統合失調症の症状を治療または軽減するためにＫＣＮＱ開口薬を使用する方法
本発明は、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含む、統合失調症の症状を治療または軽減するための新規方法に関する。さらに、本発明は、選択的なKCNQカリウムチャネル開口薬を、統合失調症の症状および関連する症状、障害および疾患を治療するかまたは軽減するための医薬調合物の製造に使用する方法に関する。さらに、本発明は、選択的KCNQカリウムチャネル開口薬であり、そして抗精神病薬の可能性を有する化合物のスクリーニング方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含む、統合失調症の症状を治療または軽減する方法。
【請求項２】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項３】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項４】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項５】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項６】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項７】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項1〜6のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８】
前記モデルが急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項7記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項7または8のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物の作用メカニズムに伴う副作用をほとんど示さない、請求項1〜9のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１１】
統合失調症の治療用として公知である前記化合物に伴う副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項10記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項1〜11のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
前記量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項12または13のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項1〜14のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１６】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項1〜14のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１７】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項15または16のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１８】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、そして前記のKCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、前記方法。
【請求項１９】
前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が、抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超える前記モデルにおいて有効である、請求項19記載の方法。
【請求項２１】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２２】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２３】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２４】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２５】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物の作用メカニズムに伴う副作用をほとんど示さない、請求項18〜25のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２７】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項18〜27のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２９】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項28または29のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項18〜30のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３２】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項18〜31のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３３】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項31または32のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３４】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、そして前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、前記方法。
【請求項３５】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項34記載の方法。
【請求項３６】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３７】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３８】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３９】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４０】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４１】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項34〜40のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４２】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項41記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項41または42のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項34〜43のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項44または45のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項34〜46のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４８】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項34〜47のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４９】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項47または48のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５０】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる有効量の化合物を投与することを含み、前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、前記方法。
【請求項５１】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項50記載の方法。
【請求項５２】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項50または51のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５３】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５４】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５５】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５６】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５７】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５８】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記の化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項50〜57のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５９】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項58記載の方法。
【請求項６０】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項58または59のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６１】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、請求項50〜60のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６２】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項61記載の方法。
【請求項６３】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項50〜62のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６４】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項50〜62のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６５】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項63または64のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６６】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、そして前記化合物が作用の早い発現を示す、前記方法。
【請求項６７】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項66記載の方法。
