Ｓｒｃチロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
【課題】抗腫瘍活性を保有する新規なキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
又は医薬的に受容可能なその塩。式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２）又はＣ（Ｒ２）２基であり、Ｒ２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｒ１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキルなどであり、そしてＲ３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキルなどのいずれかから選択される。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
又は医薬的に受容可能なその塩。式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２）又はＣ（Ｒ２）２基であり、Ｒ２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、Ｒ１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキルなどであり、そしてＲ３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキルなどのいずれかから選択される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２）又はＣ（Ｒ２）２基であり、ここにおいて同一又は別個であることができるそれぞれのＲ２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり；
ｍは、０、１、２又は３であり；
同一又は別個であることができるそれぞれのＲ１基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
Ｑ１−Ｘ１−
の基から選択され、ここにおいてＸ１は、直接結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ４）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ４）、ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ４）２、ＳＣ（Ｒ４）２及びＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２から選択され、ここにおいてＲ４は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、或いは（Ｒ１）ｍは、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって所望により分離され又は分離されず、ここにおいてＲ５は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであるか、或いは挿入された基がＮ（Ｒ５）である場合、Ｒ５は、更に（２−６Ｃ）アルカノイルであることもでき、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基は、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位においてハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルから、又は以下の式
Ｑ２−Ｘ２−
の基から選択される置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ２は、直接結合であるか、又はＣＯ及びＮ（Ｒ６）ＣＯから選択され、ここにおいてＲ６は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記のＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ若しくはそれより多いハロゲノ又は（１−８Ｃ）アルキル置換基、或いはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、オキソ、チオキソ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基から選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ３は、直接結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ７）、ＣＯＮ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ７）２Ｓ及びＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２から選択され、ここにおいてＲ７は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及び（１−３Ｃ）アルキレンジオキシから、又は以下の式：
−Ｘ４−Ｒ８
の基、ここでＸ４は、直接結合であるか又はＯ及びＮ（Ｒ９）から選択され、ここにおいてＲ９は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ８は、ハロゲノ−（１−６Ｃ
）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである、から、又は以下の式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基、ここでＸ５は、直接結合であるか、又はＯ、Ｎ（Ｒ１０）及びＣＯから選択され、ここにおいてＲ１０は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これらは、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有しない、
から選択される同一又は別個であることができる１、２若しくは３個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有せず；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
同一又は別個であることができるそれぞれのＲ３基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ６−Ｒ１１
の基、ここにおいてＸ６は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１２）から選択され、ここにおいてＲ１２は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１１は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである、から、又は以下の式：
−Ｘ７−Ｑ５
の基、ここにおいてＸ７は、直接結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１３）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１３）、ＣＯＮ（Ｒ１３）、Ｎ（Ｒ１３）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）、Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１３）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１３）２Ｓ及びＮ（Ｒ１３）Ｃ（Ｒ１３）２から選択され、ここにおいてＲ１３は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これらはハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＱ５内のい
ずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有しない、から選択される］
のキナゾリン誘導体又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
