抗菌薬
本発明は、トリアゾロピリジン誘導体の新規のクラス、その抗菌薬としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬品に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物またはその塩。
【化１】
（式中、ＸはＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１またはＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｒ１で表され、
ＪはＯまたはＳで表され、
ＴはＮＨまたはＯで表され、
Ｒ１は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
ｉｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいフェニル、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびフェニル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立に
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｘ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｘｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｘｉｉｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｉｖ）置換されていてもよい複素環、
ｘｖ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７Ｒ６、
ｘｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、
ｘｘｖｉｉｉ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７、
ｘｘｉｘ）
【化２】
（式中、
【化３】
は結合点を示す）、ならびに
ｘｘｘ）
【化４】
（式中、
【化５】
は結合点を示す）からなる群から選択される置換基で表され、
ｚは０、１、２、３または４から選択される整数であり、
ｘは１または２から選択される整数であり、
Ｒ６は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｖｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｖｉｉｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｘ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｘ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｉ）置換されていてもよい複素環、
ｘｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ７は水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
ただし、Ｒ２またはＲ５のうち１つは、水素、ハロゲン、メチル、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびメトキシからなる群から選択される置換基で表される。）
【請求項２】
ＸがＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＪがＯであり、ＴがＮＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素、ハロゲン、メチル、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびメトキシからなる群から選択される置換基で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、ならびに
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルで表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、ハロゲンまたはシアノで表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｘ）ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７Ｒ６、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘ）（ＣＨ２）−ＮＲ７−ＳＯ２Ｒ６または
ｘｘｉ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７で表される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記式の化合物またはその塩。
【化６】
（式中、ＸはＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１で表され、
ＪはＯまたはＳで表され、
ＴはＮＨまたはＯで表され、
Ｒ１は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
ｉｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいフェニル、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびフェニル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ２は水素、ハロゲンまたはシアノで表され、
Ｒ３は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、または
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルで表され、
Ｒ４は
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）ヒドロキシル、
ｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよいフェニル、または
ｖｉｉ）フェニルおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルで表され、
Ｒ５は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ６Ｒ７、
ｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６または
ｘｘｉ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７で表され、
ｚは０、１、２、３または４から選択される整数であり、
ｘは１または２から選択される整数であり、
Ｒ６は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｉｉ）ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、複素環、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ７は水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表される。）
【請求項９】
下記式の化合物またはその塩。
【化７】
（式中、ＸはＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１で表され、
ＪはＯまたはＳで表され、
ＴはＮＨまたはＯで表され、
Ｒ１は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
ｉｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいフェニル、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびフェニル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ２は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ６Ｒ７、
ｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７−ＳＯ２Ｒ６または
ｘｉｘ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７で表され、
Ｒ３は
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）ヒドロキシル、
ｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよいフェニル、または
ｖｉｉｉ）フェニルおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルで表され、
Ｒ４は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、または
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルで表され、
Ｒ５は水素、ハロゲンまたはシアノで表され、
ｚは０、１、２、３または４から選択される整数であり、
ｘは１または２から選択される整数であり、
Ｒ６は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｉｉ）ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、複素環、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ７は水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表される。）
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物の、医薬としての使用。
【請求項１１】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物の、細菌感染症用薬物の製造における使用。
【請求項１２】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物と少なくとも１種の薬学的に許容できる担体との混合物を含む医薬組成物。
【請求項１】
下記式の化合物またはその塩。
【化１】
（式中、ＸはＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１またはＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｒ１で表され、
ＪはＯまたはＳで表され、
ＴはＮＨまたはＯで表され、
Ｒ１は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
ｉｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいフェニル、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびフェニル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立に
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｘ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｘｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｘｉｉ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｘｉｉｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｉｖ）置換されていてもよい複素環、
ｘｖ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７Ｒ６、
ｘｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、
ｘｘｖｉｉｉ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７、
ｘｘｉｘ）
【化２】
（式中、
【化３】
は結合点を示す）、ならびに
ｘｘｘ）
【化４】
（式中、
【化５】
は結合点を示す）からなる群から選択される置換基で表され、
ｚは０、１、２、３または４から選択される整数であり、
ｘは１または２から選択される整数であり、
Ｒ６は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｖｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｖｉｉｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｘ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｘ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｉ）置換されていてもよい複素環、
ｘｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ７は水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
ただし、Ｒ２またはＲ５のうち１つは、水素、ハロゲン、メチル、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびメトキシからなる群から選択される置換基で表される。）
【請求項２】
ＸがＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＪがＯであり、ＴがＮＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素、ハロゲン、メチル、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびメトキシからなる群から選択される置換基で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、ならびに
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルで表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、ハロゲンまたはシアノで表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｘ）ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７Ｒ６、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘ）（ＣＨ２）−ＮＲ７−ＳＯ２Ｒ６または
ｘｘｉ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７で表される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記式の化合物またはその塩。
【化６】
（式中、ＸはＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１で表され、
ＪはＯまたはＳで表され、
ＴはＮＨまたはＯで表され、
Ｒ１は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
ｉｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいフェニル、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびフェニル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ２は水素、ハロゲンまたはシアノで表され、
Ｒ３は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、または
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルで表され、
Ｒ４は
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）ヒドロキシル、
ｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよいフェニル、または
ｖｉｉ）フェニルおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルで表され、
Ｒ５は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ６Ｒ７、
ｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６または
ｘｘｉ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７で表され、
ｚは０、１、２、３または４から選択される整数であり、
ｘは１または２から選択される整数であり、
Ｒ６は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｉｉ）ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、複素環、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ７は水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表される。）
【請求項９】
下記式の化合物またはその塩。
【化７】
（式中、ＸはＮＨ−Ｃ（Ｊ）−Ｔ−Ｒ１で表され、
ＪはＯまたはＳで表され、
ＴはＮＨまたはＯで表され、
Ｒ１は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
ｉｖ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいフェニル、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびフェニル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ２は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｘｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＲ６、
ｘｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ６Ｒ７、
ｉｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＲ６、
ｘ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＯＲ６、
ｘｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＣＯＮＲ６Ｒ７、
ｘｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７ＣＯＲ６、
ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＯＣＯＲ６、
ｘｉｖ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｘｖ）（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯｘＲ６、
ｘｖｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
ｘｖｉｉｉ）（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ７−ＳＯ２Ｒ６または
ｘｉｘ）Ｃ（Ｒ６）＝ＮＯＲ７で表され、
Ｒ３は
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）ヒドロキシル、
ｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
ｖｉ）置換されていてもよいフェニル、または
ｖｉｉｉ）フェニルおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルで表され、
Ｒ４は
ｉ）置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、
ｉｉ）アルキルおよびシクロアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
ｉｖ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
ｖ）置換されていてもよいヘテロアリール、
ｖｉ）ヘテロアリールおよびアルキル部分がそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｖｉｉ）置換されていてもよい複素環、または
ｖｉｉｉ）アルキルおよび複素環部分がそれぞれ置換されていてもよい複素環（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキルで表され、
Ｒ５は水素、ハロゲンまたはシアノで表され、
ｚは０、１、２、３または４から選択される整数であり、
ｘは１または２から選択される整数であり、
Ｒ６は
ｉ）水素、
ｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、
ｉｉｉ）ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、複素環、
ｉｉｉ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、
ｉｖ）置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ１２）アルキニル、
ｖ）置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ならびに
ｖｉ）アルキルおよびアリール部分がそれぞれ置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表され、
Ｒ７は水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される置換基で表される。）
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物の、医薬としての使用。
【請求項１１】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物の、細菌感染症用薬物の製造における使用。
【請求項１２】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物と少なくとも１種の薬学的に許容できる担体との混合物を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５１５８７４（Ｐ２００８−５１５８７４Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３５２７２（Ｐ２００７−５３５２７２）
【出願日】平成１７年９月２３日（２００５．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３１１２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３８１１６
【国際公開日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月２３日（２００５．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３１１２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３８１１６
【国際公開日】平成１８年４月１３日（２００６．４．１３）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]