説明

エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフトにより出願された特許

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本発明は、皮下注射のための薬学的に活性な抗HER2抗体、例えばトラスツズマブ (ハーセプチン(商標))、ペルツズマブ又はT−DM1、又はかかる抗体分子の混合物の高度に濃縮された安定な薬学的製剤に関する。特に、本発明は、適切な量の抗HER2抗体に加えて、有効量の少なくとも一のヒアルロニダーゼ酵素を組み合わせ製剤として又は共製剤の形態での使用のために含有する製剤に関する。該製剤は加えて少なくとも一の緩衝剤、例えばヒスチジンバッファー、安定剤又は二以上の安定化剤の混合物(例えば糖、例えばα,α−トレハロース二水和物又はスクロースと、場合によっては第二安定剤としてメチオニン)、非イオン性界面活性剤及び有効量の少なくとも一のヒアルロニダーゼ酵素を含有する。該製剤の調製方法とその使用も提供される。 (もっと読む)


本発明は、ペンタメチン前駆体を第一級アミンと反応させることによる、N置換カルボキシル化ピリジニウム化合物の合成方法に関する。この反応では、N置換アルコキシカルボニルピリジニウム複素環式化合物が形成される。 (もっと読む)


本発明は、いわゆる「カルバ−NAD」、つまりリボースの代わりにカルバ環糖を含むそれぞれNAD/NADH又はNADP/NADPHのアナログであるニコチンアミドアデニンジヌクレオチドNAD/NADH及びニコチンアミドアデニンジヌクレオチドホスフェートNADP/NADPHの安定なアナログの酵素合成に関する。
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本発明は、試料におけるマーカーであるミメカンの濃度を測定し、場合によっては、試料における、ナトリウム利尿ペプチドマーカー、心臓トロポニンマーカー、及び炎症マーカーからなる群から選択される、心不全の一又は複数の他のマーカーの濃度を測定し、ミメカンで測定された濃度と、場合によっては一又は複数の他のマーカーで測定された濃度を、準拠集団において確立されているこのマーカー又はこれらのマーカーの濃度に対して比較することにより、心不全を評価する工程を含む、インビトロで心不全を評価する方法に関する。さらに、心不全の評価におけるマーカータンパク質としてのミメカンの使用、ミメカンを含むマーカーの組合せ、及びミメカンを測定するためのキットについても開示する。
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本発明は、Nヘテロアリール置換ピリジニウム塩(Zincke塩)を使用し、それを求核アミンと反応させることによってN置換ピリジニウム化合物を合成するための方法に関する。この反応において、Zincke塩のピリジニウム環は、開環と続く閉環を誘導するアミンと反応し、アミンの窒素がN置換ピリジニウム環の一部となる。好ましくは、アミンは第一級アミンである。例えば上記反応に使用することができる新規なプリン置換ピリジル化合物もまた開示される。 (もっと読む)


本発明は、被験体の血液において、蛍光実体及び第二の実体を有する蛍光分析物の存在を決定する、血中レベルを定量化する、及び/又は血液クリアランスをモニタ又は決定する非侵襲性の方法に関し、(a)蛍光実体を励起するために、前記被験体の瞳孔の少なくとも一部を含んでなる指定された領域上へ少なくとも1つの予め定められた波長の励起光を照射する工程、(b)前記被験体の眼を通し、(a)の予め定められた波長と識別可能な波長を有する前記蛍光分析物から放出される光を受信し、これによって前記被験体の血液における前記蛍光分析物の存在を決定する、血中レベルを定量化する、及び/又は血液クリアランスをモニタ又は決定する工程を含んでなる又はから成る。本発明は更に、前記方法の何れか一つにおける使用のための、前記請求項の何れか一つに規定される蛍光分析物又は蛍光標識に関する。本発明は更に、前記方法の何れか一つにおいて用いられる診断組成物の調整のための、前記請求項の何れか一つにおいて規定される蛍光分析物及び蛍光標識の使用に関する。本発明は更に、ここに規定される方法の何れかにおける使用のための装置に関する。
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例えば特定の収集時点及び/又は特定の精製スキームを選択することにより、例えば治療効果を向上させるために、クロマトグラフィー法による抗体変異体からの抗体分子の分離により精製された抗体を製造するための一般的方法が提供される。よって、本発明は、抗体分子とその変異体を含有する試料を提供し、上記試料の一定分量中における、抗体分子及び/又はその変異体の存在、及び/又は抗体分子とその変異体の量の合計に対する抗体分子とその変異体の量の比を決定し、先に得られたデータに基づいて次の収集時点及び/又は抗体精製スキームを決定する工程を含み、それによって抗体分子とその変異体を含有する抗体組成物を製造する、抗体分子とその変異体を含有する抗体組成物を製造する方法を報告する。
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本発明は、蛍光標識された抗CD31抗体を検出することを含んでなる、被験体における腫瘍脈管構造をインビボ画像処理するための非観血法及び用途に関する。更なる態様では、本発明は、蛍光標識された抗CD31抗体を検出することを含んでなる、被験体における抗血管新生剤の治療効果をインビボでモニタするための非観血法及び用途に関する。更には、蛍光標識された抗CD31抗体及び被験体において抗体を検出するための近赤外画像処理のための手段を具備する、本発明の方法に用いられるキットが提供される。 (もっと読む)


二重特異性抗原結合タンパク質、それらの製造方法、該抗体を含有してなる薬学的組成物、及びその使用に関する。
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本発明は、二重特異性四価の抗原結合タンパク質、それらの製造のための方法、該抗体を含有してなる薬学的組成物、およびその使用に関する。
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