歯磨組成物
【課題】口腔内での滞留性に優れ、しかも歯磨き後には泡切れが良好なペースト状の歯磨組成物を提供する。
【解決手段】キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有するペースト状の歯磨組成物であって、
（1）キサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量が６〜１４質量％、
（2）ポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、および
（3）粘性が４〜１３ｇ
であることを特徴とする歯磨組成物。
【解決手段】キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有するペースト状の歯磨組成物であって、
（1）キサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量が６〜１４質量％、
（2）ポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、および
（3）粘性が４〜１３ｇ
であることを特徴とする歯磨組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔内での滞留性および使用感を向上させたペースト状の歯磨組成物に関する。より詳細には、本発明は、唾液との相溶性に優れており口腔内で速やかに広がるものの、口腔内での泡のまとまりがよい歯磨組成物に関する。また、本発明は、歯を磨いても口から垂れ落ちることが有意に抑制されており、このためじっくりと時間をかけて磨くことができ、しかも吐きだす際や水ですすいだ時にはすっきりと泡ぎれよく、使用感に優れた歯磨組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯磨剤は、古くから虫歯予防（抗う蝕）のために使用されているが、近年では虫歯予防に加えて歯槽膿漏や歯肉炎等のような歯周病予防や歯石予防を目的として、またステインを除去して歯を白くする等の審美効果及び口臭除去などを目的として使用されている。そして、このような消費者ニーズの多様化に伴って、現在に至るまで極めて多種の歯磨剤が市販されている。
【０００３】
しかしながら、これら各種の機能（抗う蝕、歯周病予防、歯石予防、ステイン除去、口臭除去など）を有する歯磨剤を実際に口腔内で使用すると、歯磨きしている途中から唾液とともに口から垂れ落ち、長時間にわたって歯磨きをすることができないため、歯磨剤が有する各種機能が十分に享受できないという問題がある。
【０００４】
かかる問題を解決する方法として、例えば口腔用組成物にメチルフェニルポリシロキサンなどのシリコーン化合物を配合する方法が提案されている（例えば特許文献１）。しかし、当該方法は、有効成分として共に配合するヒドロキシ−２−ピリドン誘導体またはその塩の口腔内での滞留性を向上させる技術であり、かかる有効成分を含まない歯磨剤のすべてに適用できる技術ではない。
【０００５】
ところで、上記特許文献１を始め特許文献２〜６には、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを併用してなる口腔組成物の処方が記載されている。具体的には、特許文献１の実施例１には、ヒドロキシ−２−ピリドンおよびメチルフェニルポリシロキサンに加えてキサンタンガムとポリビニルピロリドンを配合した口腔用組成物が、また特許文献２の実施例９には両者を併用した歯牙美白用非水系歯磨組成物：特許文献３の実施例９には両者を併用した歯牙着色汚れ除去効果に優れた歯磨組成物：特許文献４の実施例１２には両者を併用したう蝕予防効果に優れた歯磨組成物：特許文献５の実施例１３には、唾液の粘性を低減させて口腔のべたつきを改善する作用を有するウルシ科ウルシ属植物の抽出物とともに、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有する口腔組成物：ならびに特許文献６の表１には、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有する口腔用の歯ホワイトニングフィルムの処方が記載されている。
【０００６】
しかしながら、これらの特許文献１〜５に記載されている歯磨組成物は、キサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量が２.２質量％以下と少量であり、また特許文献６に記載されている歯磨組成物は、ポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（重量比）が０．００１４と、キサンタンガムに比してポリビニルピロリドンを多量に含むものである。またこれらの特許文献には、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを併用することで、歯磨組成物そのものの口腔内での滞留性を向上することについては一切記載されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】特開２００２−１７９５６９号公報
【特許文献２】特開２００６−２８２５５０号公報
【特許文献３】特開２００３−３３５６４６号公報
【特許文献４】特開２００１−１１４６５９号公報
【特許文献５】特開２００１−１６３７４６号公報
【特許文献６】特表２００７−５２６２９５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明は、口腔内での滞留性および使用感に優れた歯磨組成物を提供することを目的とする。特に本発明は、口腔内での泡のまとまりがよく、唾液とともに口から垂れ落ちることが有意に抑制された歯磨組成物を提供することを目的とする。また本発明は、唾液との相溶性がよく、口腔内に速やかに広がる歯磨組成物を提供することを目的とする。さらに本発明は、上記口腔内での滞留性および唾液との相溶性に加えて泡切れがよく、使用感に優れた歯磨組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、上記課題の解決をめざして日夜研究を重ねていたところ、練歯磨などのペースト状の歯磨組成物の成分として、キサンタンガムとポリビニルピロリドン（以下、「ＰＶＰ」という）とを下記（1）および（2）の割合になるように併用し、しかも練歯磨組成物の粘性が下記（3）の条件を充足するように調整することで、上記課題が解決でき、上記所望の効果を備えた歯磨組成物が調製できることを見出した：
（1）キサンタンガムとＰＶＰの総量が６〜１４質量％、
（2）ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、
（3）歯磨組成物の粘性が４〜１３ｇ。
【００１０】
本発明は、かかる知見に基づいて開発されたものであり、下記に掲げる実施態様を備える歯磨組成物である。
【００１１】
（Ｉ）練歯磨組成物
（I-1）キサンタンガムとＰＶＰを含有するペースト状の歯磨組成物であって、
（1）キサンタンガムとＰＶＰの総量が６〜１４質量％、
（2）ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、および
（3）粘性が４〜１３ｇ
であることを特徴とする歯磨き組成物。
（I-2）界面活性剤として、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、および両性界面活性剤からなる群から選択される少なくとも１種を含有する（I-1）記載の練歯磨組成物。
（I-3）さらに、酵素、抗炎症剤、殺菌剤、歯石予防剤、タバコヤニ除去剤、知覚過敏抑制剤、プラーク抑制剤、血行促進剤、組織修復剤、止血剤および消臭剤からなる群から選択される少なくとも１種の有効成分を含有する（I-1）または（I-2）に記載する練歯磨組成物。
【００１２】
（II）練歯磨組成物の口腔内滞留性の向上方法
キサンタンガムとＰＶＰを含有する、粘性が４〜１３ｇであるペースト状の歯磨組成物について、その口腔内滞留性を向上する方法であって、歯磨組成物中のキサンタンガムとＰＶＰの総量を６〜１４質量％とし、且つＰＶＰに対するキサンタンガムの割合（質量比）を０．１７〜７に調整することを特徴とする上記方法。
【発明の効果】
【００１３】
本発明の歯磨組成物によれば、口腔内での滞留性が優れており、唾液とともに口内から垂れ落ちることが有意に抑制されているため、長時間にわたって歯磨きをすることができる。このため、時間をかけて十分に歯磨きができるため、磨き残しを低減し、磨き残しによる虫歯や口臭の発生を予防することができるほか、歯磨組成物に例えば抗炎症剤、殺菌剤、歯石予防剤、タバコヤニ除去剤、知覚過敏抑制剤、プラーク抑制剤、血行促進剤、組織修復剤、止血剤または消臭剤等の有効成分を配合した場合には、その有効成分の効果を十分に享受することができる。
