糖尿病を治療するための選択的アンドロゲン受容体モジュレータ
本発明は、とりわけ糖尿病疾患、ならびに／または心血管疾患、粥状動脈硬化、脳血管状態、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、および糖尿病性網膜症等の障害を含む患者の様々な疾患または状態の治療における、ＳＡＲＭ化合物、またはそれを含む組成物の使用を提供する。また、本発明は、対象の糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン耐性、脂肪肝状態、心血管疾患、粥状動脈硬化、悪液質、腫瘍、筋骨格疾患または障害、炎症、眼疾患、泌尿器疾患、血液疾患、結合組織病、または腎疾患を治療する、これらの重症度を軽減する、これらの発症率を低減する、これらの発症を遅延する、またはこれらの病原を低減するために、ＳＡＲＭ化合物、またはそれを含む組成物の使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト対象の糖尿病を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の選択的アンドロゲン受容体モジュレータ（ＳＡＲＭ）化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨまたはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、ＣｌまたはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記糖尿病は、ＩＩ型糖尿病またはＭＯＤＹである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
ヒト対象の耐糖能障害を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の選択的アンドロゲン受容体モジュレータ（ＳＡＲＭ）化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨまたはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項６】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
ヒト対象の高インスリン血症を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン またはハロアルケニルである、方法。
【請求項９】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくははそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を包む医薬組成物の投与を含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
ヒト対象のインスリン耐性を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項１２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
糖尿病に関連する疾患を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項１５】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記投与は、前記ＳＡＲＭおよび／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、またはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
糖尿病に関連する前記疾患は、神経症、網膜症、腎症（nephropothy）、もしくはそれらの組み合わせを含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
ヒト対象の脂肪肝状態を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項１９】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
ヒト対象の心血管疾患を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、ＣｌまたはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン またはハロアルケニルである、方法。
【請求項２２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記投与は、前記ＳＡＲＭおよび／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
対象の悪液質を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項２５】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記投与は、前記ＳＡＲＭおよび／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記対象は、ＨＩＶまたは結核に感染している、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
前記対象は癌を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２９】
前記対象は、嚢胞性線維症を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項３０】
前記対象は、食欲不振症を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項３１】
組成物であって式（Ｉ）
【化１】
の化合物であって、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである化合物と、
抗癌剤、免疫調節剤、糖尿病治療薬、神経系治療薬、心血管系治療薬、消化器系治療薬、皮膚病または状態を治療する薬剤、抗感染剤、肝治療薬、腎治療薬、代謝疾患治療薬、消耗疾患治療薬、遺伝子治療薬、内分泌系治療薬、ビタミン、顎口腔系薬、泌尿生殖器系薬、挙動調節剤、呼吸器系治療薬、血液系治療薬、眼疾患治療薬、またはそれらの任意の組み合わせである、治療薬と、を含む、組成物。