【請求項６８】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項66または67のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６９】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７０】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７１】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７２】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７３】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７４】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記の化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項66〜73のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７５】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項74記載の方法。
【請求項７６】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項66〜75のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７７】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、請求項66〜76のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７８】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項66〜78のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８０】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項79記載の方法。
【請求項８１】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項79または80のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８２】
前記化合物が式1、2、3、4、5、6、7、8または9で表される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
ここで、式1は以下：
【化１】
で表され、式中、
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R2およびR2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R3は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか 、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
XはCOまたはSO2であり；
ZはOまたはNR4であり；
R4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；または
R3およびR4はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し、 R3およびR4および窒素原子によって形成される環は、場合によりC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択される1個またはそれ以上の置換基によって置換され；
qは0または1であり；
そして、
Yは式IIまたはIII
【化２】
で表されるヘテロアリールを表し、式中
WはOまたはSであり；
mは0、1、2または3であり；
nは0、1、2、3または4であり；
pは0または1であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、 -CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8、SO2OR8からなる群から独立して選択され； 式中
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびアリールからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして
R8はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中、
R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式2は以下：
【化３】
で表され、式中、
sは0または1であり；
UはO、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCONR11であり；式中、
R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；または
R2およびR11 は窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
qは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；だだし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
ZはOまたはSであり；
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；そして
sが1であり、そしてR2が水素原子またはアシルである場合にUはOまたはSであることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R12およびR12’は 水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして、
Yは式XXIV、XXV、XXVI、XXVII、XXVIII、XXXXIまたはXXXXII：
【化４】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
VはN、CまたはCHであり；
TはN、NHまたはOであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1または2であり；
kは0、1、2または3であり；そして、
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR7R7’、S-R8およびSO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-Arおよびアシルからなる群から独立して選択されるか；または、
R7およびR7’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式3は以下：
【化５】
で表され、式中、
UはO、SまたはNR2’であり；
sは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；
ZはO、SまたはNR4であり、ここでR4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
qは0または1であり；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R2は水素、ハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノからなる群から選択され；ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsが0であることを条件とし；
sが1であり、そしてUがNR2’である場合に、R2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR2’は一緒に、場合によりさらなる1個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
そして、
Yは式VI、VII、VIII、IXまたはXXX:
【化６】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を窒素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルカニル／アルケニル／アルキニル）オキシ、 ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8およびSO2OR8からなる群から独立して選択されるか、または、2つの置換基は一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R6およびR6’は水素, C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R5がSO2OR8である場合にR8は-NR9R9’ではなく、そしてR5がSO2R8である場合にR8は水素原子でないことを条件とし；そして
式4は以下：
【化７】
で表され、式中、
点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；または
R1およびR1’はこれらが連結する炭素原子と一緒に、場合によりさらなる1または2個のヘテロ原子を含有する3〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
sは0または1であり；
UはO、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり；式中R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR11はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；そして
R2が水素原子またはアシルでありsが1である場合にUはNR11、OまたはSであることを条件とし；式中
-(U)s-R2基はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり；
ZはOまたはSであり；
XはCOまたはSO2であり；ただし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および-NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして
Yは式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化８】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
TはN、NHまたはOであり；
LはN、CまたはCHであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1、2または3であり； ただし、Tが窒素原子である場合にjは0、1、2または3であることを条件とし；そしてTがNHまたは酸素原子である場合にjは0、1または2であることを条件とし；
kは0、1、2、3または4であり； そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は、これらが連結する芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する4〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R8が-NR9R9’である場合にR5は-S-R8ではないことを条件とし；そして
式5は以下：
【化９】
で表され、式中、
qは0または1であり；
WはOまたはSであり；
XはCOであり；
ZはOであり；
R1はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から選択され；