【００１４】
また本発明の歯磨組成物は、唾液との相溶性に優れており、歯磨き時に速やかに口腔内全体に広がるため、使用感に優れるとともに、歯磨組成物に前述するような有効成分を配合した場合には、その有効成分の効果を十分に享受することができる。
【００１５】
さらに本発明の歯磨組成物によれば、口腔内での滞留性および唾液との相溶性に優れていることに加えて、歯磨き後は泡切れがよく速やかにすすぐことができるため、すっきり使用感を得ることができる。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
（Ｉ）歯磨組成物
本発明の練歯磨組成物は、粘性が４〜１３ｇのペースト状の組成物であって、
（1）キサンタンガムとＰＶＰを総量で６〜１４質量％、
（2）ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が質量比で０．１７〜７
になるように含有することを特徴とする。
【００１７】
ここで用いられるキサンタンガムは、特に制限されないが、その重量平均分子量が１００万〜１０００万の範囲にあるものが好ましく、より好ましくは１００万〜５００万の範囲にあるものである。なお、ここで重量平均分子量はＴＳＫｇｅｌ ＧＭＰＷＸＬカラムを用いたサイズ排除クロマトグラフィーを用いて測定した値を意味する。より具体的には、Ｓｈｏｄｅｘ ＧＰＣ １０１（昭和電工（株）製）にＴＳＫｇｅｌ ＧＭＰＷＸＬ（東ソー（株）製）を２本連結したものを用い、示差屈折計 ＲＩ−７１Ｓ（昭和電工（株）製）を装着し、４８０IIデータステーション ＧＰＣプログラム（システムインスツルメンツ（株））を用いてデータを解析した。これらに該当する市販品として、ソアキサンXG４００（MRCポリサッカライド（株）製）、エコーガム、エコーガムＴ（いずれも大日本製薬（株）製）等が挙げられる。
【００１８】
また本発明に用いられるＰＶＰも、特に制限されないが、その重量平均分子量が２,０００〜１,５００,０００の範囲にあるものが好ましく、より好ましくは３０,０００〜１,５００,０００の範囲にあるものである。重量平均分子量については、米国の薬局方で定められた方法に従い算出されたＫ値を、検量線によって光散乱法により測定された重量平均分子量に換算したものである。このようなＰＶＰに該当する市販品としては、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ３０、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ９０Ｆ（ともにＢＡＳＦ社製）、クリージャスＫ−３０、クリージャスＫ−９０（ともに第一工業製薬（株）製）等が挙げられる。
【００１９】
歯磨組成物へのキサンタンガムの配合量は、ＰＶＰとの総量が組成物全体の６〜１４質量％、好ましくは８〜１４質量％、より好ましくは８〜１２質量％となり、且つ、当該組成物中におけるＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が質量比で０．１７〜７、好ましくは０．２７〜７、より好ましくは０．５６〜７となるような量であれば、特に制限されない。かかる量（歯磨組成物中のキサンタンガムの含有量）として、具体的には２〜７質量％、好ましくは３〜７質量％、より好ましくは５〜７質量％を挙げることができる。
【００２０】
歯磨組成物へのＰＶＰの配合量は、前述するように歯磨組成物に配合するキサンタンガムの量から調整することができる。具体的には、キサンタンガムとの総量が組成物全体の６〜１４質量％、好ましくは８〜１４質量％、より好ましくは８〜１２質量％となり、且つ、当該組成物中におけるＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が質量比で０．１７〜７、好ましくは０．２７〜７、より好ましくは０．５６〜７となるような量であれば、特に制限されない。かかる量（歯磨組成物中のＰＶＰの含有量）として、具体的には１〜１２質量％、好ましくは２〜１１質量％、より好ましくは３〜１０質量％を挙げることができる。
【００２１】
後述する実験例で示すように、歯磨組成物中のキサンタンガムとＰＶＰとの総量が６質量％に満たないと歯磨きに使用した際に口から唾液とともに垂れ落ちしやすくなる傾向が強まる。一方、キサンタンガムとＰＶＰとの総量が１４質量％を超えると泡切れが悪くなる傾向があり、歯磨き後の漱ぎに時間を要する。また歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が多いと粘性が高まる傾向があり、逆にまた歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が少ないと粘性が低下する傾向にある。
【００２２】
さらに本発明の歯磨組成物は、粘性が４〜１３ｇのペースト状に調整されてなることを特徴とする。ここで歯磨組成物の粘性とは、歯磨組成物のねばりと硬さを表現する指標であり、チューブからの絞りやすさ、歯ブラシの植毛上への乗せやすさに影響する物性である。その測定は、後述する実験例１（２）(2-1)にその詳細を記載するように、粘度・粘弾性測定システムを備えたレオメーターを用いて、測定サンプルの温度を２５℃に調整した状態で行うことができる。
【００２３】
本発明のペースト状歯磨組成物は、粘性が４〜１３ｇの範囲にあれば、練歯磨、半練歯磨、または湿潤歯磨などの各種の剤型に調製できるが、特にチクソトロピー性を持った練歯磨の剤型が好ましい。この場合、歯磨組成物に通常使用されている各種の成分を配合することができる。かかる任意成分としては、界面活性剤、粘稠剤（保湿剤）、粘結剤、研磨剤、甘味剤、香料、および防腐剤等が挙げられる。なお、これらの他の成分は、剤型によって必要とする成分及び配合量が異なるので、その成分及び配合量の選択は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜行うことが望ましい。
【００２４】
界面活性剤としては、実施例１〜８に示すように、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、および両性界面活性剤のいずれもが使用可能である。
【００２５】
陰イオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストリルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム等が挙げられる。
【００２６】
非イオン性界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等が挙げられる。
【００２７】
また、両性界面活性剤としては、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジメチルアミンオキシド、２-アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジアミノエチルグリシン、Ｎ−アルキル−１−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等が挙げられる。
【００２８】
さらに陽イオン性界面活性剤としては、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化セチルピリジニウム塩化ベンザルコニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等が挙げられる。
【００２９】
これらの界面活性剤は、単独で使用しても、２種類以上を併用してもよいが、その配合量は、本発明の歯磨組成物全体の０．００１〜１０質量％程度、好ましくは０．０１〜５質量％程度、より好ましくは０．１〜２％程度を挙げることができる。
【００３０】
粘稠剤としては、グリセリン、ソルビトール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラクトール等がある。粘結剤としては、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキエチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、カーボポール、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイト、増粘性シリカ等がある。
