説明

ノバルティス アーゲーにより出願された特許

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【課題】本発明は、バルサルタンの新規製造法を提供することを目的とする。
【解決手段】(i)酸性条件下で、式(iva)で示される化合物またはその塩を、式(ivb)で示される化合物と反応させること;(ii)遷移金属触媒の存在下で、得られた式(ivc)で示される化合物を、式(ivd)で示される化合物と反応させること;(iii)酸で処理することにより、得られた式(ive)で示される化合物から連続してもしくは単一の工程で保護基を除去すること;および(iv)得られた式(IIa')で示される化合物またはその塩を単離することを含む製造法を提供することにより、上記課題を解決する。 (もっと読む)


本発明は、インフルエンザウイルスの検出および定量のための一般的方法に関する。これらの方法は、インフルエンザA株またはB株内の保存された領域を増幅する逆転写(RT−PCR)リアルタイム(q−PCR)アッセイを使用し得る。前記アッセイは、特定のウイルス株(たとえば、ヒト、トリ、ブタインフルエンザ)とは関係なく、インフルエンザウイルスRNA分子または全ウイルス粒子の定量を可能にする。前記方法は、診断アッセイとして、またはワクチン製造プロセスのモニタリングにおいて特に適用可能である。
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本発明は、式(I):


〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N−OまたはCRであり;Yは、N、N−OまたはCR3aであり;RおよびRは、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはRおよびRは、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;Rは、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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【課題】医薬的有効成分を含む新規微粒子、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】(a)(a1)少なくとも1つの疎水性の生分解性ポリマー、および(a2)必要に応じて少なくとも1つの水溶性ポリマーの混合物を有するマトリックス、(b)マトリックス中に分散された医薬的有効成分、および(c)さらに、マトリックス中に分散されたレシチンおよびリン脂質の群からの少なくとも1つの水不溶性、界面活性物質からなる微粒子、およびそれを製造するための3相乳化方法。 (もっと読む)


H1亜型インフルエンザAウイルス血球凝集素を含むワクチンは、水中油型乳剤アジュバントでアジュバント添加される。ワクチンは、「ブタインフルエンザ」と呼ばれるウイルスに対して患者を免疫するのに適切である。ワクチンは一価であってもよい。ワクチンは、2つの異なるH1亜型インフルエンザAウイルス血球凝集素であって、(i)第1のH1亜型インフルエンザAウイルス血球凝集素が配列番号3に対してより、配列番号1に対してより密接に関係し、および(ii)第2のH1亜型インフルエンザAウイルス血球凝集素が配列番号1に対してより、配列番号3に対してより密接に関係している、血球凝集素を含んでもよい。一価ワクチンは、三価A/H1N1−A/H3N2−B季節性インフルエンザワクチンと併用して投与されてもよい。
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本発明は、抗アクチビン受容体IIB(ActRIIB)抗体の分野におけるものである。特に、筋肉障害、例えば、疾患または不使用による筋肉疲労を処置するための該抗体の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】新規ピリミジン誘導体、ある種の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本願発明により、式I


〔式中、RはC6−10アリール、C5−10ヘテロアリール、C3−12シクロアルキルおよびC3−10ヘテロシクロアルキルから選択され;R−Rは本明細書で記載の通りである。〕
のピリミジン誘導体が提供される。式Iの化合物のFAKおよび/またはALKおよび/またはZAP−70および/またはIGF−IRの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用もまた提供される。 (もっと読む)


【課題】内臓の機能性運動障害の処置用医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、内臓の機能性運動障害の処置用医薬の製造のための遊離の形態または医薬上許容される塩の形態の式(I)


で示される化合物の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


の化合物および薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置において強力なMEK阻害剤として作用できる。本発明またその製造方法にも関する。
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【課題】本発明は、慢性心不全、鬱血性心不全、不整脈または頻脈性不整脈の処置におけるスフィンゴシン−1−ホスフェート(S1P)レセプターアゴニストの新規使用を提供することを目的とする。
【解決手段】S1Pレセプターアゴニストである遊離形もしくは医薬上許容される塩形の2−アミノ−2−[2−(4−(オクチルフェニル)エチル]プロパン−1,3−ジオールまたはFTY720リン酸塩の新規使用を提供することにより、上記課題を解決する。 (もっと読む)


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