３−置換−８−置換−３Ｈ−イミダゾ［５，１−ｄ］［１，２，３，５−テトラジン−４−オン化合物及びその使用
本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には、次式の3-置換-8-置換-3H-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-4-オン化合物に関し、式中、-A及び-Bは本明細書で定義の通りである(本明細書では総称して38TM化合物と呼ぶ):(1)。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物並びにその塩、水和物及び溶媒和物から選択される化合物
【化１】
[式中、
-Aは、独立に-A1、-A2、-A3、-A4、-A5又は-A6であり、
-Bは、独立に-B1、-B2、-B3、-B4、-B5、-B6、-B7、-B8、-B9、-B10、-B11、B12、-B13又は-B14であり、
-A1は、独立にC5〜12ヘテロアリールであり、場合によって置換されており、
-A2は、独立にチオアミド又は置換チオアミドであり、
-A3は、独立にイミドアミド又は置換イミドアミドであり、
-A4は、独立にヒドロキサム酸又はヒドロキサメートであり、
-A5は、独立に置換カルボキサミドであり、
-A6は、独立に脂肪族C2〜6アルケニルであり、場合によって置換されており、
-B1は、独立に飽和脂肪族C1〜6アルキルであり、
-B2は、独立に脂肪族C2〜6アルキニルであり、
-B3は、独立にメルカプト-C1〜4アルキル、スルファニル-C1〜4アルキル、スルフィニル-C1〜4アルキル又はスルホニル-C1〜4アルキルであり、
-B4は、独立にヒドロキシ-C1〜4アルキル又はエーテル-C1〜4アルキルであり、
-B5は、独立にフェニル-C1〜6アルキル又はC5〜6ヘテロアリール-C1〜6アルキルであり、場合によって置換されており、
-B6は、独立にアシル-C1〜6アルキル、カルボキシ-C1〜6アルキル、オキシアシル-C1〜6アルキル又はアシルオキシ-C1〜6アルキルであり、
-B7は、独立にアミド-C1〜4アルキル又は置換アミド-C1〜4アルキルであり、
-B8は、独立にC3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルキル-C1〜4アルキル、C3〜6ヘテロシクリル又はC3〜6ヘテロシクリル-C1〜4アルキルであり、場合によって置換されており、
-B9は、独立にハロ-C1〜6アルキルであり、
-B10は、独立にニトロ-C1〜6アルキルであり、
-B11は、独立にシアノ-C1〜6アルキルであり、
-B12は、独立にホスフェート-C1〜6アルキルであり、
-B13は、独立にカルバメート-C1〜6アルキルであり、
-B14は、独立にオキシム-C1〜6アルキルである]。
【請求項２】
-Aが、独立に-A1であり、-A1が、独立に
フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル又はキナゾリニルであり、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ1、-CF3、
-OH、-ORZ1、-OCF3、
-SRZ1、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ1、
-C(=O)RZ1、
-OC(=O)RZ1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ1、-NRZ1C(=O)RZ1、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ1、-OC(=O)NRZ12、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ1、-NRZ1C(=O)ORZ1、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ1、-NHC(=O)NRZ12、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ1が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、脂肪族C3〜6アルキニル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ1A、-CF3、-OH、-ORZ1A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ1Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルであり、
さらに、二つの隣接する置換基が、一緒になって-O-CH2-O-又は-O-CH2CH2-O-を形成することができる、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-A1が、独立にオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はオキサジアゾリルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
-A1が、独立にチアゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項５】
-A1が、独立にオキサゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項６】
-A1が、独立にイミダゾリルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項７】
-A1が、独立にイミダゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項８】
-A1が、独立にイミダゾール-2-イル又はN-(C1〜4アルキル)-イミダゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項９】
-A1が、独立にオキサジアゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１０】
-A1が、独立にベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾオキサゾリルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１１】
-A1が、独立にベンズイミダゾール-2-イル又はN-(C1〜4アルキル)-ベンズイミダゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１２】
-A1が、独立にベンゾチアゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１３】
-A1が、独立にベンゾオキサゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１４】
-A1が、独立に非置換であり、又は
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ1、-CF3、
-OH、-ORZ1、-OCF3、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、
(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ1、
-C(=O)RZ1、
-OC(=O)RZ1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)RZ1、-NRZ1C(=O)RZ1、及び
-CN
から選択される一つ若しくは複数の基で置換されており、
さらに、二つの隣接する置換基が、一緒になって-O-CH2-O-又は-O-CH2CH2-O-を形成することができる、
請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
-A1が、独立に非置換であり、又は
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ1、-CF3、
-OH、-ORZ1、-OCF3、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、
(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)RZ1、-NRZ1C(=O)RZ1、及び
-CN
から選択される一つ若しくは複数の基で置換されており、
さらに、二つの隣接する置換基が、一緒になって-O-CH2-O-又は-O-CH2CH2-O-を形成することができる、
請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
-A1が、独立に非置換であり、又は
-RZ1、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、
(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、及び
-CN
から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
-A1が、独立に非置換であり、又は-RZ1から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
各-RZ1が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、脂肪族C3〜6アルキニル、飽和C3〜6シクロアルキル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
各-RZ1が、存在する場合、独立にフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
各-RZ1が、存在する場合、独立にチエニル、チアゾリル、ピリジニル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
各-RZ1が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
各-RZ1が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
以下の化合物WW-001〜WW-066並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項２４】
-Aが、独立に-A2であり、-A2が、独立に
-C(=S)NH2、-C(=S)NHRZ2、-C(=S)NRZ22、-C(=S)-ピロリジノ、-C(=S)-ピペリジノ、-C(=S)-モルホリノ、-C(=S)-ピペリジノ又は-C(=S)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノであり、
-RZ2が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ2A、-CF3、
-OH、-ORZ2A、-OCF3、
-SRZ2A、
-NH2、-NHRZ2A、-NRZ2A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ2A、
-C(=O)RZ2A、
-OC(=O)RZ2A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ2A、-C(=O)NRZ2A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ2A、-NRZ2AC(=O)RZ2A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ2A、-OC(=O)NRZ2A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ2A、-NRZ2AC(=O)ORZ2A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ2A、-NHC(=O)NRZ2A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ2Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
各C3〜6シクロアルキル及び-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ2B、-CF3、-OH、-ORZ2B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ2Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項２５】
-A2が、独立に-C(=S)NH2、-C(=S)NHRZ2又は-C(=S)NRZ22である、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ2A、-CF3、
-OH、-ORZ2A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ2A、-NRZ2A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ2A、
-C(=O)RZ2A、
-OC(=O)RZ2A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ2A、-C(=O)NRZ2A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ2A、-NRZ2AC(=O)RZ2A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項24又は25に記載の化合物。
【請求項２７】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ2A、-CF3、-OH、-ORZ2A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項24から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項24から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項24から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
-A2が、独立に-C(=S)NH2である、請求項24に記載の化合物。
【請求項３１】
以下の化合物TT-001並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項24に記載の化合物。
【請求項３２】
-Aが、独立に-A3であり、-A3が、独立に
-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHRZ3又は-C(=NH)NRZ32、-C(=NH)-ピロリジノ、-C(=NH)-ピペリジノ、-C(=NH)-モルホリノ、-C(=NH)-ピペリジノ又は-C(=NH)-N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ
であり、
-RZ3が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ3A、-CF3、
-OH、-ORZ3A、-OCF3、
-SRZ3A、
-NH2、-NHRZ3A、-NRZ3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ3A、
-C(=O)RZ3A、
-OC(=O)RZ3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ3A、-C(=O)NRZ3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ3A、-NRZ3AC(=O)RZ3A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ3A、-OC(=O)NRZ3A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ3A、-NRZ3AC(=O)ORZ3A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ3A、-NHC(=O)NRZ3A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ3Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3B、-CF3、-OH、-ORZ3B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ3Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３３】
-A3が、独立に-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHRZ3又は-C(=NH)NRZ32である、請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ3A、-CF3、
-OH、-ORZ3A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ3A、-NRZ3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ3A、
-C(=O)RZ3A、
-OC(=O)RZ3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ3A、-C(=O)NRZ3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ3A、-NRZ3AC(=O)RZ3A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32又は33に記載の化合物。
【請求項３５】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3A、-CF3、-OH、-ORZ3A、-OCF3、-C(=O)OH及び-C(=O)ORZ3Aから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3A、-CF3、-OH、-ORZ3A、-OCF3、-C(=O)OH及び-C(=O)ORZ3Aから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルであり、
前記C1〜4アルキルが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3A、-CF3、-OH、-ORZ3A、-OCF3、-C(=O)OH及び-C(=O)ORZ3Aから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
各-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
-A3が、独立に-C(=NH)-NH-CH2-C(=O)OMeである、請求項32に記載の化合物。
【請求項４０】
以下の化合物SS-001並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項32に記載の化合物。
【請求項４１】
-Aが、独立に-A4であり、-A4が、独立に
-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-NRZ4-OH、-C(=O)-NH-ORZ4又は-C(=O)-NRZ4-ORZ4
であり、
-RZ4が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ4A、-CF3、
-OH、-ORZ4A、-OCF3、
-SRZ4A、
-NH2、-NHRZ4A、-NRZ4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ4A、
-C(=O)RZ4A、
-OC(=O)RZ4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ4A、-C(=O)NRZ4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ4A、-NRZ4AC(=O)RZ4A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ4A、-OC(=O)NRZ4A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ4A、-NRZ4AC(=O)ORZ4A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ4A、-NHC(=O)NRZ4A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ4Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ4B、-CF3、-OH、-ORZ4B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ4Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項４２】
-A4が、独立に-C(=O)-NH-OH又は-C(=O)-NH-ORZ4である、請求項41に記載の化合物。
【請求項４３】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ4A、-CF3、
-OH、-ORZ4A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ4A、-NRZ4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ4A、
-C(=O)RZ4A、
-OC(=O)RZ4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ4A、-C(=O)NRZ4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ4A、-NRZ4AC(=O)RZ4A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項41又は42に記載の化合物。
【請求項４４】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ4A、-CF3、-OH、-ORZ4A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項41から43のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ4A、-CF3、-OH、-ORZ4A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項41から43のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phである、
請求項41から43のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
-A4が、独立に-C(=O)-NH-OHである、請求項41に記載の化合物。
【請求項４８】
-A4が、独立に-C(=O)-NH-O-CH2-PHである、請求項41に記載の化合物。
【請求項４９】
以下の化合物RR-001〜RR-003並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項45に記載の化合物。
【請求項５０】
-Aが、独立に-A5であり、-A5が、独立に
-C(=O)-NHRZ5、-C(=O)-NRZ52、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ又は-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ
であり、
-RZ5が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ5A、-CF3、
-OH、-ORZ5A、-OCF3、
-SRZ5A、
-NH2、-NHRZ5A、-NRZ5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ5A、
-C(=O)RZ5A、
-OC(=O)RZ5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ5A、-C(=O)NRZ5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ5A、-NRZ5AC(=O)RZ5A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ5A、-OC(=O)NRZ5A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ5A、-NRZ5AC(=O)ORZ5A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ5A、-NHC(=O)NRZ5A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ5Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ5B、-CF3、-OH、-ORZ5B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ5Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項５１】
-A5が、独立に-C(=O)-NHRZ5又は-C(=O)-NRZ52である、請求項50に記載の化合物。
【請求項５２】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ5A、-CF3、
-OH、-ORZ5A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ5A、-NRZ5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ5A、
-C(=O)RZ5A、
-OC(=O)RZ5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ5A、-C(=O)NRZ5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ5A、-NRZ5AC(=O)RZ5A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項50又は51に記載の化合物。
【請求項５３】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ5A、-CF3、-OH、-ORZ5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項50から52のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ5A、-CF3、-OH、-ORZ5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項50から52のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項50から52のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
-A5が、独立に-C(=O)-NHPhである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５７】
以下の化合物LL-001〜LL-003並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項50に記載の化合物。
【請求項５８】
-Aが、独立に-A6であり、-A6が、独立に
-L6-RZ6であり、
-L6-が、独立に脂肪族C2〜6アルケニルであり、
-RZ6が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ6A、-CF3、
-OH、-ORZ6A、-OCF3、
-SRZ6A、
-NH2、-NHRZ6A、-NRZ6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ6A、
-C(=O)RZ6A、
-OC(=O)RZ6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ6A、-C(=O)NRZ6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ6A、-NRZ6AC(=O)RZ6A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ6A、-OC(=O)NRZ6A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ6A、-NRZ6AC(=O)ORZ6A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ6A、-NHC(=O)NRZ6A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ6Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
各C3〜6シクロアルキル及び-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ6B、-CF3、-OH、-ORZ6B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ6Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項５９】
-RZ6が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ6A、-CF3、
-OH、-ORZ6A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ6A、-NRZ6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ6A、
-C(=O)RZ6A、
-OC(=O)RZ6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ6A、-C(=O)NRZ6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ6A、-NRZ6AC(=O)RZ6A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項58に記載の化合物。
【請求項６０】
-RZ6が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ6A、-CF3、-OH、-ORZ6A、-OCF3及び-CNから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項58に記載の化合物。
【請求項６１】
-RZ6が、独立にフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、又は-Phであり、
前記フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、
請求項58から60のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
-RZ6が、独立にチエニル又は-Phであり、
前記チエニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、
請求項58から60のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
-RZ6が、独立に-Phであり、
前記-Phが、-CNで場合によって置換されている、
請求項58に記載の化合物。
【請求項６３】
-L6-が、独立に-CH=CH-である、請求項58から62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
-A6が、独立に-CH=CH-チエニル、-CH=CH-(シアノ-フェニル)又は-CH=CH-(パラ-シアノ-フェニル)である、請求項58に記載の化合物。
【請求項６５】
以下の化合物MM-001〜MM-004並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項58に記載の化合物。
【請求項６６】
-Bが、独立に-B1である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
-B1が、独立に-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu又は-tBuである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６８】
-B1が、独立に-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu又は-tBuである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６９】
-B1が、独立に-Meである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７０】
-Bが、独立に-B2である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
-B2が、独立に-C≡CH、-C≡C-CH3、-CH2-C≡CH、-C≡C-CH2-CH3、-C≡C-CH=CH2、-C≡C-C≡CH、-CH2-CH2-C≡CH、-CH=CH-C≡CH、-C≡C-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3又は-CH(CH3)-C≡CHである、請求項70に記載の化合物。
【請求項７２】
-B2が、独立に-CH2-C≡CHである、請求項70に記載の化合物。
【請求項７３】
-Bが、独立に-B3であり、-B3が、独立に
-LY3-SH、-LY3-S-RY3、-LY3-S(=O)-RY3又は-LY3-S(=O)2-RY3
であり、
-LY3-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY3が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY3A、-CF3、
-OH、-ORY3A、-OCF3、
-SRY3A、
-NH2、-NHRY3A、-NRY3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY3A、
-C(=O)RY3A、
-OC(=O)RY3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY3A、-C(=O)NRY3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY3A、-NRY3AC(=O)RY3A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY3A、-OC(=O)NRY3A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY3A、-NRY3AC(=O)ORY3A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY3A、-NHC(=O)NRY3A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY3Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY3B、-CF3、-OH、-ORY3B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY3Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