R2はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、場合により置換されるフェニルおよび場合により置換されるピリジルからなる群から選択され；ここでフェニルおよびピリジルは場合により、独立してハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）またはC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）である1個またはそれ以上の置換基で置換され；
R3はC1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から選択され；そして
R4、R5、R6およびR7のそれぞれは、水素およびArからなる群から独立して選択され；そして
式6は以下：
【化１０】
で表され、式中、
ZはOまたは Sであり；
そして
qは0または1であり；
そして
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）オキシからなる群から独立して選択され；
そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
そして
R4はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR5R6およびR7NH-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中R5およびR6は水素、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され、ただし、R5およびR6は同時に水素ではなく；そしてR7はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
式7は以下：
【化１１】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され；そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R4およびR5はそれぞれ、水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択され；そして
式8は以下：
【化１２】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2は水素および場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R1およびR2は両方とも水素ではないことを条件とするか、またはR1およびR2はこれらが連結する窒素と一緒に、場合によりさらなるヘテロ原子を含有する5〜7員環を形成し；
R3およびR4は水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され、ただし、R3およびR4は両方とも水素ではないことを条件とし；
R5は C1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）および場合により置換されるアリールからなる群から選択され；そして
式9は以下：
【化１３】
で表される、
請求項1〜81のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８３】
化合物が以下：
N-(2-アミノ-4-(4-フルオロベンジルアミノ)-フェニル) カルバミン酸エチルエステル;
2-シクロペンチル-N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド;
N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-アセトアミド;
ヘキサン酸(2,6-ジフルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミド;
2-シクロペンチル-N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-アセトアミド;
N-(2-ブロモ-4-モルホリン-4-イル-6-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド;
N-(2,4-ジメチル-6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
[2-アミノ-4-(2,4,6-トリメチル-ベンジルアミノ)-フェニル]-カルバミン酸エチルエステル; および
2-シクロペンチル-N-(2-メトキシ-6-メチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項82記載の方法。
【請求項８４】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、前記化合物が式1、2、3、4、5、6、7、8または9で表される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
式1は以下：
【化１４】
で表され、式中、
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R2およびR2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R3は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか 、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
XはCOまたはSO2であり；
ZはOまたはNR4であり；式中
R4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；または
R3およびR4はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し、 R3およびR4および窒素原子によって形成された環は場合によりC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択される1個またはそれ以上の置換基によって置換され；
qは0または1であり；
そして、
Yは式IIまたはIII
【化１５】
で表されるヘテロアリールを表し、
WはOまたはSであり；
mは0、1、2または3であり；
nは0、1、2、3または4であり；
pは0または1であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、 -CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8、SO2OR8からなる群から独立して選択され；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびアリールからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして
R8はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中、
R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式2は以下：
【化１６】
で表され、式中、
sは0または1であり；
UはO、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCONR11であり；式中、
R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；または
R2およびR11 は窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
qは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；だだし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
ZはOまたはSであり；
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；そして
sが1であり、そしてR2が水素原子またはアシルである場合にUはOまたはSであり；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R12およびR12’は 水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’は窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして、
Yは式XXIV、XXV、XXVI、XXVII、XXVIII、XXXXIまたはXXXXII：
【化１７】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
VはN、CまたはCHであり；
TはN、NHまたはOであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1または2であり；
kは0、1、2または3であり；そして、
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR7R7’、S-R8およびSO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-Arおよびアシルからなる群から独立して選択されるか；または、
R7およびR7’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式3は以下：
【化１８】
で表され、式中、
UはO、SまたはNR2’であり；
sは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；
ZはO、SまたはNR4であり、式中R4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
qは0または1であり；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R2は水素、ハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノからなる群から選択され；ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；
sが1であり、そしてUがNR2’である場合に、R2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR2’は一緒に、場合によりさらなる1個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
そして、
Yは式VI、VII、VIII、IXまたはXXX:
【化１９】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を窒素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルカニル／アルケニル／アルキニル）オキシ、 ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8およびSO2OR8からなる群から独立して選択されるか、または、2つの置換基は一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R6およびR6’は水素, C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R5がSO2OR8である場合にR8は-NR9R9’ではなく、そしてR5がSO2R8である場合にR8は水素原子ではないことを条件とし；そして
式4は以下：
【化２０】
で表され、式中、
点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；または
R1およびR1’はこれらが連結する炭素原子と一緒に、場合によりさらなる1または2個のヘテロ原子を含有する3〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
sは0または1であり；
UはO、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり；式中R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR11はこれらが連結する窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合にsが0であることを条件とし；そして
R2が水素原子またはアシルであり、そしてsが1である場合にUはNR11、OまたはSであることを条件とし；式中