ＺがＮＨである、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−、６−又は７−位に位置するか、或いはｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位又は６−及び７−位に位置し、そしてそれぞれのＲ１が、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ブタ−３−エニルオキシ、ペンタ−４−エニルオキシ、ヘキサ−５−エニルオキシ、ブタ−３−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、３−イミダゾール−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、ピリド−２−イルメトキシ、ピリド−３−イルメトキシ、ピリド−４−イルメトキシ、２−ピリド−２−イルエトキシ、２−ピリド−３−イルエトキシ、２−ピリド−４−イルエトキシ、３−ピリド−２−イルプロポキシ、３−ピリド−３−イルプロポキシ、３−ピリド−４−イルプロポキシ、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ ３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ブトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピロリジン−１−イルブチルアミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、ピロリジン−２−イルメチルアミノ、２−ピロリジン−２−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−２−イルプロピルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−モルホリノプロピルアミノ、４−モルホリノブチルアミノ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エチルアミノ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロピルアミノ、２−ピペリジノエチルアミノ、３−ピペリジノプロピルアミノ、４−ピペリジノブチルアミノ、ピペリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、ピペリジン−３−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−３−イルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−４−
イルエチルアミノ、２−ホモピペリジン−１−イルエチルアミノ、３−ホモピペリジン−１−イルプロピルアミノ、２−ピペラジン−１−イルエチルアミノ、３−ピペラジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピペラジン−１−イルブチルアミノ、２−ホモピペラジン−１−イルエチルアミノ又は３−ホモピペラジン−１−イルプロピルアミノから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって、所望により分離され、又は分離されず、
そしてＲ１がビニル又はエチニル基である場合、Ｒ１置換基は、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位において、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）カルバモイル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル及び４−ジメチルアミノブチルから、又は以下の式：
Ｑ２−Ｘ２−
の基から選択される置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ２は、直接結合であるか、或いはＮＨＣＯ又はＮ（Ｍｅ）ＣＯであり、そしてＱ２は、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、３−イミダゾリルプロピル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、３−ピリジルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、４−ピロリジン−１−イルブチル、ピロリジン−２−イルメチル、２−ピロリジン−２−イルエチル、３−ピロリジン−２−イルプロピル、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、４−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、４−ピペリジノブチル、ピペリジン−３−イルメチル、２−ピペリジン−３−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、２−ピペリジン−４−イルエチル、ピペラジン−１−イルメチル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル又は４−ピペラジン−１−イルブチルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３において、一つ若しくはそれより多いフルオロ又はクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ、アセトキシ、アセトアミド及びＮ−メチルアセトアミドから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものフェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル又はヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−フルオロプロピル、３，３−ジフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル又は３−ピペラジン−１−イルプロピルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、これらの置換基の最後の８個は、それぞれフルオロ、クロロ、メチル及びメトキシから選択される、同一又は別個であることができる１若し
くは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有していない、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−位に位置するか、或いはｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位に位置し、そしてそれぞれのＲ１が、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、３−ピペリジニルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって、所望により分離され、又は分離されず、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ及びアセトキシから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有していない、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
ｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位に位置し、そして５−位のＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、３−ピペリジニルオキシ
、４−ピペリジニルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、そして７−位のＲ１基が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、及びアセトキシから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１又は２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有していない、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
Ｚが、Ｏ又はＮＨであり；
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−、６−又は７−位に位置し、或いはｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位又は６−及び７−位に位置し、そしてそれぞれのＲ１が、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ブタ−３−エニルオキシ、ペンタ−４−エニルオキシ、ヘキサ−５−エニルオキシ、ブタ−３−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、３−イミダゾール−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロポ
キシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、ピリド−２−イルメトキシ、ピリド−３−イルメトキシ、ピリド−４−イルメトキシ、２−ピリド−２−イルエトキシ、２−ピリド−３−イルエトキシ、２−ピリド−４−イルエトキシ、３−ピリド−２−イルプロポキシ、３−ピリド−３−イルプロポキシ、３−ピリド−４−イルプロポキシ、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ ３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ブトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピロリジン−１−イルブチルアミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、ピロリジン−２−イルメチルアミノ、２−ピロリジン−２−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−２−イルプロピルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−モルホリノプロピルアミノ、４−モルホリノブチルアミノ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エチルアミノ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロピルアミノ、２−ピペリジノエチルアミノ、３−ピペリジノプロピルアミノ、４−ピペリジノブチルアミノ、ピペリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、ピペリジン−３−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−３−イルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−４−イルエチルアミノ、２−ホモピペリジン−１−イルエチルアミノ、３−ホモピペリジン−１−イルプロピルアミノ、２−ピペラジン−１−イルエチルアミノ、３−ピペラジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピペラジン−１−イルブチルアミノ、２−ホモピペラジン−１−イルエチルアミノ又は３−ホモピペラジン−１−イルプロピルアミノから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって、所望により分離され、又は分離されず、