これらの粘稠剤および粘結剤は、本発明の歯磨組成物の粘性が４〜１３ｇになるような割合で使用することができ、その限りにおいて配合量は特に制限されない。
【００３１】
研磨剤としては、第２リン酸カルシウム（２水和物あるいは無水物）、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、酸化チタン、ゼオライト、無水ケイ酸、含水ケイ酸、ケイ酸チタニウム、ケイ酸ジリコニウム、研磨性シリカ等の各種シリカ系研磨剤；合成樹脂系研磨剤等を挙げることができる。本発明の歯磨組成物は、必ずしも研磨剤を配合する必要はないが、配合する場合の当該研磨剤の配合量としては、歯磨組成物全体の０〜５０質量％程度、好ましくは２０〜４０質量％である。
【００３２】
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルヒドロカルコン、ペルラルチン、グリチルリチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル等を挙げることができる。
【００３３】
香料または清涼剤としては、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、α−テレピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字油、およびユーカリ油等を挙げることができる。
【００３４】
防腐剤としては、安息香酸ナトリウム、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等の中から適宜選択できる。
【００３５】
本発明の歯磨組成物には、これらの任意成分以外にも、所望に応じて薬効成分あるいは有効成分を配合することができる。かかる薬効成分あるいは有効成分としては、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテナーゼ、ムタナーゼ等の酵素；モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ等のフッ化物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アズレン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、塩化ナトリウム、ビタミン類等の抗炎症剤；銅クロロフィル、グルコン酸銅、セチルピリジウムクロライド、塩化ベンザルコニウム、トリクロサン、ヒノキチオール、塩化リゾチーム等の殺菌剤；ポリリン酸塩類、ゼオライト、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤；ポリエチレングリコール等のタバコヤニ除去剤；塩化ナトリウムや乳酸アルミニウム等の収斂剤；硝酸カリウムや塩化ストロンチウム等の知覚過敏抑制剤；クエン酸亜鉛やグルコン酸等のプラーク抑制剤；トコフェロールニコチン酸エステルやトコフェロール酢酸エステル等の血行促進成分；アラントイン等の組織修復剤；塩化亜鉛、コーヒー生豆抽出物、ゴボウパウダー等の消臭剤；カルバゾクロム、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸等の止血成分等を挙げることができる。なお、これらの薬効成分あるいは有効成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量配合することができる。
【００３６】
本発明の歯磨組成物のｐＨは、口腔内及び人体に安全性上問題ない範囲であれば、特に限定されるものではないが、通常ｐＨ４〜１０であり、好ましくは４．５〜９である。ｐＨ４未満の場合には適用時間によっては脱灰の懸念があり、ｐＨ１０を超える場合には、味が悪くなる場合がある。なお、ｐＨ調整剤としては、酢酸、塩酸、硫酸、硝酸、クエン酸、リン酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム等を配合し得る。
【００３７】
本発明の歯磨組成物は、その剤型（練歯磨、半練歯磨または湿潤歯磨など）に応じて、定法に従って調製することができる。例えば、キサンタンガムとＰＶＰとの混合物に、エタノールで溶解させた油系成分を投入混合し、次いで水で溶解させた水系成分を投入し、全体を良く混合することにより調製することができる。
【００３８】
斯くして調製された本発明の歯磨組成物は、例えば通常の練歯磨と同様にチューブに充填して製品化され、歯磨きの際に適量を絞り出して歯ブラシに着けて使用される。本発明の歯磨組成物は、口腔内滞留性に優れ、歯磨きに使用された場合、唾液とともに垂れ落ちるのが有意に抑制されているので、長時間歯磨きを続けることができる。またそれによって歯磨組成物に含まれる有効成分の効果を効果的に享受することができる。
【実施例】
【００３９】
以下、本発明の内容を以下の実施例を用いて具体的に説明するが、本発明はこれらに何ら限定されるものではない。なお、下記の処方において％とは、特に言及しないかぎり、質量％を意味するものとする。
【００４０】
実験例１
（１）歯磨組成物の調製
後述する表３〜９に記載する処方に従って、各種のペースト状の練歯磨組成物（処方例１〜３３）を調製した。なお、調製は、まずキサンタンガムおよびＰＶＰ、並びに粘結剤（カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース）を混合した後、これにエタノール、ｌ−メントールおよびポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の混合物を添加し、さらにこれにグリセリンを添加してよく撹拌混合し、次いでこれに水とヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液を添加し、全体をよく混合することにより行った。
【００４１】
使用した原料の一覧を表１に示す
【００４２】
【表１】
【００４３】
（２）歯磨組成物の評価
（2-1）粘性の測定と評価
調製した歯磨組成物の粘性の測定は、サンプル温度を２５℃に調整した後、レオメーターを用いて行った。具体的には、サンレオメーターＣＲ−５００ＤＸ（サン科学（株）製）に粘性測定用アダプター（Ｎｏ．２）を取り付け、１００ｍＬのガラス製ビーカーに１００ｇの歯磨組成物を充填したものにアダプターを進入させ、1ｃｍ進入するまでにアダプターが感知した最大応力を測定することによって行った。なお、測定条件として、アダプターの進入速度を６０ｃｍ／ｍｉｎ、測定モードを２０に設定した。
【００４４】
粘性を測定した処方例１〜３３の各練歯磨組成物を、アルミラミネートチューブに充填し、２５℃の条件で２４時間放置した。その後、ラミネートチューブから０．５ｇ、歯ブラシの植毛上に絞りだし、下記の基準に従って、粘性を評価した。
【００４５】
＜粘性の評価基準＞
３：硬くてチューブから歯ブラシの植毛上に絞り出すことが難しい
２：スムーズにチューブから歯ブラシの植毛上に絞り出すことができる
１：柔らかすぎて歯ブラシの植毛上に乗らず、垂れ流れる。
【００４６】
（2-2）使用感の評価
１０名のモニターに、処方例１〜３３の歯磨組成物を用いて歯磨きをしてもらい、表１に記載する基準に従って、「口からの垂れにくさ」および「口腔内での広がりやすさ」を評価してもらった。さらに歯磨き後には、20ccの水で１〜複数回、口を漱いでもらい、同様に表２に記載する基準に従って「口のすすぎやすさ」を評価してもらった。なお、「口からの垂れにくさ」は、歯磨組成物の口腔内における泡のまとまり易さとその持続性、「口腔内での広がりやすさ」は唾液との相溶性、および「口のすすぎやすさ」は歯磨組成物の泡ぎれを、それぞれ示す。「口からの垂れにくさ」の項目において、「×」（５分間歯磨きすることができない）とは、歯磨組成物や唾液が口から垂れ落ちて、継続して歯磨きができないことを意味する。
【００４７】
【表２】
【００４８】
（３）評価の結果
結果を表３〜９に併せて示す。なお、表３はキサンタンガムとＰＶＰをそれぞれ単独で使用するか、または両方とも使用しない処方例（処方例１〜６）の結果を示す。また表４〜９はキサンタンガムとＰＶＰの総量がそれぞれ４質量％、６質量％、８質量％、１２質量％、１４質量％および１６質量％である処方例（処方例７〜８、処方例９〜１１、処方例１２〜１６、処方例１７〜２３、処方例２４〜２８、処方例２９〜３３）の結果を示す。
【００４９】
【表３】
【００５０】
