４−置換ピリジン−３−イル−カルボキサミド化合物及び使用方法
本発明は、キナーゼ阻害剤として有用で、より特定的にはＰＩＭキナーゼ阻害剤として有用であり、よって癌治療剤として有用な式(Ｉ)の化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び該化合物を単独で又は組合せて使用する、種々の形態の癌及び過剰増殖疾患を処置する方法、並びに哺乳動物細胞、又は関連する病理をインビトロ、インサイツ及びインビボで診断又は処置するための本化合物の使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式(Ｉ)：
[上式中、
Ｘは、Ｎ又はＳであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、又はＯであり；但し、Ｘ及びＹは、同時にＳ又はＯではなく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニル、ＯＲ４、ＳＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、ＮＲ４Ｃ(＝ＮＨ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲ４、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び−ＮＨＲ５であり；
Ｒ３は、−Ｎ(Ｒ４)２、ＯＲ４、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；但し、ＸがＮであり、ＹがＳである場合、Ｒ３はＮ-ピペラジニルではなく；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ７、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ７であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ４は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＯＲ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、アルキル、ＯＲ４、又は−Ｎ(Ｒ４)２であり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｎ(Ｒ８)２、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８ −Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、又は−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によってはハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環は、場合によっては、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；
各Ｚは独立して、Ｏ又はＳであり；
各
は単結合又は二重結合を表し；
但し、Ｘ、Ｙ、及びＸ及びＹを担持する炭素の間の結合は、双方とも二重結合ではなく、双方とも単結合ではない]
の化合物又はその塩。
【請求項２】
次の式(Ｉ')：
[上式中、
Ｘは、Ｎ、Ｓ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｓ、又はＯであり；但し、Ｘ及びＹは、同時にＳ又はＯではなく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アルキル、ＯＲ４、ＳＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、ＮＲ４Ｃ(＝ＮＨ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲ４、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び−ＮＨＲ５であり；
Ｒ３は、−Ｎ(Ｒ４)２、ＯＲ４、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；但し、ＸがＮであり、ＹがＳである場合、Ｒ３はＮ-ピペラジニルではなく；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ７、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ７であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ４は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−７員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＯＲ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、アルキル、ＯＲ４、又は−Ｎ(Ｒ４)２であり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｎ(Ｒ８)２、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８ −Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−７員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、又は−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によってはハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−７員環を形成し、該環は、場合によっては、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；
各Ｚは独立して、Ｏ又はＳである]
の化合物。
【請求項３】
次の式(ＩＩ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
次の式(ＩＩＩ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次の式(ＩＶ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
次の式(Ｖ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールが、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよい、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで該低級アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールが、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく、ここで各Ｒ４が独立して、低級アルキル、フェニル、ハロ、−ＯＣＦ３、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７であり、ここで各Ｒ７が独立して、Ｈ又は低級アルキルである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、低級アルキル、低級シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、イミダゾ[１,２]ピリジニル、キノリニルであり、ここで該低級アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールが、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく、ここで各Ｒ４が独立して、低級アルキル、フェニル、ハロ、−ＯＣＦ３、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７であり、ここで各Ｒ７が独立して、Ｈ又は低級アルキルである、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がＨ又はＮＨ２である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、ハロ又はＮ(Ｒ４)２であり、ここで２のＲ４基が、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環が、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよい、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、ハロ又はＮ(Ｒ４)２であり、ここで２のＲ４基が、結合したＮ原子に留意して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環が、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく、ここで各Ｒ７が独立して、ＯＨ、ハロ、−Ｎ(Ｈ)２、又は−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＦ３である、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-クロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-ブロモ-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-ブロモ-２-クロロフェニル) チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-ブロモフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-フェニルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-メチルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピリジン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(４-クロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-クロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(トリフルオロメトキシ)フェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-tert-ブチルチアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-クロロピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-(ジメチルカルバモイル)-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(イミダゾ[１,２-ａ]ピリジン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-フェニル-１Ｈ-イミダゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-((ジメチルアミノ)メチル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-カルバモイルフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-クロロ-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-２-(２,６-ジフルオロフェニル)−Ｎ-(４-(ピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-エトキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-プロピルオキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-ブチルオキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-イソプロピルオキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(４-トリルチアゾール)-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-トリルチアゾール)-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(４-(３-エチルウレイド)フェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピリジン-４-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロ-４-メトキシフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロ-４-メトキシフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-イソプロピルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-シクロヘキシルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-ベンジルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-メトキシフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-ｏ-トリルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,５-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,４-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,３-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(キノリン-７-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)−Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)−Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)−Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-(ジメチルカルバモイル)-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-フェニルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-２-ベンジル-Ｎ-(４-(３-(２,２,２-トリフルオロアセトアミド)ピペリジン-１-イル)イリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(１Ｈ-ピラゾール-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-２-(２,６-ジフルオロフェニル)-Ｎ-(４-(３-ヒドロキシピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｒ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロ-５-(イソプロピルカルバモイル)フェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジメチルフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-クロロ-６-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(１Ｈ-ピラゾール-４-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(イミダゾ[１,２-ａ]ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジクロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(プロプ-１-エン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-シクロペンチルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(イミダゾ[１,２-ａ]ピリジン-６-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-((３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノ-５-フルオロピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-((３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノ-５-フルオロピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピロリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピペリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-フルオロピリジン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式(ＶＩ)：
[上式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１、７から１０のいずれか１項に従い定めたものである]
を有する化合物。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物。
【請求項１６】
第２の化学療法剤をさらに含有する、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体を組合せることを含む、薬学的組成物の作製方法。
【請求項１８】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物を有効量、細胞と接触させることを含む、細胞におけるＰＩＭキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項１９】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、又は請求項１０に記載の薬学的組成物を有効量、このような処置を必要とする患者に投与することを含む、ＰＩＭキナーゼ活性を調節することにより、病理を処置する方法。
【請求項２０】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又は請求項１５に記載の薬学的組成物を治療的有効量、患者に投与することを含む、患者において癌を処置する方法。
【請求項２１】
癌が、非ホジキンリンパ腫、びまん性大造血器リンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、ＡＭＬ、及びＭＣＬから選択される造血器悪性腫瘍である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
第２の化学療法剤を治療的有効量患者に投与することを含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
治療的有効量の式Ｉの化合物、及び治療的有効量の第２の化学療法剤を、組合せ製剤として投与することを含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
治療的有効量の式Ｉの化合物、及び治療的有効量の第２の化学療法剤を、交互に投与する、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
第２の化学療法剤が、次の式Ａ及び式Ｂ：
から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
治療組合せ投与により相乗効果が得られる、請求項２２に記載の方法。
【請求項２７】
ａ）請求項１に記載の化合物；及び
ｂ）使用説明書；
を含む、造血器悪性腫瘍を処置するための製造品。
【請求項２８】
式Ａ及び式Ｂ：
から選択される第２の化学療法剤をさらに含む、請求項２７に記載の製造品。
【請求項２９】
非ホジキンリンパ腫、びまん性大造血器リンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、ＡＭＬ、及びＭＣＬから選択される造血器悪性腫瘍を処置する医薬の製造における、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
非ホジキンリンパ腫、びまん性大造血器リンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、ＡＭＬ、及びＭＣＬから選択される造血器悪性腫瘍の処置に使用される、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式Ａ及び式Ｂ：
から選択される第２の化学療法剤の使用をさらに含む、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
明細書に記載された発明。
【請求項１】
次の式(Ｉ)：
[上式中、
Ｘは、Ｎ又はＳであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、又はＯであり；但し、Ｘ及びＹは、同時にＳ又はＯではなく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニル、ＯＲ４、ＳＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、ＮＲ４Ｃ(＝ＮＨ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲ４、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び−ＮＨＲ５であり；