そしてＲ１がビニル又はエチニル基である場合、Ｒ１置換基は、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位において、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）カルバモイル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル及び４−ジメチルアミノブチルから、又は以下の式：
Ｑ２−Ｘ２−
の基から選択される置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ２は、直接結合であるか、或いはＮＨＣＯ又はＮ（Ｍｅ）ＣＯであり、そしてＱ２は、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、３−イミダゾリルプロピル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、３−ピリジルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、４−ピロリジン−１−イルブ
チル、ピロリジン−２−イルメチル、２−ピロリジン−２−イルエチル、３−ピロリジン−２−イルプロピル、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、４−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、４−ピペリジノブチル、ピペリジン−３−イルメチル、２−ピペリジン−３−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、２−ピペリジン−４−イルエチル、ピペラジン−１−イルメチル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル又は４−ピペラジン−１−イルブチルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３において、一つ若しくはそれより多いフルオロ又はクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ、アセトキシ、アセトアミド及びＮ−メチルアセトアミドから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものフェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル又はヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−フルオロプロピル、３，３−ジフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル又は３−ピペラジン−１−イルプロピルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、これらの置換基の最後の８個は、それぞれフルオロ、クロロ、メチル及びメトキシから選択される、同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有せず；
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項８】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が６−メトキシ基であり、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−
（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エトキシ、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−クロロエトキシ、３−クロロプロポキシ、４−クロロブトキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−ピリジルメトキシ及び２−シアノピリド−４−イルメトキシから選択され；そして
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル及びシアノから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項９】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位に位置し、そして５−位のＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、３−ピペリジニルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、そして７−位のＲ１基が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジ
ン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ及びアセトキシから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有せず；
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１０】
ＺがＮＨであり；
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−位に位置し、そしてプロポキシ、イソプロポキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、Ｎ−メチルピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、３−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−アリルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−プロパ−２−イニルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−アセチルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−メチルスルホニルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、
或いはｍが２であり、そして第１のＲ１基が、５−位に位置し、そして直ぐ上に列挙された置換基の群から選択され、そして第２のＲ１基が、７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エトキシ、３−（４−ヒドロキシピペリジン−
１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−クロロエトキシ、３−クロロプロポキシ、４−クロロブトキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−ピリジルメトキシ及び２−シアノピリド−４−イルメトキシから選択され；