表に示すように、キサンタンガムとＰＶＰをそれぞれ単独で使用するか、または両方とも使用しない場合、粘結剤の量を調節することで粘性を適度に調節して、チューブからの出しやすさを良好（評価：２）に調整することはできたが（処方例５、６）、それでも全ての評価項目で良好（◎または○）な処方を調製することはできなかった。他の粘結剤（カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキエチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム）を使用しても、表２に示すカルボキシメチルセルロースナトリウムやヒドロキシエチルセルロースと同様に、全ての評価項目が合格ラインに達する処方を調製することはできなかった。
【００５１】
以上のことから、処方例１〜６のいずれの歯磨組成物も、口腔内の滞留性に欠くか、「口腔内での広がりやすさ」や「口のすすぎやすさ」などといった使用感に劣っており、本発明の歯磨組成物として適していなかった。
【００５２】
【表４】
【００５３】
表４に示すように、キサンタンガムとＰＶＰを併用すると、「口腔内での広がりやすさ」や「口のすすぎやすさ」などといった使用感は向上するものの、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の４質量％であるとき、粘性が極めて低くて保形性がなく、歯ブラシの上に取り出すことも難しかった。また口から垂れやすく、口腔内での泡のまとまりに欠けていた。この結果から、処方例７および８のいずれの歯磨組成物は、口腔内の滞留性に欠いており、本発明の歯磨組成物として適していないことが判明した。
【００５４】
【表５】
【００５５】
表５に示すように、キサンタンガムとＰＶＰを併用すると「口腔内での広がりやすさ」や「口のすすぎやすさ」などといった使用感は向上するものの、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の６質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が０．２以下では、口腔内の歯磨組成物が口から垂れやすく、泡のまとまりが悪いことがわかる（処方例９）。また歯磨組成物の粘性が５〜８ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例１０、１１）。
【００５６】
この結果から、処方例１０と１１の歯磨組成物が、口腔内の滞留性および使用感の両面において総合的に優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００５７】
【表６】
【００５８】
表６に示すように、キサンタンガムとＰＶＰを併用すると「口腔内での広がりやすさ」は向上するものの、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の８質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が０．１４以下では、口腔内の歯磨組成物が口から垂れやすく泡のまとまりが悪いことがわかる（処方例１２）。また歯磨組成物の粘性が５〜１３ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例１４〜１６）。
【００５９】
この結果から、処方例１４〜１６の歯磨組成物が、使用感に加えて、特に口腔内での滞留性において優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００６０】
【表７】
【００６１】
表７に示すように、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の１２質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が０．０９以下では、粘性が極めて低くて保形性がないため歯ブラシの上に取り出すことも難しく（処方例１７）、また１．４以上では、口腔内の歯磨組成物の泡切れが悪く、すすぎにくいことがわかる（処方例２１〜２３）。一方、歯磨組成物の粘性が４〜９ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例１８〜２０）。
【００６２】
この結果から、処方例１８〜２０の歯磨組成物が、口腔内の滞留性および使用感において総合的に優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００６３】
【表８】
【００６４】
表８に示すように、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の１４質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が１以上では、口腔内の歯磨組成物の泡切れが悪く、すすぎにくいことがわかる（処方例２８）。一方、歯磨組成物の粘性が４〜１０ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例２５〜２７）。
【００６５】
この結果から、処方例２５〜２７の歯磨組成物が、口腔内の滞留性および使用感において総合的に優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００６６】
【表９】
【００６７】
表９に示すように、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の１６質量％であるとき、泡切れが悪くなり、口のすすぎやすさを充足する処方は得られなかった。この結果から、処方例２９〜３３の歯磨組成物のいずれも、口腔内での滞留性には優れているものの、歯磨き後の数回のすすぎでなかなか歯磨組成物が取り除けないため（すすぎ性に欠く）、本発明の歯磨組成物として適していないことが判明した。
【００６８】
上記表３〜９の結果から、粘性が４〜１３ｇ程度の範囲にあり、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の６〜１４％であり、しかも歯磨組成物中ＰＶＰに対するキサンタンガム（キサンタンガム／ＰＶＰ）の割合が０．１７〜７を充足する歯磨組成物（処方例１０〜１１、１４〜１６、１８〜２０、２５〜２７）は、チューブから出しやすく口腔内での唾液との相溶性および滞留性に優れていること、すなわち、これを歯磨きに使用した場合に、歯磨組成物が口腔内全体に速やかに広がるとともに、５分間もの長時間、歯磨きをしても口から垂れ落ちないこと、しかも泡切れがよいため、多くても３回の洗口（すすぎ）ですっきりと洗浄できることが確認できた。
【００６９】
実施例１〜８
歯磨組成物中、キサンタンガムとＰＶＰの配合量を１２質量％、ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合を１.６７に調整したペースト状の歯磨組成物について、各種の界面活性剤を配合した場合の影響（粘性、口からの垂れにくさ、口腔内での広がりやすさ、口のすすぎやすさ）を調べた。具体的には、表１０に記載する各種の処方からなる練歯磨組成物を定法に従って調製し、各歯磨組成物について実験例１に記載する方法に従って、(1)粘性と、(2)使用評価（チューブからの出しやすさ、口からの垂れにくさ、口腔内での広がりやすさ、口のすすぎやすさ）を測定し評価した。
【００７０】
結果を表１０に併せて示す。
【００７１】
【表１０】
【００７２】
上記処方で使用した原料の一覧を表１１に記載する。
【００７３】
【表１１】
【００７４】
表１０に示す結果から、いずれの歯磨組成物（実施例１〜８）も、粘性、口からの垂れにくさ、口腔内での広がりやすさ、および口のすすぎやすさにおいて良好であり、界面活性剤は、その両性、陽イオン性、陰イオン性および非イオン性の別にかかわらず、キサンタンガムとＰＶＰを特定の割合で併用することによって得られる本発明の効果を妨げないことが確認できた。
【００７５】
実施例９〜１０
下記の処方からなる練歯磨組成物を調製した（実施例９、１０）。
【００７６】
【表１２】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔内での滞留性および使用感を向上させたペースト状の歯磨組成物に関する。より詳細には、本発明は、唾液との相溶性に優れており口腔内で速やかに広がるものの、口腔内での泡のまとまりがよい歯磨組成物に関する。また、本発明は、歯を磨いても口から垂れ落ちることが有意に抑制されており、このためじっくりと時間をかけて磨くことができ、しかも吐きだす際や水ですすいだ時にはすっきりと泡ぎれよく、使用感に優れた歯磨組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯磨剤は、古くから虫歯予防（抗う蝕）のために使用されているが、近年では虫歯予防に加えて歯槽膿漏や歯肉炎等のような歯周病予防や歯石予防を目的として、またステインを除去して歯を白くする等の審美効果及び口臭除去などを目的として使用されている。そして、このような消費者ニーズの多様化に伴って、現在に至るまで極めて多種の歯磨剤が市販されている。
