説明

ニコックス エス エイにより出願された特許

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親化合物と比較して改善された薬理活性を有する、一般式(I):


のエンドセリン受容体拮抗剤のニトロ誘導体。それらは、内臓関連の疾患、腎臓、肺、心臓および血管の疾患、ならびに炎症の治療または予防のために用いられ得る。
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式(I):A-X1-Y-ONO2 (I)
(式中、Aは(Ia)または(Ib)


から選択される)
のα2-アドレナリン受容体アゴニストのニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、眼科疾患、特に高眼圧および緑内障の治療に用いられ得る。 (もっと読む)


本発明は、デュシェンヌ型およびベッカー型ジストロフィーのような筋ジストロフィーを遅らせるか、または逆行させるための、一酸化窒素放出性化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、NO供与部分を有するO-アシルサリチル酸誘導体(I)、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物に関連している。
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式(I):A-(X0-ONO2)s (I)のレニン阻害剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、うっ血性心不全、冠動脈疾患、心不全、左心室機能障害および肥大、心線維症、心筋虚血、脳卒中、アテローム性動脈硬化、血管形成術後の再狭窄、腎不全、腎虚血、腎機能不全、腎線維症、糸球体腎炎、腎疝痛、高眼圧、肺高血圧、緑内障、高血圧、腎症、血管症および神経障害のような糖尿病合併症、末梢血管疾患、肝線維症、門脈圧亢進症、代謝症候群、勃起不全、血管または心臓外科手術後の合併症、臓器移植後の免疫抑制剤での治療の合併症、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安症、認知障害の治療または予防のために用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、ステロイドの新規なニトロオキシ誘導体、それらの局所用医薬製剤、皮膚または粘膜の病気もしくは障害を治療するためのそれらの使用に関する。これらのステロイドの新規なニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた局所忍容性を有している。 (もっと読む)


本発明は、
a)式(I):


の1以上のNO-放出NSAID;
b)1以上の界面活性剤;
c)式(II):
H2N-(CH2)m-(C6H4)-COOH (II)
(式中、m = 0-10 である)
の化合物の遊離酸の形態、塩、カルボン酸エステル誘導体から選択されるカルボニル捕捉性化合物;および
d)任意に、油もしくは半固形の脂肪およびまたは短鎖アルコール
を含む医薬製剤に関する。 (もっと読む)


改善された薬理作用および向上された忍容性を有するカプトプリル誘導体について記載する。これらは心疾患、炎症性疾患および腎臓病を治療または予防に用いられ得る。 (もっと読む)


式(II):
X-(CH2)n-OH (II)
(式中、Xおよびnは以下で定義されるとおりである)
の化合物を、濃硝酸/濃硫酸(スルホニトリック混合物)、硝酸単独、トリフルオロ酢酸中のNaNO2、NO2BF4のようなニトロニウム塩からなる群から選択されるニトロ化剤およびCH2Cl2、CHCl3、CCl4、パーフルオロヘキサン、パーフルオロヘプタンからなる群から選択される有機溶媒にゆっくり加えることを含む、一般式(I):
X-(CH2)n-ONO2 (I)
(式中、
XはCl、Br、Iから選択されるハロゲン原子であり;
nは3〜6の整数である)
の化合物の製造法。
本発明は、一般式(I)の化合物、およびCH2Cl2、CHCl3、CCl4、パーフルオロへキサン、パーフルオロヘプタンからなる群から選択される溶媒を含み、式(I)の化合物が20重量%より高くない濃度で存在することを特徴とする溶液にも関する。 (もっと読む)


本発明は、次の一般式 (I):
R-NR1c -(K)k0-(B)b0-(C)c0-NO2 (I)
(式中、c0、b0 および k0 は 0 または 1であり;
R は慢性疼痛、例えば神経障害性疼痛用の鎮痛薬の基であり;
R1c は H または 1 〜 5の炭素原子を有するアルキルであり;
B は、その前駆体がアミノ酸、ヒドロキシ酸、多価アルコール、化合物から選択されるものであり;
C は、脂肪族、複素環式基または芳香族基を含む2価の基である)
を有するニトロオキシ誘導体またはそれらの塩に関するものである。 (もっと読む)


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