-(U)s-R2基はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり；
ZはOまたはSであり；
XはCOまたはSO2であり；ただし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および-NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして
Yは式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化２１】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
TはN、NHまたはOであり；
LはN、CまたはCHであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1、2または3であり； ただし、Tが窒素原子である場合にjは0、1、2または3であることを条件とし；そしてTがNHまたは酸素原子である場合にjは0、1または2であることを条件とし；
kは0、1、2、3または4であり； そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は、これらが連結する芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する4〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R8が-NR9R9’である場合にR5は-S-R8ではないことを条件とし；そして
式5は以下：
【化２２】
で表され、式中、
qは0または1であり；
WはOまたはSであり；
XはCOであり；
ZはOであり；
R1はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から選択され；
R2はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、場合により置換されるフェニルおよび場合により置換されるピリジルからなる群から選択され；これらの基の中のフェニルおよびピリジルが場合により、独立してハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）またはC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）である1個またはそれ以上の置換基で置換され；
R3はC1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から選択され；そして
R4、R5、R6およびR7はそれぞれ、水素およびArからなる群から独立して選択され；そして
式6は以下：
【化２３】
で表され、式中、
ZはOまたは Sであり；
qは0または1であり；
そして
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）オキシからなる群から独立して選択され；
そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
R4はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR5R6およびR7NH-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；R5およびR6は水素、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され、ただし、R5およびR6は同時に水素ではなく；そしてR7はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
式7は以下：
【化２４】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され；そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R4およびR5はそれぞれ、水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択され；そして
式8は以下：
【化２５】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2は水素および場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R1およびR2は両方とも水素ではないことを条件とし、またはR1およびR2はこれらが連結する窒素と一緒に、場合によりさらなるヘテロ原子を含有する5〜7員環を形成し；
R3およびR4は水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され、ただし、R3およびR4は両方とも水素ではないことを条件とし；
R5は C1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）および場合により置換されるアリールからなる群から選択され；そして
式9は以下：
【化２６】
で表される、
前記方法。
【請求項８５】
化合物が以下：
N-(2-アミノ-4-(4-フルオロベンジルアミノ)-フェニル) カルバミン酸エチルエステル;
2-シクロペンチル-N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド;
N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-アセトアミド;
ヘキサン酸(2,6-ジフルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミド;
2-シクロペンチル-N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-アセトアミド;
N-(2-ブロモ-4-モルホリン-4-イル-6-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド;
N-(2,4-ジメチル-6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
[2-アミノ-4-(2,4,6-トリメチル-ベンジルアミノ)-フェニル]-カルバミン酸エチルエステル; および
2-シクロペンチル-N-(2-メトキシ-6-メチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８７】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８８】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８９】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９０】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９１】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記の化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項84〜90のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９２】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項91記載の方法。
【請求項９３】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項91または92のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９４】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、請求項84〜93のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９５】
前記の統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項94記載の方法。
【請求項９６】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項84〜95のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９７】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項96記載の方法。
【請求項９８】
前記量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項104または105のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９９】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項84〜98のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１００】
統合失調症の症状が、前記の統合失調症の症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項84〜99のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１０１】
前記の統合失調症の症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項99または100のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１０２】
請求項1〜101のいずれか1つに従って統合失調症の症状を治療または軽減するための医薬調合物の製造に、選択的なKCNQカリウムチャネル開口薬を使用する方法。
【請求項１０３】
以下の段階：
a. KCNQ開口薬のスクリーニング；
b. 他のチャネルおよび／または受容体に対する逆スクリーニング、および
c. 抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおける化合物の試験、
を含む、選択的なKCNQカリウムチャネル開口薬であり、そして抗精神病薬としての可能性を有し得る化合物のスクリーニング方法。
【請求項１０４】
統合失調症の治療に請求項103記載の方法によって得られる化合物を使用する方法。
【請求項１】
統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含む、統合失調症の症状を治療または軽減する方法。
【請求項２】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項３】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項４】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項５】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項６】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項1記載の方法。
【請求項７】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項1〜6のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８】
前記モデルが急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項7記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項7または8のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物の作用メカニズムに伴う副作用をほとんど示さない、請求項1〜9のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１１】
統合失調症の治療用として公知である前記化合物に伴う副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項10記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項1〜11のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