-LY3-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項73に記載の化合物。
【請求項７５】
-LY3-が、独立に-CH2-である、請求項73に記載の化合物。
【請求項７６】
-RY3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY3A、-CF3、
-OH、-ORY3A、-OCF3、
-NH2、-NHRY3A、-NRY3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY3A、
-C(=O)RY3A、
-OC(=O)RY3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY3A、-C(=O)NRY3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY3A、-NRY3AC(=O)RY3A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
-RY3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY3A、-CF3、-OH、-ORY3A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
-RY3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
-RY3が、存在する場合、独立に-Meである、請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
-B3が、独立に-CH2-S-Me、-CH2-S(=O)-Me又は-CH2-S(=O)2-Meである、請求項73に記載の化合物。
【請求項８１】
-Bが、独立に-B4であり、-B4が、独立に
-LY4-OH又は-LY4-O-RY4
であり、
-LY4-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY4が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY4A、-CF3、
-OH、-ORY4A、-OCF3、
-SRY4A、
-NH2、-NHRY4A、-NRY4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY4A、
-C(=O)RY4A、
-OC(=O)RY4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY4A、-C(=O)NRY4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY4A、-NRY4AC(=O)RY4A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY4A、-OC(=O)NRY4A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY4A、-NRY4AC(=O)ORY4A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY4A、-NHC(=O)NRY4A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY4Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY4B、-CF3、-OH、-ORY4B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY4Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
-LY4-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８３】
-LY4-が、独立に-CH2-である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８４】
-RY4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY4A、-CF3、
-OH、-ORY4A、-OCF3、
-NH2、-NHRY4A、-NRY4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY4A、
-C(=O)RY4A、
-OC(=O)RY4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY4A、-C(=O)NRY4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY4A、-NRY4AC(=O)RY4A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
-RY4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY4A、-CF3、-OH、-ORY4A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
-RY4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
-RY4が、存在する場合、独立に-Meである、請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
-B4が、独立に-CH2-O-Meである、請求項81に記載の化合物。
【請求項８９】
-Bが、独立に-B5であり、-B5が、独立に
-LY5-ArY5
であり、
-LY5-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-ArY5が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY5A、-CF3、
-OH、-ORY5A、-OCF3、
-SRY5A、
-NH2、-NHRY5A、-NRY5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY5A、
-C(=O)RY5A、
-OC(=O)RY5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY5A、-C(=O)NRY5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY5A、-NRY5AC(=O)RY5A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY5A、-OC(=O)NRY5A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY5A、-NRY5AC(=O)ORY5A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY5A、-NHC(=O)NRY5A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY5Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY5B、-CF3、-OH、-ORY5B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY5Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
-LY5-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項89に記載の化合物。
【請求項９１】
-ArY5が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY5A、-CF3、
-OH、-ORY5A、-OCF3、
-NH2、-NHRY5A、-NRY5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY5A、
-C(=O)RY5A、
-OC(=O)RY5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY5A、-C(=O)NRY5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY5A、-NRY5AC(=O)RY5A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項89又は90に記載の化合物。
【請求項９２】
-ArY5が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は- Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY5A、-CF3、-OH、-ORY5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項89又は90に記載の化合物。
【請求項９３】
-ArY5が、独立に-Phであり、前記-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY5A、-CF3、-OH、-ORY5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項89又は90に記載の化合物。
【請求項９４】
-B5が、-CH2-Phである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９５】
-Bが、独立に-B6であり、-B6が、独立に
-LY6-C(=O)RY6、-LY6-C(=O)OH、-LY6-C(=O)ORY6又は-LY6-O-C(=O)RY6
であり、
-LY6-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY6が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY6A、-CF3、
-OH、-ORY6A、-OCF3、
-SRY6A、
-NH2、-NHRY6A、-NRY6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY6A、
-C(=O)RY6A、
-OC(=O)RY6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY6A、-C(=O)NRY6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY6A、-NRY6AC(=O)RY6A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY6A、-OC(=O)NRY6A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY6A、-NRY6AC(=O)ORY6A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY6A、-NHC(=O)NRY6A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY6Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY6B、-CF3、-OH、-ORY6B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY6Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
-LY6-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項95に記載の化合物。
【請求項９７】
-LY6-が、独立に-CH2-である、請求項95に記載の化合物。
【請求項９８】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY6A、-CF3、
-OH、-ORY6A、-OCF3、
-NH2、-NHRY6A、-NRY6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY6A、
-C(=O)RY6A、
-OC(=O)RY6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY6A、-C(=O)NRY6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY6A、-NRY6AC(=O)RY6A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項95から97のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY6A、-CF3、-OH、-ORY6A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項95から97のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項95から97のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項95から97の一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
-B6が、独立に-CH2-C(=O)-O-Etである、請求項95に記載の化合物。
【請求項１０３】
-Bが、独立に-B7であり、-B7が、独立に
-LY7-C(=O)NH2、-LY7-C(=O)NHRY7、-LY7-C(=O)NRY72、-LY7-C(=O)-ピロリジノ、-LY7-C(=O)-ピペリジノ、-LY7-C(=O)-モルホリノ、-LY7-C(=O)-ピペリジノ又は-LY7-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ
であり、
-LY7-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY7が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY7A、-CF3、
-OH、-ORY7A、-OCF3、
-SRY7A、
-NH2、-NHRY7A、-NRY7A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY7A、
-C(=O)RY7A、
-OC(=O)RY7A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY7A、-C(=O)NRY7A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY7A、-NRY7AC(=O)RY7A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY7A、-OC(=O)NRY7A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY7A、-NRY7AC(=O)ORY7A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY7A、-NHC(=O)NRY7A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY7Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY7B、-CF3、-OH、-ORY7B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY7Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
-LY7-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項103に記載の化合物。
【請求項１０５】
-LY7-が、独立に-CH2-又は-CH2CH2-である、請求項103に記載の化合物。
【請求項１０６】
-RY7が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY7A、-CF3、
-OH、-ORY7A、-OCF3、
-NH2、-NHRY7A、-NRY7A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY7A、
-C(=O)RY7A、
-OC(=O)RY7A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY7A、-C(=O)NRY7A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY7A、-NRY7AC(=O)RY7A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０７】
-RY7が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY7A、-CF3、-OH、-ORY7A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
-RY7が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
-RY7が、存在する場合、独立に-Meである、請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