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてクロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１１】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−位に位置し、そしてイソプロポキシ及びテトラヒドロピラン−４−イルオキシから選択され、そして第２のＲ１基が、７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ及び３−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ及びブロモから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１２】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−位に位置し、そしてイソプロポキシ及びテトラヒドロピラン−４−イルオキシから選択され、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ及び３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ及びブロモから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１３】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−位に位置し、そしてイソプロポキシ及びテトラヒドロピラン−４−イルオキシから選択され、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ及び２−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］エトキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ基である；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１４】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−イソプロポキシであり、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ及び２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ基である；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１５】
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−６−メトキシ−７−［３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キナゾリ
ン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−［３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−６−メトキシ−７−｛３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝キナゾリン及び
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−６−メトキシ−７−［２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ］キナゾリン；
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１６】
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−｛２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ｝−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−［２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−［３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−（２−モルホリノエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン及び
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン；
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１７】
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−ピペラジン−１−イルエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−｛２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−５−イソプロポキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−ピペリジノエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−モルホリノエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−［２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ］キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプ
ロポキシ−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］キナゾリン及び
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−｛２−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−５−イソプロポキシキナゾリン；
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１８】
以下の（ａ）〜（ｇ）を含んでなる、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩の調製のための方法：
（ａ）Ｚが、Ｏ、Ｓ又はＮ（Ｒ２）基である式Ｉの化合物の製造のための、以下の式ＩＩ：
【化２】
［式中、Ｌは置換可能な基であり、そしてｍ及びＲ１は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
のキナゾリンの、以下の式ＩＩＩ：
【化３】
［式中、ＺはＯ、Ｓ、又はＮ（Ｒ２）であり、そしてｎ、Ｒ３及びＲ２は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
の化合物との反応であって、その後存在するいずれもの保護基が慣用的な手段で除去される反応；
（ｂ）少なくとも一つのＲ１基が以下の式：
Ｑ１−Ｘ１−
［式中、Ｑ１は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基であるか、或いは所望により置換された又は置換されていないアルキル基であり、そしてＸ１は、酸素原子である］
の基である式Ｉの化合物の製造のための、以下の式Ｖ：
【化４】
［式中、ｍ、Ｒ１、Ｚ、ｎ及びＲ３は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
のキナゾリンの、適当なアルコールとのカップリングであって、必要な場合いずれもの官能基が保護され、その後存在するいずれもの保護基が、慣用的な手段によって除去されるカップリング；
（ｃ）Ｒ１基が、（１−６Ｃ）アルコキシ又は置換された（１−６Ｃ）アルコキシ基或いは（１−６Ｃ）アルキルアミノ又は置換された（１−６Ｃ）アルキルアミノ基を含有する式Ｉの化合物の製造のための、以下の式ＶＩ：
【化５】
［式中、Ｌは置換可能な基であり、そしてＺ、ｎ及びＲ３は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
のキナゾリン誘導体の、適宜にアルコール又はアミンとの反応であって、その後存在するいずれもの保護基が、慣用的な手段によって除去される反応；
（ｄ）Ｒ１が、アミノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ１が、ハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の、窒素含有ヘテロシクリル化合物又は適当なアミンとの反応；
（ｅ）Ｒ１が、アミノ−ヒドロキシ二置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ１基がエポキシ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基を含有する式Ｉの化合物の、ヘテロシクリル化合物又は適当なアミンとの反応；
（ｆ）Ｚが、ＳＯ又はＳＯ２基である式Ｉの化合物の製造のための、ＺがＳ基である式Ｉの化合物の酸化；或いは
（ｇ）Ｒ１基が、Ｎ−アシル化複素環基を含有する式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ１基が、非置換のＮＨ基を有する複素環基を含有する式Ｉのキナゾリン誘導体のアシル化；
であって、そして式Ｉのキナゾリン誘導体の医薬的に受容可能な塩を必要とする場合、これは、前記キナゾリン誘導体と好適な酸との反応によって、慣用的な手順を使用して得ることができる、前記方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的
に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項２０】
療法によるヒト又は動物の身体の治療の方法において使用するための、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２１】
固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療における抗侵襲剤としての使用のための薬剤の製造における、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２２】
固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療によって、そのような治療を必要とする温血動物における抗侵襲効果を生じるための方法であって、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２）又はＣ（Ｒ２）２基であり、ここにおいて同一又は別個であることができるそれぞれのＲ２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり；
