本発明は、ここに記載されたホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナーゼ又はＰＩ３Ｋ）の阻害剤とマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（ＭＥＫ）の阻害剤の併用で局所進行又は転移性の固形腫瘍の患者を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物において、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、及びＲ_５が明細書中に記載される化合物、及びそのエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩及びエステルを提供し、抗癌剤として有用である。
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式１のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Ｚ^１がＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２がＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３がＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４がＣＲ^４又はＮであり；及び（ｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＳ、（ｉｉ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＮ、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＳ、（ｉｖ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＣＲ^７；（ｖ）Ｘ^１がＮＲ^８及びＸ^２がＮ、（ｖｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＮＲ^８、（ｖｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＯ、（ｖｉｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＣＲ^７、（ｉｘ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＣ（Ｒ^７）_２、（ｘ）Ｘ^１がＣ（Ｒ^７）_２及びＸ^２がＣＲ^７；（ｘｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＯ、又は（ｘｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＮである化合物であり、ｐ１１０アルファ及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Ｉの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む式（Ｉ）のベンゾオキサゼピン化合物に関し、ここで、Ｚ^１はＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２はＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３はＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４はＣＲ^４又はＮであり；Ｂはピラゾリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル環であり、該化合物は抗癌活性を持ち、より詳細にはＰＩ３キナーゼ活性を阻害する。
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ここに開示されるものは、癌を有する患者に最適な臨床的利益を与えそうである治療を識別するのに有用な方法及び組成物である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤として有用で、より特定的にはＰＩＭキナーゼ阻害剤として有用であり、よって癌治療剤として有用な式(Ｉ)の化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び該化合物を単独で又は組合せて使用する、種々の形態の癌及び過剰増殖疾患を処置する方法、並びに哺乳動物細胞、又は関連する病理をインビトロ、インサイツ及びインビボで診断又は処置するための本化合物の使用方法に関する。
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本発明は、皮下注射のための薬学的に活性な抗ＣＤ２０抗体、例えばリツキシマブ、オクレリズマブ又はＨｕＭａｂ＜ＣＤ２０＞、又はかかる抗体分子の混合物の高度に濃縮された安定な薬学的製剤に関する。特に、本発明は、適切な量の抗ＣＤ２０抗体に加えて、有効量の少なくとも一のヒアルロニダーゼ酵素を組み合わせ製剤として又は共製剤の形態での使用のために含有する製剤に関する。該製剤は加えて少なくとも一の緩衝剤、例えばヒスチジンバッファー、安定剤又は二以上の安定剤の混合物（例えば糖、例えばα，α−トレハロース二水和物又はスクロースと、場合によっては第二安定剤としてメチオニン）、非イオン性界面活性剤及び有効量の少なくとも一のヒアルロニダーゼ酵素を含有する。該製剤の調製方法とその使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療のためのＣＵＢ４（寄託番号ＤＳＭ ＡＣＣ２５５１）と同じエピトープに結合するヒトＣＤＣＰ１に特異的に結合する抗体に関するものである。
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本発明は新規なビス-マレイン酸無水物に関する。本発明は、特に、ビス-マレイン酸無水物架橋剤が細胞又は組織試料の保存／固定化に使用できるという発見に関する。有利なことに、ビス-マレイン酸無水物架橋剤は、細胞又は組織試料の固定を必要とし、同時に固定液が、免疫組織化学、蛍光インサイツハイブリダイゼーション法又はＲＴ-ＰＣＲ等の手順において、後でのタンパク質又は核酸の検出にほとんど影響を及ぼさないことを必要とする方法に使用することができる。
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本発明によれば、式（Ｉ）の化合物の新規な製造方法、並びにその方法において使用される重要な中間体に対する新規な合成経路が提供される。
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