-B7が、存在する場合、独立に-CH2-C(=O)NH2、-CH2-C(=O)NHMe、-CH2-C(=O)NMe2、-CH2CH2-C(=O)NH2、-CH2CH2-C(=O)NHMe、-CH2CH2-C(=O)NMe2、-CH2-C(=O)-ピペリジノ又は-CH2CH2-C(=O)-ピペリジノである、請求項103に記載の化合物。
【請求項１１１】
-Bが、独立に-B8であり、-B8が、独立に
-RY8又は-LY8-RY8
であり、
-LY8-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY8が、独立に飽和C3〜6シクロアルキル又は飽和C3〜6ヘテロシクリルであり、
前記C3〜6シクロアルキル及びC3〜6ヘテロシクリルのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY8A、-CF3、
-OH、-ORY8A、-OCF3、
-NH2、-NHRY8A、-NRY8A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY8A、
-C(=O)RY8A、
-OC(=O)RY8A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY8A、-C(=O)NRY8A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY8A、-NRY8AC(=O)RY8A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY8Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY8B、-CF3、-OH、-ORY8B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY8Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
-LY8-が、存在する場合、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１３】
-LY8-が、存在する場合、独立に-CH2-である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１４】
-RY8が、独立にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルであり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY8A、-CF3、-OH、-ORY8A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、請求項111から113のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
-Bが、独立に-B9である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
-B9が、独立に-CH2F、-CH2CH2F、-CH2CH2CH2F、-CH2Cl、-CH2CH2Cl、-CH2CH2CH2Cl、-CH2Br、-CH2CH2Br、-CH2CH2CH2Br、-CH2I、-CH2CH2I、-CH2CH2CH2I、-CHF2、-CH2CHF2、-CH2CH2CHF2、-CF3、-CH2CF3及び-CH2CH2CF3から選択される、請求項115に記載の化合物。
【請求項１１７】
-B9が、独立に-CH2F、-CH2CH2F、-CHF2、-CH2CHF2、-CF3及び-CH2CF3から選択される、請求項115に記載の化合物。
【請求項１１８】
-Bが、独立に-B10である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
-B10が、独立に-LY10-NO2であり、-LY10-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンである、請求項118に記載の化合物。
【請求項１２０】
-LY10-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項119に記載の化合物。
【請求項１２１】
-B10が、独立に-CH2-NO2である、請求項118に記載の化合物。
【請求項１２２】
-Bが、独立に-B11である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
-B11が、独立に-LY11-CNであり、-LY11-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンである、請求項122に記載の化合物。
【請求項１２４】
-LY11-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項123に記載の化合物。
【請求項１２５】
-B11が、独立に-CH2CNである、請求項122に記載の化合物。
【請求項１２６】
-Bが、独立に-B12であり、-B12が、独立に
-LY12-P(=O)(OH)2、-LY12-P(=O)(OH)(ORY12)又は-LY12-P(=O)(ORY12)2
であり、
-LY12-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
各-RY12が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY12A、-CF3、
-OH、-ORY12A、-OCF3、
-NH2、-NHRY12A、-NRY12A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY12A、
-C(=O)RY12A、
-OC(=O)RY12A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY12A、-C(=O)NRY12A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY12A、-NRY12AC(=O)RY12A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY12Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY12B、-CF3、-OH、-ORY12B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY12Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
-LY12-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項126に記載の化合物。
【請求項１２８】
各-RY12が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY12A、-CF3、-OH、-ORY12A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項126又は127に記載の化合物。
【請求項１２９】
各-RY12が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項126又は127に記載の化合物。
【請求項１３０】
各-RY12が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項126又は127に記載の化合物。
【請求項１３１】
各-B12が、-CH2-P(=O)(OEt)2である、請求項126に記載の化合物。
【請求項１３２】
-Bが、独立に-B13であり、-B13が、独立に
-LY13-NH-C(=O)OH、-LY13-NH-C(=O)-RY13、-LY13-NRY13-C(=O)OH又は-LY13-NRY13-C(=O)-RY13
であり、
-LY13-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
各-RY13が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、フルオレニル、-CH2-フルオレニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、フルオレニル及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY13A、-CF3、
-OH、-ORY13A、-OCF3、
-NH2、-NHRY13A、-NRY13A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY13A、
-C(=O)RY13A、
-OC(=O)RY13A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY13A、-C(=O)NRY13A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY13A、-NRY13AC(=O)RY13A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY13Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY13B、-CF3、-OH、-ORY13B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY13Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
-LY13-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項132に記載の化合物。
【請求項１３４】
各-RY13が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、フルオレニル、-CH2-フルオレニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、フルオレニル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY12A、-CF3、-OH、-ORY12A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項132又は133に記載の化合物。
【請求項１３５】
-Bが、独立に-B14であり、-B14が、独立に
-LY14-CH(=N-O-H)、-LY14-CH(=N-O-RY14)、-LY14-CRY14(=N-O-H)又は-LY14-CRY14(=N-O-RY14)
であり、
-LY14-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
各-RY14が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY14A、-CF3、
-OH、-ORY14A、-OCF3、
-NH2、-NHRY14A、-NRY14A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY14A、
-C(=O)RY14A、
-OC(=O)RY14A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY14A、-C(=O)NRY14A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY14A、-NRY14AC(=O)RY14A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY14Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY14B、-CF3、-OH、-ORY14B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY14Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３６】
-LY14-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３７】
各-RY14が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY14A、-CF3、-OH、-ORY14A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項135又は136に記載の化合物。
【請求項１３８】
各-RY14が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項135又は136に記載の化合物。
【請求項１３９】
-B14が、独立に-CH2-C(Et)(=N-O-Me)である、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４０】
請求項1から139のいずれか一項の化合物及び薬学的に許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４１】
請求項1から139のいずれか一項の化合物を薬学的に許容される担体又は賦形剤と混合するステップを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項１４２】
療法によってヒト又は動物の身体を治療する方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
増殖性状態の治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
がんの治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
肺がん、乳がん、卵巣がん、結腸直腸がん、黒色腫、腎臓がん、前立腺がん、食道がん、頭部若しくは頸部の扁平上皮癌又は神経膠腫の治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
神経膠腫の治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４７】
増殖性状態の治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４８】
がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４９】
固形腫瘍がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５０】
液性腫瘍がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５１】
血液がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５２】
肺がん、乳がん、卵巣がん、結腸直腸がん、黒色腫、腎臓がん、前立腺がん、食道がん、頭部若しくは頸部の扁平上皮癌又は神経膠腫の治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５３】
神経膠腫の治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５４】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、増殖性状態の治療方法。
【請求項１５５】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、がんの治療方法。
【請求項１５６】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、肺がん、乳がん、卵巣がん、結腸直腸がん、黒色腫、腎臓がん、前立腺がん、食道がん、頭部若しくは頸部の扁平上皮癌又は神経膠腫の治療方法。
【請求項１５７】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、神経膠腫の治療方法。
【請求項１５８】
細胞を、有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、インビトロ又はインビボでの、細胞増殖の阻害、細胞周期の進行の阻害、アポトーシスの促進、又はこれらの一つ若しくは複数の組合せの方法。
【請求項１】
次式の化合物並びにその塩、水和物及び溶媒和物から選択される化合物
【化１】
[式中、
-Aは、独立に-A1、-A2、-A3、-A4、-A5又は-A6であり、
-Bは、独立に-B1、-B2、-B3、-B4、-B5、-B6、-B7、-B8、-B9、-B10、-B11、B12、-B13又は-B14であり、
-A1は、独立にC5〜12ヘテロアリールであり、場合によって置換されており、
-A2は、独立にチオアミド又は置換チオアミドであり、
-A3は、独立にイミドアミド又は置換イミドアミドであり、
-A4は、独立にヒドロキサム酸又はヒドロキサメートであり、
-A5は、独立に置換カルボキサミドであり、
-A6は、独立に脂肪族C2〜6アルケニルであり、場合によって置換されており、
-B1は、独立に飽和脂肪族C1〜6アルキルであり、
-B2は、独立に脂肪族C2〜6アルキニルであり、
-B3は、独立にメルカプト-C1〜4アルキル、スルファニル-C1〜4アルキル、スルフィニル-C1〜4アルキル又はスルホニル-C1〜4アルキルであり、
-B4は、独立にヒドロキシ-C1〜4アルキル又はエーテル-C1〜4アルキルであり、
-B5は、独立にフェニル-C1〜6アルキル又はC5〜6ヘテロアリール-C1〜6アルキルであり、場合によって置換されており、
-B6は、独立にアシル-C1〜6アルキル、カルボキシ-C1〜6アルキル、オキシアシル-C1〜6アルキル又はアシルオキシ-C1〜6アルキルであり、
-B7は、独立にアミド-C1〜4アルキル又は置換アミド-C1〜4アルキルであり、
-B8は、独立にC3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルキル-C1〜4アルキル、C3〜6ヘテロシクリル又はC3〜6ヘテロシクリル-C1〜4アルキルであり、場合によって置換されており、