【請求項３２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記薬剤は、抗アンドロゲン剤、抗エストロゲン剤、モノクローナル抗体、化学治療薬、免疫抑制または抗炎症剤、免疫刺激剤、スルホニル尿素、メグリチニド（meglitnide）、インスリン、ビグアナイド、チアドリジンジオンまたはα−グルコシダーゼ阻害剤、アドレナリン様作用薬、アドレナリン作用受容体拮抗薬、コリン様作用薬、ムスカリン性遮断薬、神経節遮断薬、麻酔薬、鎮痛剤、神経筋伝達治療薬、神経系刺激薬、鎮静剤、神経変性障害薬、抗てんかん薬、抗精神病薬、抗耽溺薬、抗不整脈薬、抗狭心症薬、血管作用薬、カルシウムチャネル遮断薬、降圧薬、利尿薬、抗凝固または血栓溶解薬、低コレステロール血症薬、オピオイド、５−ＨＴ３受容体拮抗薬、吸着剤、バルク剤、便軟化剤また下剤、瀉下薬、制吐薬、催吐薬、制酸薬、Ｈ２受容体拮抗薬、プロトンポンプ阻害剤、５−アミノサリチル酸剤、プロスタグランジン、グルココルチコステロイド、レチノイド、光化学治療薬、光力学薬、アミノレブリン酸、ダプソン、ピレスリン、ピレスロイド、サリドマイド、抗マラリア薬、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、スルホンアミド、トリメトプリム剤、キノロン剤、オキサゾリジノン剤、消毒薬、β−ラクタム剤、アミノグリコシド剤、テトラサイクリン剤、クロラムフェニコール剤、マクロライド剤、リンコサミド剤、バシトラシン剤、グリコペプチド剤、ポリミキシン剤、抗原虫剤、抗寄生虫剤（antithelmintic）、コルチゾン、コルヒチン、メトトレキサート、ウルソデオキシコール酸、ペニシラミン、ビタミン、グルコチターゼα、重炭酸ナトリウム、ビスホスホネート、ビオチン、アロプリノール、レボドパ、ジアゼパム、フェノバルビタール、ハロペリドール、葉酸、ハプトグロビン、カルニチン、ステロイド、カンナビノイドメトクロプラミド、シサプリド、酢酸モドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、シプロヘプタジン、硫酸ヒドラジン、ペントキシフィリン、サリドマイド、抗サイトカイン抗体、サイトカイン阻害剤、エイコサペンタエン酸、インドメタシン、イブプロフェン、メラトニン、インスリン、成長ホルモン、クレンブテロール、膵臓抽出物、カベルゴリン、ブロモクリプチン、チロキシン、ゴナドトロピン、グルココルチコイド、グルココルチコイド類似体、コルチコトロピン、メチラポン、アミノグルテチミド、ミトタン、ケトコナゾール、ミフェプリストン、デキサメタゾンソマトスタチン類似体、ゴナドトロピン放出ホルモン類似体、ロイプロリド、ゴセレリン、抗利尿ホルモン、抗利尿ホルモン類似体、オキシトシン、エストロゲン、プロゲスチン、特異的エストロゲン受容体モジュレータ（ＳＥＲＭ）、子宮刺激薬、子宮緩薬、アンドロゲン、抗アンドロゲン、プロスタグランジン、ドーパミン受容体作動薬、α−アドレナリン受容体遮断薬、タンパク同化ステロイド、抗不安剤、抗精神病薬、抗うつ剤、β−２作動薬、抗コリン性気管支拡張剤、テオフィリン、アミノフィリン、ネドクロミルナトリウム、クロモグリク酸ナトリウム、ロイコトリエン受容体拮抗薬、副腎皮質ステロイド、去痰剤、粘液溶解薬、抗ヒスタミン剤、プソイドエフェドリン、またはノイラミニダーゼ阻害剤、ベタガン、ベチモール、チモプティック、ベトプティック、ベトプティック、オクプレス（ocupress）、オプティプラノロール、キサラタン、アルファガン、エイゾプト、トルソプト、コソプト（cospot）、ピロカール（pilocar）、ピラガン、プロピン、オプティクロム、アキュラー、リボスチン、アロミド、エマジン、パタノール、アルレックス、デキサシジン（dexacidin）、マキシトロール（maxitrol）、トブラデックス、ブレファミド、オクフェン、ボルタレン、プロフェナル、プレドフォルテ、エコノプレドプラス（econpred plus）、エフロン（eflone）、フラレックス、インフラマーゼフォルテ（inflamase forte）、インフラマーゼマイルド（inflamase mild）、ロテマックス、ベキソール、ポリトリム、イロチシン、シロキサン、オクフロックス（ocuflox）、トブレックス、またはガラマイシン、もしくはそれらの任意の組み合わせである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３４】
対象の糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン耐性、脂肪肝状態、心血管疾患、粥状動脈硬化、悪液質、腫瘍、筋骨格疾患または障害、炎症、眼疾患、泌尿器疾患、血液疾患、結合組織病、または腎疾患を治療する、これらの重症度を軽減する、これらの発症率を低減する、これらの発症を遅延する、またはこれらの病原を低減する方法であって、請求項３１に記載の組成物を前記対象に投与するステップを含む、方法。
【請求項１】
ヒト対象の糖尿病を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の選択的アンドロゲン受容体モジュレータ（ＳＡＲＭ）化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨまたはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、ＣｌまたはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記糖尿病は、ＩＩ型糖尿病またはＭＯＤＹである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
ヒト対象の耐糖能障害を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の選択的アンドロゲン受容体モジュレータ（ＳＡＲＭ）化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨまたはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項６】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
ヒト対象の高インスリン血症を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン またはハロアルケニルである、方法。
【請求項９】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくははそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を包む医薬組成物の投与を含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
