本発明は、式Ｉ；


〔式中、ＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ^１であり；各Ｒ^１は独立してＣ_１−７アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^６の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキルまたは−ＣＨ_２−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ^１０であり；Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−２アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３−８シクロアルキルアルキル、Ｃ_１−７アルコキシ−Ｃ_３−３アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_６−１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキル、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２ＮＲ^８−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２−ＮＲ^６−ＳＯ_２−Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^５Ｒ^９−ＳＯ_２−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^３Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０−ＣＨ_２ＣＮまたは−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ１０である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび／または１１−ベータヒドロキシラーゼ(ＣＹＰ１１Ｂ１)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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本発明は、増殖性疾患、特に固形腫瘍疾患を治療するための（ａ）ホスホイノシチド３−キナーゼ阻害剤化合物、および（ｂ）インスリン感受性増進剤化合物を含む医薬組合せ剤；このような組合せ剤を含む医薬組成物；増殖性疾患を治療する薬物を調製するためのこのような組合せ剤の使用；同時、別個または逐次的使用向けの組合せ製剤として、このような組合せ剤を含む商業的パッケージもしくは製品に関し、温血動物、特にヒトの治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＢＭＰ９および／またはＢＭＰ１０アンタゴニストを用いる、線維症を阻害する新規方法および線維性障害を処置または阻害する方法を提供する。本発明はまた、ＢＭＰ９および／またはＢＭＰ１０のレベルを検出することによって、対象が線維性障害を有するかまたは発症する危険があるかを評価する方法を提供する。さらに、ＢＭＰ９およびＢＭＰ１０の処置後レベルとＢＭＰ９およびＢＭＰ１０の処置前レベルを検出し、比較することによって、線維性障害を処置する処置レジメンの有効性を評価する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、バルサルタンの新規製造法を提供することを目的とする。
【解決手段】（ｉ）酸性条件下で、式（ｉｖａ）で示される化合物またはその塩を、式（ｉｖｂ）で示される化合物と反応させること；（ｉｉ）遷移金属触媒の存在下で、得られた式（ｉｖｃ）で示される化合物を、式（ｉｖｄ）で示される化合物と反応させること;（ｉｉｉ）酸で処理することにより、得られた式（ｉｖｅ）で示される化合物から連続してもしくは単一の工程で保護基を除去すること；および（ｉｖ）得られた式（ＩＩａ'）で示される化合物またはその塩を単離することを含む製造法を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、インフルエンザウイルスの検出および定量のための一般的方法に関する。これらの方法は、インフルエンザＡ株またはＢ株内の保存された領域を増幅する逆転写（ＲＴ−ＰＣＲ）リアルタイム（ｑ−ＰＣＲ）アッセイを使用し得る。前記アッセイは、特定のウイルス株（たとえば、ヒト、トリ、ブタインフルエンザ）とは関係なく、インフルエンザウイルスＲＮＡ分子または全ウイルス粒子の定量を可能にする。前記方法は、診断アッセイとして、またはワクチン製造プロセスのモニタリングにおいて特に適用可能である。
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本発明は、ろ過性の医薬品組成物を提供する工程；その医薬品組成物をろ過して、その医薬品組成物が堆積した少なくとも３枚のメンブランを提供する工程；その３枚のメンブランを固体培地に置いて、少なくとも３つのろ取物培養物を産生する工程、好気性および嫌気性条件下で培養する工程、および生存微生物細胞、ミクロコロニー、またはコロニーを検出する工程であって、ここでメンブランにおける生存細胞、ミクロコロニー、またはコロニーの存在は、その医薬品組成物における生存微生物の存在を示す工程、を含む、医薬品組成物において生存微生物を検出するための方法に関連する。 （もっと読む）

コルチコステロイド、シクロデキストリン、およびキサンタンガムを含む溶液処方物が開示される。その処方物は、眼、耳、または鼻への局所的な適用に向けられる。本発明のコルチコステロイド成分は、溶液組成物における標的コルチコステロイド濃度を提供するには、十分に水に可溶性ではない、任意の薬学的に受容可能なコルチコステロイドであり得る。適切なコルチコステロイドとしては、デキサメタゾン、フルオロメトロン、プレドニゾロン、ロテプレドノール、およびリメキソロンが挙げられるが、これらに限定されない。好ましいコルチコステロイドは、デキサメタゾンアルコールまたは酢酸デキサメタゾンの形態でのデキサメタゾンである。そのコルチコステロイド成分は、約０．０１％〜０．３％、好ましくは、約０．０５％〜０．２％、そして最も好ましくは、約０．１％を構成する。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量の抗ＩＬ１β抗体またはその抗原結合性断片と、少なくとも１種の抗糖尿病薬とを含む新規な組み合わせに関する。抗糖尿病薬は、インスリンシグナル伝達経路モジュレーター、例えば、タンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅｓ）阻害剤、非低分子模倣化合物およびグルタミン−フルクトース−６−リン酸アミドトランスフェラーゼ（ＧＦＡＴ）阻害剤、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、肝グルコース産生の調節異常に作用する薬剤、例えば、グルコース−６−ホスファターゼ（Ｇ６Ｐａｓｅ）阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ（Ｆ−１，６−ＢＰａｓｅ）阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ（ＧＰ）阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニストおよびホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（ＰＥＰＣＫ）阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（ＰＤＨＫ）阻害剤、インスリン感受性増強薬、インスリン分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、胃内容排出阻害剤、インスリンおよびα_２−アドレナリンアンタゴニストからなる群より選択することができ、特にＩＬ１βが介在する代謝症状、例えば、グルコース耐性異常（ＩＧＴ）の症状、空腹時血漿グルコース異常の症状、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満および骨粗鬆症、特に糖尿病、具体的には１型糖尿病または２型糖尿病の予防、進行遅延または治療において、抗ＩＬ−１β抗体またはその抗原結合性断片と、少なくとも１種の抗糖尿病薬とを同時に、別々に、または、続けて使用する。本発明はまた、本発明の組み合わせを含む医薬組成物、並びに、ＩＬ１βが介在する代謝症状（例えば、糖尿病）の予防、進行遅延もしくは治療のために、または、ベータ細胞機能の機能改善のために当該組み合わせを使用する処置方法に関する。 （もっと読む）