-B9は、独立にハロ-C1〜6アルキルであり、
-B10は、独立にニトロ-C1〜6アルキルであり、
-B11は、独立にシアノ-C1〜6アルキルであり、
-B12は、独立にホスフェート-C1〜6アルキルであり、
-B13は、独立にカルバメート-C1〜6アルキルであり、
-B14は、独立にオキシム-C1〜6アルキルである]。
【請求項２】
-Aが、独立に-A1であり、-A1が、独立に
フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル又はキナゾリニルであり、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ1、-CF3、
-OH、-ORZ1、-OCF3、
-SRZ1、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ1、
-C(=O)RZ1、
-OC(=O)RZ1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ1、-NRZ1C(=O)RZ1、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ1、-OC(=O)NRZ12、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ1、-NRZ1C(=O)ORZ1、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ1、-NHC(=O)NRZ12、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ1が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、脂肪族C3〜6アルキニル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ1A、-CF3、-OH、-ORZ1A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ1Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルであり、
さらに、二つの隣接する置換基が、一緒になって-O-CH2-O-又は-O-CH2CH2-O-を形成することができる、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-A1が、独立にオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はオキサジアゾリルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
-A1が、独立にチアゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項５】
-A1が、独立にオキサゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項６】
-A1が、独立にイミダゾリルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項７】
-A1が、独立にイミダゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項８】
-A1が、独立にイミダゾール-2-イル又はN-(C1〜4アルキル)-イミダゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項９】
-A1が、独立にオキサジアゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１０】
-A1が、独立にベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾオキサゾリルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１１】
-A1が、独立にベンズイミダゾール-2-イル又はN-(C1〜4アルキル)-ベンズイミダゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１２】
-A1が、独立にベンゾチアゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１３】
-A1が、独立にベンゾオキサゾール-2-イルであり、場合によって置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項１４】
-A1が、独立に非置換であり、又は
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ1、-CF3、
-OH、-ORZ1、-OCF3、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、
(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ1、
-C(=O)RZ1、
-OC(=O)RZ1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)RZ1、-NRZ1C(=O)RZ1、及び
-CN
から選択される一つ若しくは複数の基で置換されており、
さらに、二つの隣接する置換基が、一緒になって-O-CH2-O-又は-O-CH2CH2-O-を形成することができる、
請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
-A1が、独立に非置換であり、又は
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ1、-CF3、
-OH、-ORZ1、-OCF3、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、
(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)RZ1、-NRZ1C(=O)RZ1、及び
-CN
から選択される一つ若しくは複数の基で置換されており、
さらに、二つの隣接する置換基が、一緒になって-O-CH2-O-又は-O-CH2CH2-O-を形成することができる、
請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
-A1が、独立に非置換であり、又は
-RZ1、
-NH2、-NHRZ1、-NRZ12、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、
(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ1、-C(=O)NRZ12、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、及び
-CN
から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
-A1が、独立に非置換であり、又は-RZ1から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項2から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
各-RZ1が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、脂肪族C3〜6アルキニル、飽和C3〜6シクロアルキル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
各-RZ1が、存在する場合、独立にフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
各-RZ1が、存在する場合、独立にチエニル、チアゾリル、ピリジニル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
各-RZ1が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
各-RZ1が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項2から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
以下の化合物WW-001〜WW-066並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項２４】
-Aが、独立に-A2であり、-A2が、独立に
-C(=S)NH2、-C(=S)NHRZ2、-C(=S)NRZ22、-C(=S)-ピロリジノ、-C(=S)-ピペリジノ、-C(=S)-モルホリノ、-C(=S)-ピペリジノ又は-C(=S)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノであり、
-RZ2が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ2A、-CF3、
-OH、-ORZ2A、-OCF3、
-SRZ2A、
-NH2、-NHRZ2A、-NRZ2A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ2A、
-C(=O)RZ2A、
-OC(=O)RZ2A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ2A、-C(=O)NRZ2A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ2A、-NRZ2AC(=O)RZ2A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ2A、-OC(=O)NRZ2A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ2A、-NRZ2AC(=O)ORZ2A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ2A、-NHC(=O)NRZ2A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ2Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
各C3〜6シクロアルキル及び-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ2B、-CF3、-OH、-ORZ2B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ2Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項２５】
-A2が、独立に-C(=S)NH2、-C(=S)NHRZ2又は-C(=S)NRZ22である、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ2A、-CF3、
-OH、-ORZ2A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ2A、-NRZ2A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ2A、
-C(=O)RZ2A、
-OC(=O)RZ2A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ2A、-C(=O)NRZ2A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ2A、-NRZ2AC(=O)RZ2A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項24又は25に記載の化合物。
【請求項２７】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ2A、-CF3、-OH、-ORZ2A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項24から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項24から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
-RZ2が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項24から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
-A2が、独立に-C(=S)NH2である、請求項24に記載の化合物。
【請求項３１】
以下の化合物TT-001並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項24に記載の化合物。
【請求項３２】
-Aが、独立に-A3であり、-A3が、独立に
-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHRZ3又は-C(=NH)NRZ32、-C(=NH)-ピロリジノ、-C(=NH)-ピペリジノ、-C(=NH)-モルホリノ、-C(=NH)-ピペリジノ又は-C(=NH)-N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ
であり、
-RZ3が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ3A、-CF3、
-OH、-ORZ3A、-OCF3、
-SRZ3A、
-NH2、-NHRZ3A、-NRZ3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ3A、
-C(=O)RZ3A、
-OC(=O)RZ3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ3A、-C(=O)NRZ3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ3A、-NRZ3AC(=O)RZ3A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ3A、-OC(=O)NRZ3A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ3A、-NRZ3AC(=O)ORZ3A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ3A、-NHC(=O)NRZ3A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ3Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3B、-CF3、-OH、-ORZ3B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ3Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３３】
-A3が、独立に-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHRZ3又は-C(=NH)NRZ32である、請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ3A、-CF3、
-OH、-ORZ3A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ3A、-NRZ3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ3A、
-C(=O)RZ3A、
-OC(=O)RZ3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ3A、-C(=O)NRZ3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ3A、-NRZ3AC(=O)RZ3A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32又は33に記載の化合物。
【請求項３５】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3A、-CF3、-OH、-ORZ3A、-OCF3、-C(=O)OH及び-C(=O)ORZ3Aから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C1〜4アルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3A、-CF3、-OH、-ORZ3A、-OCF3、-C(=O)OH及び-C(=O)ORZ3Aから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルであり、
前記C1〜4アルキルが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ3A、-CF3、-OH、-ORZ3A、-OCF3、-C(=O)OH及び-C(=O)ORZ3Aから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
各-RZ3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項32から34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
-A3が、独立に-C(=NH)-NH-CH2-C(=O)OMeである、請求項32に記載の化合物。
【請求項４０】
以下の化合物SS-001並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項32に記載の化合物。
【請求項４１】
-Aが、独立に-A4であり、-A4が、独立に
