５−ヒドロキシトリプタミン受容体のためのリガンドとしてのスルホニル置換された１Ｈ−インドール
本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化１】
〔式中、
Ａは、Ｃ２〜５アルキレン、Ｃ２〜５アルケニレンまたはＣ２〜５アルキニレンであり、それぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲＡ基で場合により置換され；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換され；
Ｒ２はそれぞれ独立して、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）またはＮ（Ｒ２ａ）であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ３ａ基で場合により置換され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ４ａ基で場合により置換され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環または５、６、７または８員のヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環および該ヘテロアリール環はそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ７ａ基で場合により置換され；
Ｒ８はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ８ｂ、ＳＲ８ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ｅＲ８ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８ｅＲ８ｆ、ＮＲ８ｅＲ８ｆ、ＮＲ８ｂＣ（Ｏ）Ｒ８ｃ、ＮＲ８ｂＣ（Ｏ）ＯＲ８Ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ８ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ８ｅＲ８ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｆ、ＮＲ８ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ８ｅＲ８ｆであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８ａ基で場合により置換され；
ＲＡはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲＡｂ、ＳＲＡｂ、Ｃ（Ｏ）ＲＡｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡｅＲＡｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡｃ、ＯＣ（Ｏ）ＲＡｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲＡｅＲＡｆ、ＮＲＡｅＲＡｆ、ＮＲＡｂＣ（Ｏ）ＲＡｃ、ＮＲＡｂＣ（Ｏ）ＯＲＡｃ、Ｓ（Ｏ）ＲＡｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲＡｅＲＡｆ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡｃ、ＮＲＡｂＳ（Ｏ）２ＲＡｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲＡｅＲＡｆであり；
ＲＡｂ、ＲＡｃ、ＲＡｅおよびＲＡｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
ＲＡｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲＡｅおよびＲＡｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ１ｂ，ＳＲ１ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｅＲ１ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｅＲ１ｆ、ＮＲ１ｅＲ１ｆ、ＮＲ１ｂＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、ＮＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｅＲ１ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｃ、ＮＲ１ｂＳ（Ｏ）２Ｒ１ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｅＲ１ｆであり；
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅおよびＲ１ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ１ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ１ｅおよびＲ１ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ２ｂ基で場合により置換され；
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ３ｂ、ＳＲ３ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｅＲ３ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３ｅＲ３ｆ、ＮＲ３ｅＲ３ｆ、ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）Ｒ３ｃ、ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ３ｅＲ３ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｃ、ＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２Ｒ３ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｅＲ３ｆであり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ３ｅおよびＲ３ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ４ｂ、ＳＲ４ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｅＲ４ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｅＲ４ｆ、ＮＲ４ｅＲ４ｆ、ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ４ｃ、ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ４ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ４ｅＲ４ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｃ、ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ４ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ４ｅＲ４ｆであり；
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｅおよびＲ４ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ４ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ４ｅおよびＲ４ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ５ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ５ｂ、ＳＲ５ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｅＲ５ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｅＲ５ｆ、ＮＲ５ｅＲ５ｆ、ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｃ、ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５ｅＲ５ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｃ、ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｅＲ５ｆであり；
Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｅおよびＲ５ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５’基で場合により置換され；
Ｒ５ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれ１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５’基で場合により置換されるか；
あるいは任意のＲ５ｅおよびＲ５ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ６ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ６ｂ、ＳＲ６ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｅＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ｅＲ６ｆ、ＮＲ６ｅＲ６ｆ、ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｃ、ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）ＯＲ６ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ６ｅＲ６ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｃ、ＮＲ６ｂＳ（Ｏ）２Ｒ６ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ６ｅＲ６ｆであり；