ｍは、０、１、２又は３であり；
同一又は別個であることができるそれぞれのＲ１基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
Ｑ１−Ｘ１−
の基から選択され、ここにおいてＸ１は、直接結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ４）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ４）、ＣＯＮ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ４）２、ＳＣ（Ｒ４）２及びＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２から選択され、ここにおいてＲ４は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、或いは（Ｒ１）ｍは、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって所望により分離され又は分離されず、ここにおいてＲ５は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであるか、或いは挿入された基がＮ（Ｒ５）である場合、Ｒ５は、更に（２−６Ｃ）アルカノイルであることもでき、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基は、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位においてハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルから、又は以下の式
Ｑ２−Ｘ２−
の基から選択される置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ２は、直接結合であるか、又はＣＯ及びＮ（Ｒ６）ＣＯから選択され、ここにおいてＲ６は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記のＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ若しくはそれより多いハロゲノ又は（１−８Ｃ）アルキル置換基、或いはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、オキソ、チオキソ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ３−Ｑ３
の基から選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ３は、直接結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ７）、ＣＯＮ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ７）２Ｓ及びＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２から選択され、ここにおいてＲ７は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及び（１−３Ｃ）アルキレンジオキシから、又は以下の式：
−Ｘ４−Ｒ８
の基、ここでＸ４は、直接結合であるか又はＯ及びＮ（Ｒ９）から選択され、ここにおいてＲ９は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ８は、ハロゲノ−（１−６Ｃ
）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである、から、又は以下の式：
−Ｘ５−Ｑ４
の基、ここでＸ５は、直接結合であるか、又はＯ、Ｎ（Ｒ１０）及びＣＯから選択され、ここにおいてＲ１０は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これらは、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有しない、
から選択される同一又は別個であることができる１、２若しくは３個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有せず；
ｎは、０、１、２又は３であり；そして
同一又は別個であることができるそれぞれのＲ３基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ６−Ｒ１１
の基、ここにおいてＸ６は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１２）から選択され、ここにおいてＲ１２は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１１は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである、から、又は以下の式：
−Ｘ７−Ｑ５
の基、ここにおいてＸ７は、直接結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１３）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１３）、ＣＯＮ（Ｒ１３）、Ｎ（Ｒ１３）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）、Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１３）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１３）２Ｓ及びＮ（Ｒ１３）Ｃ（Ｒ１３）２から選択され、ここにおいてＲ１３は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、これらはハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＱ５内のい
ずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有しない、から選択される］
のキナゾリン誘導体又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
ＺがＮＨである、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−、６−又は７−位に位置するか、或いはｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位又は６−及び７−位に位置し、そしてそれぞれのＲ１が、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ブタ−３−エニルオキシ、ペンタ−４−エニルオキシ、ヘキサ−５−エニルオキシ、ブタ−３−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、３−イミダゾール−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、ピリド−２−イルメトキシ、ピリド−３−イルメトキシ、ピリド−４−イルメトキシ、２−ピリド−２−イルエトキシ、２−ピリド−３−イルエトキシ、２−ピリド−４−イルエトキシ、３−ピリド−２−イルプロポキシ、３−ピリド−３−イルプロポキシ、３−ピリド−４−イルプロポキシ、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ ３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ブトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピロリジン−１−イルブチルアミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、ピロリジン−２−イルメチルアミノ、２−ピロリジン−２−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−２−イルプロピルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−モルホリノプロピルアミノ、４−モルホリノブチルアミノ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エチルアミノ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロピルアミノ、２−ピペリジノエチルアミノ、３−ピペリジノプロピルアミノ、４−ピペリジノブチルアミノ、ピペリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、ピペリジン−３−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−３−イルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−４−
イルエチルアミノ、２−ホモピペリジン−１−イルエチルアミノ、３−ホモピペリジン−１−イルプロピルアミノ、２−ピペラジン−１−イルエチルアミノ、３−ピペラジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピペラジン−１−イルブチルアミノ、２−ホモピペラジン−１−イルエチルアミノ又は３−ホモピペラジン−１−イルプロピルアミノから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって、所望により分離され、又は分離されず、