-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-NRZ4-OH、-C(=O)-NH-ORZ4又は-C(=O)-NRZ4-ORZ4
であり、
-RZ4が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ4A、-CF3、
-OH、-ORZ4A、-OCF3、
-SRZ4A、
-NH2、-NHRZ4A、-NRZ4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ4A、
-C(=O)RZ4A、
-OC(=O)RZ4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ4A、-C(=O)NRZ4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ4A、-NRZ4AC(=O)RZ4A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ4A、-OC(=O)NRZ4A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ4A、-NRZ4AC(=O)ORZ4A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ4A、-NHC(=O)NRZ4A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ4Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ4B、-CF3、-OH、-ORZ4B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ4Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項４２】
-A4が、独立に-C(=O)-NH-OH又は-C(=O)-NH-ORZ4である、請求項41に記載の化合物。
【請求項４３】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ4A、-CF3、
-OH、-ORZ4A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ4A、-NRZ4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ4A、
-C(=O)RZ4A、
-OC(=O)RZ4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ4A、-C(=O)NRZ4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ4A、-NRZ4AC(=O)RZ4A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項41又は42に記載の化合物。
【請求項４４】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ4A、-CF3、-OH、-ORZ4A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項41から43のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ4A、-CF3、-OH、-ORZ4A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項41から43のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
-RZ4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phである、
請求項41から43のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
-A4が、独立に-C(=O)-NH-OHである、請求項41に記載の化合物。
【請求項４８】
-A4が、独立に-C(=O)-NH-O-CH2-PHである、請求項41に記載の化合物。
【請求項４９】
以下の化合物RR-001〜RR-003並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項45に記載の化合物。
【請求項５０】
-Aが、独立に-A5であり、-A5が、独立に
-C(=O)-NHRZ5、-C(=O)-NRZ52、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ又は-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ
であり、
-RZ5が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ5A、-CF3、
-OH、-ORZ5A、-OCF3、
-SRZ5A、
-NH2、-NHRZ5A、-NRZ5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ5A、
-C(=O)RZ5A、
-OC(=O)RZ5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ5A、-C(=O)NRZ5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ5A、-NRZ5AC(=O)RZ5A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ5A、-OC(=O)NRZ5A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ5A、-NRZ5AC(=O)ORZ5A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ5A、-NHC(=O)NRZ5A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ5Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ5B、-CF3、-OH、-ORZ5B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ5Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項５１】
-A5が、独立に-C(=O)-NHRZ5又は-C(=O)-NRZ52である、請求項50に記載の化合物。
【請求項５２】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ5A、-CF3、
-OH、-ORZ5A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ5A、-NRZ5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ5A、
-C(=O)RZ5A、
-OC(=O)RZ5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ5A、-C(=O)NRZ5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ5A、-NRZ5AC(=O)RZ5A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項50又は51に記載の化合物。
【請求項５３】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ5A、-CF3、-OH、-ORZ5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項50から52のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ5A、-CF3、-OH、-ORZ5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項50から52のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
-RZ5が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項50から52のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
-A5が、独立に-C(=O)-NHPhである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５７】
以下の化合物LL-001〜LL-003並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項50に記載の化合物。
【請求項５８】
-Aが、独立に-A6であり、-A6が、独立に
-L6-RZ6であり、
-L6-が、独立に脂肪族C2〜6アルケニルであり、
-RZ6が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ6A、-CF3、
-OH、-ORZ6A、-OCF3、
-SRZ6A、
-NH2、-NHRZ6A、-NRZ6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ6A、
-C(=O)RZ6A、
-OC(=O)RZ6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ6A、-C(=O)NRZ6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ6A、-NRZ6AC(=O)RZ6A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRZ6A、-OC(=O)NRZ6A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORZ6A、-NRZ6AC(=O)ORZ6A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRZ6A、-NHC(=O)NRZ6A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RZ6Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
各C3〜6シクロアルキル及び-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ6B、-CF3、-OH、-ORZ6B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RZ6Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項５９】
-RZ6が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RZ6A、-CF3、
-OH、-ORZ6A、-OCF3、
-NH2、-NHRZ6A、-NRZ6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORZ6A、
-C(=O)RZ6A、
-OC(=O)RZ6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRZ6A、-C(=O)NRZ6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RZ6A、-NRZ6AC(=O)RZ6A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項58に記載の化合物。
【請求項６０】
-RZ6が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RZ6A、-CF3、-OH、-ORZ6A、-OCF3及び-CNから選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項58に記載の化合物。
【請求項６１】
-RZ6が、独立にフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、又は-Phであり、
前記フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、
請求項58から60のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
-RZ6が、独立にチエニル又は-Phであり、
前記チエニル及び-Phのそれぞれが、場合によって置換されている、
請求項58から60のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
-RZ6が、独立に-Phであり、
前記-Phが、-CNで場合によって置換されている、
請求項58に記載の化合物。
【請求項６３】
-L6-が、独立に-CH=CH-である、請求項58から62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
-A6が、独立に-CH=CH-チエニル、-CH=CH-(シアノ-フェニル)又は-CH=CH-(パラ-シアノ-フェニル)である、請求項58に記載の化合物。
【請求項６５】
以下の化合物MM-001〜MM-004並びに薬学的に許容されるその塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項58に記載の化合物。
【請求項６６】
-Bが、独立に-B1である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
-B1が、独立に-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu又は-tBuである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６８】
-B1が、独立に-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu又は-tBuである、請求項66に記載の化合物。
【請求項６９】
-B1が、独立に-Meである、請求項66に記載の化合物。
【請求項７０】
-Bが、独立に-B2である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
-B2が、独立に-C≡CH、-C≡C-CH3、-CH2-C≡CH、-C≡C-CH2-CH3、-C≡C-CH=CH2、-C≡C-C≡CH、-CH2-CH2-C≡CH、-CH=CH-C≡CH、-C≡C-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3又は-CH(CH3)-C≡CHである、請求項70に記載の化合物。
【請求項７２】
-B2が、独立に-CH2-C≡CHである、請求項70に記載の化合物。
【請求項７３】
-Bが、独立に-B3であり、-B3が、独立に
-LY3-SH、-LY3-S-RY3、-LY3-S(=O)-RY3又は-LY3-S(=O)2-RY3
であり、
-LY3-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY3が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY3A、-CF3、
-OH、-ORY3A、-OCF3、
-SRY3A、
-NH2、-NHRY3A、-NRY3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY3A、
-C(=O)RY3A、
-OC(=O)RY3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY3A、-C(=O)NRY3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY3A、-NRY3AC(=O)RY3A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY3A、-OC(=O)NRY3A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY3A、-NRY3AC(=O)ORY3A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY3A、-NHC(=O)NRY3A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY3Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY3B、-CF3、-OH、-ORY3B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY3Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
-LY3-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項73に記載の化合物。
【請求項７５】
-LY3-が、独立に-CH2-である、請求項73に記載の化合物。
【請求項７６】
-RY3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY3A、-CF3、
-OH、-ORY3A、-OCF3、
-NH2、-NHRY3A、-NRY3A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY3A、
-C(=O)RY3A、
-OC(=O)RY3A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY3A、-C(=O)NRY3A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY3A、-NRY3AC(=O)RY3A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