前記量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項12または13のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項1〜14のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１６】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項1〜14のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１７】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項15または16のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１８】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、そして前記のKCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、前記方法。
【請求項１９】
前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が、抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超える前記モデルにおいて有効である、請求項19記載の方法。
【請求項２１】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２２】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２３】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２４】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２５】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項18〜20のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物の作用メカニズムに伴う副作用をほとんど示さない、請求項18〜25のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２７】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項18〜27のいずれか1つに記載の方法。
【請求項２９】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項28または29のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項18〜30のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３２】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項18〜31のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３３】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項31または32のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３４】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、そして前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、前記方法。
【請求項３５】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項34記載の方法。
【請求項３６】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３７】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３８】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項３９】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４０】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項34または35のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４１】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項34〜40のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４２】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項41記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項41または42のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項34〜43のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項44または45のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項34〜46のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４８】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項34〜47のいずれか1つに記載の方法。
【請求項４９】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項47または48のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５０】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる有効量の化合物を投与することを含み、前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、前記方法。
【請求項５１】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項50記載の方法。
【請求項５２】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項50または51のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５３】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５４】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５５】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５６】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５７】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項50〜52のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５８】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記の化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項50〜57のいずれか1つに記載の方法。
【請求項５９】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項58記載の方法。
【請求項６０】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項58または59のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６１】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、請求項50〜60のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６２】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項61記載の方法。
【請求項６３】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項50〜62のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６４】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項50〜62のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６５】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項63または64のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６６】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、そして前記化合物が作用の早い発現を示す、前記方法。
【請求項６７】
統合失調症の症状が、統合失調症の前記症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項66記載の方法。
【請求項６８】
統合失調症の前記症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項66または67のいずれか1つに記載の方法。
【請求項６９】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７０】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７１】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７２】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７３】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項66〜68のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７４】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記の化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項66〜73のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７５】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項74記載の方法。
【請求項７６】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項66〜75のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７７】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、請求項66〜76のいずれか1つに記載の方法。
【請求項７８】
統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う前記の副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項66〜78のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８０】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項79記載の方法。
