立体化学的異性体、およびその塩、水和物、溶媒和物を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項において定義した意味を有する］
のＨＣＶ複製の阻害剤。本発明は、また、該化合物を製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用にも関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
立体化学的異性体、ならびにそのＮ−オキシド、塩、水和物および溶媒和物を包含する、式（Ｉ）：
【化１】

［式中：
−Ｒ^１は
【化２】

から選択される２価の鎖であり；
−各Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜４アルキルおよびＣ_３〜５シクロアルキルを含んでなる群から独立して選択され；
−ａは３、４、５もしくは６であり；
−各ｂは独立して１もしくは２であり；
−ｃは１もしくは２であり；
−大員環Ａは１４〜１８員原子を有し、特に大員環Ａは１７もしくは１８員原子を有し；
−各Ｒ^２は独立して水素、ハロもしくはＣ_１〜４アルコキシであり；
−Ｒ^４およびＲ^５は水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５は一緒になって二重結合もしくはメチレン基を形成して縮合シクロプロピルを形成し；
−Ｒ^６は水素もしくはメチルであり；そして
−Ｒ^７は場合によりハロで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキルである］
の化合物。
【請求項２】
−Ｒ^１が−Ｎ（Ｒ^３）−（ＣＨ_２）_４−Ｎ（Ｒ^３）−、
【化３】

から選択され、そして、
−各Ｒ^３が水素およびメチルから独立して選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ^２がベンゼン基上でこのベンゼンをインドール基に連結する結合に関してパラに位置している請求項１もしくは２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ^２がフルオロおよびメトキシから選択される請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ^７がシクロヘキシルおよび２−フルオロシクロヘキシルから選択される請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ^４およびＲ^５が一緒になって二重結合を形成する請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）の化合物が式（ＩＡ）
【化４】

により示される立体化学配置を有する請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
構造式ＩＩ−１、ＩＩ−２、ＩＩ−３、ＩＩＩ−１、ＩＩＩ−２、ＩＩＩ−３、ＩＩＩ−４、ＩＶ−１、ＩＶ−２もしくはＩＶ−３
【化５】

の一つを有する請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
担体、および有効成分として請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の抗ウイルス的に
有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１０】
少なくとも１種の他の抗ＨＣＶ化合物をさらに含んでなる、請求項９に記載の製薬学的組成物。
【請求項１１】
少なくとも１種の抗ＨＩＶ化合物をさらに含んでなる、請求項９もしくは１０に記載の製薬学的組成物。
【請求項１２】
薬剤としての使用のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物もしくは請求項９〜１１のいずれかに記載の製薬学的組成物。
【請求項１３】
ＨＣＶ複製を阻害するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物もしくは請求項９〜１１のいずれかに記載の製薬学的組成物。
【請求項１４】
ＨＣＶ複製を阻害するための薬剤の製造のための請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。

【公表番号】特表２０１１−５２７２９９（Ｐ２０１１−５２７２９９Ａ）
【公表日】平成２３年１０月２７日（２０１１．１０．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１７０２６（Ｐ２０１１−５１７０２６）
【出願日】平成２１年７月８日（２００９．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００４９４２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００３６５８
【国際公開日】平成２２年１月１４日（２０１０．１．１４）
【出願人】（５０９３５０２１７）
【Ｆターム（参考）】