-RY3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY3A、-CF3、-OH、-ORY3A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
-RY3が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
-RY3が、存在する場合、独立に-Meである、請求項73から75のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
-B3が、独立に-CH2-S-Me、-CH2-S(=O)-Me又は-CH2-S(=O)2-Meである、請求項73に記載の化合物。
【請求項８１】
-Bが、独立に-B4であり、-B4が、独立に
-LY4-OH又は-LY4-O-RY4
であり、
-LY4-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY4が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY4A、-CF3、
-OH、-ORY4A、-OCF3、
-SRY4A、
-NH2、-NHRY4A、-NRY4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY4A、
-C(=O)RY4A、
-OC(=O)RY4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY4A、-C(=O)NRY4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY4A、-NRY4AC(=O)RY4A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY4A、-OC(=O)NRY4A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY4A、-NRY4AC(=O)ORY4A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY4A、-NHC(=O)NRY4A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY4Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY4B、-CF3、-OH、-ORY4B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY4Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
-LY4-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８３】
-LY4-が、独立に-CH2-である、請求項81に記載の化合物。
【請求項８４】
-RY4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY4A、-CF3、
-OH、-ORY4A、-OCF3、
-NH2、-NHRY4A、-NRY4A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY4A、
-C(=O)RY4A、
-OC(=O)RY4A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY4A、-C(=O)NRY4A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY4A、-NRY4AC(=O)RY4A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
-RY4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY4A、-CF3、-OH、-ORY4A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
-RY4が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
-RY4が、存在する場合、独立に-Meである、請求項81から83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
-B4が、独立に-CH2-O-Meである、請求項81に記載の化合物。
【請求項８９】
-Bが、独立に-B5であり、-B5が、独立に
-LY5-ArY5
であり、
-LY5-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-ArY5が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY5A、-CF3、
-OH、-ORY5A、-OCF3、
-SRY5A、
-NH2、-NHRY5A、-NRY5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY5A、
-C(=O)RY5A、
-OC(=O)RY5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY5A、-C(=O)NRY5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY5A、-NRY5AC(=O)RY5A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY5A、-OC(=O)NRY5A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY5A、-NRY5AC(=O)ORY5A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY5A、-NHC(=O)NRY5A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY5Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY5B、-CF3、-OH、-ORY5B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY5Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
-LY5-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項89に記載の化合物。
【請求項９１】
-ArY5が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は-Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY5A、-CF3、
-OH、-ORY5A、-OCF3、
-NH2、-NHRY5A、-NRY5A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY5A、
-C(=O)RY5A、
-OC(=O)RY5A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY5A、-C(=O)NRY5A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY5A、-NRY5AC(=O)RY5A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項89又は90に記載の化合物。
【請求項９２】
-ArY5が、独立にC5〜6ヘテロアリール又は- Phであり、
前記C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY5A、-CF3、-OH、-ORY5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項89又は90に記載の化合物。
【請求項９３】
-ArY5が、独立に-Phであり、前記-Phが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY5A、-CF3、-OH、-ORY5A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項89又は90に記載の化合物。
【請求項９４】
-B5が、-CH2-Phである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９５】
-Bが、独立に-B6であり、-B6が、独立に
-LY6-C(=O)RY6、-LY6-C(=O)OH、-LY6-C(=O)ORY6又は-LY6-O-C(=O)RY6
であり、
-LY6-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY6が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY6A、-CF3、
-OH、-ORY6A、-OCF3、
-SRY6A、
-NH2、-NHRY6A、-NRY6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY6A、
-C(=O)RY6A、
-OC(=O)RY6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY6A、-C(=O)NRY6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY6A、-NRY6AC(=O)RY6A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY6A、-OC(=O)NRY6A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY6A、-NRY6AC(=O)ORY6A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY6A、-NHC(=O)NRY6A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY6Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY6B、-CF3、-OH、-ORY6B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY6Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
-LY6-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項95に記載の化合物。
【請求項９７】
-LY6-が、独立に-CH2-である、請求項95に記載の化合物。
【請求項９８】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY6A、-CF3、
-OH、-ORY6A、-OCF3、
-NH2、-NHRY6A、-NRY6A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY6A、
-C(=O)RY6A、
-OC(=O)RY6A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY6A、-C(=O)NRY6A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY6A、-NRY6AC(=O)RY6A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項95から97のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY6A、-CF3、-OH、-ORY6A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項95から97のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項95から97のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
-RY6が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項95から97の一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
-B6が、独立に-CH2-C(=O)-O-Etである、請求項95に記載の化合物。
【請求項１０３】
-Bが、独立に-B7であり、-B7が、独立に
-LY7-C(=O)NH2、-LY7-C(=O)NHRY7、-LY7-C(=O)NRY72、-LY7-C(=O)-ピロリジノ、-LY7-C(=O)-ピペリジノ、-LY7-C(=O)-モルホリノ、-LY7-C(=O)-ピペリジノ又は-LY7-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ
であり、
-LY7-は、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY7が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY7A、-CF3、
-OH、-ORY7A、-OCF3、
-SRY7A、
-NH2、-NHRY7A、-NRY7A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY7A、
-C(=O)RY7A、
-OC(=O)RY7A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY7A、-C(=O)NRY7A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY7A、-NRY7AC(=O)RY7A、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRY7A、-OC(=O)NRY7A2、-OC(=O)-ピロリジノ、-OC(=O)-ピペリジノ、-OC(=O)-モルホリノ、-OC(=O)-ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NHC(=O)OH、-NHC(=O)ORY7A、-NRY7AC(=O)ORY7A、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRY7A、-NHC(=O)NRY7A2、-NHC(=O)-ピロリジノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-モルホリノ、-NHC(=O)-ピペリジノ、-NHC(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-NO2及び-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY7Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY7B、-CF3、-OH、-ORY7B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY7Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
-LY7-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項103に記載の化合物。
【請求項１０５】
-LY7-が、独立に-CH2-又は-CH2CH2-である、請求項103に記載の化合物。
【請求項１０６】
-RY7が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY7A、-CF3、
-OH、-ORY7A、-OCF3、
-NH2、-NHRY7A、-NRY7A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY7A、
-C(=O)RY7A、
-OC(=O)RY7A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY7A、-C(=O)NRY7A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY7A、-NRY7AC(=O)RY7A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０７】
-RY7が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY7A、-CF3、-OH、-ORY7A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
-RY7が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
-RY7が、存在する場合、独立に-Meである、請求項103から105のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
-B7が、存在する場合、独立に-CH2-C(=O)NH2、-CH2-C(=O)NHMe、-CH2-C(=O)NMe2、-CH2CH2-C(=O)NH2、-CH2CH2-C(=O)NHMe、-CH2CH2-C(=O)NMe2、-CH2-C(=O)-ピペリジノ又は-CH2CH2-C(=O)-ピペリジノである、請求項103に記載の化合物。
【請求項１１１】
-Bが、独立に-B8であり、-B8が、独立に
-RY8又は-LY8-RY8
であり、
-LY8-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
-RY8が、独立に飽和C3〜6シクロアルキル又は飽和C3〜6ヘテロシクリルであり、