ヒト対象のインスリン耐性を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項１２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
糖尿病に関連する疾患を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項１５】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記投与は、前記ＳＡＲＭおよび／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、またはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
糖尿病に関連する前記疾患は、神経症、網膜症、腎症（nephropothy）、もしくはそれらの組み合わせを含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
ヒト対象の脂肪肝状態を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項１９】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記投与は、前記化合物および／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
ヒト対象の心血管疾患を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、ＣｌまたはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン またはハロアルケニルである、方法。
【請求項２２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記投与は、前記ＳＡＲＭおよび／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
対象の悪液質を治療する、その重症度を軽減する、その発症率を低減する、その発症を遅延する、またはその病原を低減する方法であって、式Ｉ
【化１】
の化合物を前記対象に投与するステップを含み、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである、方法。
【請求項２５】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記投与は、前記ＳＡＲＭおよび／またはその異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせ、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物の投与を含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記対象は、ＨＩＶまたは結核に感染している、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
前記対象は癌を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２９】
前記対象は、嚢胞性線維症を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項３０】
前記対象は、食欲不振症を有する、請求項２４に記載の方法。
【請求項３１】
組成物であって式（Ｉ）
【化１】
の化合物であって、
式中、
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、またはＮＲであり、
Ｚは、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＲ、ＣＯＯＨ、またはＣＯＮＨＲであり、
Ｙは、ＣＦ３、ＣＨ３、ホルミル、アルコキシ、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＳｎ（Ｒ）３であり、
Ｑは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ）２、ＣＮ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＣＦ３、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＯＲ、ＯＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＳＣＨ３、ＮＨＣＳＣＦ３、ＮＨＣＳＲ ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＯＲ、ＣＯＲ、ＯＣＯＲ、ＯＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＲまたはＳＲであるか、
あるいは、Ｑは、結合するベンゼン環と共に構造Ａ、ＢまたはＣ
【化２】
で表わされる縮合環系であり、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ２ＣＦ３であり、
Ｔは、ＯＨ、ＯＲ、−ＮＨＣＯＣＨ３、またはＮＨＣＯＲであり、
式中、Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、フェニル、アルケニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ハロゲン、またはハロアルケニルである化合物と、
抗癌剤、免疫調節剤、糖尿病治療薬、神経系治療薬、心血管系治療薬、消化器系治療薬、皮膚病または状態を治療する薬剤、抗感染剤、肝治療薬、腎治療薬、代謝疾患治療薬、消耗疾患治療薬、遺伝子治療薬、内分泌系治療薬、ビタミン、顎口腔系薬、泌尿生殖器系薬、挙動調節剤、呼吸器系治療薬、血液系治療薬、眼疾患治療薬、またはそれらの任意の組み合わせである、治療薬と、を含む、組成物。
【請求項３２】
前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
の構造、
