本発明は、認知障害の処置を必要とする患者における、アルツハイマー病等の認知障害の処置方法を提供する。この方法は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤と５−ヒドロキシトリプタミン−６拮抗薬との治療的有効量の組み合わせをこの患者に提供することを含む。特定の実施形態では、このアセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、ドネペジル、ガランタミン、リバスチグミンおよびそれらの薬学的に許容され得る塩から本質的になる群から選択され得る。
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本発明は、式（ＩＩ）の化合物：


（Ｒ¹は、ＮＯ₂、−Ｎ⁺Ｒ³₃、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＳＯ₃Ｈ、−ＣＯ₂Ｈ、−ＣＯ₂Ｒ³、−ＣＨＯおよび−ＣＯＲ³であり、ここでＲ³は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₂アリール、Ｃ₂−Ｃ₉ヘテロアリールまたはＣ₁−Ｃ₉ヘテロシクロアルキルである。）
を選択的にアシル化する方法に関し、この方法は、式（ＩＩ）の化合物とアシル化剤とを反応させて、式（Ｉ）の化合物：


（Ｒ²は、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₂ハロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₂アリール、Ｃ₁−Ｃ₉ヘテロシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₉ヘテロアリール、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₂ハロアルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₁₂シロクアルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₉ヘテロシクロアルコキシ、Ｃ₆−Ｃ₁₂アリールオキシおよびＣ₂−Ｃ₉ヘテロアリールオキシから選択されるものである。）
またはその塩を形成する工程を含む。
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本発明は薬物乱用および／またはその症候の治療、予防および／または緩和に有効な方法および組成物を提供する。特に、本発明は式（Ｉ）の化合物を含む組成物がかかる治療、予防および／または緩和に有用であることを示す。式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩は次のとおりであり、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書に記載されるとおりである。
式（Ｉ）：

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本明細書では、カリウムチャネルアクチベーターレチガビンに対する応答性を欠いた突然変異型ＫＣＮＱ５カリウムチャネルの核酸配列およびポリペプチド配列が開示される。また、本明細書では、前述の突然変異型ＫＣＮＱ５カリウムチャネルの使用に関する方法およびキットも開示される。
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本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。

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性機能障害、例えば５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストを使用する薬物治療に付随する性機能障害を治療するための方法および組成物が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の２−アミノ−５−ピペリジニルイミダゾロン化合物を提供する。本発明は、また、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害ならびにβ−アミロイド沈着および神経原線維変化の治療のための方法および組成物を提供する。

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抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

アレルゲンタンパク質に対するアレルギー反応を抑制するための組成物及びキットが開示される。組成物は、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む真核細胞発現ベクターと、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドとを含む。キットは、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む真核細胞発現ベクターを含む第１の容器と、アレルゲンタンパク質、又は、前記アレルゲンタンパク質の抗原エピトープを含むポリペプチドを含む第２の容器とを含む。 （もっと読む）

タンパク質製剤およびタンパク質製剤の粘度を低下させる方法を提供する。タンパク質製剤の粘度を低下させる方法は、塩化カルシウムまたは塩化マグネシウムなどの粘度低下剤をタンパク質製剤に添加することを含む。 （もっと読む）