前記C3〜6シクロアルキル及びC3〜6ヘテロシクリルのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY8A、-CF3、
-OH、-ORY8A、-OCF3、
-NH2、-NHRY8A、-NRY8A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY8A、
-C(=O)RY8A、
-OC(=O)RY8A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY8A、-C(=O)NRY8A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY8A、-NRY8AC(=O)RY8A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY8Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY8B、-CF3、-OH、-ORY8B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY8Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
-LY8-が、存在する場合、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１３】
-LY8-が、存在する場合、独立に-CH2-である、請求項111に記載の化合物。
【請求項１１４】
-RY8が、独立にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルであり、前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY8A、-CF3、-OH、-ORY8A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、請求項111から113のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
-Bが、独立に-B9である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
-B9が、独立に-CH2F、-CH2CH2F、-CH2CH2CH2F、-CH2Cl、-CH2CH2Cl、-CH2CH2CH2Cl、-CH2Br、-CH2CH2Br、-CH2CH2CH2Br、-CH2I、-CH2CH2I、-CH2CH2CH2I、-CHF2、-CH2CHF2、-CH2CH2CHF2、-CF3、-CH2CF3及び-CH2CH2CF3から選択される、請求項115に記載の化合物。
【請求項１１７】
-B9が、独立に-CH2F、-CH2CH2F、-CHF2、-CH2CHF2、-CF3及び-CH2CF3から選択される、請求項115に記載の化合物。
【請求項１１８】
-Bが、独立に-B10である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
-B10が、独立に-LY10-NO2であり、-LY10-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンである、請求項118に記載の化合物。
【請求項１２０】
-LY10-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項119に記載の化合物。
【請求項１２１】
-B10が、独立に-CH2-NO2である、請求項118に記載の化合物。
【請求項１２２】
-Bが、独立に-B11である、請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
-B11が、独立に-LY11-CNであり、-LY11-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンである、請求項122に記載の化合物。
【請求項１２４】
-LY11-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項123に記載の化合物。
【請求項１２５】
-B11が、独立に-CH2CNである、請求項122に記載の化合物。
【請求項１２６】
-Bが、独立に-B12であり、-B12が、独立に
-LY12-P(=O)(OH)2、-LY12-P(=O)(OH)(ORY12)又は-LY12-P(=O)(ORY12)2
であり、
-LY12-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
各-RY12が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY12A、-CF3、
-OH、-ORY12A、-OCF3、
-NH2、-NHRY12A、-NRY12A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY12A、
-C(=O)RY12A、
-OC(=O)RY12A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY12A、-C(=O)NRY12A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY12A、-NRY12AC(=O)RY12A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY12Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY12B、-CF3、-OH、-ORY12B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY12Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
-LY12-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項126に記載の化合物。
【請求項１２８】
各-RY12が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY12A、-CF3、-OH、-ORY12A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項126又は127に記載の化合物。
【請求項１２９】
各-RY12が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、-Ph又は-CH2-Phである、請求項126又は127に記載の化合物。
【請求項１３０】
各-RY12が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項126又は127に記載の化合物。
【請求項１３１】
各-B12が、-CH2-P(=O)(OEt)2である、請求項126に記載の化合物。
【請求項１３２】
-Bが、独立に-B13であり、-B13が、独立に
-LY13-NH-C(=O)OH、-LY13-NH-C(=O)-RY13、-LY13-NRY13-C(=O)OH又は-LY13-NRY13-C(=O)-RY13
であり、
-LY13-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
各-RY13が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、フルオレニル、-CH2-フルオレニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、フルオレニル及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY13A、-CF3、
-OH、-ORY13A、-OCF3、
-NH2、-NHRY13A、-NRY13A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY13A、
-C(=O)RY13A、
-OC(=O)RY13A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY13A、-C(=O)NRY13A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY13A、-NRY13AC(=O)RY13A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY13Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY13B、-CF3、-OH、-ORY13B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY13Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
-LY13-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項132に記載の化合物。
【請求項１３４】
各-RY13が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、フルオレニル、-CH2-フルオレニル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、フルオレニル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY12A、-CF3、-OH、-ORY12A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項132又は133に記載の化合物。
【請求項１３５】
-Bが、独立に-B14であり、-B14が、独立に
-LY14-CH(=N-O-H)、-LY14-CH(=N-O-RY14)、-LY14-CRY14(=N-O-H)又は-LY14-CRY14(=N-O-RY14)
であり、
-LY14-が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、
各-RY14が、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RY14A、-CF3、
-OH、-ORY14A、-OCF3、
-NH2、-NHRY14A、-NRY14A2、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、
-C(=O)OH、-C(=O)ORY14A、
-C(=O)RY14A、
-OC(=O)RY14A、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRY14A、-C(=O)NRY14A2、-C(=O)-ピロリジノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-モルホリノ、-C(=O)-ピペリジノ、-C(=O)-(N-C1〜4アルキル)-ピペリジノ、-NHC(=O)RY14A、-NRY14AC(=O)RY14A、及び
-CN
から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されており、
各-RY14Aが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY14B、-CF3、-OH、-ORY14B及び-OCF3から選択される一つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、
各-RY14Bが、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、
請求項1から65のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３６】
-LY14-が、独立に-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH3)CH2-、-CH2CH(CH3)-又は-CH(CH2CH3)-である、請求項135に記載の化合物。
【請求項１３７】
各-RY14が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール、-CH2-C5〜6ヘテロアリール、-Ph又は-CH2-Phであり、
前記C3〜6シクロアルキル、C5〜6ヘテロアリール及び-Phのそれぞれが、-F、-Cl、-Br、-I、-RY14A、-CF3、-OH、-ORY14A及び-OCF3から選択される一つ又は複数の基で場合によって置換されている、
請求項135又は136に記載の化合物。
【請求項１３８】
各-RY14が、存在する場合、独立に飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項135又は136に記載の化合物。
【請求項１３９】
-B14が、独立に-CH2-C(Et)(=N-O-Me)である、請求項135に記載の化合物。
【請求項１４０】
請求項1から139のいずれか一項の化合物及び薬学的に許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４１】
請求項1から139のいずれか一項の化合物を薬学的に許容される担体又は賦形剤と混合するステップを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項１４２】
療法によってヒト又は動物の身体を治療する方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
増殖性状態の治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
がんの治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
肺がん、乳がん、卵巣がん、結腸直腸がん、黒色腫、腎臓がん、前立腺がん、食道がん、頭部若しくは頸部の扁平上皮癌又は神経膠腫の治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
神経膠腫の治療方法で使用するための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４７】
増殖性状態の治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４８】
がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４９】
固形腫瘍がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５０】
液性腫瘍がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５１】
血液がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５２】
肺がん、乳がん、卵巣がん、結腸直腸がん、黒色腫、腎臓がん、前立腺がん、食道がん、頭部若しくは頸部の扁平上皮癌又は神経膠腫の治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５３】
神経膠腫の治療のための医薬品の製造における、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５４】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、増殖性状態の治療方法。
【請求項１５５】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、がんの治療方法。
【請求項１５６】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、肺がん、乳がん、卵巣がん、結腸直腸がん、黒色腫、腎臓がん、前立腺がん、食道がん、頭部若しくは頸部の扁平上皮癌又は神経膠腫の治療方法。
【請求項１５７】
治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を、治療を必要としている対象に投与するステップを含む、神経膠腫の治療方法。
【請求項１５８】
細胞を、有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、インビトロ又はインビボでの、細胞増殖の阻害、細胞周期の進行の阻害、アポトーシスの促進、又はこれらの一つ若しくは複数の組合せの方法。
【公表番号】特表２０１２−５３０７７５（Ｐ２０１２−５３０７７５Ａ）
【公表日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１６８４８（Ｐ２０１２−５１６８４８）
【出願日】平成２２年６月２３日（２０１０．６．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／００１２３３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４９９６８
【国際公開日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【出願人】（５１０１６９５２７）ファーミノックス リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月２３日（２０１０．６．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／００１２３３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４９９６８
【国際公開日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【出願人】（５１０１６９５２７）ファーミノックス リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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