そしてＲ１がビニル又はエチニル基である場合、Ｒ１置換基は、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位において、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）カルバモイル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル及び４−ジメチルアミノブチルから、又は以下の式：
Ｑ２−Ｘ２−
の基から選択される置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ２は、直接結合であるか、或いはＮＨＣＯ又はＮ（Ｍｅ）ＣＯであり、そしてＱ２は、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、３−イミダゾリルプロピル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、３−ピリジルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、４−ピロリジン−１−イルブチル、ピロリジン−２−イルメチル、２−ピロリジン−２−イルエチル、３−ピロリジン−２−イルプロピル、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、４−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、４−ピペリジノブチル、ピペリジン−３−イルメチル、２−ピペリジン−３−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、２−ピペリジン−４−イルエチル、ピペラジン−１−イルメチル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル又は４−ピペラジン−１−イルブチルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３において、一つ若しくはそれより多いフルオロ又はクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ、アセトキシ、アセトアミド及びＮ−メチルアセトアミドから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものフェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル又はヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−フルオロプロピル、３，３−ジフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル又は３−ピペラジン−１−イルプロピルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、これらの置換基の最後の８個は、それぞれフルオロ、クロロ、メチル及びメトキシから選択される、同一又は別個であることができる１若し
くは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有していない、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−位に位置するか、或いはｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位に位置し、そしてそれぞれのＲ１が、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、３−ピペリジニルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって、所望により分離され、又は分離されず、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ及びアセトキシから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有していない、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
ｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位に位置し、そして５−位のＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、３−ピペリジニルオキシ
、４−ピペリジニルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、そして７−位のＲ１基が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、及びアセトキシから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１又は２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有していない、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
Ｚが、Ｏ又はＮＨであり；
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−、６−又は７−位に位置し、或いはｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位又は６−及び７−位に位置し、そしてそれぞれのＲ１が、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ブタ−３−エニルオキシ、ペンタ−４−エニルオキシ、ヘキサ−５−エニルオキシ、ブタ−３−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、３−イミダゾール−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロポ
キシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、ピリド−２−イルメトキシ、ピリド−３−イルメトキシ、ピリド−４−イルメトキシ、２−ピリド−２−イルエトキシ、２−ピリド−３−イルエトキシ、２−ピリド−４−イルエトキシ、３−ピリド−２−イルプロポキシ、３−ピリド−３−イルプロポキシ、３−ピリド−４−イルプロポキシ、ピロリジン−１−イル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ ３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ブトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピロリジン−１−イルブチルアミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、ピロリジン−２−イルメチルアミノ、２−ピロリジン−２−イルエチルアミノ、３−ピロリジン−２−イルプロピルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−モルホリノプロピルアミノ、４−モルホリノブチルアミノ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エチルアミノ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロピルアミノ、２−ピペリジノエチルアミノ、３−ピペリジノプロピルアミノ、４−ピペリジノブチルアミノ、ピペリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、ピペリジン−３−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−３−イルエチルアミノ、ピペリジン−４−イルメチルアミノ、２−ピペリジン−４−イルエチルアミノ、２−ホモピペリジン−１−イルエチルアミノ、３−ホモピペリジン−１−イルプロピルアミノ、２−ピペラジン−１−イルエチルアミノ、３−ピペラジン−１−イルプロピルアミノ、４−ピペラジン−１−イルブチルアミノ、２−ホモピペラジン−１−イルエチルアミノ又は３−ホモピペラジン−１−イルプロピルアミノから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖への挿入によって、所望により分離され、又は分離されず、
そしてＲ１がビニル又はエチニル基である場合、Ｒ１置換基は、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位において、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）カルバモイル、メチルアミノメチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、ジメチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル及び４−ジメチルアミノブチルから、又は以下の式：
Ｑ２−Ｘ２−