【０００３】
しかしながら、これら各種の機能（抗う蝕、歯周病予防、歯石予防、ステイン除去、口臭除去など）を有する歯磨剤を実際に口腔内で使用すると、歯磨きしている途中から唾液とともに口から垂れ落ち、長時間にわたって歯磨きをすることができないため、歯磨剤が有する各種機能が十分に享受できないという問題がある。
【０００４】
かかる問題を解決する方法として、例えば口腔用組成物にメチルフェニルポリシロキサンなどのシリコーン化合物を配合する方法が提案されている（例えば特許文献１）。しかし、当該方法は、有効成分として共に配合するヒドロキシ−２−ピリドン誘導体またはその塩の口腔内での滞留性を向上させる技術であり、かかる有効成分を含まない歯磨剤のすべてに適用できる技術ではない。
【０００５】
ところで、上記特許文献１を始め特許文献２〜６には、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを併用してなる口腔組成物の処方が記載されている。具体的には、特許文献１の実施例１には、ヒドロキシ−２−ピリドンおよびメチルフェニルポリシロキサンに加えてキサンタンガムとポリビニルピロリドンを配合した口腔用組成物が、また特許文献２の実施例９には両者を併用した歯牙美白用非水系歯磨組成物：特許文献３の実施例９には両者を併用した歯牙着色汚れ除去効果に優れた歯磨組成物：特許文献４の実施例１２には両者を併用したう蝕予防効果に優れた歯磨組成物：特許文献５の実施例１３には、唾液の粘性を低減させて口腔のべたつきを改善する作用を有するウルシ科ウルシ属植物の抽出物とともに、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有する口腔組成物：ならびに特許文献６の表１には、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有する口腔用の歯ホワイトニングフィルムの処方が記載されている。
【０００６】
しかしながら、これらの特許文献１〜５に記載されている歯磨組成物は、キサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量が２.２質量％以下と少量であり、また特許文献６に記載されている歯磨組成物は、ポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（重量比）が０．００１４と、キサンタンガムに比してポリビニルピロリドンを多量に含むものである。またこれらの特許文献には、キサンタンガムとポリビニルピロリドンを併用することで、歯磨組成物そのものの口腔内での滞留性を向上することについては一切記載されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】特開２００２−１７９５６９号公報
【特許文献２】特開２００６−２８２５５０号公報
【特許文献３】特開２００３−３３５６４６号公報
【特許文献４】特開２００１−１１４６５９号公報
【特許文献５】特開２００１−１６３７４６号公報
【特許文献６】特表２００７−５２６２９５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明は、口腔内での滞留性および使用感に優れた歯磨組成物を提供することを目的とする。特に本発明は、口腔内での泡のまとまりがよく、唾液とともに口から垂れ落ちることが有意に抑制された歯磨組成物を提供することを目的とする。また本発明は、唾液との相溶性がよく、口腔内に速やかに広がる歯磨組成物を提供することを目的とする。さらに本発明は、上記口腔内での滞留性および唾液との相溶性に加えて泡切れがよく、使用感に優れた歯磨組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、上記課題の解決をめざして日夜研究を重ねていたところ、練歯磨などのペースト状の歯磨組成物の成分として、キサンタンガムとポリビニルピロリドン（以下、「ＰＶＰ」という）とを下記（1）および（2）の割合になるように併用し、しかも練歯磨組成物の粘性が下記（3）の条件を充足するように調整することで、上記課題が解決でき、上記所望の効果を備えた歯磨組成物が調製できることを見出した：
（1）キサンタンガムとＰＶＰの総量が６〜１４質量％、
（2）ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、
（3）歯磨組成物の粘性が４〜１３ｇ。
【００１０】
本発明は、かかる知見に基づいて開発されたものであり、下記に掲げる実施態様を備える歯磨組成物である。
【００１１】
（Ｉ）練歯磨組成物
（I-1）キサンタンガムとＰＶＰを含有するペースト状の歯磨組成物であって、
（1）キサンタンガムとＰＶＰの総量が６〜１４質量％、
（2）ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、および
（3）粘性が４〜１３ｇ
であることを特徴とする歯磨き組成物。
（I-2）界面活性剤として、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、および両性界面活性剤からなる群から選択される少なくとも１種を含有する（I-1）記載の練歯磨組成物。
（I-3）さらに、酵素、抗炎症剤、殺菌剤、歯石予防剤、タバコヤニ除去剤、知覚過敏抑制剤、プラーク抑制剤、血行促進剤、組織修復剤、止血剤および消臭剤からなる群から選択される少なくとも１種の有効成分を含有する（I-1）または（I-2）に記載する練歯磨組成物。
【００１２】
（II）練歯磨組成物の口腔内滞留性の向上方法
キサンタンガムとＰＶＰを含有する、粘性が４〜１３ｇであるペースト状の歯磨組成物について、その口腔内滞留性を向上する方法であって、歯磨組成物中のキサンタンガムとＰＶＰの総量を６〜１４質量％とし、且つＰＶＰに対するキサンタンガムの割合（質量比）を０．１７〜７に調整することを特徴とする上記方法。
【発明の効果】
【００１３】
本発明の歯磨組成物によれば、口腔内での滞留性が優れており、唾液とともに口内から垂れ落ちることが有意に抑制されているため、長時間にわたって歯磨きをすることができる。このため、時間をかけて十分に歯磨きができるため、磨き残しを低減し、磨き残しによる虫歯や口臭の発生を予防することができるほか、歯磨組成物に例えば抗炎症剤、殺菌剤、歯石予防剤、タバコヤニ除去剤、知覚過敏抑制剤、プラーク抑制剤、血行促進剤、組織修復剤、止血剤または消臭剤等の有効成分を配合した場合には、その有効成分の効果を十分に享受することができる。
【００１４】
また本発明の歯磨組成物は、唾液との相溶性に優れており、歯磨き時に速やかに口腔内全体に広がるため、使用感に優れるとともに、歯磨組成物に前述するような有効成分を配合した場合には、その有効成分の効果を十分に享受することができる。
【００１５】
さらに本発明の歯磨組成物によれば、口腔内での滞留性および唾液との相溶性に優れていることに加えて、歯磨き後は泡切れがよく速やかにすすぐことができるため、すっきり使用感を得ることができる。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
（Ｉ）歯磨組成物
本発明の練歯磨組成物は、粘性が４〜１３ｇのペースト状の組成物であって、
（1）キサンタンガムとＰＶＰを総量で６〜１４質量％、
（2）ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が質量比で０．１７〜７
になるように含有することを特徴とする。
【００１７】
ここで用いられるキサンタンガムは、特に制限されないが、その重量平均分子量が１００万〜１０００万の範囲にあるものが好ましく、より好ましくは１００万〜５００万の範囲にあるものである。なお、ここで重量平均分子量はＴＳＫｇｅｌ ＧＭＰＷＸＬカラムを用いたサイズ排除クロマトグラフィーを用いて測定した値を意味する。より具体的には、Ｓｈｏｄｅｘ ＧＰＣ １０１（昭和電工（株）製）にＴＳＫｇｅｌ ＧＭＰＷＸＬ（東ソー（株）製）を２本連結したものを用い、示差屈折計 ＲＩ−７１Ｓ（昭和電工（株）製）を装着し、４８０IIデータステーション ＧＰＣプログラム（システムインスツルメンツ（株））を用いてデータを解析した。これらに該当する市販品として、ソアキサンXG４００（MRCポリサッカライド（株）製）、エコーガム、エコーガムＴ（いずれも大日本製薬（株）製）等が挙げられる。
【００１８】