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｅおよびＲ６ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６’基で場合により置換され；
Ｒ６ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれ１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６’基で場合により置換されるか；
あるいは任意のＲ６ｅおよびＲ６ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ５’およびＲ６’はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ７ｂ、ＳＲ７ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅＲ７ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ｅＲ７ｆ、ＮＲ７ｅＲ７ｆ、ＮＲ７ｂＣ（Ｏ）Ｒ７ｃ、ＮＲ７ｂＣ（Ｏ）ＯＲ７ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅＲ７ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ｃ、ＮＲ７ｂＳ（Ｏ）２Ｒ７ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ７ｅＲ７ｆであり；
Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅおよびＲ７ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ７ｅおよびＲ７ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ８ｂ’、ＳＲ８ｂ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｃ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８ｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、ＮＲ８ｂ’Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｃ’、ＮＲ８ｂ’（Ｏ）ＯＲ８ｃ’、Ｓ（Ｏ）Ｒ８ｄ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｃ’、ＮＲ８ｂ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｃ’またはＳ（Ｏ）２ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’であり；
Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ８ｅおよびＲ８ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８ｂ’、Ｒ８ｃ’、Ｒ８ｅ’およびＲ８ｆ’はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８ｄ’はそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ８ｅ’およびＲ８ｆ’は、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
ｐは０、１、２または３であり；
ただし、Ｒ７が、ハロゲン、ＣＮまたはＮＯ２である場合、Ｒ２は結合である。〕
【請求項２】
ＡがＣ２〜５アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で置換されたアリールである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で置換されたフェニルである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がフェニルまたは３−フルオロフェニルである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がフェニルである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がそれぞれ独立して結合である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキルが、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で置換されており；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキルが、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、２−ヒドロキシエチル、ジメチルアミノプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環または５、６、７または８員のヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環および該ヘテロアリール環がそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、ピロリジン−１−イル環、ピペリジン−１−イル環、モルホリン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、２−メチルピペリジン−１−イル環、３−メチルピペリジン−１−イル環、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル環、２−メチルピロリジン−１−イル環、アゼパン−１−イル環、４−メチルピペラジン−１−イル環またはアゼチジン−１−イル環を形成する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７がＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが、１、２、３または４個の独立して選択されたＲＡ基で場合により置換されたＣ２〜５アルキレンであり；
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらはそれぞれ１、２、３または４個のＲ１ａ基で場合により置換され；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ３ａ基で場合により置換され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ４ａ基で場合により置換され；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環または５、６、７または８員のヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環および該ヘテロアリール環がそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ７ａ基で場合により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ＡがＣ２〜５アルキレンであり；
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換されたアリールであり；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはアリールであり、前記Ｃ１〜６アルキルおよびアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ３ａ基で場合により置換され；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７がそれぞれ独立してＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７がそれぞれ独立してＨであり；
Ｒ１ａがそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒ５ａがそれぞれ独立して、ＯＲ５ｂまたはＮＲ５ｅＲ５ｆであり；
Ｒ６ａがそれぞれ独立して、ＯＲ６ｂまたはＮＲ６ｅＲ６ｆであり；
Ｒ８がそれぞれ独立してＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７がそれぞれ独立してＨであり；
Ｒ１ａがそれぞれ独立してＦであり；
Ｒ５ａがそれぞれ独立してＯＨまたはＮ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６ａはそれぞれ独立して、ＯＨまたはＮ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ８がそれぞれ独立してメチルであり；
ｐが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１がフェニルまたは３−フルオロフェニルであり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであり、該エチルが、１個のＲ５ａで場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであり、該プロピルは、１個のＲ６ａで場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、ピロリジン−１−イル環、ピペリジン−１−イル環、モルホリン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、２−メチルピペリジン−１−イル環、３−メチルピペリジン−１−イル環、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル環、２−メチルピロリジン−１−イル環、アゼパン−１−イル環、４−メチルピペラジン−１−イル環またはアゼチジン−１−イル環を形成し；
Ｒ５ａがそれぞれ独立してＯＨであり；