Ｒ３は、−Ｎ(Ｒ４)２、ＯＲ４、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；但し、ＸがＮであり、ＹがＳである場合、Ｒ３はＮ-ピペラジニルではなく；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ７、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ７であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ４は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＯＲ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、アルキル、ＯＲ４、又は−Ｎ(Ｒ４)２であり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｎ(Ｒ８)２、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８ −Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、又は−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によってはハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環は、場合によっては、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；
各Ｚは独立して、Ｏ又はＳであり；
各
は単結合又は二重結合を表し；
但し、Ｘ、Ｙ、及びＸ及びＹを担持する炭素の間の結合は、双方とも二重結合ではなく、双方とも単結合ではない]
の化合物又はその塩。
【請求項２】
次の式(Ｉ')：
[上式中、
Ｘは、Ｎ、Ｓ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｓ、又はＯであり；但し、Ｘ及びＹは、同時にＳ又はＯではなく；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アルキル、ＯＲ４、ＳＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ３Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＮＲ４Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ(Ｒ４)ＳＯ２Ｎ(Ｒ４)２、ＮＲ４Ｃ(＝ＮＨ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲ４、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、及び−ＮＨＲ５であり；
Ｒ３は、−Ｎ(Ｒ４)２、ＯＲ４、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；但し、ＸがＮであり、ＹがＳである場合、Ｒ３はＮ-ピペラジニルではなく；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ７、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ７)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ７、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ７であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ４は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−７員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＯＲ６、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、アルキル、ＯＲ４、又は−Ｎ(Ｒ４)２であり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｎ(Ｒ８)２、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｒ８、−ＯＣ(＝Ｚ)Ｎ(Ｒ８)２、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８ −Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、又は−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−７員環を形成し、該環は、場合によっては１から３のＲ８基で置換されていてもよく；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、又は−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によってはハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；ここで同じＮ原子に結合した２のＲ８は、場合によっては結合したＮ原子と共同して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−７員環を形成し、該環は、場合によっては、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、オキソ、−ＳＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｓ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)ＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ２、−ＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、及び−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される１から３の基で置換されていてもよく；
各Ｚは独立して、Ｏ又はＳである]
の化合物。
【請求項３】
次の式(ＩＩ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
次の式(ＩＩＩ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
次の式(ＩＶ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
次の式(Ｖ)：
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールが、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよい、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで該低級アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールが、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく、ここで各Ｒ４が独立して、低級アルキル、フェニル、ハロ、−ＯＣＦ３、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７であり、ここで各Ｒ７が独立して、Ｈ又は低級アルキルである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、低級アルキル、低級シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、イミダゾ[１,２]ピリジニル、キノリニルであり、ここで該低級アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールが、場合によっては１から３のＲ４基で置換されていてもよく、ここで各Ｒ４が独立して、低級アルキル、フェニル、ハロ、−ＯＣＦ３、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ７)２、−ＯＲ７、−Ｎ(Ｒ７)２、−ＮＲ７Ｃ(＝Ｚ)Ｒ７であり、ここで各Ｒ７が独立して、Ｈ又は低級アルキルである、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がＨ又はＮＨ２である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、ハロ又はＮ(Ｒ４)２であり、ここで２のＲ４基が、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環が、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよい、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、ハロ又はＮ(Ｒ４)２であり、ここで２のＲ４基が、結合したＮ原子に留意して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される０−２の付加的なヘテロ原子を有する５−６員環を形成し、該環が、場合によっては１から３のＲ７基で置換されていてもよく、ここで各Ｒ７が独立して、ＯＨ、ハロ、−Ｎ(Ｈ)２、又は−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＦ３である、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-クロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-ブロモ-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-ブロモ-２-クロロフェニル) チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-ブロモフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-フェニルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-メチルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピリジン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(４-クロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-クロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(トリフルオロメトキシ)フェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-tert-ブチルチアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-クロロピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-(ジメチルカルバモイル)-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(イミダゾ[１,２-ａ]ピリジン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-フェニル-１Ｈ-イミダゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-((ジメチルアミノ)メチル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-カルバモイルフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-クロロ-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-２-(２,６-ジフルオロフェニル)−Ｎ-(４-(ピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-エトキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-プロピルオキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-ブチルオキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-イソプロピルオキシ-２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(４-トリルチアゾール)-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-トリルチアゾール)-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(４-(３-エチルウレイド)フェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピリジン-４-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロ-４-メトキシフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロ-４-メトキシフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-イソプロピルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-シクロヘキシルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-ベンジルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-メトキシフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-ｏ-トリルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,５-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,４-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,３-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(キノリン-７-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)−Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)−Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)−Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(５-(ジメチルカルバモイル)-２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-フェニルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-２-ベンジル-Ｎ-(４-(３-(２,２,２-トリフルオロアセトアミド)ピペリジン-１-イル)イリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(１Ｈ-ピラゾール-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-２-(２,６-ジフルオロフェニル)-Ｎ-(４-(３-ヒドロキシピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｒ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロ-５-(イソプロピルカルバモイル)フェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジメチルフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-クロロ-６-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(１Ｈ-ピラゾール-４-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(イミダゾ[１,２-ａ]ピリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジクロロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(プロプ-１-エン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-シクロペンチルチアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(イミダゾ[１,２-ａ]ピリジン-６-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-((３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノ-５-フルオロピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２-フルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-((３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノ-５-フルオロピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピロリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(ピペリジン-３-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
(Ｓ)-５-アミノ-Ｎ-(４-(３-アミノピペリジン-１-イル)ピリジン-３-イル)-２-(３-フルオロピリジン-２-イル)チアゾール-４-カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式(ＶＩ)：
[上式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１、７から１０のいずれか１項に従い定めたものである]
を有する化合物。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物。
【請求項１６】
第２の化学療法剤をさらに含有する、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体を組合せることを含む、薬学的組成物の作製方法。
【請求項１８】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物を有効量、細胞と接触させることを含む、細胞におけるＰＩＭキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項１９】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、又は請求項１０に記載の薬学的組成物を有効量、このような処置を必要とする患者に投与することを含む、ＰＩＭキナーゼ活性を調節することにより、病理を処置する方法。
【請求項２０】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又は請求項１５に記載の薬学的組成物を治療的有効量、患者に投与することを含む、患者において癌を処置する方法。
【請求項２１】
癌が、非ホジキンリンパ腫、びまん性大造血器リンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、ＡＭＬ、及びＭＣＬから選択される造血器悪性腫瘍である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
第２の化学療法剤を治療的有効量患者に投与することを含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
治療的有効量の式Ｉの化合物、及び治療的有効量の第２の化学療法剤を、組合せ製剤として投与することを含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
治療的有効量の式Ｉの化合物、及び治療的有効量の第２の化学療法剤を、交互に投与する、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
第２の化学療法剤が、次の式Ａ及び式Ｂ：
から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
治療組合せ投与により相乗効果が得られる、請求項２２に記載の方法。
【請求項２７】
ａ）請求項１に記載の化合物；及び
ｂ）使用説明書；
を含む、造血器悪性腫瘍を処置するための製造品。
【請求項２８】
式Ａ及び式Ｂ：
から選択される第２の化学療法剤をさらに含む、請求項２７に記載の製造品。
【請求項２９】
非ホジキンリンパ腫、びまん性大造血器リンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、ＡＭＬ、及びＭＣＬから選択される造血器悪性腫瘍を処置する医薬の製造における、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
非ホジキンリンパ腫、びまん性大造血器リンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、ＡＭＬ、及びＭＣＬから選択される造血器悪性腫瘍の処置に使用される、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式Ａ及び式Ｂ：
から選択される第２の化学療法剤の使用をさらに含む、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
明細書に記載された発明。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２０１３−５０３８３７（Ｐ２０１３−５０３８３７Ａ）
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２７３５１（Ｐ２０１２−５２７３５１）
【出願日】平成２２年９月７日（２０１０．９．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６３０６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２９８０２
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（３０６０２１１９２）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月７日（２０１０．９．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６３０６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２９８０２
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（３０６０２１１９２）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Ｆターム（参考）】
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