式（ＸＩ）を含むレシキモド。
【化１２】
【請求項９】
α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、δ−シクロデキストリン及びε−シクロデキストリン、好ましくは、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰ−β−ＣＤ）を含むβ−シクロデキストリンから選択される１以上のシクロデキストリンを更に含む請求項１から８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
約０．１％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、典型的には、約１％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）、好ましくは、約２％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）、より好ましくは、約５％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）、更により好ましくは、約５％（ｗ／ｖ）〜約１５％（ｗ／ｖ）、最も好ましくは約１０％（ｗ／ｖ）〜約１５％（ｗ／ｖ）、又は約２％（ｗ／ｖ）〜約６％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンを含む請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つの感熱剤が、約１５℃〜約３５℃の範囲、より好ましくは約１５℃〜約３０℃の範囲、更により好ましくは約１５℃又は約２０℃又は約２５℃〜約３０℃の範囲、最も好ましくは約１５℃又は約２０℃〜約２５℃の範囲の特定の「下限臨界溶液温度」（ＬＣＳＴ）を示す請求項２から１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
約０．１％（ｗ／ｖ）〜約４０％（ｗ／ｖ）、典型的には、約２％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、好ましくは、約５％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、より好ましくは、約１０％（ｗ／ｖ）〜約３０％（ｗ／ｖ）、最も好ましくは、約１０％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）、又は約１０％（ｗ／ｖ）〜約２０％（ｗ／ｖ）の量の少なくとも１つの感熱剤を含む請求項２から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
感熱剤のうちのいずれか２つが、約１：２０、約２：２０、約３：３０、約４：２０、約５：２０、約６：２０、約７：２０、約８：２０、約９：２０、約１０：２０、約１１：２０、約１２：２０、約１３：２０、約１４：２０、約１５：２０、約１６：２０、約１７：２０、約１８：２０、約１９：２０、約２０：２０（＝１：１）、約２０：２０、約１９：２０、約１８：２０、約１７：２０、約１６：２０、約１５：２０、約１４：２０、約１３：２０、約１２：２０、約１１：２０、約１０：２０、約９：２０、約８：２０、約７：２０、約６：２０、約５：２０、約４：２０、約３：２０、約２：２０、又は約１：２０の比を含む約１：２０〜約２０：１の比、又は上に定義された比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲の比で混合された混合物として医薬組成物中に含有される請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７及びポロキサマー１８８の少なくともいずれか、又はポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物である請求項２から１３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも１つの感熱剤が、約１０％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）、又は約１２％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも１つの感熱剤が、約１７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜約２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）の（全体）量、好ましくは、約１７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１８．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１８．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１９．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約１９．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２０．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２０．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２１．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２１．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、約２２．０％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、若しくは約２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）の（全体）量、又はこれら値のうちのいずれか２つにより形成される任意の範囲の（全体）量のポロキサマー４０７である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物であり、前記混合物の（全体）量が、約２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜約２７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、より好ましくは、約２５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）であり、ポロキサマー４０７：ポロキサマー１８８の比が、約１５：５、約１６：４、約１７：３、約１８：２、約１９：１若しくは約２０：１、又はこれら比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲、より好ましくは約９．５：０．５、約９：１、約８．５：１．５、若しくは約８：２、又はこれら比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
約０．０２５Ｍ〜約０．２Ｍの濃度、好ましくは、約０．０７５Ｍ〜約１．１２５Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかと、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）と、約２％（ｗ／ｖ）〜約６％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンと、約１０％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）、好ましくは、約１２％（ｗ／ｖ）〜約２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７とを含む請求項１から１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する医薬組成物を製造するための請求項１から１８のいずれかに記載のイミダゾキノリン（アミン）又はその誘導体の使用。
【請求項２０】
膀胱疾患を膀胱内治療するための請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する方法であって、それを必要としている患者に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２３】
それを必要としている患者に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする膀胱疾患を治療する方法。
【請求項２４】
医薬組成物が膀胱内に投与される請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２３又は２４に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２】
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【図４】
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【図２０】
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【図２３】
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【図２５】
【図２６】
【公表番号】特表２０１２−５１６８６５（Ｐ２０１２−５１６８６５Ａ）
【公表日】平成２４年７月２６日（２０１２．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４８６１２（Ｐ２０１１−５４８６１２）
【出願日】平成２２年２月５日（２０１０．２．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０００７２２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８９１２８
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５１１１９２０７８）テラーメディックス エスエー (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月２６日（２０１２．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月５日（２０１０．２．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０００７２２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８９１２８
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５１１１９２０７８）テラーメディックス エスエー (1)
【Ｆターム（参考）】
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