Ｒ６ａがそれぞれ独立してＮ（ＣＨ３）２であり；
ｐが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１がフェニルまたは３−フルオロフェニルであり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、２−ヒドロキシエチル、ジメチルアミノプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであり；
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、２−ヒドロキシエチル、ジメチルアミノプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、ピロリジン−１−イル環、ピペリジン−１−イル環、モルホリン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、２−メチルピペリジン−１−イル環、３−メチルピペリジン−１−イル環、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル環、２−メチルピロリジン−１−イル環、アゼパン−１−イル環、４−メチルピペラジン−１−イル環またはアゼチジン−１−イル環を形成し；
ｐが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｉ−Ａを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化２】
【請求項２５】
式Ｉ−Ｂを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化３】
【請求項２６】
式Ｉ−Ｃを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化４】
【請求項２７】
式Ｉ−Ｄを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化５】
【請求項２８】
以下の化合物である、請求項１に記載の化合物。
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
５−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−５−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［２−メチル−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［２−エチル−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝−Ｎ−メチルアミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［２−フェニル−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−７−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−７−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
７−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−７−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロブタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロヘキサンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−４−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−４−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（１，２，２−トリメチルプロピル）アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（（テトラヒドロフラ−２−イル）メチル）アミン；
４−｛２−［（２Ｒ＊，６Ｓ＊）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル］エチル｝−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
４−［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−［２−（３−メチルピペリジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−アゼパン−１−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−４−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロブタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロヘキサンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−４−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−４−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
（１−エチル−プロピル）−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−アミン；
｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−（２−メチル−ブチル）−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（１，２，２−トリメチルプロピル）アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−｛３−フルオロフェニルスルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（（テトラヒドロフラ−２−イル）メチル）アミン；
Ｎ’−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパン−１，３−ジアミン；
２−（｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−エチル｝メチル−アミノ）−エタノール；
｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロブタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロヘキサンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−６−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−６−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−モルホリン−６−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−フェニルスルホニル−６−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
（１−エチル−プロピル）−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−エチル｝アミン；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−エチル｝−（２−メチル−ブチル）アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝−Ｎ−（１，２，２−トリメチルプロピル）アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝−Ｎ−（（テトラヒドロフラ−２−イル）メチル）アミン；
６−（２−アゼチジン−１−イル−エチル）−３−フェニルスルホニル−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−イソプロピル−３−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］プロパン−１−アミン；
３−（フェニルスルホニル）−４−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）−１Ｈ−インドール；または
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−３−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］プロパン−１−アミン；
またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
薬学的に受容可能なキャリアと、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩とを含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
ノルエピネフリン再取り込み阻害、５−ＨＴ６受容体または５−ＨＴ２Ａ受容体に関連するか、または影響を受ける障害を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３１】
学習障害、認知障害、記憶障害、人格障害、行動障害、運動障害、神経変性障害、薬物離脱症状、睡眠障害、摂食障害、急性薬物中毒、心血管障害、性機能障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、疼痛性障害、神経障害または血管運動症状の障害を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３２】
アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症、パーキンソン病、遅発性ジスキネジー、運動失調，動作緩慢、発作性ジスキネジー、不穏下肢症候群、振戦、本態性振戦、てんかん、卒中または頭部外傷を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３３】