【請求項８１】
前記の量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項79または80のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８２】
前記化合物が式1、2、3、4、5、6、7、8または9で表される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
ここで、式1は以下：
【化１】
で表され、式中、
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R2およびR2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R3は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか 、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
XはCOまたはSO2であり；
ZはOまたはNR4であり；
R4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；または
R3およびR4はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し、 R3およびR4および窒素原子によって形成される環は、場合によりC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択される1個またはそれ以上の置換基によって置換され；
qは0または1であり；
そして、
Yは式IIまたはIII
【化２】
で表されるヘテロアリールを表し、式中
WはOまたはSであり；
mは0、1、2または3であり；
nは0、1、2、3または4であり；
pは0または1であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、 -CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8、SO2OR8からなる群から独立して選択され； 式中
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびアリールからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして
R8はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中、
R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式2は以下：
【化３】
で表され、式中、
sは0または1であり；
UはO、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCONR11であり；式中、
R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；または
R2およびR11 は窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
qは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；だだし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
ZはOまたはSであり；
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；そして
sが1であり、そしてR2が水素原子またはアシルである場合にUはOまたはSであることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R12およびR12’は 水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして、
Yは式XXIV、XXV、XXVI、XXVII、XXVIII、XXXXIまたはXXXXII：
【化４】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
VはN、CまたはCHであり；
TはN、NHまたはOであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1または2であり；
kは0、1、2または3であり；そして、
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR7R7’、S-R8およびSO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-Arおよびアシルからなる群から独立して選択されるか；または、
R7およびR7’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式3は以下：
【化５】
で表され、式中、
UはO、SまたはNR2’であり；
sは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；
ZはO、SまたはNR4であり、ここでR4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
qは0または1であり；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R2は水素、ハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノからなる群から選択され；ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsが0であることを条件とし；
sが1であり、そしてUがNR2’である場合に、R2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR2’は一緒に、場合によりさらなる1個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
そして、
Yは式VI、VII、VIII、IXまたはXXX:
【化６】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を窒素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルカニル／アルケニル／アルキニル）オキシ、 ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8およびSO2OR8からなる群から独立して選択されるか、または、2つの置換基は一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R6およびR6’は水素, C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R5がSO2OR8である場合にR8は-NR9R9’ではなく、そしてR5がSO2R8である場合にR8は水素原子でないことを条件とし；そして
式4は以下：
【化７】
で表され、式中、
点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；または
R1およびR1’はこれらが連結する炭素原子と一緒に、場合によりさらなる1または2個のヘテロ原子を含有する3〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
sは0または1であり；
UはO、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり；式中R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR11はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；そして
R2が水素原子またはアシルでありsが1である場合にUはNR11、OまたはSであることを条件とし；式中
-(U)s-R2基はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり；
ZはOまたはSであり；
XはCOまたはSO2であり；ただし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および-NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして
Yは式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化８】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
TはN、NHまたはOであり；
LはN、CまたはCHであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1、2または3であり； ただし、Tが窒素原子である場合にjは0、1、2または3であることを条件とし；そしてTがNHまたは酸素原子である場合にjは0、1または2であることを条件とし；
kは0、1、2、3または4であり； そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は、これらが連結する芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する4〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R8が-NR9R9’である場合にR5は-S-R8ではないことを条件とし；そして
式5は以下：
【化９】
で表され、式中、
qは0または1であり；
WはOまたはSであり；
XはCOであり；
ZはOであり；
R1はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から選択され；
R2はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、場合により置換されるフェニルおよび場合により置換されるピリジルからなる群から選択され；ここでフェニルおよびピリジルは場合により、独立してハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）またはC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）である1個またはそれ以上の置換基で置換され；
R3はC1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から選択され；そして
R4、R5、R6およびR7のそれぞれは、水素およびArからなる群から独立して選択され；そして
式6は以下：
【化１０】
で表され、式中、
ZはOまたは Sであり；
そして
qは0または1であり；
そして
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）オキシからなる群から独立して選択され；
そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
そして
R4はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR5R6およびR7NH-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中R5およびR6は水素、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され、ただし、R5およびR6は同時に水素ではなく；そしてR7はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
式7は以下：
【化１１】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され；そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R4およびR5はそれぞれ、水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択され；そして
式8は以下：
【化１２】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2は水素および場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R1およびR2は両方とも水素ではないことを条件とするか、またはR1およびR2はこれらが連結する窒素と一緒に、場合によりさらなるヘテロ原子を含有する5〜7員環を形成し；