または、その異性体、医薬的に許容される塩、医薬生成物、水和物、Ｎ酸化物、もしくはそれらの任意の組み合わせにより特徴付けられる、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記薬剤は、抗アンドロゲン剤、抗エストロゲン剤、モノクローナル抗体、化学治療薬、免疫抑制または抗炎症剤、免疫刺激剤、スルホニル尿素、メグリチニド（meglitnide）、インスリン、ビグアナイド、チアドリジンジオンまたはα−グルコシダーゼ阻害剤、アドレナリン様作用薬、アドレナリン作用受容体拮抗薬、コリン様作用薬、ムスカリン性遮断薬、神経節遮断薬、麻酔薬、鎮痛剤、神経筋伝達治療薬、神経系刺激薬、鎮静剤、神経変性障害薬、抗てんかん薬、抗精神病薬、抗耽溺薬、抗不整脈薬、抗狭心症薬、血管作用薬、カルシウムチャネル遮断薬、降圧薬、利尿薬、抗凝固または血栓溶解薬、低コレステロール血症薬、オピオイド、５−ＨＴ３受容体拮抗薬、吸着剤、バルク剤、便軟化剤また下剤、瀉下薬、制吐薬、催吐薬、制酸薬、Ｈ２受容体拮抗薬、プロトンポンプ阻害剤、５−アミノサリチル酸剤、プロスタグランジン、グルココルチコステロイド、レチノイド、光化学治療薬、光力学薬、アミノレブリン酸、ダプソン、ピレスリン、ピレスロイド、サリドマイド、抗マラリア薬、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、スルホンアミド、トリメトプリム剤、キノロン剤、オキサゾリジノン剤、消毒薬、β−ラクタム剤、アミノグリコシド剤、テトラサイクリン剤、クロラムフェニコール剤、マクロライド剤、リンコサミド剤、バシトラシン剤、グリコペプチド剤、ポリミキシン剤、抗原虫剤、抗寄生虫剤（antithelmintic）、コルチゾン、コルヒチン、メトトレキサート、ウルソデオキシコール酸、ペニシラミン、ビタミン、グルコチターゼα、重炭酸ナトリウム、ビスホスホネート、ビオチン、アロプリノール、レボドパ、ジアゼパム、フェノバルビタール、ハロペリドール、葉酸、ハプトグロビン、カルニチン、ステロイド、カンナビノイドメトクロプラミド、シサプリド、酢酸モドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、シプロヘプタジン、硫酸ヒドラジン、ペントキシフィリン、サリドマイド、抗サイトカイン抗体、サイトカイン阻害剤、エイコサペンタエン酸、インドメタシン、イブプロフェン、メラトニン、インスリン、成長ホルモン、クレンブテロール、膵臓抽出物、カベルゴリン、ブロモクリプチン、チロキシン、ゴナドトロピン、グルココルチコイド、グルココルチコイド類似体、コルチコトロピン、メチラポン、アミノグルテチミド、ミトタン、ケトコナゾール、ミフェプリストン、デキサメタゾンソマトスタチン類似体、ゴナドトロピン放出ホルモン類似体、ロイプロリド、ゴセレリン、抗利尿ホルモン、抗利尿ホルモン類似体、オキシトシン、エストロゲン、プロゲスチン、特異的エストロゲン受容体モジュレータ（ＳＥＲＭ）、子宮刺激薬、子宮緩薬、アンドロゲン、抗アンドロゲン、プロスタグランジン、ドーパミン受容体作動薬、α−アドレナリン受容体遮断薬、タンパク同化ステロイド、抗不安剤、抗精神病薬、抗うつ剤、β−２作動薬、抗コリン性気管支拡張剤、テオフィリン、アミノフィリン、ネドクロミルナトリウム、クロモグリク酸ナトリウム、ロイコトリエン受容体拮抗薬、副腎皮質ステロイド、去痰剤、粘液溶解薬、抗ヒスタミン剤、プソイドエフェドリン、またはノイラミニダーゼ阻害剤、ベタガン、ベチモール、チモプティック、ベトプティック、ベトプティック、オクプレス（ocupress）、オプティプラノロール、キサラタン、アルファガン、エイゾプト、トルソプト、コソプト（cospot）、ピロカール（pilocar）、ピラガン、プロピン、オプティクロム、アキュラー、リボスチン、アロミド、エマジン、パタノール、アルレックス、デキサシジン（dexacidin）、マキシトロール（maxitrol）、トブラデックス、ブレファミド、オクフェン、ボルタレン、プロフェナル、プレドフォルテ、エコノプレドプラス（econpred plus）、エフロン（eflone）、フラレックス、インフラマーゼフォルテ（inflamase forte）、インフラマーゼマイルド（inflamase mild）、ロテマックス、ベキソール、ポリトリム、イロチシン、シロキサン、オクフロックス（ocuflox）、トブレックス、またはガラマイシン、もしくはそれらの任意の組み合わせである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３４】
対象の糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン耐性、脂肪肝状態、心血管疾患、粥状動脈硬化、悪液質、腫瘍、筋骨格疾患または障害、炎症、眼疾患、泌尿器疾患、血液疾患、結合組織病、または腎疾患を治療する、これらの重症度を軽減する、これらの発症率を低減する、これらの発症を遅延する、またはこれらの病原を低減する方法であって、請求項３１に記載の組成物を前記対象に投与するステップを含む、方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１２Ｃ】
【図１２Ｄ】
【図１３】
【図１４Ａ】
【図１４Ｂ】
【図１４Ｃ】
【図１５Ａ】
【図１５Ｂ】
【図１５Ｃ】
【図１５Ｄ】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１６Ｃ】
【図１７Ａ】
【図１７Ｂ】
【図１７Ｃ】
【図１７Ｄ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１２Ｃ】
【図１２Ｄ】
【図１３】
【図１４Ａ】
【図１４Ｂ】
【図１４Ｃ】
【図１５Ａ】
【図１５Ｂ】
【図１５Ｃ】
【図１５Ｄ】
【図１６Ａ】
【図１６Ｂ】
【図１６Ｃ】
【図１７Ａ】
【図１７Ｂ】
【図１７Ｃ】
【図１７Ｄ】
【公表番号】特表２０１０−５２３６８３（Ｐ２０１０−５２３６８３Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０３０８８（Ｐ２０１０−５０３０８８）
【出願日】平成２０年４月１４日（２００８．４．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４８１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７７１７
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（５０４３２６６８６）ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１４日（２００８．４．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４８１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７７１７
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（５０４３２６６８６）ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション (22)
【Ｆターム（参考）】
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