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、心房細動、血小板凝集、血塊形成のリスク、過敏性腸症候群、慢性便秘、胃食道逆流疾患、消化不良、腹圧性尿失禁または切迫性尿失禁を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３４】
鬱病、強迫性障害、自殺性、不安障害、双極性障害、パニック障害、ニコチン離脱症状、アルコール離脱症状、コカイン離脱症状、ヘロイン離脱症状、アンフェタミン離脱症状、麻酔薬離脱症状、不眠症、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、季節性情動障害、不穏下肢症候群、交代勤務睡眠障害、遅延睡眠期症候群、神経性無食欲症、神経性過食症、夜食症候群、強迫過食、慢性疲労症候群、線維筋痛、ニューロパチー痛、抗侵害受容疼痛、慢性疼痛症候群、糖尿病性ニューロパチー、顔面潮紅または寝汗を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３５】
ノルエピネフリン再取り込み阻害、５−ＨＴ６受容体または５−ＨＴ２Ａ受容体に関連するか、または影響を受ける障害のための医薬の製造における、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項３６】
学習障害、認知障害、記憶障害、人格障害、行動障害、運動障害、神経変性障害、薬物離脱症状、睡眠障害、摂食障害、急性薬物中毒、心血管障害、性機能障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、疼痛性障害、神経障害または血管運動症状の障害から選択される障害のための医薬の製造における、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項３７】
アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症、パーキンソン病、遅発性ジスキネジー、運動失調，動作緩慢、発作性ジスキネジー、不穏下肢症候群、振戦、本態性振戦、てんかん、卒中、頭部外傷、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、心房細動、血小板凝集、血塊形成のリスク、過敏性腸症候群、慢性便秘、胃食道逆流疾患、消化不良、腹圧性尿失禁、切迫性尿失禁、鬱病、強迫性障害、自殺性、不安障害、双極性障害、パニック障害、ニコチン離脱症状、アルコール離脱症状、コカイン離脱症状、ヘロイン離脱症状、アンフェタミン離脱症状、麻酔薬離脱症状、不眠症、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、季節性情動障害、不穏下肢症候群、交代勤務睡眠障害、遅延睡眠期症候群、神経性無食欲症、神経性過食症、夜食症候群、強迫過食、慢性疲労症候群、線維筋痛、ニューロパチー痛、抗侵害受容疼痛、慢性疼痛症候群、糖尿病性ニューロパチー、顔面潮紅または寝汗から選択される障害のための医薬の製造における、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化１】
〔式中、
Ａは、Ｃ２〜５アルキレン、Ｃ２〜５アルケニレンまたはＣ２〜５アルキニレンであり、それぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲＡ基で場合により置換され；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換され；
Ｒ２はそれぞれ独立して、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）またはＮ（Ｒ２ａ）であり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ３ａ基で場合により置換され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ４ａ基で場合により置換され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環または５、６、７または８員のヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環および該ヘテロアリール環はそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ７ａ基で場合により置換され；
Ｒ８はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ８ｂ、ＳＲ８ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ｅＲ８ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８ｅＲ８ｆ、ＮＲ８ｅＲ８ｆ、ＮＲ８ｂＣ（Ｏ）Ｒ８ｃ、ＮＲ８ｂＣ（Ｏ）ＯＲ８Ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ８ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ８ｅＲ８ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｆ、ＮＲ８ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ８ｅＲ８ｆであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８ａ基で場合により置換され；
ＲＡはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲＡｂ、ＳＲＡｂ、Ｃ（Ｏ）ＲＡｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲＡｅＲＡｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡｃ、ＯＣ（Ｏ）ＲＡｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲＡｅＲＡｆ、ＮＲＡｅＲＡｆ、ＮＲＡｂＣ（Ｏ）ＲＡｃ、ＮＲＡｂＣ（Ｏ）ＯＲＡｃ、Ｓ（Ｏ）ＲＡｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲＡｅＲＡｆ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡｃ、ＮＲＡｂＳ（Ｏ）２ＲＡｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲＡｅＲＡｆであり；
ＲＡｂ、ＲＡｃ、ＲＡｅおよびＲＡｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
ＲＡｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲＡｅおよびＲＡｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ１ｂ，ＳＲ１ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｅＲ１ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｅＲ１ｆ、ＮＲ１ｅＲ１ｆ、ＮＲ１ｂＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、ＮＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｅＲ１ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｃ、ＮＲ１ｂＳ（Ｏ）２Ｒ１ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｅＲ１ｆであり；
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅおよびＲ１ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ１ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ１ｅおよびＲ１ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ２ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルはそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ２ｂ基で場合により置換され；
Ｒ２ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ３ｂ、ＳＲ３ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ｅＲ３ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３ｅＲ３ｆ、ＮＲ３ｅＲ３ｆ、ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）Ｒ３ｃ、ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ３ｅＲ３ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｃ、ＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２Ｒ３ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｅＲ３ｆであり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｅおよびＲ３ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ３ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ３ｅおよびＲ３ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ４ｂ、ＳＲ４ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｅＲ４ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｅＲ４ｆ、ＮＲ４ｅＲ４ｆ、ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ４ｃ、ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ４ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ４ｅＲ４ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｃ、ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ４ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ４ｅＲ４ｆであり；
Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｅおよびＲ４ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ４ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ４ｅおよびＲ４ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ５ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ５ｂ、ＳＲ５ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｅＲ５ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｅＲ５ｆ、ＮＲ５ｅＲ５ｆ、ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｃ、ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５ｅＲ５ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｃ、ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｅＲ５ｆであり；
Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｅおよびＲ５ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５’基で場合により置換され；
Ｒ５ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれ１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５’基で場合により置換されるか；
あるいは任意のＲ５ｅおよびＲ５ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ６ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ６ｂ、ＳＲ６ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｅＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ｅＲ６ｆ、ＮＲ６ｅＲ６ｆ、ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｃ、ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）ＯＲ６ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ６ｅＲ６ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｃ、ＮＲ６ｂＳ（Ｏ）２Ｒ６ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ６ｅＲ６ｆであり；
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｅおよびＲ６ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６’基で場合により置換され；
Ｒ６ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、これらはそれぞれ１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６’基で場合により置換されるか；
あるいは任意のＲ６ｅおよびＲ６ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ５’およびＲ６’はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ７ｂ、ＳＲ７ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｅＲ７ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ｅＲ７ｆ、ＮＲ７ｅＲ７ｆ、ＮＲ７ｂＣ（Ｏ）Ｒ７ｃ、ＮＲ７ｂＣ（Ｏ）ＯＲ７ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ｄ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｅＲ７ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ｃ、ＮＲ７ｂＳ（Ｏ）２Ｒ７ｃまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ７ｅＲ７ｆであり；
Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｅおよびＲ７ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ７ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ７ｅおよびＲ７ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８ａはそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ８ｂ’、ＳＲ８ｂ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｃ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８ｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、ＮＲ８ｂ’Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｃ’、ＮＲ８ｂ’（Ｏ）ＯＲ８ｃ’、Ｓ（Ｏ）Ｒ８ｄ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｃ’、ＮＲ８ｂ’Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｃ’またはＳ（Ｏ）２ＮＲ８ｅ’Ｒ８ｆ’であり；
Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ８ｅおよびＲ８ｆは、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８ｂ’、Ｒ８ｃ’、Ｒ８ｅ’およびＲ８ｆ’はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８ｄ’はそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは任意のＲ８ｅ’およびＲ８ｆ’は、それらが結合しているＮ原子とともに、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
ｐは０、１、２または３であり；
ただし、Ｒ７が、ハロゲン、ＣＮまたはＮＯ２である場合、Ｒ２は結合である。〕
【請求項２】
ＡがＣ２〜５アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で置換されたアリールである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で置換されたフェニルである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がフェニルまたは３−フルオロフェニルである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がフェニルである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がそれぞれ独立して結合である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキルが、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で置換されており；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキルが、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、２−ヒドロキシエチル、ジメチルアミノプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環または５、６、７または８員のヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環および該ヘテロアリール環がそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、ピロリジン−１−イル環、ピペリジン−１−イル環、モルホリン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、２−メチルピペリジン−１−イル環、３−メチルピペリジン−１−イル環、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル環、２−メチルピロリジン−１−イル環、アゼパン−１−イル環、４−メチルピペラジン−１−イル環またはアゼチジン−１−イル環を形成する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７がＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが、１、２、３または４個の独立して選択されたＲＡ基で場合により置換されたＣ２〜５アルキレンであり；