の基から選択される置換基を所望により保有し、或いは保有せず、ここにおいてＸ２は、直接結合であるか、或いはＮＨＣＯ又はＮ（Ｍｅ）ＣＯであり、そしてＱ２は、イミダゾリルメチル、２−イミダゾリルエチル、３−イミダゾリルプロピル、ピリジルメチル、２−ピリジルエチル、３−ピリジルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、４−ピロリジン−１−イルブ
チル、ピロリジン−２−イルメチル、２−ピロリジン−２−イルエチル、３−ピロリジン−２−イルプロピル、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、４−モルホリノブチル、ピペリジノメチル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、４−ピペリジノブチル、ピペリジン−３−イルメチル、２−ピペリジン−３−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、２−ピペリジン−４−イルエチル、ピペラジン−１−イルメチル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル又は４−ピペラジン−１−イルブチルであり、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３において、一つ若しくはそれより多いフルオロ又はクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ、アセトキシ、アセトアミド及びＮ−メチルアセトアミドから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものフェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル又はヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−フルオロプロピル、３，３−ジフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル又は３−ピペラジン−１−イルプロピルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、これらの置換基の最後の８個は、それぞれフルオロ、クロロ、メチル及びメトキシから選択される、同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有せず；
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項８】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が６−メトキシ基であり、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−
（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エトキシ、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−クロロエトキシ、３−クロロプロポキシ、４−クロロブトキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−ピリジルメトキシ及び２−シアノピリド−４−イルメトキシから選択され；そして
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル及びシアノから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項９】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして同一又は別個であることができるＲ１基が、５−及び７−位に位置し、そして５−位のＲ１基が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、３−ピペリジニルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、そして７−位のＲ１基が、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジ
ン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、オキソ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ及びアセトキシから選択される一つの置換基を所望により保有し、或いは保有せず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチリデンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一又は別個であることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有し、或いは保有せず、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換され、或いは置換されず、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有し、或いは保有せず；
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１０】
ＺがＮＨであり；
ｍが１であり、そしてＲ１基が５−位に位置し、そしてプロポキシ、イソプロポキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、Ｎ−メチルピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、３−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−アリルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−プロパ−２−イニルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−アセチルピペリジン−４−イルオキシ、Ｎ−メチルスルホニルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシから選択され、
或いはｍが２であり、そして第１のＲ１基が、５−位に位置し、そして直ぐ上に列挙された置換基の群から選択され、そして第２のＲ１基が、７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エトキシ、３−（４−ヒドロキシピペリジン−
１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−クロロエトキシ、３−クロロプロポキシ、４−クロロブトキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−ピリジルメトキシ及び２−シアノピリド−４−イルメトキシから選択され；
ｎが０であるか、又はｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−又は６−位に位置し、そしてクロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１１】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−位に位置し、そしてイソプロポキシ及びテトラヒドロピラン−４−イルオキシから選択され、そして第２のＲ１基が、７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ及び３−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ及びブロモから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１２】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−位に位置し、そしてイソプロポキシ及びテトラヒドロピラン−４−イルオキシから選択され、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ及び３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ及びブロモから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１３】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−位に位置し、そしてイソプロポキシ及びテトラヒドロピラン−４−イルオキシから選択され、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ及び２−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］エトキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ基である；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１４】
ＺがＮＨであり；
ｍが２であり、そして第１のＲ１基が５−イソプロポキシであり、そして第２のＲ１基が７−位に位置し、そして２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ及び２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシから選択され；そして