また本発明に用いられるＰＶＰも、特に制限されないが、その重量平均分子量が２,０００〜１,５００,０００の範囲にあるものが好ましく、より好ましくは３０,０００〜１,５００,０００の範囲にあるものである。重量平均分子量については、米国の薬局方で定められた方法に従い算出されたＫ値を、検量線によって光散乱法により測定された重量平均分子量に換算したものである。このようなＰＶＰに該当する市販品としては、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ３０、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ９０Ｆ（ともにＢＡＳＦ社製）、クリージャスＫ−３０、クリージャスＫ−９０（ともに第一工業製薬（株）製）等が挙げられる。
【００１９】
歯磨組成物へのキサンタンガムの配合量は、ＰＶＰとの総量が組成物全体の６〜１４質量％、好ましくは８〜１４質量％、より好ましくは８〜１２質量％となり、且つ、当該組成物中におけるＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が質量比で０．１７〜７、好ましくは０．２７〜７、より好ましくは０．５６〜７となるような量であれば、特に制限されない。かかる量（歯磨組成物中のキサンタンガムの含有量）として、具体的には２〜７質量％、好ましくは３〜７質量％、より好ましくは５〜７質量％を挙げることができる。
【００２０】
歯磨組成物へのＰＶＰの配合量は、前述するように歯磨組成物に配合するキサンタンガムの量から調整することができる。具体的には、キサンタンガムとの総量が組成物全体の６〜１４質量％、好ましくは８〜１４質量％、より好ましくは８〜１２質量％となり、且つ、当該組成物中におけるＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が質量比で０．１７〜７、好ましくは０．２７〜７、より好ましくは０．５６〜７となるような量であれば、特に制限されない。かかる量（歯磨組成物中のＰＶＰの含有量）として、具体的には１〜１２質量％、好ましくは２〜１１質量％、より好ましくは３〜１０質量％を挙げることができる。
【００２１】
後述する実験例で示すように、歯磨組成物中のキサンタンガムとＰＶＰとの総量が６質量％に満たないと歯磨きに使用した際に口から唾液とともに垂れ落ちしやすくなる傾向が強まる。一方、キサンタンガムとＰＶＰとの総量が１４質量％を超えると泡切れが悪くなる傾向があり、歯磨き後の漱ぎに時間を要する。また歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が多いと粘性が高まる傾向があり、逆にまた歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が少ないと粘性が低下する傾向にある。
【００２２】
さらに本発明の歯磨組成物は、粘性が４〜１３ｇのペースト状に調整されてなることを特徴とする。ここで歯磨組成物の粘性とは、歯磨組成物のねばりと硬さを表現する指標であり、チューブからの絞りやすさ、歯ブラシの植毛上への乗せやすさに影響する物性である。その測定は、後述する実験例１（２）(2-1)にその詳細を記載するように、粘度・粘弾性測定システムを備えたレオメーターを用いて、測定サンプルの温度を２５℃に調整した状態で行うことができる。
【００２３】
本発明のペースト状歯磨組成物は、粘性が４〜１３ｇの範囲にあれば、練歯磨、半練歯磨、または湿潤歯磨などの各種の剤型に調製できるが、特にチクソトロピー性を持った練歯磨の剤型が好ましい。この場合、歯磨組成物に通常使用されている各種の成分を配合することができる。かかる任意成分としては、界面活性剤、粘稠剤（保湿剤）、粘結剤、研磨剤、甘味剤、香料、および防腐剤等が挙げられる。なお、これらの他の成分は、剤型によって必要とする成分及び配合量が異なるので、その成分及び配合量の選択は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜行うことが望ましい。
【００２４】
界面活性剤としては、実施例１〜８に示すように、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、および両性界面活性剤のいずれもが使用可能である。
【００２５】
陰イオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストリルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム等が挙げられる。
【００２６】
非イオン性界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等が挙げられる。
【００２７】
また、両性界面活性剤としては、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジメチルアミンオキシド、２-アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジアミノエチルグリシン、Ｎ−アルキル−１−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等が挙げられる。
【００２８】
さらに陽イオン性界面活性剤としては、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化セチルピリジニウム塩化ベンザルコニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等が挙げられる。
【００２９】
これらの界面活性剤は、単独で使用しても、２種類以上を併用してもよいが、その配合量は、本発明の歯磨組成物全体の０．００１〜１０質量％程度、好ましくは０．０１〜５質量％程度、より好ましくは０．１〜２％程度を挙げることができる。
【００３０】
粘稠剤としては、グリセリン、ソルビトール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラクトール等がある。粘結剤としては、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキエチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、カーボポール、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイト、増粘性シリカ等がある。
これらの粘稠剤および粘結剤は、本発明の歯磨組成物の粘性が４〜１３ｇになるような割合で使用することができ、その限りにおいて配合量は特に制限されない。
【００３１】
研磨剤としては、第２リン酸カルシウム（２水和物あるいは無水物）、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、酸化チタン、ゼオライト、無水ケイ酸、含水ケイ酸、ケイ酸チタニウム、ケイ酸ジリコニウム、研磨性シリカ等の各種シリカ系研磨剤；合成樹脂系研磨剤等を挙げることができる。本発明の歯磨組成物は、必ずしも研磨剤を配合する必要はないが、配合する場合の当該研磨剤の配合量としては、歯磨組成物全体の０〜５０質量％程度、好ましくは２０〜４０質量％である。
【００３２】
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルヒドロカルコン、ペルラルチン、グリチルリチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル等を挙げることができる。
【００３３】
香料または清涼剤としては、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、α−テレピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字油、およびユーカリ油等を挙げることができる。
【００３４】
防腐剤としては、安息香酸ナトリウム、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等の中から適宜選択できる。
【００３５】