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらはそれぞれ１、２、３または４個のＲ１ａ基で場合により置換され；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ３ａ基で場合により置換され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ４ａ基で場合により置換され；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環または５、６、７または８員のヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環および該ヘテロアリール環がそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ７ａ基で場合により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ＡがＣ２〜５アルキレンであり；
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換されたアリールであり；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはアリールであり、前記Ｃ１〜６アルキルおよびアリールがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ３ａ基で場合により置換され；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７がそれぞれ独立してＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７がそれぞれ独立してＨであり；
Ｒ１ａがそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒ５ａがそれぞれ独立して、ＯＲ５ｂまたはＮＲ５ｅＲ５ｆであり；
Ｒ６ａがそれぞれ独立して、ＯＲ６ｂまたはＮＲ６ｅＲ６ｆであり；
Ｒ８がそれぞれ独立してＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ１ａ基で場合により置換されたフェニルであり；
Ｒ２がそれぞれ独立して結合であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ５ａ基で場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはアリールアルキルであり、該Ｃ１〜１０アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルがそれぞれ、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ６ａ基で場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、３、４、５、６、７または８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該ヘテロシクロアルキル環が、１、２、３または４個の独立して選択されたＲ８基で場合により置換され；
Ｒ７がそれぞれ独立してＨであり；
Ｒ１ａがそれぞれ独立してＦであり；
Ｒ５ａがそれぞれ独立してＯＨまたはＮ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６ａはそれぞれ独立して、ＯＨまたはＮ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ８がそれぞれ独立してメチルであり；
ｐが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１がフェニルまたは３−フルオロフェニルであり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであり、該エチルが、１個のＲ５ａで場合により置換され；
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであり、該プロピルは、１個のＲ６ａで場合により置換されるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、ピロリジン−１−イル環、ピペリジン−１−イル環、モルホリン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、２−メチルピペリジン−１−イル環、３−メチルピペリジン−１−イル環、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル環、２−メチルピロリジン−１−イル環、アゼパン−１−イル環、４−メチルピペラジン−１−イル環またはアゼチジン−１−イル環を形成し；
Ｒ５ａがそれぞれ独立してＯＨであり；
Ｒ６ａがそれぞれ独立してＮ（ＣＨ３）２であり；
ｐが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａがエタン−１，２−ジイルまたはプロパン−１，３−ジイルであり；
Ｒ１がフェニルまたは３−フルオロフェニルであり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、２−ヒドロキシエチル、ジメチルアミノプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであり；
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ペンタン−３−イル、１，２，２−トリメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、２−メチル−１−ブチル、２−ヒドロキシエチル、ジメチルアミノプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジルまたは（テトラヒドロフラ−２−イル）メチルであるか；
あるいはＲ５およびＲ６が、それらが結合しているＮ原子とともに、ピロリジン−１−イル環、ピペリジン−１−イル環、モルホリン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、２−メチルピペリジン−１−イル環、３−メチルピペリジン−１−イル環、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル環、２−メチルピロリジン−１−イル環、アゼパン−１−イル環、４−メチルピペラジン−１−イル環またはアゼチジン−１−イル環を形成し；
ｐが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｉ−Ａを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化２】
【請求項２５】
式Ｉ−Ｂを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化３】
【請求項２６】
式Ｉ−Ｃを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化４】
【請求項２７】
式Ｉ−Ｄを有する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【化５】
【請求項２８】
以下の化合物である、請求項１に記載の化合物。
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−５−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−５−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
５−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−５−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［２−メチル−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［２−エチル−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝−Ｎ−メチルアミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［２−フェニル−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−７−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−７−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
７−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−７−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロブタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロヘキサンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−４−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−４−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（１，２，２−トリメチルプロピル）アミン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（（テトラヒドロフラ−２−イル）メチル）アミン；
４−｛２−［（２Ｒ＊，６Ｓ＊）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル］エチル｝−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
４−［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−［２−（３−メチルピペリジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−アゼパン−１−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−４−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロブタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝シクロヘキサンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−４−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−４−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
