本発明は、新規レゾルビン化合物及びその医薬品に関する。本発明はさらに、本発明の新規レゾルビン化合物を使用する処置法に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】

｛式中、Re及びRfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アシル(たとえば、アルコキシアシル、アミノアシル)、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、またはシリルから独立して選択される；
Eは分岐アルコキシであり；
Rh及びRiは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、パーフルオロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから独立して選択される；
R₅は、以下の(i)〜(iv)から選択される：
(i)CH₂CH(R₆)CH₂、ここでR₆は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、パーフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、フルオロ、ヒドロキシルまたはアルコキシである；
(ii)CH₂C(R₆R₇)CH₂、ここでR₆及びR₇はそれぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、パーフルオロアルキル、アリール、若しくはフルオロであるか、またはR₆及びR₇は一緒に結合して炭素環若しくは複素環を形成する；
(iii)CH₂OCH₂、CH₂C(O)CH₂、若しくはCH₂CH₂；または
(iv)R₅は炭素環、複素環、アリール、若しくはヘテロアリール環である；及び
R₈及びR₉は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、パーフルオロアルキル、アルコキシ、アリール、若しくはヘテロアリールから選択されるか、またはR₈及びR₉は一緒に結合して炭素環若しくは複素環を形成する｝の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Eがイソプロポキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、tert-ブトキシ、3-メチルブトキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、または1,1,2-トリメチルプロポキシから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、式II：
【化２】

により表される、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
前記化合物が、式III：
【化３】

により表される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式1001：
【化４】

により表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式1001：
【化５】

により表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、眼疾患の処置または予防法。
【請求項７】
１日に2マイクログラムを超える前記化合物を眼（単数）に投与する、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
１日に前記化合物2〜175マイクログラムを眼（単数）に投与する、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物を１日に１回、２回、３回または４回投与する、請求項６〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
式1001：
【化６】

により表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む医薬品。
【請求項１１】
前記組成物が眼に局所投与するのに適した水溶液であり、前記溶液は30マイクログラム/ミリリットルを超える化合物濃度である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
30マイクログラム/ミリリットル〜2000マイクログラム/ミリリットルの化合物濃度である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が眼疾患の処置または予防用である、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物を眼に局所投与することを含む、眼疾患の処置法。
【請求項１５】
前記医薬組成物を１日に１回、２回、３回または４回投与する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
前記眼疾患がドライアイである、請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の組成物または方法。
【請求項１７】
眼疾患の処置の必要な眼に点眼薬を送達するパッケージ化薬剤（a packaged pharmaceutical）であって、前記点眼薬は式1001：
【化７】

により表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、前記パッケージ化薬剤。
【請求項１８】
式I〜IXのいずれかの化合物、式Aの化合物、式1〜49のいずれか一つの化合物、リポキシン化合物またはオキシリピン化合物の一つ以上及び、一つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ヒト患者で眼疾患を処置または予防するのに好適な医薬品であって、
(a)式I〜IXのいずれかの化合物、式Aの化合物、式1〜49のいずれか一つの化合物、リポキシン化合物またはオキシリピン化合物の前記一つ以上は90マイクロモル濃度を超える濃度で存在する；
(b)前記医薬品はpH5.5〜7.4の範囲の溶液である、及び/または
(c)前記医薬品はさらに一つ以上の界面活性剤を含むことを特徴とする、前記医薬品。
【請求項１９】
前記医薬品が実質的に防腐剤を含まない、請求項１８に記載の医薬品。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【公表番号】特表２０１２−５２３４５９（Ｐ２０１２−５２３４５９Ａ）
【公表日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０６１１０（Ｐ２０１２−５０６１１０）
【出願日】平成２２年４月１３日（２０１０．４．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３０８１３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２０７１９
【国際公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【出願人】（３１２００３１１５）
【Ｆターム（参考）】