本発明の歯磨組成物には、これらの任意成分以外にも、所望に応じて薬効成分あるいは有効成分を配合することができる。かかる薬効成分あるいは有効成分としては、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテナーゼ、ムタナーゼ等の酵素；モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１スズ等のフッ化物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アズレン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、塩化ナトリウム、ビタミン類等の抗炎症剤；銅クロロフィル、グルコン酸銅、セチルピリジウムクロライド、塩化ベンザルコニウム、トリクロサン、ヒノキチオール、塩化リゾチーム等の殺菌剤；ポリリン酸塩類、ゼオライト、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤；ポリエチレングリコール等のタバコヤニ除去剤；塩化ナトリウムや乳酸アルミニウム等の収斂剤；硝酸カリウムや塩化ストロンチウム等の知覚過敏抑制剤；クエン酸亜鉛やグルコン酸等のプラーク抑制剤；トコフェロールニコチン酸エステルやトコフェロール酢酸エステル等の血行促進成分；アラントイン等の組織修復剤；塩化亜鉛、コーヒー生豆抽出物、ゴボウパウダー等の消臭剤；カルバゾクロム、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸等の止血成分等を挙げることができる。なお、これらの薬効成分あるいは有効成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量配合することができる。
【００３６】
本発明の歯磨組成物のｐＨは、口腔内及び人体に安全性上問題ない範囲であれば、特に限定されるものではないが、通常ｐＨ４〜１０であり、好ましくは４．５〜９である。ｐＨ４未満の場合には適用時間によっては脱灰の懸念があり、ｐＨ１０を超える場合には、味が悪くなる場合がある。なお、ｐＨ調整剤としては、酢酸、塩酸、硫酸、硝酸、クエン酸、リン酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム等を配合し得る。
【００３７】
本発明の歯磨組成物は、その剤型（練歯磨、半練歯磨または湿潤歯磨など）に応じて、定法に従って調製することができる。例えば、キサンタンガムとＰＶＰとの混合物に、エタノールで溶解させた油系成分を投入混合し、次いで水で溶解させた水系成分を投入し、全体を良く混合することにより調製することができる。
【００３８】
斯くして調製された本発明の歯磨組成物は、例えば通常の練歯磨と同様にチューブに充填して製品化され、歯磨きの際に適量を絞り出して歯ブラシに着けて使用される。本発明の歯磨組成物は、口腔内滞留性に優れ、歯磨きに使用された場合、唾液とともに垂れ落ちるのが有意に抑制されているので、長時間歯磨きを続けることができる。またそれによって歯磨組成物に含まれる有効成分の効果を効果的に享受することができる。
【実施例】
【００３９】
以下、本発明の内容を以下の実施例を用いて具体的に説明するが、本発明はこれらに何ら限定されるものではない。なお、下記の処方において％とは、特に言及しないかぎり、質量％を意味するものとする。
【００４０】
実験例１
（１）歯磨組成物の調製
後述する表３〜９に記載する処方に従って、各種のペースト状の練歯磨組成物（処方例１〜３３）を調製した。なお、調製は、まずキサンタンガムおよびＰＶＰ、並びに粘結剤（カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース）を混合した後、これにエタノール、ｌ−メントールおよびポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の混合物を添加し、さらにこれにグリセリンを添加してよく撹拌混合し、次いでこれに水とヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液を添加し、全体をよく混合することにより行った。
【００４１】
使用した原料の一覧を表１に示す
【００４２】
【表１】
【００４３】
（２）歯磨組成物の評価
（2-1）粘性の測定と評価
調製した歯磨組成物の粘性の測定は、サンプル温度を２５℃に調整した後、レオメーターを用いて行った。具体的には、サンレオメーターＣＲ−５００ＤＸ（サン科学（株）製）に粘性測定用アダプター（Ｎｏ．２）を取り付け、１００ｍＬのガラス製ビーカーに１００ｇの歯磨組成物を充填したものにアダプターを進入させ、1ｃｍ進入するまでにアダプターが感知した最大応力を測定することによって行った。なお、測定条件として、アダプターの進入速度を６０ｃｍ／ｍｉｎ、測定モードを２０に設定した。
【００４４】
粘性を測定した処方例１〜３３の各練歯磨組成物を、アルミラミネートチューブに充填し、２５℃の条件で２４時間放置した。その後、ラミネートチューブから０．５ｇ、歯ブラシの植毛上に絞りだし、下記の基準に従って、粘性を評価した。
【００４５】
＜粘性の評価基準＞
３：硬くてチューブから歯ブラシの植毛上に絞り出すことが難しい
２：スムーズにチューブから歯ブラシの植毛上に絞り出すことができる
１：柔らかすぎて歯ブラシの植毛上に乗らず、垂れ流れる。
【００４６】
（2-2）使用感の評価
１０名のモニターに、処方例１〜３３の歯磨組成物を用いて歯磨きをしてもらい、表１に記載する基準に従って、「口からの垂れにくさ」および「口腔内での広がりやすさ」を評価してもらった。さらに歯磨き後には、20ccの水で１〜複数回、口を漱いでもらい、同様に表２に記載する基準に従って「口のすすぎやすさ」を評価してもらった。なお、「口からの垂れにくさ」は、歯磨組成物の口腔内における泡のまとまり易さとその持続性、「口腔内での広がりやすさ」は唾液との相溶性、および「口のすすぎやすさ」は歯磨組成物の泡ぎれを、それぞれ示す。「口からの垂れにくさ」の項目において、「×」（５分間歯磨きすることができない）とは、歯磨組成物や唾液が口から垂れ落ちて、継続して歯磨きができないことを意味する。
【００４７】
【表２】
【００４８】
（３）評価の結果
結果を表３〜９に併せて示す。なお、表３はキサンタンガムとＰＶＰをそれぞれ単独で使用するか、または両方とも使用しない処方例（処方例１〜６）の結果を示す。また表４〜９はキサンタンガムとＰＶＰの総量がそれぞれ４質量％、６質量％、８質量％、１２質量％、１４質量％および１６質量％である処方例（処方例７〜８、処方例９〜１１、処方例１２〜１６、処方例１７〜２３、処方例２４〜２８、処方例２９〜３３）の結果を示す。
【００４９】
【表３】
【００５０】
表に示すように、キサンタンガムとＰＶＰをそれぞれ単独で使用するか、または両方とも使用しない場合、粘結剤の量を調節することで粘性を適度に調節して、チューブからの出しやすさを良好（評価：２）に調整することはできたが（処方例５、６）、それでも全ての評価項目で良好（◎または○）な処方を調製することはできなかった。他の粘結剤（カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキエチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム）を使用しても、表２に示すカルボキシメチルセルロースナトリウムやヒドロキシエチルセルロースと同様に、全ての評価項目が合格ラインに達する処方を調製することはできなかった。
【００５１】
以上のことから、処方例１〜６のいずれの歯磨組成物も、口腔内の滞留性に欠くか、「口腔内での広がりやすさ」や「口のすすぎやすさ」などといった使用感に劣っており、本発明の歯磨組成物として適していなかった。
【００５２】
【表４】
【００５３】
表４に示すように、キサンタンガムとＰＶＰを併用すると、「口腔内での広がりやすさ」や「口のすすぎやすさ」などといった使用感は向上するものの、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の４質量％であるとき、粘性が極めて低くて保形性がなく、歯ブラシの上に取り出すことも難しかった。また口から垂れやすく、口腔内での泡のまとまりに欠けていた。この結果から、処方例７および８のいずれの歯磨組成物は、口腔内の滞留性に欠いており、本発明の歯磨組成物として適していないことが判明した。
【００５４】
【表５】
【００５５】
表５に示すように、キサンタンガムとＰＶＰを併用すると「口腔内での広がりやすさ」や「口のすすぎやすさ」などといった使用感は向上するものの、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の６質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が０．２以下では、口腔内の歯磨組成物が口から垂れやすく、泡のまとまりが悪いことがわかる（処方例９）。また歯磨組成物の粘性が５〜８ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例１０、１１）。
【００５６】