（１−エチル−プロピル）−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−アミン；
｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−（２−メチル−ブチル）−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（１，２，２−トリメチルプロピル）アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−｛３−フルオロフェニルスルホニル｝−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝−Ｎ−（（テトラヒドロフラ−２−イル）メチル）アミン；
Ｎ’−｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−エチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパン−１，３−ジアミン；
２−（｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］−エチル｝メチル−アミノ）−エタノール；
｛２−［３−（３−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝−Ｎ−プロピルアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロプロパンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロブタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロペンタンアミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝シクロヘキサンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
３−（フェニルスルホニル）−６−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
３−（フェニルスルホニル）−６−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−インドール；
４−（２−モルホリン−６−イルエチル）−３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール；
３−フェニルスルホニル−６−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
（１−エチル−プロピル）−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−エチル｝アミン；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−エチル｝−（２−メチル−ブチル）アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝−Ｎ−（１，２，２−トリメチルプロピル）アミン；
Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝−Ｎ−（（テトラヒドロフラ−２−イル）メチル）アミン；
６−（２−アゼチジン−１−イル−エチル）−３−フェニルスルホニル−１Ｈ−インドール；
｛２−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］エチル｝アミン；
Ｎ−イソプロピル−３−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］プロパン−１−アミン；
３−（フェニルスルホニル）−４−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）−１Ｈ−インドール；または
Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−３−［３−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−４−イル］プロパン−１−アミン；
またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
薬学的に受容可能なキャリアと、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩とを含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
ノルエピネフリン再取り込み阻害、５−ＨＴ６受容体または５−ＨＴ２Ａ受容体に関連するか、または影響を受ける障害を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３１】
学習障害、認知障害、記憶障害、人格障害、行動障害、運動障害、神経変性障害、薬物離脱症状、睡眠障害、摂食障害、急性薬物中毒、心血管障害、性機能障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、疼痛性障害、神経障害または血管運動症状の障害を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３２】
アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症、パーキンソン病、遅発性ジスキネジー、運動失調，動作緩慢、発作性ジスキネジー、不穏下肢症候群、振戦、本態性振戦、てんかん、卒中または頭部外傷を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３３】
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、心房細動、血小板凝集、血塊形成のリスク、過敏性腸症候群、慢性便秘、胃食道逆流疾患、消化不良、腹圧性尿失禁または切迫性尿失禁を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３４】
鬱病、強迫性障害、自殺性、不安障害、双極性障害、パニック障害、ニコチン離脱症状、アルコール離脱症状、コカイン離脱症状、ヘロイン離脱症状、アンフェタミン離脱症状、麻酔薬離脱症状、不眠症、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、季節性情動障害、不穏下肢症候群、交代勤務睡眠障害、遅延睡眠期症候群、神経性無食欲症、神経性過食症、夜食症候群、強迫過食、慢性疲労症候群、線維筋痛、ニューロパチー痛、抗侵害受容疼痛、慢性疼痛症候群、糖尿病性ニューロパチー、顔面潮紅または寝汗を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、該処置を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項３５】
ノルエピネフリン再取り込み阻害、５−ＨＴ６受容体または５−ＨＴ２Ａ受容体に関連するか、または影響を受ける障害のための医薬の製造における、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項３６】
学習障害、認知障害、記憶障害、人格障害、行動障害、運動障害、神経変性障害、薬物離脱症状、睡眠障害、摂食障害、急性薬物中毒、心血管障害、性機能障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、疼痛性障害、神経障害または血管運動症状の障害から選択される障害のための医薬の製造における、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項３７】
アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症、パーキンソン病、遅発性ジスキネジー、運動失調，動作緩慢、発作性ジスキネジー、不穏下肢症候群、振戦、本態性振戦、てんかん、卒中、頭部外傷、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、心房細動、血小板凝集、血塊形成のリスク、過敏性腸症候群、慢性便秘、胃食道逆流疾患、消化不良、腹圧性尿失禁、切迫性尿失禁、鬱病、強迫性障害、自殺性、不安障害、双極性障害、パニック障害、ニコチン離脱症状、アルコール離脱症状、コカイン離脱症状、ヘロイン離脱症状、アンフェタミン離脱症状、麻酔薬離脱症状、不眠症、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、季節性情動障害、不穏下肢症候群、交代勤務睡眠障害、遅延睡眠期症候群、神経性無食欲症、神経性過食症、夜食症候群、強迫過食、慢性疲労症候群、線維筋痛、ニューロパチー痛、抗侵害受容疼痛、慢性疼痛症候群、糖尿病性ニューロパチー、顔面潮紅または寝汗から選択される障害のための医薬の製造における、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【公表番号】特表２００９−５２３７３４（Ｐ２００９−５２３７３４Ａ）
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５０５３０（Ｐ２００８−５５０５３０）
【出願日】平成１９年１月１２日（２００７．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６０４５４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４８４１
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１２日（２００７．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６０４５４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４８４１
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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