R3およびR4は水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され、ただし、R3およびR4は両方とも水素ではないことを条件とし；
R5は C1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）および場合により置換されるアリールからなる群から選択され；そして
式9は以下：
【化１３】
で表される、
請求項1〜81のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８３】
化合物が以下：
N-(2-アミノ-4-(4-フルオロベンジルアミノ)-フェニル) カルバミン酸エチルエステル;
2-シクロペンチル-N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド;
N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-アセトアミド;
ヘキサン酸(2,6-ジフルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミド;
2-シクロペンチル-N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-アセトアミド;
N-(2-ブロモ-4-モルホリン-4-イル-6-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド;
N-(2,4-ジメチル-6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
[2-アミノ-4-(2,4,6-トリメチル-ベンジルアミノ)-フェニル]-カルバミン酸エチルエステル; および
2-シクロペンチル-N-(2-メトキシ-6-メチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項82記載の方法。
【請求項８４】
統合失調症の症状を治療または軽減する方法であって、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含み、前記化合物が式1、2、3、4、5、6、7、8または9で表される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
式1は以下：
【化１４】
で表され、式中、
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R2およびR2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R3は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか 、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
XはCOまたはSO2であり；
ZはOまたはNR4であり；式中
R4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；または
R3およびR4はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し、 R3およびR4および窒素原子によって形成された環は場合によりC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択される1個またはそれ以上の置換基によって置換され；
qは0または1であり；
そして、
Yは式IIまたはIII
【化１５】
で表されるヘテロアリールを表し、
WはOまたはSであり；
mは0、1、2または3であり；
nは0、1、2、3または4であり；
pは0または1であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、 -CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8、SO2OR8からなる群から独立して選択され；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびアリールからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして
R8はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリールおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中、
R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式2は以下：
【化１６】
で表され、式中、
sは0または1であり；
UはO、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCONR11であり；式中、
R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；または
R2およびR11 は窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
qは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；だだし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
ZはOまたはSであり；
R1は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；そして
sが1であり、そしてR2が水素原子またはアシルである場合にUはOまたはSであり；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中、
R12およびR12’は 水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’は窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして、
Yは式XXIV、XXV、XXVI、XXVII、XXVIII、XXXXIまたはXXXXII：
【化１７】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
VはN、CまたはCHであり；
TはN、NHまたはOであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1または2であり；
kは0、1、2または3であり；そして、
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR7R7’、S-R8およびSO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-Arおよびアシルからなる群から独立して選択されるか；または、
R7およびR7’は窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；そして
式3は以下：
【化１８】
で表され、式中、
UはO、SまたはNR2’であり；
sは0または1であり；
XはCOまたはSO2であり；
ZはO、SまたはNR4であり、式中R4は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
qは0または1であり；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から独立して選択され；
R2は水素、ハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノからなる群から選択され；ただし、R2がハロゲンまたはシアノである場合にsは0であることを条件とし；
sが1であり、そしてUがNR2’である場合に、R2’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR2’は一緒に、場合によりさらなる1個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）からなる群から選択され；
そして、
Yは式VI、VII、VIII、IXまたはXXX:
【化１９】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を窒素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、C1-6-アルキル（アルカニル／アルケニル／アルキニル）オキシ、 ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、ニトロ、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8およびSO2OR8からなる群から独立して選択されるか、または、2つの置換基は一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する5〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R6およびR6’は水素, C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）, C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；式中R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R5がSO2OR8である場合にR8は-NR9R9’ではなく、そしてR5がSO2R8である場合にR8は水素原子ではないことを条件とし；そして
式4は以下：
【化２０】
で表され、式中、
点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；または
R1およびR1’はこれらが連結する炭素原子と一緒に、場合によりさらなる1または2個のヘテロ原子を含有する3〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
sは0または1であり；
UはO、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり；式中R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR11はこれらが連結する窒素原子と一緒に場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R10およびR10’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合にsが0であることを条件とし；そして
R2が水素原子またはアシルであり、そしてsが1である場合にUはNR11、OまたはSであることを条件とし；式中
-(U)s-R2基はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり；
ZはOまたはSであり；
XはCOまたはSO2であり；ただし、XがSO2である場合にqは0であることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および-NR12R12’、場合により置換されるNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’はこれらが連結する窒素原子と一緒に、場合によりさらなる1、2または3個のヘテロ原子を含有する4〜8員の飽和または不飽和環を形成し；
ただし、R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とし；
そして
Yは式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化２１】
で表される基を表し、
式中、
直線は、Yによって表される基を炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
TはN、NHまたはOであり；
LはN、CまたはCHであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1、2または3であり； ただし、Tが窒素原子である場合にjは0、1、2または3であることを条件とし；そしてTがNHまたは酸素原子である場合にjは0、1または2であることを条件とし；