この結果から、処方例１０と１１の歯磨組成物が、口腔内の滞留性および使用感の両面において総合的に優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００５７】
【表６】
【００５８】
表６に示すように、キサンタンガムとＰＶＰを併用すると「口腔内での広がりやすさ」は向上するものの、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の８質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が０．１４以下では、口腔内の歯磨組成物が口から垂れやすく泡のまとまりが悪いことがわかる（処方例１２）。また歯磨組成物の粘性が５〜１３ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例１４〜１６）。
【００５９】
この結果から、処方例１４〜１６の歯磨組成物が、使用感に加えて、特に口腔内での滞留性において優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００６０】
【表７】
【００６１】
表７に示すように、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の１２質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が０．０９以下では、粘性が極めて低くて保形性がないため歯ブラシの上に取り出すことも難しく（処方例１７）、また１．４以上では、口腔内の歯磨組成物の泡切れが悪く、すすぎにくいことがわかる（処方例２１〜２３）。一方、歯磨組成物の粘性が４〜９ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例１８〜２０）。
【００６２】
この結果から、処方例１８〜２０の歯磨組成物が、口腔内の滞留性および使用感において総合的に優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００６３】
【表８】
【００６４】
表８に示すように、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の１４質量％であるとき、歯磨組成物中のＰＶＰに対するキサンタンガムの割合が１以上では、口腔内の歯磨組成物の泡切れが悪く、すすぎにくいことがわかる（処方例２８）。一方、歯磨組成物の粘性が４〜１０ｇの場合、チューブから歯ブラシへの出しやすさは良好であった（処方例２５〜２７）。
【００６５】
この結果から、処方例２５〜２７の歯磨組成物が、口腔内の滞留性および使用感において総合的に優れており、本発明の歯磨組成物として好適であることが判明した。
【００６６】
【表９】
【００６７】
表９に示すように、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の１６質量％であるとき、泡切れが悪くなり、口のすすぎやすさを充足する処方は得られなかった。この結果から、処方例２９〜３３の歯磨組成物のいずれも、口腔内での滞留性には優れているものの、歯磨き後の数回のすすぎでなかなか歯磨組成物が取り除けないため（すすぎ性に欠く）、本発明の歯磨組成物として適していないことが判明した。
【００６８】
上記表３〜９の結果から、粘性が４〜１３ｇ程度の範囲にあり、キサンタンガムとＰＶＰの総量が、歯磨組成物全体の６〜１４％であり、しかも歯磨組成物中ＰＶＰに対するキサンタンガム（キサンタンガム／ＰＶＰ）の割合が０．１７〜７を充足する歯磨組成物（処方例１０〜１１、１４〜１６、１８〜２０、２５〜２７）は、チューブから出しやすく口腔内での唾液との相溶性および滞留性に優れていること、すなわち、これを歯磨きに使用した場合に、歯磨組成物が口腔内全体に速やかに広がるとともに、５分間もの長時間、歯磨きをしても口から垂れ落ちないこと、しかも泡切れがよいため、多くても３回の洗口（すすぎ）ですっきりと洗浄できることが確認できた。
【００６９】
実施例１〜８
歯磨組成物中、キサンタンガムとＰＶＰの配合量を１２質量％、ＰＶＰに対するキサンタンガムの割合を１.６７に調整したペースト状の歯磨組成物について、各種の界面活性剤を配合した場合の影響（粘性、口からの垂れにくさ、口腔内での広がりやすさ、口のすすぎやすさ）を調べた。具体的には、表１０に記載する各種の処方からなる練歯磨組成物を定法に従って調製し、各歯磨組成物について実験例１に記載する方法に従って、(1)粘性と、(2)使用評価（チューブからの出しやすさ、口からの垂れにくさ、口腔内での広がりやすさ、口のすすぎやすさ）を測定し評価した。
【００７０】
結果を表１０に併せて示す。
【００７１】
【表１０】
【００７２】
上記処方で使用した原料の一覧を表１１に記載する。
【００７３】
【表１１】
【００７４】
表１０に示す結果から、いずれの歯磨組成物（実施例１〜８）も、粘性、口からの垂れにくさ、口腔内での広がりやすさ、および口のすすぎやすさにおいて良好であり、界面活性剤は、その両性、陽イオン性、陰イオン性および非イオン性の別にかかわらず、キサンタンガムとＰＶＰを特定の割合で併用することによって得られる本発明の効果を妨げないことが確認できた。
【００７５】
実施例９〜１０
下記の処方からなる練歯磨組成物を調製した（実施例９、１０）。
【００７６】
【表１２】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有するペースト状の歯磨組成物であって、
（1）キサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量が６〜１４質量％、
（2）ポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、および
（3）粘性が４〜１３ｇ
であることを特徴とする歯磨組成物。
【請求項２】
界面活性剤として、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、および両性界面活性剤からなる群から選択される少なくとも１種を含有する請求項１記載の歯磨組成物。
【請求項３】
キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有する、粘性が４〜１３ｇであるペースト状の歯磨組成物について、その口腔内滞留性を向上する方法であって、歯磨組成物中のキサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量を６〜１４質量％とし、且つポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（質量比）を０．１７〜７に調整することを特徴とする上記方法。
【請求項１】
キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有するペースト状の歯磨組成物であって、
（1）キサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量が６〜１４質量％、
（2）ポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（質量比）が０．１７〜７、および
（3）粘性が４〜１３ｇ
であることを特徴とする歯磨組成物。
【請求項２】
界面活性剤として、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、および両性界面活性剤からなる群から選択される少なくとも１種を含有する請求項１記載の歯磨組成物。
【請求項３】
キサンタンガムとポリビニルピロリドンを含有する、粘性が４〜１３ｇであるペースト状の歯磨組成物について、その口腔内滞留性を向上する方法であって、歯磨組成物中のキサンタンガムとポリビニルピロリドンの総量を６〜１４質量％とし、且つポリビニルピロリドンに対するキサンタンガムの割合（質量比）を０．１７〜７に調整することを特徴とする上記方法。
【公開番号】特開２０１０−２３５５７３（Ｐ２０１０−２３５５７３Ａ）
【公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−８８４９３（Ｐ２００９−８８４９３）
【出願日】平成２１年３月３１日（２００９．３．３１）
【出願人】（０００１８６５８８）小林製薬株式会社 (518)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月３１日（２００９．３．３１）
【出願人】（０００１８６５８８）小林製薬株式会社 (518)
【Ｆターム（参考）】
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