ｎが１であり、そしてＲ３基が、２，３−メチレンジオキシピリジン−４−イル基の５−位に位置し、そしてクロロ基である；
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１５】
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−６−メトキシ−７−［３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ］キナゾリ
ン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−［３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−６−メトキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−６−メトキシ−７−｛３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝キナゾリン及び
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−６−メトキシ−７−［２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ］キナゾリン；
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１６】
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−｛２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ｝−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−［２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−［３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−（２−モルホリノエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン及び
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン；
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１７】
７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−ピペラジン−１−イルエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−｛２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−５−イソプロポキシキナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−ピペリジノエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（２−モルホリノエトキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプロポキシ−７−［２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ］キナゾリン、
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−５−イソプ
ロポキシ−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］キナゾリン及び
４−（５−クロロ−２，３−メチレンジオキシピリド−４−イルアミノ）−７−｛２−［４−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ｝−５−イソプロポキシキナゾリン；
から選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその酸付加塩。
【請求項１８】
以下の（ａ）〜（ｇ）を含んでなる、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩の調製のための方法：
（ａ）Ｚが、Ｏ、Ｓ又はＮ（Ｒ２）基である式Ｉの化合物の製造のための、以下の式ＩＩ：
【化２】
［式中、Ｌは置換可能な基であり、そしてｍ及びＲ１は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
のキナゾリンの、以下の式ＩＩＩ：
【化３】
［式中、ＺはＯ、Ｓ、又はＮ（Ｒ２）であり、そしてｎ、Ｒ３及びＲ２は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
の化合物との反応であって、その後存在するいずれもの保護基が慣用的な手段で除去される反応；
（ｂ）少なくとも一つのＲ１基が以下の式：
Ｑ１−Ｘ１−
［式中、Ｑ１は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基であるか、或いは所望により置換された又は置換されていないアルキル基であり、そしてＸ１は、酸素原子である］
の基である式Ｉの化合物の製造のための、以下の式Ｖ：
【化４】
［式中、ｍ、Ｒ１、Ｚ、ｎ及びＲ３は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
のキナゾリンの、適当なアルコールとのカップリングであって、必要な場合いずれもの官能基が保護され、その後存在するいずれもの保護基が、慣用的な手段によって除去されるカップリング；
（ｃ）Ｒ１基が、（１−６Ｃ）アルコキシ又は置換された（１−６Ｃ）アルコキシ基或いは（１−６Ｃ）アルキルアミノ又は置換された（１−６Ｃ）アルキルアミノ基を含有する式Ｉの化合物の製造のための、以下の式ＶＩ：
【化５】
［式中、Ｌは置換可能な基であり、そしてＺ、ｎ及びＲ３は、必要な場合いずれもの官能基が保護される以外は、請求項１において定義した意味のいずれかを有する］
のキナゾリン誘導体の、適宜にアルコール又はアミンとの反応であって、その後存在するいずれもの保護基が、慣用的な手段によって除去される反応；
（ｄ）Ｒ１が、アミノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ１が、ハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の、窒素含有ヘテロシクリル化合物又は適当なアミンとの反応；
（ｅ）Ｒ１が、アミノ−ヒドロキシ二置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ１基がエポキシ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基を含有する式Ｉの化合物の、ヘテロシクリル化合物又は適当なアミンとの反応；
（ｆ）Ｚが、ＳＯ又はＳＯ２基である式Ｉの化合物の製造のための、ＺがＳ基である式Ｉの化合物の酸化；或いは
（ｇ）Ｒ１基が、Ｎ−アシル化複素環基を含有する式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ１基が、非置換のＮＨ基を有する複素環基を含有する式Ｉのキナゾリン誘導体のアシル化；
であって、そして式Ｉのキナゾリン誘導体の医薬的に受容可能な塩を必要とする場合、これは、前記キナゾリン誘導体と好適な酸との反応によって、慣用的な手順を使用して得ることができる、前記方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的
に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項２０】
療法によるヒト又は動物の身体の治療の方法において使用するための、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２１】
固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療における抗侵襲剤としての使用のための薬剤の製造における、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２２】
固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療によって、そのような治療を必要とする温血動物における抗侵襲効果を生じるための方法であって、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【公開番号】特開２０１０−２７０１４３（Ｐ２０１０−２７０１４３Ａ）
【公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１０−１６７５７６（Ｐ２０１０−１６７５７６）
【出願日】平成２２年７月２６日（２０１０．７．２６）
【分割の表示】特願２００５−５０２１２７（Ｐ２００５−５０２１２７）の分割
【原出願日】平成１５年１０月２９日（２００３．１０．２９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１６７５７６（Ｐ２０１０−１６７５７６）
【出願日】平成２２年７月２６日（２０１０．７．２６）
【分割の表示】特願２００５−５０２１２７（Ｐ２００５−５０２１２７）の分割
【原出願日】平成１５年１０月２９日（２００３．１０．２９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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