kは0、1、2、3または4であり； そして
各R5はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または、
2つの隣接するR5は、これらが連結する芳香族基と一緒に、場合により1または2個のヘテロ原子を含有する4〜8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；
そして、
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され；R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R8が-NR9R9’である場合にR5は-S-R8ではないことを条件とし；そして
式5は以下：
【化２２】
で表され、式中、
qは0または1であり；
WはOまたはSであり；
XはCOであり；
ZはOであり；
R1はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から選択され；
R2はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、場合により置換されるフェニルおよび場合により置換されるピリジルからなる群から選択され；これらの基の中のフェニルおよびピリジルが場合により、独立してハロゲン、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）またはC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）である1個またはそれ以上の置換基で置換され；
R3はC1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）およびArからなる群から選択され；そして
R4、R5、R6およびR7はそれぞれ、水素およびArからなる群から独立して選択され；そして
式6は以下：
【化２３】
で表され、式中、
ZはOまたは Sであり；
qは0または1であり；
そして
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）オキシからなる群から独立して選択され；
そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アミノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；
R4はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR5R6およびR7NH-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；R5およびR6は水素、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され、ただし、R5およびR6は同時に水素ではなく；そしてR7はC1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、アリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびヘテロアリールからなる群から選択され；そして
式7は以下：
【化２４】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され；そして
R3はC1-8-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されるアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）-C3-8-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロアリール-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、NR4R5-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から選択され；式中
R4およびR5はそれぞれ、水素、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）から独立して選択され；そして
式8は以下：
【化２５】
で表され、式中、
qは0または 1であり；
R1およびR2は水素および場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R1およびR2は両方とも水素ではないことを条件とし、またはR1およびR2はこれらが連結する窒素と一緒に、場合によりさらなるヘテロ原子を含有する5〜7員環を形成し；
R3およびR4は水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシ、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシおよびハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）オキシからなる群から独立して選択され、ただし、R3およびR4は両方とも水素ではないことを条件とし；
R5は C1-10-アルキル（アルケニル／アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）、場合により置換されるアリール-C1-6-アルキル（アルケニル／アルキニル）および場合により置換されるアリールからなる群から選択され；そして
式9は以下：
【化２６】
で表される、
前記方法。
【請求項８５】
化合物が以下：
N-(2-アミノ-4-(4-フルオロベンジルアミノ)-フェニル) カルバミン酸エチルエステル;
2-シクロペンチル-N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド;
N-(2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-アセトアミド;
ヘキサン酸(2,6-ジフルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミド;
2-シクロペンチル-N-(4,6-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-ピリミジン-5-イル)-アセトアミド;
N-(2-ブロモ-4-モルホリン-4-イル-6-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド;
N-(2,4-ジメチル-6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド;
[2-アミノ-4-(2,4,6-トリメチル-ベンジルアミノ)-フェニル]-カルバミン酸エチルエステル; および
2-シクロペンチル-N-(2-メトキシ-6-メチル-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
統合失調症の陽性症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８７】
統合失調症の陰性症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８８】
統合失調症の認知症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項８９】
統合失調症の陽性、陰性および認知症状のうちの1種またはそれ以上が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９０】
緊張型サブタイプ、妄想型サブタイプ、解体型サブタイプおよび残遺型サブタイプからなる群から選択される統合失調症サブタイプのうちの1種またはそれ以上の症状が軽減される、請求項84または85のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９１】
KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる前記の化合物が前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおいて有効である、請求項84〜90のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９２】
前記のモデルが、急性興奮薬誘導性過剰活動試験、感作アンフェタミン誘導性過剰活動試験、条件回避試験、中脳辺縁DA細胞の自然発火試験およびマウス強制水泳試験からなる群から選択される、請求項91記載の方法。
【請求項９３】
前記化合物が、前記化合物の抗精神病薬としての可能性を予測するための1種を超えるモデルにおいて有効である、請求項91または92のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９４】
前記化合物が、統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用をほとんど示さない、請求項84〜93のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９５】
前記の統合失調症の治療用として公知である化合物に伴う副作用が、ドーパミンD2受容体変調を通して直接媒介される、請求項94記載の方法。
【請求項９６】
前記化合物が1 mg／日を超える量で投与される、請求項84〜95のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９７】
前記化合物が5 mg／日を超える量、10 mg／日を超える量または50 mg／日を超える量で投与される、請求項96記載の方法。
【請求項９８】
前記量が1日に1回または1日に1回よりも多く投与される、請求項104または105のいずれか1つに記載の方法。
【請求項９９】
前記化合物が作用の早い発現を示す、請求項84〜98のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１００】
統合失調症の症状が、前記の統合失調症の症状を治療するための公知化合物よりも早く軽減される、請求項84〜99のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１０１】
前記の統合失調症の症状が、2週間後に、好ましくは1週間後に、より好ましくは1週以内に、さらに好ましくは2日後に、さらに一層好ましくは2日以内に、そして最も好ましくは1日後に軽減される、請求項99または100のいずれか1つに記載の方法。
【請求項１０２】
請求項1〜101のいずれか1つに従って統合失調症の症状を治療または軽減するための医薬調合物の製造に、選択的なKCNQカリウムチャネル開口薬を使用する方法。
【請求項１０３】
以下の段階：
a. KCNQ開口薬のスクリーニング；
b. 他のチャネルおよび／または受容体に対する逆スクリーニング、および
c. 抗精神病薬としての可能性を予測するためのモデルにおける化合物の試験、
を含む、選択的なKCNQカリウムチャネル開口薬であり、そして抗精神病薬としての可能性を有し得る化合物のスクリーニング方法。
【請求項１０４】
統合失調症の治療に請求項103記載の方法によって得られる化合物を使用する方法。
【公表番号】特表２００９−５２５９９３（Ｐ２００９−５２５９９３Ａ）
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５３６２１（Ｐ２００８−５５３６２１）
【出願日】平成１９年２月２日（２００７．２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００７／０５００１３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９０４０９
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２日（２００７．２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００７／０５００１３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９０４０９
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
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